Este documento describe las propiedades y usos de varios antihistamínicos de primera y segunda generación. Explica que la histamina es un mensajero químico que media respuestas alérgicas e inflamatorias y se libera de mastocitos y basófilos en respuesta a estímulos. Los antihistamínicos bloquean los receptores H1 de la histamina para tratar síntomas alérgicos como la rinitis y la urticaria. Se comparan las propiedades de clorfenamina, difenhidramina, l

1. ANTIHISTAMINICOS

2. ¿QUÉ ES LA HISTAMINA?
Es un mensajero químico que se genera primordialmente
en los mastocitos
Media una amplia gama de respuestas celulares
• Reacciones alérgicas
• Reacciones inflamatorias
• Secreción de acido gástrico
• Neurotransmisión partes del cerebro

3. Localización, síntesis y liberación de
histamina
Localización:
• Pulmones
• Piel
• Aparato digestivo
• Mastocitos
• Basófilos
• Venenos
• Secreciones de insectos

4. Síntesis:
Es una amina formada por
descarboxilación del aminoácido
histidina por la histidina
descarboxilasa que se expresa en las
células de todo el organismo.

5. Liberación:
En respuesta a estímulos
• Destrucción de las células por
frio
• Toxinas biológicas
• Veneno de insectos y arañas
• Traumatismos
• Alergias
• Anafilaxia

6. ACCIONES DE LA HISTAMINA
MECANISMOS DE ACCIÓN

9. MECANISMOS DE ACCIÓN
H1
H2
H3
H4
• Permeabilidad capilar
• Asma
• Anafilaxia
• Urticaria
• Dermatitis atópica
• Conjuntivitis
Inflamación

10. PAPEL EN LA ALERGIA Y LA ANAFILAXIA
Inyección IV
• Contracción del M. liso respiratorio
• Estimulación de las secreciones
• Dilatación e incremento de la
permeabilidad de los capilares
• Estimulación de las terminaciones
nerviosas sensitivas
Histamina
Serotonina
Leucotrienos
Factor quimiotáctico eosinofilo
de la anafilaxia
• Reacciones alérgicas
localizadas
• Reaccion anafiláctica
completa

11. CLASIFICACIÓN DE ANTIHISTAMÍNICOS
• Eficaces
• Económicos
• Penetran en el SNC
• Causan sedación
• Interacción con otros receptores

13. • Específicos para receptores H1
perifericos
• No atraviesan barrera
hematoencefálica

14. CLORFENAMINA
• Grupo: Primera generación derivado de la propilamina
• Mecanismo de acción:
• Bloquea receptores histamínicos H1
• Escasa especificidad
• Metabolizado en citocromo P450 hepático
• Semi vida plasmática media: 4-6 h
• Indicaciones:
• Contraindicado en pacientes tratados con IMAO porque
puede exacerbar efectos anticolinérgicos
• Rinitis, rinorrea, urticaria, y prurito en ojos y garganta
• Vía de administración: Oral o
parenteral
• Dosis:
• Oral
• 2mg/ 6h
• 4mg /4-6 h
• 8mg /8-12 h
• Jarabe
• 60 y 120mL en solución
2mg/5mL
• Ampolleta
• 10mg /1mL
• Efectos adversos:
• Intenso sedante – SNC, H3
• Intoxicación por sobredosis (alucinaciones, excitación, ataxia, y
convulsiones) --> coma y colapso del sistema
cardiorrespiratorio
• Taquicardia, resequedad en boca, nariz y garganta

17. DIFENHIDRAMINA
• Grupo: Primera generación
• Mecanismo de acción:
• Unión a receptor H1, bloquean
neurotransmision de histamina
• Metabolizado en citocromo P450 hepático
• Antimuscarínico (Escopolamina) + Difenhidramina =
acción antiemeticá bloqueo de receptores H1 y M1
• Semi vida plasmática media: 4-6 h
• Indicaciones:
• Previene síntomas de cinetosis, vómito, y náuseas
• Insomnio
• Contraindicado para estado de alerta, embarazo,
lactancia y pacientes con EPOC
• Congestión en vías respiratorias altas
• Efectos adversos:
• Intenso sedante
• Hiperactividad paradójica en niños
• Fatiga, mareo, falta de coordinación, y temblor
• Anticolinérgicos (sequedad de fosa nasal y cavida
bucal)
• Formulaciones tópicas = dermatitis
• Estreñimiento
• Fasciculaciones
• Vía de administración: Oral, tópica.
• Dosis:
• Oral
• 25-50mg /4-6 h
• Tópica
• 3-4 aplicaciones diarias

19. LORATADINA
• Segunda generación
Mecanismo de acción:
Antihistamínico tricíclico con actividad
selectiva sobre receptores H1 periféricos.
Indicaciones terapéuticas:
Alivio sintomático y temporal de procesos
alérgicos por polen, animales domésticos,
polvo u otros agentes.
Tratamiento sintomático de rinitis alérgica
y urticaria idiopática crónica.

20. Advertencias y precauciones:
• Insuficiencia hepática grave
• Embarazo y lactancia
Reacciones adversas:
• Niños 2-12 años: cefalea, nerviosismo, cansancio.
• Adultos: somnolencia, cefalea, aumento de apetito,
insomnio.
Vía de administración y dosis:
• Vía oral
• Comprimidos de 10 mg
• Comprimidos masticables de 5 mg
• Jarabe con 1 mg/ml
Metabolizado por el sistema de
citocromo P450 hepático.
Semivida:
12h a 24h

21. DIMENHIDRINATO
• Primera generación
• Químicamente, el dimenhidrinato es una sal de
dos sustancias: difenhidramina y 8-cloroteofilina
Mecanismo de acción:
Antihistamínico que bloquea receptores H1
impidiendo propagación de impulsos emetógenos
aferentes a nivel de núcleos vestibulares y
anticolinérgico periférico que inhibe
hipersecreción e hipermotilidad gástrica.
Indicaciones terapéuticas:
Eficaz para prevenir síntomas de la cinetosis.

22. Advertencias y precauciones:
• Insuficiencia renal y hepática
• Puede provocar sedación o somnolencia
• Puede agravar el golpe de calor (por
disminución de sudoración)
• Embarazo y lactancia
Reacciones adversas
• Somnolencia, sedación, cefalea, trastornos de la
visión (midriasis, visión borrosa, diplopía)
• Aumento de la viscosidad de secreciones
bronquiales
• Dolor epigástrico, anorexia, sequedad de boca
• Retención urinaria, impotencia sexual
• Reacciones de hipersensibilidad y foto
sensibilidad
• Hipotensión
Vía de administración y dosis:
Vía oral
Comprimidos de 50 mg
Liquido con 12.5/5 ml
Vía parenteral
50 mg/ml para inyección IM o IV
Semivida
4h a 6h

23. Cetirizina
GRUPO
Bloqueador de receptores H1
MECANISMO DE ACCIÓN
Antagonista H1 selectivo. Inhibe la fase inicial de la reacción
alérgica, y reduce la migración de células inflamatorias y la
liberación de mediadores asociados a respuesta tardía.

24. INDICACIONES
En pacientes pediátricos a partir de 2 años (A)
para el tratamiento de:
•Rinoconjuntivitis alérgica estacional y perenne
•Urticaria crónica
EFECTOS ADVERSOS :
Somnolencia, sequedad de boca, cefalea,
mareo, fatiga, molestias gastrointestinales,
rinitis, trastornos respiratorios, mediastínicos
y torácicos.

25. DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN
•Niños 2-6 años: 2,5 mg dos veces al día
•Niños 6-12 años: 5 mg dos veces al día
•Adolescentes mayores de 12 años: 10 mg una vez al
día
Las gotas se deben verter en una cuchara o diluir en
agua (se deben tomar inmediatamente).
CONTRAINDICACIONES
•Hipersensibilidad
•PX con insuficiencia renal grave con un
aclaramiento renal inferior a 10 ml/min.
•PX con intolerancia hereditaria a galactosa,
insuficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de
glucosa o galactosa

26. Fexofenadina
GRUPO
Antagonista del receptor
de la histamina H1
MECANISMO DE ACCIÓN
No impide la liberación de histamina, pero compite con la histamina libre para
la unión a los receptores H1. Esto bloquea los efectos de la histamina sobre los
receptores H1 en el tracto gastrointestinal, el útero, los vasos sanguíneos y el
músculo liso bronquial. El bloqueo de los receptores H1 también suprime la
formación de edema y prurito

27. INDICACIONES, DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
Rinitis alérgica:
Administración oral (comprimidos de liberación
inmediata o cápsulas):
• Adultos y adolescentes > 12 años: 60 mg por
VO dos veces al día o 180 mg PO una vez al
día.
• Niños 6-11 años: 30 mg por vía oral dos veces
al día.

28. Urticaria crónica idiopática:
Administración oral (comprimidos de liberación inmediata o
cápsulas):
• Adultos y adolescentes > 12 años: 60 mg por VO dos veces
al día. Reducir la dosis a 60 mg por vía oral una vez al día
para la insuficiencia renal.
• Niños 6-11 años: 30 mg por VO dos veces al día. Reducir la
dosis a 30 mg una vez al día para el deterioro renal PO.

29. EFECTOS ADVERSOS
•Náusea
•Vómitos
•Debilidad
•Somnolencia
•Fatiga
•Diarrea
•Dolor en los brazos, piernas o
espalda
•Dolor durante el período menstrual
•Tos
•Urticaria
•Sarpullido (erupciones en la piel)
•Picazón
•Dificultad para respirar o tragar
•Inflamación de la cara, garganta,
lengua, labios, ojos, pies, tobillos o
pantorrillas
•Ronquera