1. ANTIINFLAMATORIOS
AINES Y ESTEROIDES

2. • ¿Qué es la COX y cuales son las que estan
involucradas en la inflamaciòn?
• ¿Mecanismo de un AINEs?
• ¿Mecanismos de un antiinflamatorio
esteroideo?
• Efecto adverso de AINES
• Efecto adverso de antiinflamatorio esteroideo

3. FOSFOLIPIDOS
ACIDO ARAQUIDONICO
ENDOPEROXIDOS
PROSTACICLINAS
Desagregaciòn
plaquetaria
vasodilataciòn
TROMBOXANO
Incremento de la
agregacion plaquetaria
vasocontriciòn
PROSTAGLANDINAS
Vasodilatación
Ciclooxigenasa (COX)
Fosfolipasa A2 Glucocorticoides
AINES
MECANISMO DE ACCION

4. Clasificación de los AINE
Salicilatos Derivados indol-acéticos Derivados arilo-acéticos Ácidos enólicos
Ácido acetilsalicílico
Clonixinato de lisina
Benorilato
Diflunisal
Salicilamida
Etersalato
Salsalato o ácido salicílico
Acemetacina
Glucametacina
Indometacina
Proglumetacina
Oxametacina
Sulindac
Tolmetin
Difenpiramida
Aceclofenaco
Diclofenaco
Etodolaco
Fentiazaco
Ketorolaco
Bufexamaco
Lonazolaco
Alclofenaco
Zomepiraco
Oxicanes: Droxicam
Meloxicam
Piroxicam
Tenoxicam
Oxaprocina
Pirazolonas: Fenilbutazona
Mofebutazona
Oxifenbutazona
Clofezona
Kebuzona
Metamizol (Dipirona)
Feprazona
Nifenazona
Suxibuzona
Aminofenazona
Aspirina Sulindac Etodolaco Piroxicam Fenilbutazona
Derivados Arilpropiónicos Fenematos Otros
Butibufeno
Fenoprofeno
Fenbufeno
Flurbiprofeno
Benoxaprofeno
Suprofeno
Ibuprofeno
Ibuproxam
Ketoprofeno
Dexketoprofeno
Pirprofeno
Indoprofeno
Naproxeno
Oxaprozina
Tiaprofeno
Dexibuprofeno
Fenoprofeno
Flunoxaprofeno
Alminoprofeno
Ácido meclofenámico
Ácido mefenámico
Ácido flufenámico
Ácido tolfenámico
Ácido niflúmico
Etofenamato (tópico)
•Varios Nabumetona
•Glucosamina
•Diacereína
•Nimesulida
•Proquazona
•Azapropazona
•Benzidamina (tópico)
•Orgoteína
•Feprazona
•Morniflumato
•Tenidap
•Glucosaminoglicano,
polisulfato
•Coxibes: Celecoxib
•Rofecoxib
•Parecoxib
•Valdecoxib
•Etoricoxib
Para-aminofenol:
•Paracetamol
(Acetaminofen)
(S)-Ibuprofeno Naproxeno Ácido mefenámico Nimesulida Valdecoxib

12. Características farmacológicas de los AINE†
Grupo Salicilatos
Paraaminofen
oles
Derivados
pirazólicos
Derivados del
ác. propiónico
Oxicanes
Derivados del
ác. acético
Inhibidores de
la COX-2
Fenamatos
Vía Oral Parenteral Parenteral Digestiva Digestiva Parenteral Oral Digestiva
Alimentos y
absorción
Disminuyen Disminuyen No influyen No influyen No influyen -- -- --
Biodisponibilid
ad
100% 75%-90% -- -- -- -- -- --
Unión a
proteínas
plasmáticas
99% Variable 98% 99% 99% 90% -- --
Atraviesa
barrera
hematoencefál
ica
SI -- -- -- -- -- -- --
Metabolismo
Hepático
saturable
Hidrólisis.
Hepático
Glucuronidazió
n Sulfurización
Hepático
Hidroxilación
Desmetilación
Glucuronidazió
n
Hepático
Hidroxilación
Glucuronidazió
n
Hepático O-
desmetilazión
N-
desacetilación
Glucuronidazió
n
Reductasas
citosólicas
CYP2C9
3-
hidroximetilaci
ón 3-
carboxilación
Excreción Orina
90% orina
inalterado
-- -- - -- -- --
Semivida 20 m. 2-2.5 h 1-1.5 h 2-4 h -- 1-6 h 17 h 2-4 h
†Los parámetros que caracterizan la farmacocinética de una sustancia son muy variables, aún entre los miembros de una misma familia. Por ello, a
la hora de realizar esta tabla de síntesis se ha incluido fundamentalmente el fármaco más representativo de cada grupo.

13. Antiinflamatorios de uso más frecuente
Nombre Presentación oral Dosis total/día
ASA 100 y 500 mg 2-3 g
Ibuprofeno 200, 400, 600, 800 mg 2-4 g
Naproxeno 200, 250, 500, 750 mg 1 g
Ketoprofeno 100 y 200 mg 200 mg
Flurbiprofeno 50, 100, 300 mg 200-300 mg
Diclofenaco 50, 75, 100 mg 200 mg
Aclofenaco 100 mg 200 mg
Etodolaco 300 mg 600 mg
Indometacina 25, 50, 75 mg 200 mg
Sulindaco 200 mg 400 mg
Piroxican 10, 20, 40 mg 40 mg
Tenoxican 20 mg 20 mg
Meloxican 7,5, 15 mg 15 mg
Nebumetona 500 mg 1 g
Tolmetina 400 mg 1 200 mg
Fenilbutazona 200 mg 400 mg
Droxican 20 mg 20 mg
Oxaceprol 200 mg 20 mg
Antiinflamatorios inhibidores de la COX2
Nombre Presentación oral Dosis total/día
Celecoxib 100-200 mg 200 mg
Rofecoxib 15 mg 15 mg

14. Contraindicaciones
Ancianos
Alergia
Embarazo y lactancia
Defectos de la coagulación.
Alteraciones de la función renal
Alteraciones de la función cardíaca
Antecedentes de patología gástrica
Uso simultáneo de corticoides

15. Fármacos que interaccionan con los AINE†
Fármaco AINE implicados Resultado de la interacción
Metrotexato Todos Disminuye la excreción
Digoxina Todos Aumento de la concentración plasmática
Aminoglicósidos Todos Aumento de la concentración plasmática
Probenecid Todos
Disminuye el metabolismo y el aclaramiento de los
AINE
Quinolonas Todos Aumenta el riesgo de convulsiones
Ciclosporina, Tacrolimus Todos Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
Antihipertensivos Todos Antagonismo del efecto antihipertensivo
Diuréticos Todos
- Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad - Disminuye el
efecto diurético
IECA Todos Riesgo de insuficiencia renal y de hipercalemia
Clopidogrel Todos El riesgo de hemorragia aumenta
Pentoxifilina Todos Aumento del riesgo de hemorragia
Litio Todos menos el AAS Disminuye la excreción de litio
Anticoagulantes Fenilbutazona Aumenta el efecto anticoagulante
Antidiabéticos orales Fenilbutazona Disminuye el metabolismo de las sulfonilureas
Fenitoína Fenilbutazona Aumento de la concentración plasmática
Colestiramina Meloxicam La excreción del meloxicam aumenta