Conceptos básicos sobre neuroconducción y mecanismo de acción del clorhidrato de lidocaína como anestésico local. Es una presentación que es útil como guía. Debe conocerse el tema para que la presentación sea útil. Muy útil para conocer este fármaco y erradicar tantos mitos que existen en las Unidades de Atención Médica sobre él. No se enseña esto en las Universidades ni en los cursos de especialización y la mayoría de los médicos la usan por imitación.

1. Anestésicos locales
Lidocaína
Diciembre de 2021
Sergio Eduardo Posada Arévalo
Médico Cirujano
Cirujano General
Maestro en Ciencias y en Educación.

2. En esta presentación trataré de comentar mitos
y realidades sobre los anestésicos locales.
La aplicación de anestésicos locales es una práctica
común en la atención médica. Por ser tan común
se omite la enseñanza adecuada de esta técnica.
Mucho de lo que se dice y hace en la práctica diaria
se basa en creencias mas que en evidencia.
Lo aquí descrito se sustenta en evidencia científica
y en 40 años de ejercicio profesional.

3. Acciones médicas diagnósticas y terapéuticas.

4. Durante la atención médica se realizan procedimientos
invasivos que provocarán dolor en el paciente.
En el Siglo XXI ya no debe tener dolor el paciente.
La deficiente enseñanza de la medicina origina que
médicos y enfermeras crean que el paciente debe
tolerar algunos dolores durante su atención.
Vemos médicos suturando piel o aplicando sondas
torácicas, drenando abscesos y otros procedimientos
sin uso de anestésicos.
Eso no puede seguir así.

5. ANESTESIA LOCAL
Fármaco que inhibe o suprime la generación
y/o conducción de impulsos en tejidos excita-
bles, en forma reversible, sin secuelas, en for-
ma controlada y con mínimos efectos sistémi-
cos.
ANESTESICO LOCAL

6. PARTES DE LA NEURONA

7. Funciones de la NEURONA
Cada neurona debe realizar 4
funciones generales:
1. Recibir información del medio interno,
externo y de otras neuronas.
2. Integrar la información recibida y
producir una señal de respuesta.
3. Conducir la señal a su terminación.
4. Transmitir a otras neuronas,
glándulas o músculos.

9. LA NEURONA MANTIENE EL
GRADIENTE IÓNICO (diferencia)
K+
K+
K+
K+
K+
K+
K+
Na+
Na+
Na+
Na+
Na+
Na+
Cl-
Cl-
Cl-
Cl-
Cl-
Cl-
Como bomba iónica
mantiene algunos
iones adentro:
•Iones de potasio
•Iones orgánicos
Otros iones
permanecen afuera:
•Iones de sodio
•Iones de cloro

10. EL GRADIENTE IONICO LO LOGRA GRACIAS A LA
BOMBA DE SODIO-POTASIO
• Lo anterior permite que haya
diferencias de cargas entre el
exterior (+) y el interior (-) de
la neurona: POLARIDAD.
• La diferencia de carga está
dada por la concentración de
iones.
• Hay mayor concentración de
Na+ fuera de la membrana y
mayor concentración de K+
dentro de la misma
• Esto es posible gracias a la
bomba de sodio-potasio
(transporte activo).

13. Estructura y
función de
la sinapsis
1 Inicia acción
2 Potencial de
acción llega
a las terminaciones
3 Neurotransmisor
es liberado
4 Se une el neurotransmisor
y se abren los canales

22. En la definición se establece que el procedimiento
debe ser controlado y reversible.
Pero si el médico no conoce las dosis, el mecanismo
de acción, las complicaciones y la forma de detectarlas
y tratarlas está aplicando el anestésico en forma
empírica, porque así vio que lo aplicaba su maestro.
¿ Y si el maestro está mal?

23. Cocaína 1884. Niemann, Von Anrep, Freud y Koller.
Hall 1884 Odontología. Corning 1885 raquídea en perros.
Procaína Einhorn 1892 a 1905
Ester del APAB
Lidocaína (Lofgren)1943-8
HISTORIA
Tetracaína 1930

24. MITO.- La anestesia local la aplican los anestesiólogos.
REALIDAD.- Los primeros estudios con anestésicos
locales los realizó Freud. Psiquiatra !!!! y en cirugía
oftálmica !!!
Los primeros anestésicos locales eran derivados de la
cocaína, de hecho Freud se volvió adicto.
Posteriormente se sintetizó la Procaína. Con alto poder
alergénico. Hubo muertes por alergia a la procaína y ese
hecho generó temor entre los médicos. Temor que persistió
con la lidocaína aunque no comparten ese poder alergénico.
Cuando un paciente nos refiere ser alérgico a la penicilina
intramuscular y no a la endovenosa u oral (y le hemos
dicho que eso no es posible) se debe a que en realidad
es alérgico a la procaína que tiene adicionada esa penicilina.

25. Lidocaína
Anestésico local
Anti inflamatorio
Vasodilatador
Antiarrítmico
Bactericida
Neuroprotector

26. La lidocaína, centro de esta presentación, tiene
múltiples usos. No solo como anestésico.
Incluso es bactericida.
Comprendiendo su mecanismo de acción es
posible entender sus diferentes usos.

27. Lidocaína
Solución.
Aerosol.
Gel.
Tabletas.

28. Lidocaína.
Es un polvo.
Es una base débil
NO ES
HIDROSOLUBLE
Ácido clorhídrico.
Es un líquido.
ÁCIDO
HIDROSOLUBLE
Clorhidrato de
lidocaína.
Es un líquido.
Es ácido.
Es hidrosoluble.

29. ANESTESIA LOCAL
Lidocaína. Polvo. No soluble en agua
Soluble en ácido
Ácido Clorhídrico
Clorhidrato de lidocaína.
Estable en pH ácido.
Soluble en agua.
Tolera calor y alcalinización.

30. Si bien es cuestión de términos debemos ser claros
para comprender algunos textos sobre este fármaco.
La lidocaína es un polvo, no soluble en agua pero
soluble en ácidos.
La preparación comercial se hace diluyendo el polvo
de lidocaína en ácido clorhídrico y por eso se llama
Clorhidrato de Lidocaína.
Y ESTE CLORHIDRATO DE LIDOCAINA SI
ES SOLUBLE EN AGUA y por lo tanto puede
aplicarse en cualquier tejido o vaso.
¿Ahora entiendes porque provoca dolor ardoroso
al aplicarlo?
Y entenderás porque se puede diluir.

31. La estructura química de la procaína y de la lidocaína
son similares. Pero hay una gran diferencia.
Esa diferencia es el enlace entre el grupo amino y el
grupo aromático.
En la procaína el enlace es estérico o esteárico.
En la lidocaína el enlace es amídico.
Si quieres ser de habla elegante como médico puedes
referirte a la lidocaína como un anestésico local
amídico.
Ese diferente enlace se traduce en el gran poder
alergénico de la procaína y el bajo poder de la
lidocaína.

32. ANESTESIA LOCAL
Enlace estérico
o amídico
Grupo
liposoluble
Grupo
hidrosoluble

33. Para que un fármaco ingrese al axón, como los
anestésicos locales, debe tener la cualidad de ser
liposoluble para cruzar las capas del nervio e
hidrosoluble para penetrar al citoplasma.
Los anestésicos locales tienen esa cualidad.
Tienen una fracción liposoluble y una hidrosoluble.

34. ENLACE ESTERICO:
COCAINA
PROCAINA
CLOROPROCAINA
BENZOCAINA
PROPOXICAINA
TETRACAINA
ENLACE AMIDICO
LIDOCAINA
MEPIVACAINA
BUPIVACAINA
DIBUCAINA
PRILOCAINA
ETIDOCAINA
TIPOS DE ANESTESICOS LOCALES

35. Anatomía de la neurofibrilla

36. Recordando anatomía e histología.
La fibra nerviosa es un conjunto de axones.
El axón es una prolongación de la neurona.
Dependiendo el tipo de nervio estará rodeado
de una capa de mielina que muestra escotaduras.
El impulso nervioso “salta” de escotadura a escotadura
y por ello las fibras con mas mielina transmiten mejor.

37. Neurona
Axón

38. Al ser el axón una prolongación de la neurona,
tiene una capa de fosfolípidos en su pared y
membrana celular.
En el interior predomina el agua como en todo
citoplasma.

39. Presión
Vibración
Tipo A b
Dolor, Temperatura
Tipo D
Fibras nerviosas
Somáticas Tipo A
Muscúlos y propio-
cepción A a

40. Na
K
+
-
Potencial de membrana
Potencial de acción

41. Lidocaína

43. Secuencia de acción:
Nervios autonómicos.
Nervios aferentes.
Nervios eferentes.

44. Aquí la clave del mecanismo de acción de la lidocaína.
El potencial de acción del axón se mantiene debido a los
gradientes de potasio y sodio intra y extracelular.
Al ser estimulado el nervio, entra sodio y sale potasio.
Al recuperarse, sale sodio y entra potasio.
Ese entrar y salir de electrolitos se lleva a cabo en unas
estructuras denominadas bombas de sodio. (como las de
calcio de los vasos).
La lidocaína actúa atravesando las mielina, pared y
membrana celular, difundiéndose por el citoplasma
y BLOQUEANDO LOS CANALES DE SODIO POR
DENTRO. Si la lidocaína no ingresa al axón…no actúa.

46. Para obtener el mejor efecto anestésico debemos aplicar
la suficiente cantidad de fármaco que rodee totalmente
la circunferencia del nervio y cubra la mayor extensión
posible en longitud. Eso es mucho más importante que
la concentración de lidocaína que usemos.
El tiempo de latencia entre la aplicación del fármaco y
el efecto anestésico se debe al tiempo que requieren los
buffer para amortiguarla. Si deseas acortar ese tiempo
hay que amortiguarla. Si el tejido tiene ambiente ácido
(infección, isquemia) no hay buffer, no actúa. Pero si
tu la amortiguas SI ACTUA.

48. Obtendrás mejor efecto anestésico aplicando mayor
cantidad de solución de lidocaína aunque disminuyas
su concentración. Las concentraciones comerciales
al 1 y 2% superan con mucho los requerimientos para
bloquear las bombas de sodio. El mejor efecto se
tendrá bloqueando el mayor número de bombas de
sodio y no necesariamente con concentraciones
elevadas del fármaco.

49. ANESTESIA LOCAL
Epinefrina

50. La lidocaína es eliminada de los tejidos al ser desplazada
al torrente sanguíneo venoso. Por ello, para prolongar el
tiempo de efecto, se combina con epinefrina (a concentraciones
bajísimas). La epinefrina produce vasoconstricción venosa
y arterial retrasando su absorción, pero también provocando
isquemia. Por ello debe evitarse usar lidocaína con epinefrina
en tejidos con pobre vascularización, dedos, genitales, oreja y
nariz. Puede provocar necrosis isquémica.
MITO.- ya que el paciente es hipertenso o esta grave usaré
lidocaína sin epinefrina.
REALIDAD.- la lidocaína con epinefrina es menos peligrosa
sistémicamente pues se absorbe más lentamente. APLICADA
EN LOS TEJIDOS. NO ENDOVENOSA.
No usar con epinefrina en las zonas mencionadas.

51. ANESTESIA LOCAL
DOLOR
pH
Temperatura
Velocidad
Osmolaridad ?

52. ¿Porqué duele (arde) al aplicar lidocaína?
Por su pH ácido, por aplicarla fría y rápidamente.
Obvio que si la ahuja es defectuosa también,

53. DOLOR
pH ácido.
Alcalinización.-
Una parte de Bicarbonato de sodio al 7.5% por cada
nueve partes de lidocaína.
Ejemplo: 4.5 cc de lidocaína + .5 cc de bicarbonato.
9 cc de lidocaína + 1 cc de bicarbonato.

54. Dolor
Temperatura:
36 a 37 grados centígrados.
Baño maría.
Calentar la jeringa ya cargada con el anestésico en la
palma de la mano.
Infiltrar lentamente.

55. ¿Qué hacer para que duela menos, o no duela?
Ahuja nueva e insertada correctamente al tejido.
Diluir lidocaína. (se puede, no te espantes)
Amortiguar su pH con Bicarbonato de Sodio. ( en USA
ya la venden amortiguada).
Aplicarla lentamente.
Entibiarla antes de aplicarla. Basta tenerla en la mano
unos minutos.
En nuestro servicio donde operábamos con anestesia
local hasta 14 pacientes en una mañana la manteníamos
en baño maría a 36 grados C.

56. Posología:
0.5% para infiltración local.
1 % anestesia de pequeños nervios
2% anestesia de nervios mayores.

57. ¿ Hasta que punto podemos diluir la lidocaína
y conservar su efecto como anestésico local.?
Presentaciones comerciales:
10 % Aerosol
5%, 2% y 1 %. Solución
2% y 5% Ungüentos.
El efecto anestésico se conserva en concentraciones
tan bajas como 0.04% *
Lidocaína al 2 %: 1 cc más 1 cc de agua = 1 %
más 2 cc de agua = 0.7 %
mas 4 cc de agua = 0.4 %
más 9 cc de agua = 0.2 %
*.Klein JA. Dermatol Surg 1995; 21:449-57

58. LA LIDOCAINA EN AEROSOL NO TIENE
EFECTO ANESTÉSICO EN PIEL, SOLO EN
MUCOSAS.
ES INUTIL QUE LE APLIQUES AEROSOL DE
LIDOCAÍNA AL PACIENTE PARA SUTURAR
UNA HERIDA O HACER UNA PUNCIÓN.
HEMOS VISTO A PACIENTES GRITANDO DE
DOLOR Y EL MEDICO APLICAAEROSOL.
Le dice al paciente “son sus nervios”.
Claro, los que transmiten el dolor y no están bloqueados.

59. Concentración + volumen = efectividad sin toxicidad
Dilución para disminuir la dosis, aumentar volumen
y eliminar toxicidad.
Piel, tejido graso, aponeurosis, peritoneo.- 0.3 a 0.5 %
Bloqueos digitales, mediano, radial, faciales.- 0.7 a 1 %
Dilución + alcalinización + calor + gentileza = NO DOLOR
Técnica Tumescente.
Klein JA. Am J Cosmet Surg 1987; 4:263-267

60. Dilución
Preparado al 0.3% :
Lidocaína al 2% con epinefrina................ 1.5 cc
Agua destilada.......................................... 7.5 cc
Bicarbonato de sodio al 7.5%................... 1.0 cc
Preparado al 0.5%:
Lidocaína al 2 % con epinefrina................ 2.5 cc
Agua destilada........................................... 6.5 cc
Bicarbonato de sodio al 7:5 %................... 1.0 cc

61. Dilución
Si se requieren grandes volumenes:
Plastia umbilical, mastectomía, toma y
aplicación de injertos de piel.
Preparado al 0.5% Volumen 30 cc
Lidocaína al 2% con epinefrina..............7.5 cc
Agua destilada....................................... 19.5 cc
Bicarbonato de sodio al 7.5 %............... 3 cc
Dosis 150 mg, 25% de la dosis tóxica.

62. Dilución usada en liposucción.
Klein JA. Dermatologic Clinics 1990;8(3):425-437
Lidocaína 500 mg
Epinefrina 1 mg. ( 1 cc 1:1000)
Bicarbonato de sodio 12.5 cc
Solución salina 1000 cc
Lidocaína al 0.05 %
Epinefrina 1:1000000

63. Reacciones adversas a los anestésicos locales
Bajos niveles plasmáticos
• Alergia
• Psicógenas
Altos niveles plasmáticos
• Sistema nervioso central
• Cardiovascular

64. Reacción psicógena a anestésicos locales.
Bajo o alto nivel plasmático.
Respuesta vasovagal por dolor o
por temor a agujas, sangre, alcohol,
batas blancas o similares.
•Palidez
•Hiperventilación
•Diaforesis
•Inconsciencia

65. ALERGIA ?
TIPO I.- ANAFILAXIA, Inmediata requiere memoria
TIPO II.-CITOTÓXICA,Anticuerpos IgM, IgG.primaria
Hemólisis, agranulocitosis.
TIPO III.- DAÑO VASCULAR Y T CONECTIVO.
Complejos Ag-Ac en los tejidos.
TIPO IV.- DAÑO INFLAMATORIO LOCAL TISULAR.
Requiere memoria, inmunidad celular Linfocito t.
Tardía, local, inflamatoria.
Procaína
Lidocaína
Estéaricos
Amidicos
Conservador:Metabisulfito sódico o metilparabeno

66. La alergia a la procaína es tipo I y es grave. No usarla.
La alergia a la lidocaína es tipo IV, requiere memoria,
es tardía (a las 24 hrs) y tiene manifestaciones locales,
NO sistémicas.
MITO.- Ya le han puesto lidocaína, en consecuencia no es
alérgico.
REALIDAD.- Si ya le han puesto puede presentar alergia
(rarisimo) ya que se ha generado memoria.
MITO.- hay que citar al paciente en ayuno y canalizar vena.
REALIDAD.- el ayuno no le evita nada. Y…¿ para qué
canalizar vena si en el remoto caso que muestre alergia la
tendrá mañana, en su casa y en forma de edema de la región?
¿Absurdo no?

67. Toxicidad
Se elimina en microsomas hepáticos.
Hepatotóxica.
Efectos sobre sistema nervioso central.
Dosis convulsivante 250 mg (25 cc al 1% IV)
Efectos cardiovasculares.
Dosis máxima segura.- Sin epinefrina 5 mg/kg. *
Con epinefrina 7 mg/kg.
35 mg/kg tumescente. Klein JA.Dermatologic Clinics 1990;8(3):425-37
Lidocaína
Y
90 min.
*.- Ochoa G. Lidocaína: aspectos generales y nuevas implicaciones en la inflamación.
Rev Mex Anest 2017;40(3):220-225

68. Farmacocinética
de
la
lidocaína

69. Niveles plasmáticos más elevados de lidocaína
Subcutánea sin diluir:
Cabeza 45 minutos
Resto 60 minutos
Tumescente:
Cara 4 – 5 hrs
Resto 14 – 18 hrs
Es poca la cantidad de lidocaína que pasa a la circulación
sanguínea cuando se administra por vía subcutánea.
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/l021.htm

70. La lidocaína se elimina por hígado. Tendrá más presencia
en el torrente sanguíneo en personas con insuficiencia hepática.
OJO.- recién nacidos.
Las dosis que pueden provocar efectos indeseables sistémicos
(no alérgicos) deben superar los 7 mg/kg de peso.
OJO.- recién nacidos.
MITO.- no le puedo poner más anestésico local, ya le puse “mucho”.
REALIDAD.- el médico ignora la dosis máxima segura. En un
adulto de 70 kg se pueden aplicar 490 mg en forma segura. O sea
49 ml del 1% o 17.5 ml del 2%. Si se usan las diluciones
recomendadas pueden usarse cantidades mucho mayores.
Mayor volumen + menor concentración = mejor efecto.

71. MITO.- no le puedo aplicar más por si por error entro
en una vena.
REALIDAD.- ni queriendo el médico canaliza una vena.
Con la técnica adecuada no se pondrá endovenosa.
MITO.- penetra con la ahuja y donde el paciente sienta un
calambre ahí esta el nervio, ahí aplícala.
REALIDAD.- no se debe aplicar al nervio, se debe aplicar
en la periferia del nervio.
MITO.- el paciente esta grave, no le pondré anestesia local
para no empeorar su estado.
REALIDAD.- en ancianos, muy graves, con arritmia usamos
bolos de 50 mg de lidocaína IV cada 5 minutos. Y LE HACE BIEN.

72. Reacciones en Sistema Nervioso Central
1.- Dislalia
2.- Mareos
3.- Tinitus
4.- Alteraciones visuales
5.- Conducta y habla irracionales
6.- Fasciculaciones musculares
7.- Inconsciencia
8.- Convulsiones 8 mg/ml
9.- Coma 12 mg/ml
10.- Apnea 20 mg/ml
O2
Diazepam
Altos niveles plasmáticos
3 mg/ml >

73. MITO.- revisa la presión sanguínea para ver si tiene efectos
adversos por la lidocaína.
REALIDAD.- los efectos tóxicos iniciales de la lidocaína
se manifiestan a nivel de sistema nervioso,
La mejor manera de monitorear el estado del paciente que
intervenimos con anestesia local es platicar con él.
¿Su habla es normal y racional? NO TIENE EFECTOS
ADVERSOS A LA LIDOCAÍNA.
MITO.- hay que canalizar vena por si le hace mal la lidocaína.
REALIDAD.- el manejo inicial de los efectos adversos a la
lidocaína es con oxígeno. Espero que no lo apliquen IV.

74. OBSERVACION.- la acumulación de CO2 en el
paciente favorece la aparición de los efectos adversos
de la lidocaína.
La práctica de cubrir la cara del paciente con los campos
durante anestesia local favorece la retención de CO2.
OBSERVACION.- ¿Qué tipo de pacientes acuden a los
servicios de urgencias con lesiones que requieren anestesia
local y el paciente YA tiene datos compatibles con
toxicidad a la lidocaína? Exacto!!! las personas en estado
de ebriedad!!!
NO DEBE APLICARSE ANESTESICO LOCAL AALGUIEN
EBRIO PUES NO HAY OPORTUNIDAD DE DETECTAR
REACCIONES ADVERSAS. ADEMAS NO COOPERA.

75. Reacciones adversas en aparato cardiovascular.
MUY altos niveles plasmáticos
El sistema cardiovascular es mucho menos
sensible que el sistema nervioso central a
los niveles plasmáticos elevados de los
anestésicos locales.
Hipotensión
Arritmia cardiaca.
Más probable efecto de la epinefrina en miocardio

76. Dolor postquirúrgico.
Causas:
Agresión prequirúrgica:
Lavado, tricotomía, exploraciones, antisépticos
Agresión anestésica:
Aguja, anestésico, multipunciones, lesión del nervio,
Isquemia.
Agresión quirúrgica:
Incisión, bisturi, pinzamientos, separadores, isquemia,
tiempo quirúrgico, frote de los tejidos con gasas,
suturas, tensión, agentes químicos, cauterio.
Agresión postquirúrgica:
Apositos, adhesivos, vendajes, antisépticos, aseos
no útiles, infección, hematoma, cuerpos extraños.

78. Lidocaína amortiguada.
Presentación comercial.
(para los que dicen que
No se puede [muchos])

79. Mader TJ. Annals of Emergency Medicine 1994; 23(3):550-4
Parr AM. Annals of Plastic Surgery 1999; 43(3):239-245
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Panamericana SA de CV. México

80. s_e_posada_a@hotmail.com