Este documento describe diferentes fármacos hipnóticos, incluyendo benzodiazepinas, barbitúricos y otros fármacos. Explica que las benzodiazepinas actúan sobre receptores benzodiazepínicos regulando la actividad del GABA, mientras que los barbitúricos actúan sobre el complejo receptor GABA-benzodiazepina-canal de cloruro. También describe indicaciones, mecanismos de acción, efectos adversos y dosificaciones de varios fármacos hipnóticos como alprazolam,

1. FÁRMACOS HIPNÓTICOS
PATRICIA ROSARIO REYES

2. ¿QUE ES UN FÁRMACO HIPNÓTICO?
Son fármacos que
inducen al sueno
por deprimir el
sistema activador
ascendente
responsable de la
vigilia.

3. FÁRMACOS HIPNÓTICOS
Benzodiazepinas
Barbitúricos
Otros
fármacos

4. Benzodiazepinas

5. BENZODIAZEPINAS
• Su nombre deriva de su estructura molecular.
• Actúan sobre unos receptores denominados
benzodiazepinicos y regulan la actividad del
acido y-aminobutirico (GABA.
• Estas ejercen un efecto ansiolítico y de sedación
rápido.
• Se suelen utilizar para el tratamiento del
insomnio, ansiedad aguda, agitación o la
ansiedad asociada a cualquier trastorno
psiquiátrico.
• También se emplean como anestésicos,
anticonvulsivos y miorrelajantes.
• Pueden crear dependencia.

6. MECANISMO DE ACCIÓN
• Se absorben sin metabolizar en el tubo digestivo
• Excepto el Clorazepato.
• Inicio de acción mas rápido:
• Diazepam, lorazepam, alprazolam, triazolam.
Estazolam.
• Varias benzodiazepinas son eficaces por vía IV,
mientras que el lorazepam y el midazolam se
absorben de forma más rápida por vía IM.
• Acción mas prolongada:
• Clonazepam.
• Flurazepam.
• Prazepam
• Quazepam.
• Halazepam.
• Semivida plasmática de 30-100h.

7. MECANISMO DE ACCIÓN
Semivida mas larga
Mejor frecuencia de administración
Menos variaciones de las
concentraciones plasmáticas
Síntomas de abstinencia menos
intensos
Semivida mas
prolongada
Acumulación del fármaco en el
organismo
Mayor riesgo de alteraciones
psicomotoras
Mayor sedación diurna
Semivida corta
No se produce acumulación del
fármaco
Sedación diurna es menor
Se deben administrar con mas
frecuencia; síntomas de abstinencia
de mayor intensidad

8. MECANISMO DE ACCIÓN
Benzodiacepinas Receptores Específicos BZ1 y
BZ2 en el GABA-A
Abre los canales del Cl-
Aumenta la liberación del GABA
Reduce la frecuencia de impulsos neuronales y musculares

9. INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Insomnio
- -El temazepam, flurazepam y el triazolam son las
benzodiazepinas cuya indicación única es el tx
del insomnio.
- -Zolpidem, zaleplon o eszopiclona.
Trastornos de ansiedad
• - Trastorno de ansiedad generalizada.
• -Trastorno de angustia.
• -Trastorno de angustia con o sin agorafobia suele
utilizarse el Alprazolam y el Clonazepam.
• -Pueden combinarse con un ISRS para tratar los
síntomas de angustia agudos.
-Fobia social: Clonazepam; diazepam.
-Otros trastornos de ansiedad: trastorno de
adaptación con ansiedad, ansiedad patológica
asociada a sucesos adversos, TOC, trastorno por
estrés postraumático.

10. INDICACIONES TERAPÉUTICAS
• Alprazolam, no es el fármaco de elección por
sus efectos secundarios.Trastorno mixto
ansioso-depresivo
• Clonazepam, lorazepam y el alprazolam tx
eficaces para los episodios maniacos agudos.
• Se utilizan como adyuvantes para el tx de
mantenimiento.
Trastorno bipolar
tipo 1

11. INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Acatisia
• El tx de elección para la acatisia son los B-adrenérgicos pero las
benzodiazepinas también son eficaces en algunos pacientes.
Enfermedad de Parkinson
• Parkinson idiopático algunos px pueden responder al tx
prolongado con Zolpidem 10mg/ 4 veces al día.
• Este alivia la bradicinesia y la rigidez.

12. OTRAS INDICACIONES PSIQUIÁTRICAS
• Tratar los síntomas de abstinencia de alcohol:
• Clordiazepoxido.
• Tratar la agitación iatrogénica y psicótica en urgencias: Lorazepam IM.
• Tratar la catatonia.
• Tratar trastornos delirantes y ansiedad y angustia asociadas.

13. FLUMAZENILO
• Se emplea para contrarrestar los efectos
adversos psicomotores, amnésicos y sedantes
de las benzodiazepinas.
• Se administra por vía IV.
• Semivida de 7-15min.
• Efectos adversos: nausea, vómitos, mareos,
agitación, inestabilidad emocional,
vasodilatación cutánea, dolor en el sitio de
inyección, cansancio, alteraciones visuales y
cefalea, convulsiones.
• Tratamiento inicial de una sobredosis o en caso
de sospecha de sobredosis:
• Dosis inicial de 0.2mg (2ml) IV durante 30s.
• Si el px recobra la conciencia pueden
administrase otros 0.3mg (3ml) durante 30s.
• Posteriormente se puede administrar nuevas
dosis de 0.5 durante 30s a intervalos de 1min,
hasta alcanzar un total de 3.9mg.

14. REACCIONES ADVERSAS
• Somnolencia 10%.
• Ataxia 2%.
• Mareas 1%.
• Combinados con otras sustancias sedante:
somnolencia, desinhibición acusada e incluso
depresión resp.
• Las benzodiazepinas de potencia elevada: amnesia
anterógrada.
• Alergias: exantemas maculopapulares y picor
generalizado.
• Intoxicación: confusión, habla balbuceante, ataxia,
somnolencia, disnea e hiperreflexia.
• Datos indican que son teratógenas.

15. DOSIFICACIÓN
Fármacos Dosis habitual en el adulto Formulaciones
Diazepam 2,5-40,0mg Comprimidos de 2, 5 y 10 mg
Clonazepam 0,5-4,0mg Comprimidos de 0.5, 1 y 2 mg
Alprazolam 0.5-6.0mg Comprimidos de 0.125; 0.25 y
1mg
Lorazepam 0.5-6.0mg Comprimidos de 0.5, 1 y 2mg.
4mg/ml vía parenteral
Oxazepam 15-120mg Capsulas de 7.5, 10, 15 y 30mg
Clordiazepoxido 10-100mg Comprimidos y capsulas de 5, 10 y
25mg
Clorazepato 15-60mg Comprimidos de 3.75; 7.50 y
15mg

16. DOSIFICACIÓN
Fármacos Dosis habitual en el adulto Formulaciones
Halazepam 60-160mg Capsulas de 20 y 40mg
Midazolam 1-50mg 5mg/ml vía parenteral; viales de
1, 2, 5 y 10ml
Flurazepam 15-30mg Capsulas de 15 y 30mg
Temazepam 7.5-30mg Capsulas de 7.5, 15 y 30mg
Triazolam 0,125-0,250mg Capsulas de 0,125 y 0,250mg
Estazolam 1-2mg Comprimidos de 1 y 2mg
Quazepam 7.5-15mg Comprimidos de 7.5 y15mg
Zolpidem 5-10mg Comprimidos de 5 y 10mg
Zaleplon 5-20mg Capsulas de 5 10mg
Flumazenlo 0.2-0.5mg 0.1mg/ml. Viales de 5 y 10ml

17. Barbitúricos

18. BARBITÚRICOS
• Fueron ampliamente utilizados como
hipnóticos-sedantes durante la primera mitad
del siglo XX.
• Estos crean adicción y se utilizan de manera
inadecuada, tiene efectos adversos no deseados.
• Derivan del acido barbitúrico.
• Acciones farmacológicas:
• Tienen buena absorción por vía oral.
• Se unen ampliamente a las proteínas
plasmáticas.
• Se metabolizan en el hígado y se excretan por vía
renal.
• Semivida: 1-120h.
• Pueden inducir las enzimas hepáticas (Citocromo
P450).
• En el mecanismo de acción esta implicado el
complejo receptor GABA-benzodiazepinico-canal
de cloruro.

19. INDICACIONES TERAPÉUTICAS
• Terapia electroconvulsiva: Metohexital IV su acción es corta (5-7min). Dosis 0.7-1.2mg/kg.
• Crisis epilépticas: Fenobarbital también se usa en urgencias de las convulsiones.
• Narcoanálisis: Amobarbital se usa para el dx de enfermedades como la neurosis histérica, catatonia,
estupor histérico y el mutismo.
• Sueno.

20. REACCIONES ADVERSAS
• Algunos de los efectos son similares a los de las
benzodiazepinas.
• Disforia paradójica, hiperactividad y
desorganización cognitiva.
• Efectos raro: Síndrome de Stevens-Johnson,
anemia megaloblastca y la neutropenia.
• Una sobredosis puede causar hasta al muerte.
• Intoxicación: confusión, somnolencia,
irritabilidad, hiporreflexia o arreflexia, ataxia y
nistagmo.
• Son teratógenos.
• Contraindicaciones: embarazadas, mujeres que
están lactando, porfiria intermitente aguda,
requerimiento resp elevados o reserva
inspiratoria limitada.

21. DOSIFICACIÓN
Fármaco Formulaciones Dosis como hipnóticos
Amobarbital 200mg 20-300mg
Aprobarbital Jarabe de 40mg/ml 40-120mg
Butabarbital Comprimidos de 15, 30 y 50mg.
Jarabe de 30mg/5ml
45-120mg
Fenobarbital Comprimidos 15-100mg. Jarabe
de 20mg/5ml. Inyectables de 30-
130mg/ml
30-150mg
Metilfenobarbital Comprimidos de 32, 50 y 100mg 100-200mg
Pentobarbital Capsulas de 50 y 100mg.
Inyectable o jarabe de 50mg/5ml.
Supositorios de 30, 60, 120 y
200mg
100-200mg
Secobarbital Capsulas de 100mg. Inyectables
de 50mg/5ml
100mg

22. Otros fármacos hipnóticos

23. RAMELTEON
• Nuevo tx para el insomnio, autorizado por la
FDA en el 2005.
• Acción farmacológica: actúa sobre los
receptores MT1 y MT2 de melatonina en el
núcleo supraquiasmatico del cerebro. se
absorbe rápidamente por vía oral en ayunas.
Semivida es de 1-6h.
• Indicaciones terapéuticas: insomnio
caracterizado por la dificultad para conciliar el
sueno.
• Reacciones adversas: somnolencia, mareos y
cansancio. Se ha asociado a una reducción de las
concentraciones de las testosterona y un
aumento de la prolactina.
• Dosificación: 8mg, 30 minutos antes de
acostarse.
• No se debe combinar con fluvoxamina.
• Px con inf hepática grave esta contraindicado.

24. ZALEPLON
• Análogo de las benzodiazepinas.
• Sombre comercial: sonata.
• Indicaciones: Insomnio.
• Presentación: capsulas de 5 y 10mg.
• Mecanismo de acción: actúa como agonista de
los receptores benzodiazepinicos BZ1 que
controlan la apertura/cierre del canal iónico de
entrada de Cl-, integrado al receptor GABA.
• Farmacocinética: se absorbe rápidamente por
vía oral. Se metaboliza en el hígado y se excreta
inactivo en la orina y en heces.
• Contraindicaciones: Inf hepática grave, síndrome
de apnea del sueno, miastenia gravis, inf resp
severa.
• Pueden producir dependencia psicológica.
• Efectos adversos: amnesia, depresión.

25. ZOLPIDEM
• Es un análogo de benzodiacepina.
• Mecanismo de acción: actúan en el mismo
receptor de las benzodiazepinas.
• Indicaciones: trastornos del sueno.
• Efectos adversos: dependencia física con su uso
prolongado.
• Nombres comerciales:
• España: Stilnox.
• EE.UU: Ambien.
• Chile: Dormilam; Adormix;Dormosol.
• Argentina: Somit; Ambien; Nocte

26. PARALDEHÍDO
• Es un éter cíclico que se utilizo como hipnótico
en 1882.
• También se ha empleado para tx la epilepsia,
síntomas de abstinencia alcohólica y el delirium
tremens.
• Acciones farmacológicas: se absorbe
rápidamente en el tubo digestivo y la inyección
IM. Se metaboliza a acetaldehído en el hígado y
la porción no metabolizada se expira a través de
los pulmones.
• Indicaciones: actualmente se emplea en
psicofarmacología, ya no se usa como hipnótico.
• Reacciones adversas: halitosis, tos,
tromboflebitis (IV); nauseas y vómitos.
• Sobredosis: acidosis metabólica y disminución
de la diuresis.
• Dosis: crisis epilépticas del adulto 12ml (diluidos
en una solución al 10%). Dosis infantil es de
0.3mg/kg,

27. MEPROBAMATO
• Es un carbamato. Se usa para tratar la ansiedad
y como relajante muscular, hipnótico.
• Acción farmacológica: se absorbe rápidamente
tras su administración. Es metabolizado en el
hígado y una pequeña proporción es eliminada
sin metabolizar en la orina. Semivida es de aprx
10h.
• Reacciones adversas: depresión del SNC.
• Sobredosis: muerte.
• Dosis: adultos 400-800mg dos veces al día.
Ancianos y niños se usa la dosis a la mitad.

28. HIDRATO DE CLORAL
• Es un hipnótico muy poco utilizado en
psiquiatría ya que es poco seguro.
• Acciones farmacologías: se absorbe bien. Es
metabolizado en el hígado a su metabolito
activo tricloroetanol. Semivida es de 8-11h.
Induce el sueno al cabo de 30-60min y lo
mantiene durante 4-8h.
• Indicaciones: inducción del sueno.
• Reacciones adversas: efectos adversos sobre el
SNC y el aparato digestivo. Dosis de mas de
4mg: estupor, confusión, ataxia, caídas y coma.
• Sobredosis y uso prolongado: gastritis y
ulceración gástrica. Dosis letal 5000-10,000mg.
• Dosis: 500-2000mg tomados a la hora de
acostarse. Debe administrar son agua, leche,
otros líquidos y antiácidos para reducir la
irritación gástrica.

29. Gracias