El documento proporciona información sobre los antihistamínicos. Explica que bloquean los receptores H1 de la histamina, menciona algunos antihistamínicos de primera y segunda generación, y describe brevemente sus usos, efectos adversos, vías de administración y contraindicaciones.

1.  .
ANTIHISTAMINICOS

2. histamina
 Molécula hidrófila compuesta por:
CH2 CH2 NH2 cadena de
etilamino
Se encuentra almacenada principalmente en
los mastocitos del tejido conjuntivo y en la
célula basofilas de la sangre.

3. Vías de metabolismo
 Metilación
 Desanimación

4. Receptores H1
 Membrana de las células musculares lisas de
los vasos
 Sobre los bronquios
 Tracto gastrointestinal
 Tejido de conducción del corazón
 Algunas células secretoras de las
terminaciones delos nervios sensitivos

5. Receptores H2
 Membrana de las células parietales de la
mucosa gástrica
 Células musculares lisas de vasos
 Células miocárdicas
 Células Basofilas

6. Receptores H3
 Vía respiratoria
 Tubo digestivo
 SNC

7. Receptores H4
 Células hematopoyéticas
 Medula ósea
 Aparato digestivo

8.  Se han desarrollado antihistamínicos
que carecen de acción anticolinérgica
y no atraviesan la barrera
hematoencefálica, y por tanto, no
producen somnolencia

9. ANTIHISTAMINICOS
 SON DE PRIMERA GENERACIÓN:
 DIFENHIDRAMINA
 PROMETACINA
 CLORFINERAMINA
SON DE SEGUNDA GENERACIÓN
 LORATADINA
 CETIRIZINA
 DESLORATADINA

10.  Estos antihistamínicos no sedantes son:
 Astemizol
 Azelastina
 Cetirizina
 Ebastina
 Fexofenadina
 Loratadina
 Mizolastina
Terfenadina

11. .

12. Antihistamínico
sintético pertenece al
grupo de las alquilaminas

13. farmacodinamia
 Acción bloqueadora competitiva sobre los
receptores dela histamina con selectividad
por el receptor histaminergico H1.
 Antagoniza la mayor parte de los efectos
característicos de la histamina mediados por
los receptores H1 sin modificar los efectos
H2.
 Propiedades sedantes que se relacionan con
su capacidad de bloquear los receptores H1 a
nivel SNC.

14. FARMACOCINETICA
 Efecto 20 a 30 minutos
 Efecto Máximo 6 a 8 horas
 Biotransformación a nivel hepático
 Se absorbe en la mucosa gastrointestinal
 El 70% se une a proteínas plasmáticas
 Vida media 14 a 25 horas ( hidroliza,
conyuga glucoronato).

15. CONTRAINDICACIONES
 Hipersensibilidad
 Asmático
 HTA
 Retención Urinaria
 Hipertrofia prostática
 Glaucoma – Durante el embarazo.

16. Efectos Adversos
FRECUENTES POCO
FRECUENTES
RARA
 SOMNOLENCIA
 SEDACIÓN
 MAREO
INCORDINACIÓN
MOTORA
ANOREXIA
NAUSEAS
VISIÓN BORROSA
CONFUCIÓN
ERUPCIÓN
CUTANEA
 EXCITACIÓN
NERVIOSISMO
DELIRIO
 LEUCOPENIA
AGROMULOCITO
SIS

17. VÍA DE ADMINISTRACIÓN
 V.O adultos 4mg
 niños 2mg
 tabletas 4mg
 vía oral c/8 hrs.
 grageas 8 – 12 mg
 jarabe cada 5ml.
 2mg.
 inyectable 1amp.
 10mg. 1ml.

18. INDICACIONES
 SON:
* RINITIS ALERGICA
* RINITISVASOCOMOTORA
* CONJUNTIVITIS ALERGICA
* ALERGIA MEDICAMENTOSA
* PICADURA DE INSECTO
* DERMATITIS ATIPICA
* DERMATITIS DE CONTACTO

19. .

20. ACCIÓN TERAPEUTICA
ANTIALERGICO
ANTIHISTAMINICO H1

21. PROPIEDADES:
 Es un moderno derivado carboxilado de la
hidroxicina, con notable efecto antihistamínico
sobre los receptores histeraminergicos.
 Como los antihistamínicos de nueva generación (
loratadina, terfenadina, acrivasina), la cetirizina se
caracteriza por su selectividad de acción y su
ausencia de efectos neurodepresores( sedación,
somnolencia), ya que no atraviesa la barrera
hematoencefálica como la difenhidramina. Se
absorbe bien y por completo en el tracto digestivo y
alcanza su pico plasmático en 1 a 2 horas, lo cual,
sumado a su larga vida media(10 hrs.), permite
administrarla en una única dosis diaria.

22. Indicaciones.-
 Afecciones alérgicas en general
 Dermatitis
 Prurito
 Alergia rinusinusal
 Urticaria
 Dermatosis alérgica
 Picadura de insectos

23. Reacciones adversas
 Cefalea
 Mareos
 Sequedad en la boca
 Trastornos gastrointestinales

24. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
 E n pacientes con insuficiencia renal
 Mujeres embarazadas
 Niños menores de 2 años

25. Interacciones
 Debe suspenderse aproximadamente 48
horas antes de efectuar cualquier prueba
cutánea, ya que los antihistamínicos pueden
impedir o disminuir las reacciones que, de
otro modo, serian positivas a los indicadores
de reactividad dérmica.

26. Contraindicaciones
 Esta contraindicado en aquellos pacientes
que tengan o presenten hipersensibilidad al
fármaco y durante el periodo de lactancia
materna.

28. ACCIÓN TERAPEUTICA
 ANTIHISTAMINICO
 ANTIVERTIGINOSO
 VASODILATADOR CEREBRAL

29. PROPIEDADES:
 La cinarizina es un bloqueante de los receptores H1 de
la histamina con efectos depresores del SNC. Usado
fundamentalmente como inhibidor de la
vasoconstricción periférica y central. Este efecto se
debe a su capacidad de bloquear los canales de calcio.
En estudios invitro se ha demostrado que la cinarizina
previene el daño celular causado por la sobre carga de
calcio intracelular, inhibe las contracciones del
musculo liso vascular , y protege las células
endoteliales, los eritrocitos y las neuronas cerebrales
y los efectos de la hipoxia. Esta podría ser la
explicación del efecto de la cinarizina en el
tratamiento de la migraña.

30.  Se han evidenciado efectos vestibulares,
antihistamínicos, anticonvulsivos y anti arrítmicos.
Los efectos de la cinarizina en cuanto a la mejoría de
las condiciones cognitivas son aún contradictorios,
por lo que se requiere mayor numero de estudios
clínicos para una mayor confirmación de real utilidad
terapéutica. La absorción oral de la cinarizina es
rápida, aunque se describe un importante
metabolismo de primer paso hepático. Los estudios
permiten observar una considerable variación de un
individuo a otro en las concentraciones plasmáticas
estado de equilibrio

31. Indicaciones
 Alteraciones del equilibrio
 Síndrome de meneire
 Mareos
 Vértigo
 Zumbido en el oído
 Cinetosis

32. Reacciones adversas
 La informada con mayor frecuencia es la somnolencia
 Otro de lo efectos es la astenia (2%).
 El aumento de peso
 Trastornos gastrointestinales
 Un numero importante de pacientes a presentado
signos motores extra piramidales y depresión
psíquica.
 Entre los signos descriptos figuran parkinsonismo,
discinecia tardía orofacial y acatisia.Todos en general
desaparecen cuando se suspende el tratamiento. Sin
embargo, en algunos pacientes los signo pueden
mejorar solo parcialmente y requieren tratamiento
antiparkisoniano.

33. Precauciones y advertencias
 Debe administrarse con cuidado en presencia
de insuficiencia hepática y en pacientes
ancianos con riesgo o antecedentes de
enfermedad extra piramidal.

34. contraindicaciones
 Hipersensibilidad a la cinarizina
 Embarazo
 lactancia

35. .

36. Acción terapéutica
 Anti ulceroso
 Antagonista de los receptores
H2 de histamina

37. Propiedades
 Antagoniza la acción de la histamina por bloqueo
competitivo y selectivo de los receptores H2. Atraviesa
la barrera placentaria y es excretada en la leche
materna. Se absorbe bien rápido (50%
aproximadamente de una dosis oral) en el tracto
gastrointestinal.
 Su unión a las proteínas es baja se metaboliza en el
hígado. La duración de la acción basal y estimulada es
hasta de 4 hrs.Y nocturna hasta 12 hrs. Se elimina por
vía renal(30% de una dosis oral y 70% de una dosis
parenteral se eliminan inalteradas en 24hrs.

38.  Ulcera duodenal
 Ulcera gástrica
 Síndrome de Zoilinger-Ellison.
 Tratamiento de hemorragias esofágicas y gástricas
con hipersecreción y profilaxis de la hemorragia
recurrente en pacientes con ulcera sangrante.
 Esofagitis péptica
 En el preoperatorio de pacientes con riesgo de
aspiración acida ( Síndrome de mendelson)

39. Reacciones adversas
 Son raras y de escasa importancia
 Cefaleas o erupción cutánea transitoria
 Vértigo
 Constipación
 Nauseas
 algunos casos se observaron reacciones de
tipo anafiláctico( edema angioneurótico,
bronco espasmo)

40. Precauciones y advertencias
 Ranitidina no debe ser utilizada para corregir
dispepsias, gastritis ni molestias menores.
Se debe tener precaución en pacientes con
enfermedad hepática preexistente. En general la
suspensión del tratamiento, en ulcera duodenal
recurrente, reactiva el proceso ulceroso. Para evitar
estas recidivas se recomienda tras el tratamiento
inicial instaurar una terapéutica de mantenimiento
de 150 mg/ día al acostarse hasta que la posibilidad
de recaída sea nula. La dosificación debe reducirse
en pacientes con disfunción renal avanzada: 150 mg
por la noche durante 4 a 8 semanas

41. Interacciones
 La Ranitidina puede aumentar
el pH gastrointestinal por ello
su administración simultanea
con Ketoconazol puede
producir una marcada
reducción de la absorción del
Ketoconazol.

42. Contraindicaciones
 Hipersensibilidad a la droga
 Trátese de evitar su prescripción
durante el embarazo y el periodo
de lactancia.
 La relación riesgo- beneficio
deberá evaluarse en la disfunción
hepática o renal