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AMINOÉSTERES AMINOAMIDAS
HIDRÓLISIS
ESTABILIDAD
QUÍMICA EN
SOLUCIÓN
PROTOTIPO
AMINOÉSTERES AMINOAMIDAS
Procaína
Cocaína
Tetracaína
Cloroprocaína
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> PM => potencia anestésica (llegando a un máximo)
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 Tiene isómeros espectrales (L Y D)
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Na +
Na +
- 60 mV a -90 mV
La membrana nerviosa
mantiene UNA DIFERENCIA
DE VOLTAJES entre su cara
externa e interna
Bomba
Na +/K+
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Llega el estímulo nervioso y activa los canales de sodio.
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mediante Bomba de Na+/K
Canales de sodio
en REPOSO
Los anestésicos locales se
unen a los CANALES DE
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unen con mayor afinidad a
LOS CANALES DE SODIO
ABIERTOS Y LOS INACTIVOS
que a los que se encuentran
en reposo
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SUPERFICIE INTERNA DE LA MEMBRANA
1. El anestésico al inyectarse en la proximidad extracelular (ph 7.4)
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> α1-Glicoproteínas acida > albumina > lipoproteinas
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> α 1-G Ac => < fracción libre del AL
< α 1-G Ac => > fracción libre del AL
Neoplasias/ dolor crónico/ enf. Inflamatorias/ uremia/ PO
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PABA Responsable de las reacciones alergicas
AMINOÉSTERES AMINOAMIDAS
HIDRÓLISIS
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SOLUCIÓN
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Dependiente de
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ANESTÉSICO LOCAL
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EFECO FARMACOLOGICO
Efecto local
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Bloquean de forma reversible la
conducción nerviosa.
Produce vasodilatación
↑ reabsorción sistémica
y ↓ duración de acción
(excepto la cocaína)
↓ flujo sanguíneo
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circulación general
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↑ de duración del AL
Depende de la liposolubilidad del AL
> Lipos > [ ] intracel de AL > potencia
Depende de la afinidad del AL x el
receptor
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ANESTÉSICO LOCAL
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Como profiláctico o tto de arritmias
ventriculares
TOXICIDAD
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Inflamación
Isquemia
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Mecánica
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X la aguja
X vol excesivo
x contacto
directo de al
sobre la fibra
nerviosa
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Fase 1 EXCITACION Inquietud, ansiedad, entumecimiento
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CARDIOLOGICO
Cv es + resistente q SNC a la toxicidad del AL
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VASOS SANGUINEOS Vasoconstricción
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ganglionar
METAHEMOGLOBINEMIA Los aninoesteres generan
IMIDINAS q inhiben el
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Anestésicos locales: propiedades, mecanismo de acción y toxicidad

  • 1. Disertante : MONTESINO GUILLERMO ERIK
  • 2.
  • 4. AMINOÉSTERES AMINOAMIDAS HIDRÓLISIS ESTABILIDAD QUÍMICA EN SOLUCIÓN PROTOTIPO AMINOÉSTERES AMINOAMIDAS Procaína Cocaína Tetracaína Cloroprocaína Proparacaína Lidocaína Bupivacaína Mepivacaína Ropivacaína Prilocaína Cincocaína Etidocaína
  • 5. TAMAÑO BASES DEBILES POSEEN C ASIMETRICO HIDROFOBICIDAD Pequeño PM -> 200-350 daltons > PM => potencia anestésica (llegando a un máximo) (pka >7.4) => se combinan con ácidos fuertes para obtener soluciones estables  Tiene isómeros espectrales (L Y D)  L son menos toxico Lipofilia q determina Potencia Duración Toxicidad Dependiente de: • núcleo aromatico • tamaño de los sust. Del grupo alquilo
  • 6. Na + Na + Na + - 60 mV a -90 mV La membrana nerviosa mantiene UNA DIFERENCIA DE VOLTAJES entre su cara externa e interna Bomba Na +/K+ Canales de sodio en REPOSO Llega el estímulo nervioso y activa los canales de sodio. Canales de sodio ACTIVOS Cuando la membrana se despolariza al máximo disminuye la permeabilidad de los canales de sodio. Canales de sodio INACTIVOS Canales de K+ aumentan su permeabilidad Restauración de fase inicial mediante Bomba de Na+/K Canales de sodio en REPOSO
  • 7. Los anestésicos locales se unen a los CANALES DE SODIO EN CUALQUIER ESTADO Los anestésicos locales se unen con mayor afinidad a LOS CANALES DE SODIO ABIERTOS Y LOS INACTIVOS que a los que se encuentran en reposo Los anestésicos locales se unen al canal de sodio EN LA SUPERFICIE INTERNA DE LA MEMBRANA
  • 8.
  • 9. 1. El anestésico al inyectarse en la proximidad extracelular (ph 7.4) Predomina la forma no ionizada 2. Dentro de la neurona intracel (ph <7) Predomina la forma ionizada Acidificación Adición de HCO3 (En inflamación) Predomina la forma ionizada el cual no difunde por la membrana ↑ inicio de acción (>latencia) Predomina la forma no ionizada y favorece la difusión x la membrana ↓ inicio de acción (<latencia)
  • 10. 2 Perdida de la sensación de temperatura Alivio del dolor 1-4 Débil Dolor Temperatura A 3 Perdida de la propiocepción 5-10 Media Propiocepción A 4 Perdida de la sensaciónde tacto y presión 5-12 Media Tacto Presión A 5 Perdida de la motricidad 12-20 Importante Motricidad A Cronología del bloqueo Signos del bloque nervioso Diámetro (M) Mielinización Función CB 21 Elevación temperatura 0’5-11-3 NulaDébil Dolor Temper atura Vasoconstricción CRONOLOGÍA DEL BLOQUEO • La reversión sucede en sentido inverso • Las fibras mas pequeñas son mas suceptibles a los anestésicos locales
  • 11. FARMACOCINÉTICA ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN Intacta: absorción nula Lesionada: absorción muy rapida Piel Mucosa Absorción muy rápida excepto muc vesical La velocidad de absorción a la circulación sistémica depende de: Caracteristicas del área de aplicación G° de vascularización y flujo sanguíneo Proporción de tejido adiposo Concentracion y dosis Velocidad de inyección Asociacion con vasoconstrictores Tipo Ester Tipo Amida Distribución sistémica Distribución tricompartimental Se unen a proteínas plasmáticas > α1-Glicoproteínas acida > albumina > lipoproteinas Fc q modifican la distribución > α 1-G Ac => < fracción libre del AL < α 1-G Ac => > fracción libre del AL Neoplasias/ dolor crónico/ enf. Inflamatorias/ uremia/ PO Neonato/ Embarazadas Acidosis => > fracción libre del AL => >TOXICIDAD Alcalosis PABA Responsable de las reacciones alergicas
  • 12. AMINOÉSTERES AMINOAMIDAS HIDRÓLISIS ESTABILIDAD QUÍMICA EN SOLUCIÓN PROTOTIPO EXCRECIÓN Principalmente por vía renal Despreciable por vía biliar Dependiente de Ph Fx renal Proteinas plasmáticas Pka de los farmacos
  • 13. ANESTÉSICO LOCAL POTENCIA DURACION PERIODO DE LATENCIA VASOCONSTRICTORES EFECO FARMACOLOGICO Efecto local Efecto sistémico Bloquean de forma reversible la conducción nerviosa. Produce vasodilatación ↑ reabsorción sistémica y ↓ duración de acción (excepto la cocaína) ↓ flujo sanguíneo ↓ absorción de AL hacia la circulación general ↓ niveles plasmáticos y Rx de toxicidad ↑ de duración del AL Depende de la liposolubilidad del AL > Lipos > [ ] intracel de AL > potencia Depende de la afinidad del AL x el receptor Depende del pka del AL < pka < tiempo de inicio Actúan sobre el SNC Y CV +
  • 14. UTILIDAD CLÍNICA ANESTÉSICO LOCAL ANTIARRITMICOS ANESTESIA SUP O TOPICA ANESTESIAX INFILTRACION ANESTESIA X BLOQUEO NERVIOSO ANESTESIA EPIDURAL ANESTESIA RAQUIDEA AL sobre piel o mucosa lesionada Inyección de AL en o debajo de la piel Inyección del AL en la vecindad de un tronco nervioso Inyección del AL al espacio epidural Inyección del AL al espacio subaracnoideo LIDOCAINA Como profiláctico o tto de arritmias ventriculares
  • 15. TOXICIDAD Toxicidad local Toxicidad sistémica Lesión tisular Lesión nerviosa Edema Inflamación Isquemia Hematomas Mecánica Química X la aguja X vol excesivo x contacto directo de al sobre la fibra nerviosa X altas [ ] en sangre Estimula al SNC ,Deprime S Resp y CV SNC Aparece alteraciones de la conciencia en 2 fases Fase 1 EXCITACION Inquietud, ansiedad, entumecimiento de la lengua, sabor metalico, trans. visuales, auditivos temblores y convulsiones Fase 2 DEPRESION Inconciencia hipotensión sincope paro resp
  • 16. CARDIOLOGICO Cv es + resistente q SNC a la toxicidad del AL La bupivacaina es el + toxico Dosis dependiente Efecto electrofisio AL provoca ↑ periodo refractario ↓ excitabilidad ↓ contractibilidad ↓ conduccion VASOS SANGUINEOS Vasoconstricción Vasodilatación [ ] bajas => posee efecto simpaticolíticos pequeños (vasodilatación) Y como respuesta a esto [ ] altas => por acción depresora del musculo liso vascular y bloqueo ganglionar METAHEMOGLOBINEMIA Los aninoesteres generan IMIDINAS q inhiben el intercambio gaseoso de la Hb
  • 17. ETIOLOGÍA DE LA TOXICIDAD SOBREDOSIS ABSOLUTA SOBREDOSIS RELATIVA Administración de AL en cantidades excesivas Dosis normal resultan toxicas en (ancianos, niños, enfermedades en malas condiciones) HIPERERGIA Individuos q quienes dosis normales de AL provocan transtornos generalizados