analgesicos

1. CLASIFICACION DE
ANALGESICOS
ANALGESIC
OS
ANTIINFLAMATORIOS
DMARD
s
(Modificad.
de la
enfermedad
reumática)
AINES
A.A.S
Otros
Inhib. COX2
ACETOMINOFEN

2. CLASIFICACION QUIMICA DE
ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS Y
AINES
Derivados de
Acido
Salicílico
Aspirina, salicilato sodico,
trisalicilato de colina magnesio,
Salsalato, Diflunisal,
Acidosalicilsalicílico,
Sulfasalazina
Olsalazina
Derivados de
P-aminofenol
Acetaminofeno
Indol y Acido
indol acético
Indometacina,
Sulindac,
Etodolac
Acidos
heteroaril
acético
Tolmetina,
Diclofenac,
Ketorolac
Acidos
arilpropiónic
os
Ibuprofeno,
Naproxeno,Flurbiprofeno,Ketoprof
eno,Fenoprofeno,Oxaprozin
Acidos
antranílicos
Acido mefenámico,
acido meclofenámico
Acidos
enólicos
Oxicams( Piroxicam,Tenoxicam)
Pirazolidinedionas(fenilbutazona,
oxifentatrazona)
Alcanonas Nabumetona

3. CLASIFICACION QUIMICA DE
ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS
Y AINES
FENAMATOS
Nicotínico
s
Antranílic
os
Clonixinat
o de
Lisina
Mefenamic
o
Flufenami
co

4. CLASIFICACION QUIMICA DE
ANALGESICOS,ANTIPIRETICOS Y
AINES
INHIB.
SELECTIVOS
COX2
NIMESULID
E
MELOXICAM
CELECOXIB
ROFECOXIB
- 200 mg/dia
- Osteoartritis
- Poliposis
edematosa
familiar
-Dismenorrea
primaria
-50 mg/dia
-Osteoarteritis
-Dismenorrea
primaria

5. CLASIFICACION QUIMICA DE
ANALGESICOS,ANTIPIRETICOS Y
AINES
OTROS
DADORES
DE NO
Ketoprofen
Fenoprofen
A.A.S

6. ASPIRINA (1)
QUIMICA: Acido acetilsalicílico
FARMACOCINETICA:
Absorción: Buena- Via oral – 30 ’ en
sangre
Pico: 2 hs
Distribución
Biotransformación
Excreción
Acido salicilúrco 75%
Fenoliglucuronide 10%
Acil glucuronide 5%
Ac. Salicílico libre 10%

7. ASPIRINA (2)
FARMACODINAMIA:
3 nivels dosis < 300 mg antiagregante
300-2400 analgesico
antipiretico
2400-4000 antiinflamatorio
•Antipiretica
•Antiinflamatoria
•Analgésica
•Respiratorio Estimulac- depresión
•Cardiovascular Cardioprotección
•Gastrointestinal Pirosis-Ulcera
• Epigastralgia

8. ASPIRINA (3)
FARMACODINAMIA:
3 nivels dosis < 300 mg antiagregante
300-2400 analgesico
antipiretico
2400-4000 antiinflamatorio
•Hematología Agregación
plaquetaria - TXA2
Protrombina
•Riñón Flujo renal – Retención sal
Acido úrico
•Metabólico Hiperglucemia
Lipogénesis

9. ASPIRINA (4)
TERAPEUTICA
•Fiebre
•Analgesia
•Fiebre reumática aguda
•Artritis reumatoidea
•Tromboembolismo - I.A.M.
PREPARADOS
•A.A.S. Tabletas- Comprimidos
Rectal
Capa entérica
•Salicilatos no Acetilados

10. ACETAMINOFEN (1)
QUIMICA: Metabolito de la
Fenacetina
FARMACOCINETICA:
Absorción: Completa - Via oral –
Pico a 30‘ – 60’ -
t1/2 : 2 horas
Distribución
Biotransformación
Excreción Metabolito hidroxilado escaso
Nacetil p- benzoquinona: tóxico
si no es conjugado con
glutatión
3 % Sin cambio
80-90 % a glucurónico o
ácido sulfurico

11. ACETAMINOFEN (2)
FARMACODINAMIA:
Analgésico
Antifebril
TERAPEUTICA:
Analgésico
Antifebril
PREPARADOS:
Oral, líquido o tabletas
TOXICIDAD:
Hepática por N-acetil p-
benzoquinona
Por inhibición
PG central
Reemplaza A.A.S.
por toxicidad

12. INDOLES:
INDOMETACINA (1)
QUIMICA: Indol derivado
FARMACOCINETICA:
Absorción: Oral – Pico sérico a 2 hs
t1/2 : 24 horas
Distribución
Biotransformación
Excreción : Inactivado por
O- demetilación y
90 % Unión proteica

13. INDOLES:
INDOMETACINA (2)
FARMACODINAMIA:
•Antiinflamatorio
•Analgésico
•Antipirético
•Efecto central-periférico
TERAPEUTICA:
•Artritis reumatoidea- Osteoartritis
•Espondilitis- Gota aguda
•Ductus arterioso
•Bartter’s(yuxtaglomer .hiperplasia)
TOXICIDAD:
•Gastrointestinal
•CNS
•Hematológica
•Hipersensibilidad
•Interacción con:fursemida-ACE inh.
•Βbloqueantes-diuréticos (antagoniza)

14. INDOLES: SULINDAC (1)
QUIMICA: Indol derivado-Idem
Indometacina-
Profarmaco-Actividad del metabolito
sulfurado
FARMACOCINETICA:
Absorción: 90% Abs oral –
Pico sérico : 1 h
t1/2 : 7 horas – del metabolito 18 hs
Distribución
Biotransformación
Excreción : Urinaria
90 % Unión proteica

15. INDOLES: SULINDAC
(2)
FARMACODINAMIA:
•Antiinflamatorio
•Analgésico
•Antipirético
•Prodroga: metabolito sulfito
derivado-500 veces mas potente en
Inhib PG
TERAPEUTICA:
•Artritis reumatoidea-
•Osteoartritis
• Gota aguda
TOXICIDAD:

16. FENAMATOS: (1)
Acido Mefenámico y
Meclofenámico
QUIMICA:
Derivados del Ac.fenilantranílico.
Otros de la serie. Flufenamico-
tolfenamico-clofenámico
FARMACOCINETICA:
Absorción:
Pico sérico 2- 4 hs
t1/2 : 2-4 horas
Distribución
Biotransformación
Excreción :50 % en orina

17. FENAMATOS: (2)
Acido Mefenámico y
Meclofenámico
FARMACODINAMIA:
•Antiinflamatorio
•Analgésico
•Antipirético
TERAPEUTICA:
•Artritis reumatoidea-
•Osteoartritis
• Dismenorrea
TOXICIDAD:
Dispepsia-Diarrea

18. HETEROARILACETILACETIC
OS
TOLMETIN (1)
QUIMICA: Heteroalilacético
derivados
idem Ketoroloac-Diclofenac
FARMACOCINETICA:
Absorción:
Abs. Oral -
Pico sérico : 20-60 min
t1/2 : 5 horas
Distribución
Biotransformación
Excreción : Orina

19. HETEROARILACETILACETIC
OS
TOLMETIN (2)
FARMACODINAMIA:
• > Potencia que AAS
• < Potencia Indometacina
TERAPEUTICA:
• Artritis juvenil y adulto-
• Osteoartritis
TOXICIDAD:
Igual que AINES

20. HETEROARILACETILACETICO
S
DICLOFENAC (1)
QUIMICA: Fenilacético
derivados
FARMACOCINETICA:
Absorción:
Abs. Oral -
Pico sérico :2 hs
t1/2 : 1-2 horas
Distribución
Biotransformación
Excreción :

21. HETEROARILACETILACETIC
OS
DICLOFENAC(2)
FARMACODINAMIA:
Igual que AINES
TERAPEUTICA:
TOXICIDAD:
Igual que AINES

22. HETEROARILACETILACETIC
OS
KETOROLAC (1)
QUIMICA: Pirrol derivado
FARMACOCINETICA:
Absorción:
Abs. Oral - Inyectable
Pico sérico :1 hs
t1/2 : 4-6horas
Distribución
Biotransformación
Excreción : Urinaria

23. HETEROARILACETILACETIC
OS
KETOROLAC (2)
FARMACODINAMIA:
Analgesia
TERAPEUTICA:
TOXICIDAD:
Igual que AINES

24. PROPIONICO DERIVADOS
QUIMICA:
Derivados del Acido propiónico
Ibuprofen Fenoprofen
Ketoprofen Flurbiprofen
Naproxen Oxaprozin
 Más tolerables en GI que AAS
 Unión proteica
 Interacción con Warfarina
 Reducen acción de:
 furosemide-tiazidas-β bloqueantes

25. PROPIONICO
DERIVADOS
IBUPROFEN
FARMACOCINETICA:
Absorción: Oral -
Pico sérico :1-2 hs
t1/2 : 2horas
Excreción :
90% Orina metabolitos conjugados
FARMACODINAMIA:
Analgésico-Antiinflamatorio
TERAPEUTICA:
Artritis-Osteoartritis

26. PROPIONICO
DERIVADOS
NAPROXEN
FARMACOCINETICA:
Absorción: Oral -
Pico sérico :2-4 hs
t1/2 : 14horas
Alta unión proteínas
Excreción :
Orina
FARMACODINAMIA:
Artritis reumatoidea- Osteoartritis

27. PROPIONICO
DERIVADOS
FENOPROFENO
FARMACOCINETICA:
Absorción:
Oral – 85%
Pico sérico :2 hs
t1/2 : 3horas
Excreción :
Orina

28. PROPIONICO
DERIVADOS
KETOPROFEN
FARMACOCINETICA:
Similar Ibuprofen
T1/2 mas larga
FARMACODINAMIA:
También uso oftálmico-Colirio
TOXICIDAD:
Hepatotoxicidad asociada al
Metotrexate

29. PROPIONICO
DERIVADOS
FLURBIPROFEN
FARMACOCINETICA:
Similar Ibuprofen
T1/2 : 6 hs
FARMACODINAMIA:
Artritis-Artrosis
Miosis postoperatoria
TOXICIDAD:
Exacerba Herpes simple

30. PROPIONICO
DERIVADOS
OXAPROZIN
FARMACOCINETICA:
Pico 3-5 hs
T1/2 : 50-60 hs
FARMACODINAMIA:
Igual

31. ENOLICOS
Piroxicam
FARMACOCINETICA:
Pico 3-5 hs
T1/2 : 50 hs
Respuesta máxima 2 semanas
FARMACODINAMIA:
Inhibicion de PG
Inhibición de Neutrófilos

32. ENOLICOS
Fenilbutazona
QUIMICA:
Derivado pirazolónico
FARMACOCINETICA:
Pico 2 hs
T1/2 : 50-65 hs
Metabolito oxifenbutazona
FARMACODINAMIA:
Antirreumático

33. ENOLICOS
Dipirona
QUIMICA:
Derivado pirazolónico
FARMACOCINETICA:
T1/2 : 2.5-4 hs
FARMACODINAMIA:
Inhib de COX reversible
Antitermico
Analgésico
Relajante muscular ( cólico
renal)
TOXICIDAD:
Agranulocitosis
Anemia aplástica
Gastrolesividad

34. ALCANONAS
Nabumetone
QUIMICA:
Naftoquinona
FARMACOCINETICA:
Metabolito 6MNA
Pico sérico de 6MNA : 5 hs
T1/2 : 24 hs

35. ANTIRREUMATICOS
• 1. AINES: Selectivos-No
selectivos de COX2
• 2. CORTICOIDES

36. ANTIRREUMATICOS
• 3.ARME (a)
Hidroxicloroquina(antipalúdico)
Sulfasalazina (InflamIntestinal)
Metotrexate(inmunosupresor-
citostático-activ 6 sem)
Sales de oro:
Aurotioglucosa-Tiomalato de
sodio.
Pico sérico 2-6 hs
unión proteica 95%
Intramuscular
Auronofin . Oral- 35% absorc-
SS: 8-12 semanas
T1/2: 80 días
Farmacodinamia: inhibe
maduración fagocitosis y función
de mononucleares-Suprime
inmunidad celular

37. ANTIRREUMATICOS
3.ARME (b)
Penicilamina ( hidrólisis de
la penicilina)
Minociclina (tetraciclina)
Inmunosupresores
Leflunomida
Azatioprina
Ciclosporina

38. ANTIRREUMATICOS
3.ARME (c)
Agentes biológicos.
anti TNFα (Etanercept-Infliximab-
Adalimumab)
Antagonista receptor IL-1Ra
(anakinra)
Inhibidor Linf T:Abalacept
Anticuerpo
monoclonal( Rifuximab)
Antagonista receptor IL-6
(Tocilizumab)
• 4. OTROS
(CP-690,550-CF101,
Condroprotectores-licofelona
• 5.ASOCIACIONES

39. ANTIGOTOSOS
1. Colchicina
Absorción oral-bloquea
división celular- Actúa en
microtúbulos de cel inflamat
(PMN macrofagos- Inhibe
migracion de PMN)- Ataque
agudo
2. AINES y Corticoides
3. Hipouricemiantes
Allopurinol-Isómero de
hipoxantina
Impide conversión de xantina en
acido urico por inhib competitiva
de xantina oxidasa
Metabolito: aloxantina. No
competitivo
Febuxostat
Uricasa

40. ANTIGOTOSOSANTIGOTOSOS
4.Uricosúricos
Probenecid - Abs oral-
Bloqueado por AAS-Inhibe
reabsorción de Ac. Urico por
túbulo proximal
A bajas dosis inhibe secreción
tubular
Ataque crónico
Sulfinpirazona ( derivado
fenilbutazona)
Absorción oral
Inhibe reabsorción proximal
Metabolito hidroxilado –
Uricosúrico
Gota crónica
Benzobromanona