Barbitúricos, Ketamina y midazolam

1. INDUCTORES
ENDOVENOS
OSNeisna Centurión Diaz
Anestesiología

2. Temario
A. BARBITÚRICOS: Mec. Acc, farmacocinética,
farmacodinamia, clases: Tiopental >
Indicaciones y contraindicaciones
B. KETAMINA: Mec. Acc, farmacocinética,
farmacodinamia, indicaciones y
contraindicaciones
C. MIDAZOLAM: Mec. Acc, farmacocinética,
farmacodinamia, indicaciones y
contraindicaciones

3. INDUCTORES
ENDOVENOSOS• Anestesia : “ausencia de sensación”
• AG: “pérdida de la conciencia”
• A E.v : Fm’s capaces de producir de manera
reversible una insensibilidad total,
administrados por vía e.v
AG = Hipnosis (inconsciente) +
Analgesia (No percep. Estímulo doloroso) +
Relaj. mm

4. Premedicación
-Aliviar ansiedad : Bzp acc. Larga
(Diaze, lorazepan)
-Prevenir riesgo de aspiración de contenido
gástrico
-Atropina: Previene bradicardia refleja,
disminuye secreciones
Inducción:
Pct lost conciencia
Hipnosis: AG EV (+rápido, en
pct con intubación rápida) o
INHALATORIO (niños > pq
evita puncionarlos)
Mantenimiento:
Toda la cirugía
Inhalatoria, E.v o
Mixta (+ usada))
Recuperación :
Objetivo > trasladar a
Recuperación un paciente
despierto, capaz de
proteger su vía aérea.

5. INDUCTORES
ENDOVENOSOS• Drogas endovenosas > efectos más puros : algunos hipnóticos, otros analgésicos y
otros producen parálisis muscular.
• Ev pueden usarse como :
• Los agentes endovenosos se clasifican en
• Hipnóticos • Analgésicos • Relajantes musculares
• Hipnóticos > Acc. nivel cerebral > provocan rápida pérdida de conciencia del
paciente.
• NO tiene efecto analgésico> si se va a realizar un estímulo doloroso
(intubación, cirugía) necesario agregar algún analgésico.
Inductores(Para continuar
anestesia)
Suplemento de anestesia
inhalatoria (para aumentar
el efecto analgésico o
mayor relajación muscular),
Agentes únicos para la
inducción y mantención de
la anestesia (TIVA: total
intravenous anesthesia).

6. INDUCTORES
ENDOVENOSOS
Los hipnóticos más usados en anestesia general
son:
Tiopental
(Pentotal)
Propofol
(Dipriván)
Ketamina
(Ketalar)
Midazolám
(Dormonid)
ÚNICO con
EFECTO
ANALGÉSICO

7. Barbitúricos
o Fm hipnótico + estudiado, todos tienen núcleo
de ac. Barbitúrico.
o Mecanismo de acc:
1. Deprimen el sistema reticular activador del tallo encefálico
2. Suprimen la transmisión de neurotransmisores excitadores
(acetilcolina).
3. Aumentan neurotransmisores inhibidores (GABA- Ácido
gamma amino-butírico)
4. Interfieren la liberación de neurotransmisores presinápticos y
interaccionan de forma selectiva sobre los receptores
postsinápticos.

8. Barbitúricos
Farmacocinética: ·
o Absorción: Ev, im, rectal > En anestesia = endovenosos.
o Distribución: Muy liposolubles. Fijación a proteínas es del
80%.
o Metabolismo hepático y eliminación hepática.
Efectos farmacológicos:
o Sistema CV:
 Disminuye la tensión arterial (TA) por vasodilatación periférica
(depresión de los centros vasomotores bulbares)
 Aumenta frecuencia cardiaca (FC) por efecto vagolítico central.

9. Barbitúricos: TIOPENTAL
Farmacodinamia
Liposolubilidad > (72-86%) : descenso de la unión a las proteinas = aumento de los
efectos >> La distribución esta determinada por el flujo de sangre en los tejidos.
Máxima captación cerebral en 30 segundos.
Redistribución : principal mecanismo del despertar temprano >>
Mm esquelético ( 1° lugar de redistribución inicial)
Grasa : único compartimento que muestra un incremento de tiopental en los 30 minutos
después de la inyección. Las dosis grandes o repetidas de tiopental producen un efecto
acumulativo.
Farmacocinética y Metabolismo
Metaboliza 1° : Hígado (< en riñones y SNC)
Paso del compartimento central al periférico es más lento en pacientes ancianos y por
lo tanto, el tiopental tiene un efecto anestésico mayor en estos pacientes de edad.
Los pacientes pediátricos tienen un aclaramiento hepático del tiopental mayor.

10. Barbitúricos: TIOPENTAL
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
 Anestésico en procedimientos
quirúrgicos de < de 15 mins.
 Inducción de AG
 Hipnótico en AB con otros agentes para
analgesia o relajación muscular.
 Control de las convulsiones durante el
uso de anestésicos inhalatorios.
 Para reducir la presión intracraneal en
pacientes neuroquirúrgicos
 Hipersensibilidad a
 Crisis asmáticas
 Porfiria latente o manifiesta,
Inhibe efecto de: propranolol
Potenciado por: alcohol etílico
• Puede producir depresión del SNC en el
feto. Pasa a leche materna en pequeña
cantidad.

11. Barbitúricos: TIOPENTAL
Vía IV exclusiva > sol. al 2-
2,5%
Permanece estable a T° x
2 sems > Altamnt alcalino
No se mezcla con drogas
ácidas: opioides,
catecolaminas, bloq
nnmm
Iniciación rápida y una corta duración de acción.
Interacción de Drogas
Aceleración x inducc. enzimática de:
anticoagulantes orales, fenitoina,
corticosteroides, vitamina K.

12. Ketamina
• Agente anestésico no volátil introducido en 1970.
Actual uso como agente de inducción en
pacientes pediátricos.
Mecanismos de Acción
Deprime asociación del cortex y tálamo y aumenta la
actividad del sistema límbico.
***mecanismo que involucra a los receptores opiáceos por la reversión de los
efectos de la ketamina por la naloxona. También pueden estar involucrados los
receptores de la serotonina, noradrenalina, y muscarínicos de la acetilcolina.

13. Ketamina
Farmacodinamia
HIPNÓTICO Y ANALGÉSICO
• Produce estado de inconsciencia llamado "ANESTESIA DISOCIATIVA"
mantenimiento de los reflejos (p.e. de la tos y corneal) y
movimientos coordinados pero no conscientes.
 Los pacientes se quedan con los ojos abiertos y parecen estar en un estado cataléptico.
 Analgesia profunda pero amnesia puede ser incompleta.
 Aumento importante de la presión intracraneal, flujo sanguíneo cerebral, metabolismo
cerebral de O2 y presión intraocular.
 ACV: aumento de la presión arterial sistólica de 20-40 mmHg, aumento de la frecuencia
cardiaca, gasto cardiaco y consumo de 02. >> secundarios a un aumento de la actividad
simpática.
 Efecto mínimo sobre la función respiratoria >> relajante del músculo liso bronquial que
mejora la compliancia pulmonar en pacientes anestesiados.

14. Ketamina
Farmacocinética y Metabolismo
o Anestesia quirúrgica en 30-60 segundos.
o Despertar en 10-15 minutos.
o Inconsciencia aparece dentro de los 5 minutos de la inyección IM con un
efecto pico que aparece después de 20 minutos.
o Dosis oral produce máxima sedación en 20-45 minutos

15. Ketamina
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
 Agente inductor IV.
 En pct. Hipovolémicos o con
enfermedades congénitas cardiacas con
shunt derecha izquierda.
 Pct. con enfermedad bronquial reactiva
severa x efecto broncodilatador.
 En niños por producir menos delirio
que en los adultos
 Administrada como inductor por vía IM
en pacientes no cooperantes.
 Sedación consciente en pct. pediátricos
en procedimientos menores: curas o
cambios de apósitos, desbridamiento
de heridas, o estudios radiológicos.
EXCELENTE ANALGESIA SIN DEPRESIÓN
RESPIRATORIA
 Aumenta la presión intracraneal
 Pct con lesiones oculares abiertas
 Pct con enfermedad coronaria o con
hipertensión pulmonar.
 Alteraciones psiquiátricas son una
contraindicación relativa

16. Midazolam
Mecanismo de Acción
Potencian (GABA) >> mantiene canal del cloro abierto >> hiperpolarización >> neurona resistente
a la excitación.
Farmacodinamia
• Duración de acción corta sobre SNC
• Propiedades sedantes, ansiolíticas, amnésicas, anticonvulsivantes y relajeantes musculares.
• Sistema Nervioso Central- Reduce el metabolismo cerebral por disminución del consumo de
oxígeno y flujo sanguíneo cerebral
• Sistema Cardiovascular- Moderado descenso de la presión arterial media (15 al 20 % con
grandes dosis), GC y volumen sistólico.

17. Midazolam
Farmacocinética y Metabolismo
• Sedación aparece en 3 - 5 minutos
• Recuperación total en < de 2 horas.
• IM: iniciaciónen15 minutos con pico en 30-60 minutos > bd aprox 90%
después
El midazolam es rápidamente metabolizado en el hígado a 1-hidroxiacetil
midazolam y excretado por la orina.

18. Midazolam
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
 Sedación preoperatoria
 Sedación consciente
 Amnesia (anterógrada) en
procedimientos diagnósticos, inducción
de la anestesia general y sedación en
UCI.
 hipersensibilidad
 glaucoma agudo del ángulo.
 nunca usar sin tener disponible un
equipo de monitorización, oxígeno, y
equipo de resucitación por la potencial
depresión respiratoria, apnea, parada
respiratoria y parada cardiaca.
La sobredosis : excesiva somnolencia,
confusión, coma hipotensión y depresión
respiratoria >> Tx Flumazenil es un
antagonista competitivo de los receptores
de las benzodiazepinas de acción corta

19. TIOPENTAL
«Pentotal sódico», + antiguo, ULTRACORTA
atraviesa rápido BHE:
10 – 20s pierde conciencia
20 – 30mins duración
Aumenta estimulación inhibitoria de GABA >
Aumenta Cl > Inhibe neurona postsináptica
Anestésico: Depresión del SNC
AntiHTA endocraneal: Disminuye consumo de
O2, protege de isquemia e hipoxia
PROPOFOL
«Despertar agradable», Muy liposoluble,
rápido efecto, NO efecto ANALGÉSICO
Sólo e.v,
Estabilidad hemodinámica
Potente hipnótico
Vasodilatación > Disminuye PA y GC
Uso: Cirugía ambulatoria, oftalmologica, UCI
KETAMINA
No barbitúrico, «Anestesia Disociativa» >
«Profunda analgesia» que pct parece
desorientado o desconectado del ½ amb.
Analgesia + Amnesia – Sin pérdida de función
respiratoria
Broncodilatación > Acc B2
Salivación > Premedic. Atropina
Alucinaciones > Premedic BZDP
INDUCCIÓN EN ASMÁTICOS!
MIDAZOLAM
Sedante, ansiolítico, anticonvulsivante, relaj.
Mm
U a Gaba > Canal Cl abierto > hiperpolarización
E.V > 3 -5 min sedación
I.M > 15 mins sedac > pico max. 30 – 60 min
Vasodilatación > Disminuye PA y GC
Depresión del Sist. Resp
Sedación consciente, amnesia (retrógrada),
inducción AG y UCI