ANALGESICOS_Y_ANTIPIRETICOS 08 DE NOVIEMBRE.pdf

1. ANALGESICOS Y
ANTIPIRETICOS
ANALGESICOS Y
ANTIPIRETICOS

2. AINES

3. AINES
ANTIPIRÉTICOS
ANTIAGREGANTES
ANTIINFLAMATORIOS
ANALGÉSICOS
ANTIINFLAMATORIOS
NO ESTEROIDEOS
URICOSURICOS
Los denominados antiinflamatorios no
esteroideos que son utilizados hoy día, en su inmensa
mayoría inhiben las actividades de la ciclooxigenasa 1
(cox-1) presente en diversos tejidos y que media
reacciones fisiológicas, y la ciclooxigenasa 2 (cox-2)
presente en el tejido lesionado.
Indicados para el alivio de proceso dolorosos,
que se caracterizan por dolor e inflamación
como las enfermedades reumatológicas, las
atrofias inflamatorias, el dolor menstrual, el
dolor postquirúrgico, en el dolor leve o
moderado producto de lesiones
musculoesqueléticas como los esguinces, en el
cólico nefrítico y en síntomas como la fiebre. A
demás tiene como función inhibición de las
contracciones y cierre del ducto arterioso.

4. AINES ANTIINFLAMATORIOS
NO ESTEROIDEOS
MECANISMO DE ACCION
AINES “clásicos” e
inhibidores selectivos
de la COX-2
EXISTEN:
La COX-1 se expresa en la mayoría de los tejidos (mucosa gástrica,
plaquetas y riñones) y es responsable de la síntesis de prostaglandinas
(PG) con función protectora de la mucosa gástrica (citoprotectoras), y
que regulan la función renal y la actividad plaquetaria.
La COX-2 (principal isoenzima asociada a la inflamación) se expresa en
menos tejidos en condiciones normales (sistema nervioso central,
riñón y aparato reproductor), pero es inducida en respuesta a
estímulos inflamatorios en macrófagos, monocitos y células
endoteliales, donde se generan PG que median en el dolor y la
inflamación, estas PG probablemente juegan un papel en riñón,
cerebro, fisiología de la reproducción, desarrollo del embrión y
reparación de tejidos.
Se postula que la inhibición de la COX-1 sería la responsable de los
efectos adversos de los AINEs clásicos sobre la mucosa
gastrointestinal, mientras que sus beneficios terapéuticos
dependerían de la inhibición de la COX-2.

5. AINES ANTIINFLAMATORIOS
NO ESTEROIDEOS
2-Iniciamos con una
célula desfragmentada
1-TEJIDOS EN
CONSTANTE
RENOVACIÓN
REGULAN UNA BUENA
ACTUACIÓN DE LAS
PLAQUETAS
VASODILATACFIÒN Y
VASOONSTRICCIÓN

6. AINES ANTIINFLAMATORIOS
NO ESTEROIDEOS
CLASIFICACIÓN
AINES NO ACIDOS(NO AINES)
1-PARAAMINOFENOL
2-PIRAZOLONAS
PARACETAMOL
DIPIRONA
AINES ACIDOS 1-SALICILATOS
2-A. PROPIÓNICOS
3-A. ACÉTICOS
4-OXICAMS 5-COXIBs
Selectivos cox2
ASPIRINA
IBUPROFENO
NAPROXENO
KETAPROFENO
DICFLOFENACO
KETOROLACO
INDOMETACINA
CFENILACFETICO-
PIRROLACFETICO-
INDOACETICO-
MELOXICAN
PIROXICAN CELECOXIB
ROFECOXIB
ETEROCOXIB

7. AINES ANTIINFLAMATORIOS
NO ESTEROIDEOS
AINES NO ACIDOS(NO AINES) PARAAMINOFENOL
PARACETAMOL
Analgésico y antipirético, inhibidor
de la síntesis de prostaglandinas
periférica y central por acción sobre
la ciclooxigenasa. Bloquea la
generación del impulso doloroso a
nivel periférico. Este fármaco es el
que menos efectos adversos va a
producir, y tiene menos interacción
con otros fármacos.
Dolor leve
Farmacocinética:
✓ ABSORCION 90%
✓ Se unen a proteínas en un 50%
✓ Se unen bien a todos los tejidos pero
llega muy poco a tejido inflamatorio.
✓ Se metaboliza en hígado.
✓ Eliminacion por via renal en un 90%.
FIEBRE
DOLOR
LEVE DE
ARTROSIS
<4gr
500mg c/6hrs
15 mg/kg- niños

8. AINES NO ACIDOS(NO AINES) PIRAZOLONAS
DIPIRONA (metamizol)
AINE perteneciente a la familia de las pirazolonas. Es utilizado en
muchos países como un potente analgésico, antipirético y
espasmolítico. Comprende un efecto a nivel periférico,
reduciendo la actividad de nociceptores sensibles a la activación
de dolor y centralmente al actuar sobre la sustancia gris
periacueductal, activando las vías inhibitorias del dolor.
Farmacocinética:
✓ Se unen a proteínas en un 50%
✓ ABSOCION 90%
✓ Se unen bien a todos los tejidos pero llega
muy poco a tejido inflamatorio.
✓ Se metaboliza en hígado.
✓ Eliminacion por via renal en un 90%.
FIEBRE 2da
elección
DOLOR ONCOLOGICO
MIGRAÑA
DOLOR PQ DOLOR TIPO
COLICO

9. EFECTOS ADVERSOS
Paracetamol:
✓ ERITEMA.
✓ NEUTROPENIA AILASDA.
✓ NEFROPATIA POR AINES.
INTOXICACION
POR ALTAS DOSIS:
Necrosis hepática, hepatomegalia dolorosa,
hipoglucemia, necrosis tubular.
Dipirona:
Náuseas, vómito, irritación gástrica, xerostomía,
astenia, exantemas e hipotensión.
✓ Hipersensibilidad
✓ Hepatopatias
✓ Asma severo
✓ Alcohol
CONTRAINDICACIONES

10. AINES ANTIINFLAMATORIOS
NO ESTEROIDEOS
AINES ACIDOS SALICILATOS
ASPIRINA
Mecanismo de acción(AAA Cardioprotector)
Farmacocinética:
✓ Se unen a proteínas en un 90%
✓ ABSOCION 90%
✓ Se unen bien a todos los tejidos.
✓ Se metaboliza en hígado.
✓ Eliminación por vía renal en un
90%.
COLITIS ULCEROSA
Efectos adversos:
-IAM
• Respiratorios: Alcalosis respiratoria
• Cardiovasculares: Retención de Na, ICC
• Renales: Acidosis metabólica.
• Tubo digestivo: Gastritis, dispepsias, ulceras.
• Hepática: Reversible en adultos, en niños
Sindrome de Reye
• Sangre: Hemorragia
Contraidicaciones
Hepatopatías crónicas.
Infecciones virales.
Hipotrombonemia.
Hemofilia.
Embarazo.
Warfarina, Espironolactona,
penicilina.
-PREECLAMPSIA
(Riesgo beneficio)
INDICACIONES:

11. AINES ANTIINFLAMATORIOS
NO ESTEROIDEOS
A. PROPIÓNICOS
IBUPROFENO 400 mg
Vo/Vp- c/6hra- semivida 2hrs
NAPROXENO 500mg
Vo/Vr- c/12hrs- semivida 12hrs
KETOPROFENO 50 mg
Vo/Vp- c/12hrs- semivida 12hrs
Farmacocinética:
✓ Se unen a proteínas en un
50%
✓ ABSOCION 90%
✓ Se unen bien a todos los
tejidos.
✓ Se metaboliza en hígado.
✓ Eliminación por vía renal en
un 90%.
Dolor agudo moderado, artritis reumatoide, ataque
de gota, artrosis, tendinitis, CDAP y disminorrea.
Migraña, artritis idiopática juvenil.
Indicaciones:
Efectos adversos: Contraindicaciones:
• Alergia.
• Enfermedad
ulcerosa péptico.
• Coagulacion.
• Asma.
• Dengue.
• Rinitis.
• HTA.
• >Insulina y digoxina
Enf inflamaorias, osteoarticulares.

12. AINES ANTIINFLAMATORIOS
NO ESTEROIDEOS
A. ACÉTICOS
CFENILACFETICO-
PIRROLACFETICO-
INDOACETICO-
DICFLOFENACO Vo/Vp- c/12- semivida
potasico 1h- sodico 2h
INDOMETACINA Vo/Vp- c/8- semivida 5h
KETOROLACO Vo/p- c/8- semivida 5h
“Inmunomoduladores” Disminución de la quimiotaxis
de neutrófilos, disminución
de la producción de
inmunoglobulina, reducción
de la inflamación fuera del
efecto de la cox.
DICFLOFENACO:
Artritris reumatode
Dolor postquirúrgico
Artosis
Ataque de gota
Dolor agudo ,
moderado e intenso.
Colico renal.
INDOMETACINA:
CDAP.
Espondilitis
anquilosante
Artritis idiopática
juvenil.
Amenaza de parto.
INDICACIONES:
KETOROLACO:
Dolor agudo, moderado e
intenso.
Segunda opción si no hay
respuesta al diclofenaco.
DICLOFENACO POTASICO VS DICLOFENACO SODICO
DICLOFENACO POTASICO ALCANZA UNA
CONCENTRACION MAXIMA DE 1 HORA DESPUES DE
INGERIDO.
SE ABSORBE EN EL MEDIO ACIDO DEL ESTOMAGO.
ACCION RAPIDA
DICLOFENACO SODICO ALCANA UNA
CONCENTRACION MAXIMA DE 2 A 3 HORAS
DESPUES DE INGERIDO.
SE ABSORBE EN MEDIO MAS ALCALINO DEL
DUODENO.
ACCION MAS LENTA
AMBOS CON PRECAUSION EN HTA

13. Farmacocinética:
✓ Se unen a proteínas en un 90%
✓ ABSOCION 90%
✓ Se unen bien a todos los
tejidos, inflamatorio y sinovial.
Ketarolaco <LCR
✓ Se metaboliza en hígado y
riñon.
✓ Eliminación por vía renal en un
90%.
CONTRAINDICACIONES:
Alergias, enf ulcerosa, asma, dengue, IECA

14. AINES ANTIINFLAMATORIOS
NO ESTEROIDEOS
OXICAMS
MELOXICAN
Vo- c/24h- semivida 20h
PIROXICAN
Vo- c/12- semivida 30h
ENFERMEDADES CRONICAS
Ademas de inmunomodular la Cox2,
inhiben la producción de proteglucanasa y
la colagenasa. Farmacocinética:
✓ Se unen a proteínas en un 90%
✓ Biodisponibilidad 100%
✓ Se metaboliza en hígado
✓ Eliminación por vía renal en un
60%.
Artritis reumatoide,
artrosis, tendinitis,
dolor crónico y
dismenorreas.
Contraindicaciones
• Alergia.
• Enfermedad ulcerosa péptico.
• Coagulacion.
• Asma.
• Dengue.
• Rinitis.
• HTA.

15. AINES ANTIINFLAMATORIOS
NO ESTEROIDEOS
COXIBs Selectivos cox2
CELECOXIB
Vo- c/24- semivida 12h
ETEROCOXIB
Vo- c/24h- semivida 12h
Farmacocinética:
✓ Se unen a proteínas en un
90%
✓ Biodisponibilidad 40%
✓ Se metaboliza en hígado
✓ Eliminación por vía renal,
hepático.
Artritis idiopática juvenil
Artrosis
Espondilitis Anquilosante
INDICACIONES: “Bajo riesgo cardiovascular”
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS

16. AINES