1. 1 De Agosto De 2013
Sedantes
Farmacología - Ciencias básicas

2. Temas
✤ Generalidades
✤ Cronología de los sedantes
✤ Óxido Nitroso
✤ Ansiolíticos, hipnóticos y sedantes.
• Barbitúricos
• Benzodiazepinas
✤ Fármacos que bloquean la ansiedad de forma momentánea:
• Antihistamínicos
• Opioides (no se desarrollarán)
• Antihipertensivos (no se desarrollarán)

3. Conceptos básicos

4. Características de un Sedante Ideal
• Disminuir la ansiedad.
• Vida media corta.
• Grado de sedación
controlable.
• Efectos adversos
mínimos.
• No adictivo.
• Económico.
• Fácil de administrar.
• Inicio de acción rápida
por vía oral.
• No requerimiento de
prescripción médica.
• Sin metabolitos activos.
• No acumulable.
• Ventana terapéutica
amplia (margen).

5. Conceptos en sedación
SedaciónAnsiolisis Hipnosis
Disminuir los
niveles de estrés
Inducir el sueño
Mantener el efecto
hipnótico

6. ¿Qué es un sedante?
Sustancia química que deprime el sistema
nervioso central , resultando en efectos
potenciadores como:
✤ Depresión de la conciencia
✤ Reducción de la ansiedad
✤ Adormecimiento
✤ Reducción de la respiración
✤ Disminución del juicio crítico
✤ Retardo de ciertos reflejos
✤ Cambios en coordinación motora y
relajación

7. Controlar el reflejo
nauseoso y
alteraciones
motoras
Objetivos de la Sedación Calmar la
aprehensión
ansiedad o temor
Elevar el umbral
del dolor
Estabilizar la
presión sanguínea.
Reducir la tensión
durante sesiones
traumáticas o
prolongadas
Generar una
amnesia
anterógrada

8. Mínima Sedación
(Ansiolisis)
Moderada Sedación/
Analgesia
(Sedación Consciente)
Profunda
Sedación/Analgesia
Anestesia General
Respuesta
Vía Aérea
Ventilación
Espontánea
Función
cardiovascular
Respuestas Normales
a comandos
Respuesta Débil a
comandos verbales y
táctiles
Estímulos repetidos o
dolorosos para
respuesta
No hay respuesta a
estímulos doloroso
No afecta
No requiere que se
intervenga
Puede que requiere
intervenir
Se requiere intervenir
No afecta Adecuada Puede ser inadecuada Afecta
No afecta Mantenida Usualmente Mantenida usualmente
Puede estar
compromedita
Niveles de Sedación

9. Sedante Ideal
para odontología

10. Oxido Nitroso

11. Generalidades
Único agente
inhalado que
produce sedación
consciente.
Produce analgesia
y ligera relajación
del músculo
esquelético.
Técnica de
sedación segura y
altamente eficaz.
El oxígeno es siempre
coadministrado con
óxido nitroso a una
concentración mínima
de 30%.
No es irritante para
la mucosa del
sistema
respiratorio.
Ambos se
suministran en
cilíndros a
presión.
Gas incoloro,
no
inflamable.

12. Cinética
✤ Actúa casi exclusivamente sobre el sistema
nervioso central, deprimiéndolo.
✤ Baja solubilidad en sangre= penetra
rápidamente membranas de tejidos
corporales.
✤ Logra una máxima concentración en
alvéolos pulmonares.
✤ Su efectos son analgésicos y ansiolíticos.
✤ Baja metabolización.
✤ Sus efectos terapéuticos se logran con gran
rapidez.
✤ Su eliminación depende de la ventilación
alveolar.

13. Dinámica
✤ Acción puramente física pues no hay combinación química
con ningún tejido.
✤ Principal sitio de acción a nivel de SNC.
✤ Se ha sugerido que su acción se debe a la liberación de
neurotransmisores endógenos: endorfinas y serotoninas.
✤ Su mecanismo de acción consiste en llegar al cerebro a través
de las vías respiratorias y disminuir la actividad normal de
las neuronas.

14. Objetivos de la sedación inhalada
✤ El estado de animo del paciente debe ser
alterado.
✤ El paciente debe permanecer consciente.
✤ El paciente debe estar en capacidad de
cooperar.
✤ Todos los reflejos protectores deben estar
intactos y activos.
✤ Los signos vitales deben permanecer
estables y dentro de los límites normales.
✤ El umbral del dolor se debe elevar.

15. Indicaciones
Paciente demasiado ansioso y temeroso.
Ansiedades específicas: miedo a la aguja.
En anestesia general contraindicada.
Para aumentar umbral del dolor.
Pacientes con salud general deteriorada.

16. Contraindicaciones
Enfermedades pulmones crónicas.
Pacientes bajo tratamiento psiquiátrico.
Embarazo (teratogénico).
Gripa.
Pacientes bajo tratamientro con Sulfato de Bleomicina.

17. Procedimiento
de oxido nitroso
Medir
signos
vitales
Inducción
Inspección
del
sistema
Titulación
Realización del
tratamiento
dental
Interrumpir suministro
de óxido nitroso.
Evaluar la recuperación
postoperatoria del paciente

18. Hipoxia'por'difusión'(por'liberación'rápida'de'Óxido'Nitroso'del'
torrente'sanguíneo'al'alvéolo,'disminuyendo'concentración'de'oxígeno.'
Ataxia:'descoordinación'del'movimiento'
Disartria:'alteración'en'arCculación'de'palabras'
Diplopía'
VérCgo'
Mareo''
Pérdida'de'la'memoria'recienteperdida'de'la'memoria'reciente'
Efectos Adversos

19. Costos
✤ De 120 a 200.00 pesos por
sesión.
✤ Una máquina de óxido nitroso
tiene un costo aproximado de
9.000.000 de pesos

20. Precauciones de seguridad
1. Mecanismo de “falla-seguridad”: nunca permite el
suministro de óxido nitroso a menos que haya oxígeno que
fluya a través de la máquina.
2. Código de colores: para los cilíndros metálicos que son tan
parecidos.
✤ USA: cilíndro de oxígeno es verde y de óxido nitroso es
azul.
✤ CANADA: cilíndro de oxígeno es blanco.
3. Sistema de índice de pines: para prevenir intercambio
erróneo de gases.

21. Peligros en salud asociados a la exposición crónica
a óxido nitroso
Síntomas
neurológicos
adversos.
Capacidad
reproductiva
alterada.
Teratogenicidad

22. Clasificación de los sedantes

23. Clasificación de los sedantes
✤ Ansiolíticos , hipnóticos, y sedantes:
Barbitúricos y benzodiazepinas.
✤ Ansiolíticos recientes (nuevas generaciones):
diseñados para quitar la ansiedad y no
producen somnolencia.
✤ Bloqueo de la ansiedad momentánea: Tienen
un efecto ansiolítico como efecto secundario.
Ideal para la consulta ambulatoria

24. Ansiolíticos , hipnóticos, y sedantes

25. • Traspasan la barrera
hematoencefalica.
• Actúan impidiendo el flujo de iones
de sodio entre las neuronas,
favoreciendo el flujo de iones
de cloruro.
• Se unen al receptor GABA en un
sitio diferente a las
benzodiacepinas, aumentado la
acción del neurotransmisor.
Farmacodinamia

26. GABA
Sitio de GABA
Muscimol
Isoguvacina
Bicuculina
Sitio de BARBITÚRICOS
Barbitúricos
Etomidato
Etazolato
ANESTÉSICOS
GENERALES
Esteroides
Propofol
Halotano
Etanol
Sitio de PICROTOXININA
Tetrazoles
Membrana
Sitio de BENZODIAZEPINA
Benzodiazepinas
No benzodiazepinas
Agonistas
Antagonistas
Agonistas inversos
Complejo receptor GABA-benzodiazepina-ionóforo C-

27. Farmacocinética: Barbitúricos vs Benzodiazepinas
Barbitúricos Benzodiazepinas
Absorción
Distribución
Metabolismo
Vida media
Eliminación
Rápida con
biodisponibilidad del 80%
Rápida con
biodisponibilidad del
80%-100%
se une en un 20%-60% a
proteínas plasmáticas.
se une en un 80%-95% a
proteínas plasmáticas.
hepático hepático
Hasta 80 horas Hasta 200 horas
se excreta por la orina de
forma inalterada y
conjugados como
glucurónido.
Se excreta por la orina

28. Farmacocinética: Barbitúricos vs Benzodiazepinas
Barbitúricos Benzodiazepinas
Absorción
Distribución
Metabolismo
Vida media
Eliminación
Rápida con
biodisponibilidad del 80%
Rápida con
biodisponibilidad del
80%-100%
se une en un 20%-60% a
proteínas plasmáticas.
se une en un 80%-95% a
proteínas plasmáticas.
hepático hepático
Hasta 80 horas Hasta 200 horas
se excreta por la orina de
forma inalterada y
conjugados como
glucurónido.
Se excreta por la orina
Diferencia más
importante

29. Los mas usados……
Barbitúricos Benzodiazepinas

30. Efectos: Barbitúricos vs Benzodiazepinas
Efectos Barbitúricos Benzodiazepinas
Inducción del sueño
Amnesia anterógrada
Ansiolisis
Hipnosis
Propiedades antoconvulsivantes
Relajante muscular
Analgesia
Presión Sanguínea
XX XX
XX XX
XX XX
XX XX
X X
X X X
X
X

31. Efectos: Barbitúricos vs Benzodiazepinas
Efectos Barbitúricos Benzodiazepinas
Inducción del sueño
Amnesia anterógrada
Ansiolisis
Hipnosis
Propiedades antoconvulsivantes
Relajante muscular
Analgesia
Presión Sanguínea
XX XX
XX XX
XX XX
XX XX
X X
X X X
X
X
Efectos de los barbitúricos
más significativos

32. Fármacos que bloquean la
ansiedad de forma momentánea:

33. Fármacos que bloquean la ansiedad de forma
momentánea:
• Antihistamínicos
• Opioides (no se desarrollarán)
• Antihipertensivos (no se desarrollarán)

34. Fármaco diseñado para reducir o eliminar
los efectos de las alergias (actividad
anhistamínica) actuando mediante el
bloqueo de los receptores de la histamina
en las reacciones de hipersensibilidad.
Igualmente produce efectos sedativos,
anticolinérgicos, antieméticos,
antiasmático y analgésico
Antihistamínicos

35. Definición
✤ Esta es una sustancia endógena que
interviene en la respuesta alérgica
inmediata y es una improtante reguladora
de la secreción ácida del estómago.
✤ Desempeña igualmente participación como
neurotransmisora a nivel del SNC.
✤ El término antihistamínico se reserva
normalmente para los antagonistas de
receptores de histamina de tipo H1.
•Cr: gránulos histamina
•M: mitocóndria
Eosinófilo visto al microscopio electrónico.
Abajo visto al microscopio óptico.

36. Farmacodinamia
✤ Se une a tres receptores diferentes: H1, H2 y H3.
✤ Se encuentran localizados a lo largo de la periferia y dentro del SNC.
Síntesis de la histamina
Histidina
Aminoácido esencial
Sintetizado mediante
la histidina
descarboxilasa
CH2
N NH
CH
NH2
COOH
Histamina
NHN
CH2 CH2 NH2

37. Mensajero Intracelula
r
Farmacodinámia
1. Union del receptor
Neurotransmisor
2. Proteína G
3.Segundos mensajeros que modulan canales iónicos
4. Apertura de canales iónicos
5. Salida de
iónes a través de
la membrana
Receptor
H3

38. Farmacocinética de Antihistamínicos H1
Absorción
Distribución
Metabolismo
Vida media
Eliminación
biodisponibilidad del 50%
se une en un 20%-60% a proteínas plasmáticas.
hepático por el citocromo P450
12-24 horas o de 24 horas dependiendo de su composición
se excretan por la orina y por la heces

39. Comparación entre AntiHistamínicos
Primera
Generación
Segunda
Generación
Tercera
Generación
Liposolubilidad
Inicio de Acción
Selectividad
Alta Media Baja
Rápido Lento Lento
Baja Media Alta

40. Efectos adversos
✤ Sedación, mareo, tinitus, incoordinación,
fatiga, visión borrosa y diplopia.
✤ Excitación con temblor e insomnio en niños.
✤ Trastornos gastrointestinales: Aumento del
apetito, náuseas, vómito, anorexia, diarrea
y estreñimiento.
✤ Efectos anticolinérgicos: Xerostomía y
retención urinaria.
✤ Bloqueo Alfa - 1: Hipotensión postural
✤ Hipersensibilidad con el uso tópico.
✤ Fiebre medicamentosa
✤ Teratogénesis: Doxilamina y piperacinas
(en roedores).

41. Bibliografía
✤ Conscious sedation in the 21st century. [J Clin Pediatr Dent. 2002] - PubMed - NCBI [Internet].
✤ Conscious sedation. [Dent Update. 1997] - PubMed - NCBI [Internet].
✤ Inhalational and enteral conscious sedati... [Dent Clin North Am. 2002] - PubMed - NCBI
[Internet].
✤ Oral and inhalation conscious sedation. [Dent Clin North Am. 1999] - PubMed - NCBI
[Internet].
✤ Psiquiatríá biológica, Vol 11. Num 06, Noviembre 2004 - hipervínculo
✤ Compendio de psiconeurofarmacología - Alfonso Velazco Marín - hipervínculo
✤ Barbiturate History - Dr. Ananya Mandal - hipervínculo