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Pregrado
SESIÓN 3:
Farmacología del dolor y la inflamación: AINES y
OPIACEOS. Cuidados de Enfermería.
Lo que se percibe como dolor es habitualmente el
resultado de la estimulación de nociceptores “receptores
para el dolor” o en ciertas situaciones, por lesiones en el
sistema nervioso central (SNC) o periférico….
Farmacología del Dolor y
la Inflamación
Analgésicos – Antitérmicos y
Antiinflamatorios no Esteroideos
(AINESs)
INTRODUCCIÓN
• Se trata de un grupo heterogéneo de fármacos que se
caracterizan por poseer un grado variable de actividad
analgésica, antipirética y antiinflamatoria.
• Los antiinflamatorios no esteroideos (AINES) pueden actuar a
nivel periférico y central.
• Con respecto a su acción periférica, la realizan por
inactivación de una enzima ciclooxigenasa (COX), responsable
de la formación de metabolitos prostaglandinas,
tromboxanos.
COX
• es una enzima formada por dos isoformas, la COX-1 (constitutiva o
fisiológica), presente en la mayoría de las células y tejidos donde se
sintetizan prostaglandinas (riñón, mucosa gástrica, duodeno y plaquetas),
y cuya inhibición parece ser la responsable de los efectos adversos
gastrointestinales, renales y antiagregantes plaquetarios;
• y la COX-2, presente sólo en el tejido inflamado como respuesta a
estímulos proinflamatorios y cuya inhibición parece ser responsable de las
propiedades analgésicas y antiinflamatorias, si bien existen nuevos
estudios que demuestran que se encuentra en el cerebro, pulmón,
páncreas, riñón y placenta/ovarios.
• los inhibidores selectivos de la COX-2 tienen menos efectos adversos que
los inhibidores de la COX-1/COX-2 sin disminuir su eficacia
Efectos Farmacológicos
• Acción analgésica
• Acción antipirética (paracetamol, metamizol)
• Acción antinflamatoria
• Acción antiagregante plaquetario (ácido acetil
salicílico)
• Acción antiuricosúrica (ácido acetil salicílico)
Mecanismo de accion de los AINEs
Propiedades
Farmacocinéticas –
Dosis
recomendadas
TOXICIDAD
Y EFECTOS
ADVERSOS
Alteraciones y lesiones gastrointestinales
Reacciones de hipersensibilidad Son otros
efectos adversos muy frecuentes (20%)
Alteraciones hematológicas Menos frecuentes
Alteraciones hepáticas Los más hepatotóxicos
son AAS (síndrome de Reye), diclofenaco,
sulindaco, fenilbutazona y paracetamol.
Reacciones cutáneas
Analgésicos Opiáceos
Sustancias naturales denominadas opiáceos, entre las que se
encuentran la morfina y la codeína, así como fármacos
sintéticos y semisintéticos como tramadol, fentanilo.
Según clasificación de la escala analgésica de la Organización
Mundial de la Salud para el tratamiento del dolor de origen
neoplásico, se clasifican en:
 Opiáceos menores Para dolor de intensidad moderada:
codeína, dihidrocodeína, dextropropoxifeno y tramadol.
 Opiáceos mayores Para el dolor intenso: buprenorfina,
fentanilo, oxicodona, morfina, pentazocina y petidina.
Clasificación
Mecanismo de acción
MORFINA
• Mecanismo de acción
• Las acciones analgésicas de la morfina se deben a la
unión con receptores opiáceos localizados en el SNC,
aunque también es posible obtener un efecto
analgésico por actividad sobre receptores en nervios
periféricos.
• Se distinguen tipos de receptores para opiáceos, que se
designan con las letras micra (µ), delta (δ), kappa (κ) los
cuales son de interés; la morfina interacciona
preferentemente con el receptor µ.
Acciones sobre el SNC
• Analgesia
• Depresión respiratoria (Con una
dosificación correcta, el RIESGO de
depresión respiratoria es bajo).
• El cuadro de depresión respiratoria se
caracteriza por respiración lenta o
irregular, se produce retención de CO2,
que actúa como vasodilatador cerebral e
incrementa la presión intracraneal.
• Se emplea naloxona rápidamente en
casos de presentarse la depresión
respiratoria.
• Es antitusígena
• Efectos sobre la conducta, euforia, o por el contrario sedación,
bradipsiquia y embotamiento, que suelen desaparecer en el
plazo de una semana por el desarrollo de tolerancia.
• En presencia de un trastorno de la conducta o sedación
excesivos se debe valorar al paciente para descartar el
desarrollo de una complicación e investigar la posibilidad de
una interacción farmacológica con otros fármacos de acción
depresora central.
• Provoca náuseas y vómitos, hipotensión ortoestática y
aumento de la sensibilidad vestibular.
Acciones sobre el SNC
• Miosis
• Tolerancia y dependencia física
• El primer signo de tolerancia a la morfina es un acortamiento consistente
de la duración del efecto analgésico. En estas circunstancias se requiere
una evaluación clínica del paciente para establecer si es tolerancia
autentica o se debe al desarrollo de una complicación o a la progresión de
la enfermedad.
Acciones farmacológicas de la morfina
CONSIDERACIONES ESPECIALES
• La administración excesivamente rápida de morfina
intravenosa deprime el centro vasomotor originando shock o
parada cardíaca.
• Retardo en el vaciamiento gástrico y estreñimiento.
• El rango de concentraciones en plasma donde se obtiene
analgesia con efectos adversos escasos es la llamada ventana
terapéutica de los opioides, que es específica de cada
paciente, establecerla individualmente.
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  • 1. Pregrado SESIÓN 3: Farmacología del dolor y la inflamación: AINES y OPIACEOS. Cuidados de Enfermería.
  • 2. Lo que se percibe como dolor es habitualmente el resultado de la estimulación de nociceptores “receptores para el dolor” o en ciertas situaciones, por lesiones en el sistema nervioso central (SNC) o periférico…. Farmacología del Dolor y la Inflamación
  • 3. Analgésicos – Antitérmicos y Antiinflamatorios no Esteroideos (AINESs)
  • 4. INTRODUCCIÓN • Se trata de un grupo heterogéneo de fármacos que se caracterizan por poseer un grado variable de actividad analgésica, antipirética y antiinflamatoria. • Los antiinflamatorios no esteroideos (AINES) pueden actuar a nivel periférico y central. • Con respecto a su acción periférica, la realizan por inactivación de una enzima ciclooxigenasa (COX), responsable de la formación de metabolitos prostaglandinas, tromboxanos.
  • 5. COX • es una enzima formada por dos isoformas, la COX-1 (constitutiva o fisiológica), presente en la mayoría de las células y tejidos donde se sintetizan prostaglandinas (riñón, mucosa gástrica, duodeno y plaquetas), y cuya inhibición parece ser la responsable de los efectos adversos gastrointestinales, renales y antiagregantes plaquetarios; • y la COX-2, presente sólo en el tejido inflamado como respuesta a estímulos proinflamatorios y cuya inhibición parece ser responsable de las propiedades analgésicas y antiinflamatorias, si bien existen nuevos estudios que demuestran que se encuentra en el cerebro, pulmón, páncreas, riñón y placenta/ovarios. • los inhibidores selectivos de la COX-2 tienen menos efectos adversos que los inhibidores de la COX-1/COX-2 sin disminuir su eficacia
  • 6. Efectos Farmacológicos • Acción analgésica • Acción antipirética (paracetamol, metamizol) • Acción antinflamatoria • Acción antiagregante plaquetario (ácido acetil salicílico) • Acción antiuricosúrica (ácido acetil salicílico)
  • 7. Mecanismo de accion de los AINEs
  • 9.
  • 10. TOXICIDAD Y EFECTOS ADVERSOS Alteraciones y lesiones gastrointestinales Reacciones de hipersensibilidad Son otros efectos adversos muy frecuentes (20%) Alteraciones hematológicas Menos frecuentes Alteraciones hepáticas Los más hepatotóxicos son AAS (síndrome de Reye), diclofenaco, sulindaco, fenilbutazona y paracetamol. Reacciones cutáneas
  • 12. Sustancias naturales denominadas opiáceos, entre las que se encuentran la morfina y la codeína, así como fármacos sintéticos y semisintéticos como tramadol, fentanilo. Según clasificación de la escala analgésica de la Organización Mundial de la Salud para el tratamiento del dolor de origen neoplásico, se clasifican en:  Opiáceos menores Para dolor de intensidad moderada: codeína, dihidrocodeína, dextropropoxifeno y tramadol.  Opiáceos mayores Para el dolor intenso: buprenorfina, fentanilo, oxicodona, morfina, pentazocina y petidina. Clasificación
  • 14. MORFINA • Mecanismo de acción • Las acciones analgésicas de la morfina se deben a la unión con receptores opiáceos localizados en el SNC, aunque también es posible obtener un efecto analgésico por actividad sobre receptores en nervios periféricos. • Se distinguen tipos de receptores para opiáceos, que se designan con las letras micra (µ), delta (δ), kappa (κ) los cuales son de interés; la morfina interacciona preferentemente con el receptor µ.
  • 15. Acciones sobre el SNC • Analgesia • Depresión respiratoria (Con una dosificación correcta, el RIESGO de depresión respiratoria es bajo). • El cuadro de depresión respiratoria se caracteriza por respiración lenta o irregular, se produce retención de CO2, que actúa como vasodilatador cerebral e incrementa la presión intracraneal. • Se emplea naloxona rápidamente en casos de presentarse la depresión respiratoria.
  • 16. • Es antitusígena • Efectos sobre la conducta, euforia, o por el contrario sedación, bradipsiquia y embotamiento, que suelen desaparecer en el plazo de una semana por el desarrollo de tolerancia. • En presencia de un trastorno de la conducta o sedación excesivos se debe valorar al paciente para descartar el desarrollo de una complicación e investigar la posibilidad de una interacción farmacológica con otros fármacos de acción depresora central. • Provoca náuseas y vómitos, hipotensión ortoestática y aumento de la sensibilidad vestibular. Acciones sobre el SNC
  • 17. • Miosis • Tolerancia y dependencia física • El primer signo de tolerancia a la morfina es un acortamiento consistente de la duración del efecto analgésico. En estas circunstancias se requiere una evaluación clínica del paciente para establecer si es tolerancia autentica o se debe al desarrollo de una complicación o a la progresión de la enfermedad. Acciones farmacológicas de la morfina
  • 18. CONSIDERACIONES ESPECIALES • La administración excesivamente rápida de morfina intravenosa deprime el centro vasomotor originando shock o parada cardíaca. • Retardo en el vaciamiento gástrico y estreñimiento. • El rango de concentraciones en plasma donde se obtiene analgesia con efectos adversos escasos es la llamada ventana terapéutica de los opioides, que es específica de cada paciente, establecerla individualmente.