Antibióticos betalactámicos.pptx

Antibióticos betalactámicos
MVZ. Jacqueline Balderas

INTRODUCCION
Constituyen la familia más numerosa de antimicrobianos y la más
utilizada en la práctica clínica. Se trata de antibióticos de acción
bactericida lenta, con actividad dependiente del tiempo, que en
general tienen buena distribución y escasa toxicidad. Algunas
modificaciones de la molécula original han dado lugar a
compuestos con mayor espectro antimicrobiano
La presencia del anillo betalactámico define químicamente a esta
familia de antibióticos. No obstante, para que el betalactámico sea
activo, es preciso que esté unido a otros radicales esto modifica las
propiedades del compuesto resultante y da lugar a los diferentes
grupos de antibióticos betalactámicos: penicilinas, cefalosporinas,
carbapenémicos, monobactamas e inhibidores de las
betalactamasas.

PENICILINAS
Uno de los grupos antibióticos más generosos desde el punto de vista de su
eficacia y casi nula toxicidad es el de las penicilinas.
• Primera generación: penicilina G, penicilina V, feneticilina
• Segunda generación o de amplio espectro: ampicilina, amoxicilina
• Tercera generación o de amplio espectro mejorado: ticarcilina, carbenicilina y
bacampicilina.
• Cuarta generación o amidinopenicilinas: mezlocilina, piperacilina y azlocilina.

Las bacterias gramnegativas son poco sensibles a algunas penicilinas, ya que estos
antibacterianos son incapaces de difundirse a través de las capas externas de este tipo
de bacterias. No son eficaces contra micobacterias, protozoarios y hongos.
Otras bacterias son resistentes o adquieren resistencia debido a la producción de B-
lactamasas, enzimas que atacan el núcleo B-lactámico.
Las penicilinas sufren un rápido deterioro de su potencia en presencia de ácidos o
álcalis. Las soluciones inyectables se deben preparar poco antes de su administración, y
las sales mantenerse en un ambiente fresco. Las soluciones y suspensiones disponibles
en el mercado se deben almacenar en lugares frescos y protegidos de la luz solar.
Las penicilinas actúan interviniendo en la síntesis de la pared, volviéndola mas inestable,
son bactericidas lentos.

PENICILINAS NATURALES
• Penicilina G sódica, potásica, procaínica, benzatínica y
biosintéticas, como penicilina V
AMINOPENICILINAS
• Amoxicilina, ampicilina, hetacilina, bacampicilina,
pivampicilina
RESISTENTES A LAS B-LACTAMASAS
• Cloxacilina, dicloxacilina, meticilina, nafcilina y oxacilina
DE AMPLIO ESPECTRO
• Azlocilina, carbencilina, mezlocilina, piperacilina,
ticarcilina

Las penicilinas tienen baja toxicidad, aunque es importante señalar que es
probable enfrentarse a una reacción alérgica con cualquiera de ellas. Los signos
de esa reacción van desde urticaria, diarrea. edema generalizado y otros signos
que no amenazan la vida del paciente, hasta choques anafilácticos agudos de
consecuencias fatales.
Además de suspender el tratamiento, se recomienda la terapéutica de
mantenimiento o apoyo correspondiente, que incluye el uso de
glucocorticoides, antihistamínicos, hidratación, broncodilatadores, antidiarreicos,
etcétera.
Para un esquema de urgencia por anafilaxia con broncoespasmo, se recomienda
la inyección subcutánea de adrenalina, 14 MICROG/ kg (dosis que se repite si es
necesario) 'y un glucocorticoide, p. ej., succinato sódico de dexametasona a
dosis de 2-5 mg en pequeñas especies y 10-20 mg en grandes especies, ambas
por vía intravenosa.

La actividad de las penicilinas puede verse afectada por diversos factores,
p. ej., la presencia de metales pesados cuando las penicilinas se
administran VO, la presencia de alimento o de medicamentos antiácidos
limita su absorción.
Así La neomicina bloquea la absorción de penicilinas por vía oral. La
acción bacteriostática de antibióticos aminoglucósidos y cloranfenicol,
eritromicina y tetraciclinas antagoniza el efecto de las penicilinas.
El ácido acetilsalicílico, la indometacina y la fenilbutazona incrementan la
concentración sérica de las penicilinas.

 TIEMPO DE RETIRO
La penicilina interfiere en la transformación de la leche en otros derivados;
por ejemplo, su acción inhibitoria sobre bacterias coagulantes de la leche
impide la elaboración de quesos. Es importante que el médico veterinario
evite que se comercialice leche de vacas tratadas con B-lactámicos cuando no
se ha respetado el tiempo de retiro de la ordeña.
Aunque en muchas compañías grandes se realizan pruebas para verificar que
no existan residuos, gran parte de la leche que se consume en México no está
vigilada. Las consecuencias para la salud pública incluyen el desarrollo de
resistencias y la sensibilización de sujetos susceptibles a reacciones alérgicas,
incluso anafilácticas.

PENICILINAS NATURALES
Se obtienen a partir de los cultivos de Penicillium chrysogenum. Sólo la penicilina G y
la V se utilizan clínicamente. La penicilina G se encuentra disponible en forma de las
sales sódica, potásica, benzatínica y procaínica.
Después de su absorción de aquellos sitios donde se ha aplicado por vía IM o SC, la
penicilina G tiene buena distribución, se elimina principalmente por la orina por
filtración glomerular (80%) y secreción tubular (20%).
En ninguna especie se utiliza la VO para las penicilinas G, ya que son destruidas por el
pH del estómago y porque en los herbívoros alteran el metabolismo bacteriano.

USOS
AVES: es poco común el uso de penicilina G, principalmente porque los
microorganismos patógenos sensibles a este medicamento son pocos y de
rara ocurrencia, además de que la vía parenteral exige mucha manipulación.
CERDOS: se utiliza penicilina G inyectable para el control de Streptococcus
suis, y penicilina V en el alimento para el control de estreptococosis. En
cerdas se ha identificado la muerte embrionaria luego de la aplicación de
penicilina G, posiblemente como reacción anafiláctica.
RUMIANTES: es útil par a el tratamiento del ántrax y actinomicosis.
CABALLOS: se emplea para tratar gurma.
PERROS Y GATOS: se usa como profiláctico en cirugías. Si es posible se
prefiere su administración antes de la cirugía y durante varios días después.
Dado su espectro contra grampositivos, en ocasiones se le asocia con algún
antibacteriano de espectro gramnegativo.

Penicilina G
La forma inyectable se puede almacenar a una temperatura de 15-30°C, y una vez
reconstituida puede permanecer estable hasta por 24 ha temperatura ambiente y por
siete días si se mantiene refrigerada a 2-8°C. La potencia de la penicilina G sódica se
expresa en términos de unidades; una UI equivale a 0.6 MICROGRAMOS (0.0005988
mg) de penicilina, por lo que 1 mg de penicilina sódica equivale a 1 670 UI (fig. 11-3).

P. BIOSINTETICAS P.V
La penicilina V es una penicilina natural, mejor considerada dentro del grupo de las
penicilinas biosintéticas, que se diferencian de las llamadas semisintéticas por el medio
en que se reproduce el hongo que las produce. La penicilina V posee en su fórmula un
grupo fenoximetilo que le imparte mayor estabilidad en medios ácidos, pero tiene
actividad antibacteriana casi idéntica a la de la penicilina G.
La penicilina V es ligeramente menos activa que la penicilina G, pero tiene
características que le permiten una buena absorción después de su administración por
VO, por lo que se convierte en una buena opción para el tratamiento de infecciones
moderadas en animales monogástricos. La farmacocinética es muy similar a la de la
penicilina G
Se elimina por la orina.

DOSIS
La actividad bacteriana de la penicilina V es igual que la de la penicilina G y, por ende,
eficaz contra microorganismos grampositivos. Se recomienda para tratar infecciones
moderadas ya controladas por el tratamiento parenteral, y se sugiere que una dosis de
15 000 Ul/kg o de 8-10 mg/ kg/ 8h es efectiva. Se debe administrar al menos 1 h antes
de las comidas o 2 h después.
PERROS Y GATOS: 6-12 mg/ kg/6-8 horas.
CABALLOS: 66 000 U/kg/6-8 h o 41 mg/ kg
CERDOS: existen presentaciones que se agregan al alimento a razón de 200-300 g/
ton.

Penicilinas semisintéticas resistentes a la B-
lactamasa
Las penicilinas semisintéticas resistentes a las B-lactamasas también se conocen con el nombre de
isoxazolilpenicilinas. Son fármacos que al haberse modificado son mas estables en medios ácidos .
En este grupo se encuentran oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina, meticilina, flucloxacilina, nafcilina,
acidocilina y mecilinam.

OXACILINA
La oxacilina es una isoxazolilpenicilina que se encuentra en forma de polvo cristalino,
sin olor o con un olor muy ligero. Es resistente al medio ácido del estómago, pero su
absorción es parcial. Por vía IM se absorbe rápidamente y alcanza una concentración
máxima en 30 min. Se distribuye hacia pulmones, riñones, hueso, bilis y líquidos
pleural, sinovial.

CLOXACILINA
La cloxacilina es una isoxazolilpenicilina semisintética resistente a las penicilinasas. Se
encuentra en forma de polvo cristalino, sin olor y de sabor suave. Es soluble en agua y
un poco menos en alcohol. Se le debe mantener en lugares con temperatura de 15-
30°C. Después de su reconstitución se debe mantener en refrigeración y desecharse
antes de 14 días
Se encuentra disponible para administrarla por VO e intramamaria. Es resistente al
medio ácido del estómago. En comparación con la oxacilina tiene absorción más
rápida y efectiva, pero ésta disminuye con el alimento. La cloxacilina difiere
químicamente de la oxacilina por la presencia de un átomo de Cl; su tasa de absorción
también es diferente.

Se metaboliza en hígado y se convierte en compuestos inactivos, los cuales se
eliminan en orina vía filtración glomerular y secreción tubular. Una pequeña porción se
elimina por heces. En perros tiene vida media de eliminación de 30 minutos.
Indicaciones y dosis
El principal uso de esta penicilina es el tratamiento de infecciones en hueso, piel y
tejidos blandos producidas por estafilococos productores de penicilinasas; se ha
utilizado en vacas con mastitis
Tiempo de retiro
Para leche, el tiempo de retiro es de 48 h, para carne, el tiempo de retiro es de 1 O
días.

DICLOXACILINA
La dicloxacilina es una isoxazolilpenicilina resistente a las penicilinasas. Se debe
almacenar en lugares con temperatura menor a 40°C. En el caso de la solución de uso
oral, una vez reconstituida se debe refrigerar y desecharse antes de 14 días. Si s

Es una penicilina resistente al medio ácido del estómago y únicamente está disponible para
administración VO; sin embargo, no se absorbe del todo y en presencia de alimento disminuye
aún más. Se distribuye hacia hígado, riñones, hueso, bilis, líquido pleural, sinovial y aunque se
menciona que en este último la concentración es tan baja que no se recomienda con fines
terapéuticos. Sólo una pequeña parte llega al tejido nervioso. Se metaboliza parcialmente a
compuestos inactivos, los cuales se eliminan junto con el compuesto original por vía renal
(filtración glomerular y secreción tubular). Sólo una pequeña cantidad se elimina vía biliar por
las heces. La vida media en el perro es de 20-40 minutos. PERROS Y GATOS: 10-50 mg/kg/8 h
por VO. Se recomienda administrarla al menos l h antes de comer.
PERROS Y GATOS: 10-50 mg/kg/8 h por VO. Se recomienda administrarla al menos l h antes de
comer.

METICILINA
Se absorbe muy poco cuando se administra por VO. Más a menudo se administra por
las vías IM o IV, y se tolera muy bien. Logra concentraciones terapéuticas en tejido
nervioso. Se elimina principalmente por orina y una pequeña cantidad por bilis. En el
bovino tiene vida media de eliminación de 18 minutos. Indicaciones y dosis PERROS:
se recomiendan dosis de 25 mg/kg/ 4-6 h por vía IM para el tratamiento de
piodermatitis, otitis externas y otras entidades patológicas causadas por
Staphylococcus aureus. No es tan potente como la penicilina G contra otras bacterias.

NAFCILINA
La nafcilina es una penicilina resistente a las lactamasas, pero puede ser desactivada en
gran proporción por las enzimas hepáticas. Es un ingrediente activo presente en productos
para el tratamiento de la mastitis bovina y que además se puede utilizar como profiláctico
de infecciones durante el periodo seco en vacas, ovejas y cabras.
Atraviesa la placenta y puede encontrarse en la glándula mamaria.
En el perro la absorción es baja cuando se administra por VO. Cuando se administra por
vía IM alcanza una concentración plasmática máxima en 30 min. Se elimina por la bilis y la
orina.
Indicaciones y dosis PERROS Y GATOS: con dosis de 10 mg/kg/6 h por VO o IM, es útil
para el tratamiento de diferentes infecciones provocadas principalmente por
grampositivos como Staphylococcus sp.

Penicilinas de amplio espectro. a-
Carboxipenicilinas
 También se les conoce como penicilinas antiseudomonas. Tienen espectro similar
al de las aminopenicilinas. Además atacan anaerobios gramnegativos,
microorganismos que no son atacados por las penicilinas naturales. Tienen
actividad contra E. coli, Klebsiella sp., Haemophilus sp. y algunas enterobacterias.
Como las penicilinas naturales son susceptibles de sufrir inactivación por las b-
lactamasas, tienen escasa actividad contra Clostridium sp.

CARBENICILINA
Fue la primera carboxipenicilina con excelente actividad contra Pseudomonas
aeruginosas y Proteus sp., pero actualmente ha sido reemplazada por otros
antibióticos más activos, como las cefalosporinas de tercera generación.
La carbenicilina es una a-carboxipenicilina que se encuentra disponible sólo para uso
por vía IV. Se debe almacenar en lugares con temperatura menor de 30°C.
La carbenicilina se considera una penicilina de amplio espectro, que incluye
Enterobacter sp., Bacillus fragilis, Pseudomonas sp. y Proteus sp., resistentes a otras
penicilinas.

Se absorbe muy rápido por la vía IM, pero de modo incompleto. Alcanza una
concentración plasmática máxima a los 30 min de su administración y se hidroliza
rápidamente. Esta concentración se considera muy baja, por lo que no se recomienda
para el tratamiento de infecciones sistémicas; aún así, en orina se pueden detectar
altos niveles. De hecho, se recomienda su uso sólo por vía IV cuando se trata de
infecciones sistémicas.
Se cree que atraviesa la placenta. Se encuentran cantidades pequeñas en la leche. En
la leche de vacas tratadas y que tienen mastitis, la concentración puede ser hasta del
doble de la observada en vacas que no la padecen. Se elimina por secreción tubular y
filtración glomerular. La vida media en perros y gatos es de 45-75 min, y en caballos
es de 60-90 min.
PERROS: se recomienda para el tratamiento de infecciones sistémicas por
Pseudomonas sp. o urinarias por Proteus sp. y Pseudomonas sp. Se han usado dosis
de 55-llO mg/kg/8 h, y generalmente se administra por vía IV o IM a razón de 55
mg/kg/8 horas.

PIPERACILINA
La piperacilina es una ureidopenicilina antiseudomonas.
Es activa contra Pseudonwnas aeruginosa (95%) y contra muchas enterobacterias y Bacteroides
Se considera de amplio espectro, el cual se debe a su mecanismo de acción y a que penetra con
facilidad en bacterias gramnegativas.
Indicaciones y dosis CABALLOS: se recomienda una dosis de 30 mg/kg/6 h por vía intravenosa.
PERROS v GATOS: se utiliza en combinación con tazobactam a razón de 4 mg/kg/6 h por vía
intravenosa. Interacciones Se le encuentra combinada con tazobactam, un inhibidor de B-
lactamasas.

AMINOPENICILINAS
Algunas sales de las aminopenicilinas (amoxicilina, ampicilina, hetacilina,
bacampicilina, pivampicilina) son estables en medios ácidos (sales
trihidratadas), incluyendo el del estómago. Una de las diferencias primarias
entre amoxicilina y ampicilina es que la primera tiene mayor
biodisponibilidad oral.
Las aminopenicilinas se distribuyen amplia y rápidamente en la mayoría de
los tejidos y líquidos, incluyendo cerebro y líquido sinovial, con excepción de
ojo y próstata.

AMPICILINA
La ampicilina es una aminopenicilina semisintética que se encuentra en forma de polvo
cristalino, prácticamente sin olor.

La ampicilina, como otras aminopenicilinas, tiene buena actividad contra
microorganismos resistentes a otras penicilinas, entre los que se encuentran E. coli,
Klebsiella y Haemophilus sp., pero al igual que las penicilinas naturales, es
susceptible a la inactivación por B-lactamasas.
Resistencia
Existe resistencia de Pseudomonas sp. y Proteus sp.
Farmacocinética
Si se aplica por vía IM tiene biodisponibilidad de 70- 80%, y por VO en
monogástricos la cifra fluctúa entre 20 y 40%, dependiendo si se aplica sola o en el
alimento, en bolo o ad libitum.
La ampicilina tiende a acumularse en la vesícula biliar y el duodeno, por lo que se
emplea para infecciones biliares y de las vías Gl. Se une en 80% a las proteínas
plasmáticas.
En caballos, después de administrarla por vías IM o se se absorbe bien, pero por vo
la absorción es pobre. Por vía IM la ampicilina trihidratada produce concentraciones
sanguíneas bajas.

Interacciones
Cuando se combinan las penicilinas con otros fármacos, generalmente se inactivan
debido a que son muy inestables, pero existen casos en que se logran estabilizar y
se forman compuestos de gran eficacia clínica; por ejemplo, la combinación de
ampicilina con sulbactam o ácido clavulánico ha demostrado gran eficacia contra
infecciones a nivel respiratorio, digestivo y en casos de de mastitis.
Es incompatible con sulfato de amikacina, clorhidrato de clorpromazina,
clorhidrato de dopamina, lactobionato de eritromicina, gentamicina, clorhidrato de
hidralazina, succinato sódico de hidrocortisona, sulfato de kanamicina, clorhidrato
de lincomicina, clorhidr ato de oxitetraciclina, polimixina B, bicarbonato de sodio y
clorhidrato de tetraciclina. En tubos para administración intramamaria se le aplica
junto con cloxacilina. Aunque los dos son B-lactámicos, su efecto es superior a una
dosis equivalente en peso a uno solo de los antibacterianos.

AMOXICILINA
La amoxicilina es una aminopenicilina que se encuentra comercialmente disponible en
forma trihidratada para administración por VO, y de sal sódica para aplicación p
arenteral. Prácticamente no tiene olor, es un polvo cristalino, como base es poco
soluble en agua, pero soluble como sal.
Se debe mantener en lugares con temperatura de 15- 300C, y una vez reconstituida se
debe refrigerar y, si no se utiliza, desecharse en menos de 14 días. En el caso de la
amoxicilina inyectable en polvo, puede permanecer estable hasta por 12 meses en
refrigeración.

Farmacocinética
En gatos, perros, cerdos y becerros, cuando se administra por VO se une
en gran porcentaje a proteínas plasmáticas. En becerros de dos semanas
de edad a una dosis 10 a 20 mg/ kg, la combinación de amoxicilina con
ácido clavulánico se absorbe en 34-36%
Su actividad es muy similar a la propia de la ampicilina, pero se absorbe
mejor y la concentración sé rica es mayor, así que las indicaciones son
similares.
PERROS Y GATOS: en forma de sal trihidratada: 10-22 mg/kg/ 8 h por vo
o sc. Amoxicilina sódica inyectable: 5.5-11 mg/ kg/ 8 h por vía IM o
subcutánea. BOVINOS: ~ 11 mg/ kg/24 h por vía SC o intramuscular.
CABALLOS: 20-30 mg/ kg/6 h por vía oral. CERDOS: amoxicilina sódica
inyectable: 5.5-11 mg/ kg/ 8 h por vía IM o subcutánea. AvEs: 100
mg/kg/8 h por VO o intramuscular.

Interacciones Proteus sp. y Pseudomonas sp. también son resistentes a la
amoxicilina; sin embargo, la combinación de inhibidores de B-lactamasas con
amoxicilina tiene alta eficacia antibacteriana, incluso contra los géneros
mencionados como resistentes.
La combinación de amoxicilina con sulbactam o ácido clavulánico es eficaz
contra infecciones causadas por gramnegativos y grampositivos a nivel
respiratorio y digestivo y en casos de mastitis
Existen preparaciones de gran potencia y amplio espectro de fármacos que
eran considerados químicamente antagónicos.

CEFALOSPORINAS
Las cefalosporinas son un grupo de antibióticos cuyo espectro fluctúa desde muy
específico contra bacterias grampositivas, hasta amplio espectro con marcada
actividad contra gramnegativas; por ello se les utiliza para el tratamiento de una
gran variedad de infecciones.
En general, son bactericidas, poco tóxicas y estables frente a las B-lactamasas, y
penetran fácilmente en las bacterias para atacarlas. Se les ha dividido en cuatro
generaciones considerando la cronología de su aparición (desde 1975)

Resistencia
Existen tres mecanismos básicos de resistencia a las penicilinas, y se cree que lo mismo
ocurre con las cefalosporinas:
l. Permeabilidad reducida. La cefalosporina no puede penetrar la pared bacteriana.
2. Inactivación enzimática. Por destrucción del anillo B-lactámico.
3. Ausencia de PFP.

CEFALOTINA SODICA
Esta cefalosporina es apropiada para administrar por vía IM. La cefalotina es más estable
ante las B-lactamasas en comparación con otras cefalosporinas de la misma generación.
La cefalotina sódica no se absorbe por VO, al administrarse por vía IM se absorbe
rápidamente y se distribuye a la mayoría de los tejidos, tiene vida media de 49 min y se une
a proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado, convirtiéndose en una cefalosporina
desacetilada, la cual es menos activa. Si se aplica por vía IV tiene vida media de 15 m in.
PERROS Y GATOS: se utilizan dosis de 10-30 mg/kg/6-8 h por las vías IM e IV, aunque
algunos autores mencionan que la inyección IM es demasiado dolorosa, y si se requiere su
aplicación es preferible recurrir a la vía IV, administrando una dosis de 20-40 mg/kg/6-8
horas.
VACAS: se ha usado a razón de 55 mg/kg/6 h por vía subcutánea.
CABALLOS: se administra a razón de 11-18 mg/kg/6 h por vía IM o IV, y en potros, 20-30
mg/kg/6 h por vía intravenosa.

La cefalotina sódica es químicamente incompatible con oxitetraciclina, penicilina G, y
aminoglucósidos como amikacina, gentamicina y kanamicina.
Efectos adversos Al igual que la penicilina G, los efectos adversos más comunes que
puede provocar la cefalotina sódica son urticaria y fiebre; en general las reacciones
anafilácticas son raras.
Puede haber irritación local y nefrotoxicidad en pacientes con insuficiencia renal, y en
aquellos a los que se administró conjuntamente un diurético o analgésico no
narcótico.
Las disfunciones hepáticas graves pueden inhibir su metabolismo. Asimismo, llega a
provocar alteraciones gastrointestinales como diarrea, náusea y vómito. La cefalotina
suele elevar falsamente los valores de creatinina sérica y urinaria; las muestras séricas
no deben tomarse dentro de las 2 h poste1iores a su administración. Se pueden
incrementar las cetonas urinarias.

CEFAZOLINA SODICA
La cefazolina sódica es una cefalosporina semisintetica con actividad similar a la penicilina
G, pero es resistente a las B-lactamasas
La cefazolina no se absorbe bien por VO, y para lograr un efecto sistémico debe aplicarse
vía parenteral
Puede administrarse por vía intramamaria.
En el perro los valores pico se logran a los 30 min de la aplicación IM
A pesar de que el espectro de la cefazolina es parecido al de otras cefalosporinas, se
recomienda realizar antibiogramas, pues en ocasiones se obtienen respuestas diferentes de
las esperadas.
La cefazolina está indicada para la prevención de infecciones asociadas con cirugías,
incluyendo cirugías ortopédicas, cuando el riesgo de infección es alto o existe daño grave.
Al igual que con otras cefalosporinas, se prefiere su administración en casos de ortopedia y
cirugía contaminada dos a tres días antes y, dependiendo del grado de contaminación, por
siete días a un mes (o más) después, para evitar una osteomielitis. Se le ha utilizado contra
infecciones de tejidos blandos cuando se requiere una cefalosporina durante tratamientos
prolongados.

Como se mencionó, la aplicación de cualquier cefalosporina por vía IM es
dolorosa, excepto en el caso de la cefazolina.
PERROS Y GATOS: la dosis por vía IV es de 11-33 mg/ kg/8 h o 20-22
mg/kg/2lh h para profilaxis quirúrgica.
CABALLOS: se recomiendan por vía IV o IM 11 mg/ kg/12 h, y para
potros, por vía IV 20 mg/kg/8-12 horas.
VACAS, OVEJAS Y CABRAS: se menciona que es útil en el tratamiento de
mastitis administrando una dosis de 15-20 mg/ kg/8-12 horas.
Interacciones Se le puede mezclar con soluciones de aminoácidos, de
dextrosa, de Ringer o salina fisiológica.
En general no se recomienda la administración de cefazolina sódica con
otros fármacos, como vitaminas, soluciones de Ca2+, aminoácidos u
otros B-lactámicos.
Se menciona que las cefalosporinas no deben administrarse con
aminoglucósidos.

CEFAPIRINA
La cefapirina no se absorbe por VO, así que la única vía para efecto sistémico es la IM, con
biodisponibilidad de 95%.
PERROS Y GATOS: se usan 10-30 mg/ kg/4-8 h por vía IM, IV o subcutánea.
VACAS: principalmente cefapirina sódica para el tratamiento de la mastitis por vía intramamaria o
cefapirina benzatínica para el secado. La dosis/ cuarto es de 200- 300 mg/12 h. Se aplica el tubo
intramamario dando un masaje y sin ordeñar entre los tratamientos. Se utiliza en el tratamiento
de endometritis junto con prostaglandina F 2a o análogos.
CABALLOS (INCLUYENDO POTROS): se aplican vía IM 20 mg/ kg/ 8-12 h. Si se aplica junto con
probenecid se administran 50 mg/ kg por sonda nasogástrica.
CERDOS: se administra en dosis de 10 mg/kilogramo. Efectos adversos Pueden ocurrir reacciones
locales, como inflamación y dolor. Interacciones
Debido a la incompatibilidad química se debe evitar la administración conjunta de este
antimicrobiano con la mayoría de los fármacos, pero en particular con manito! (20%), amikacina,
aminofilina, ácido ascórbico, adrenalina, noradrenalina, nitrofurantoína sódica, oxitetraciclina y
otras tetraciclinas, difenilhidantoína y tiopental sódico. La mezcla y administración de cefapirina
sódica con otros fármacos como las penicilinas, eritromicina y aminoglucósidos (gentamicina o
kanamicina), puede resultar en una inactivación mutua

CEFADRINA
INDICACIONES Y DOSIS PERROS: se utiliza como antibacteriano para diversos
padecimientos infecciosos que incluyen otitis, pioderma, prevención y tratamiento de
infecciones posquirúrgicas y tratamientos prolongados de osteomielitis. Se usa en
dosis de 10-25 mg/kg/6-8 o 12 h VOy por vía IM o IV en dosis de 10-25 mg/kg/6-8 h.
En perros y gatos se han instituido esquemas de seis meses o más sin efectos
adversos. CABALLos: en potros la dosis es de 25 mg/ kg/ 6-8 h por vía oral.
Interacciones Las preparaciones de cefradina contienen carbonato sódico y no son
compatibles con soluciones que contengan Ca. Existe un preparado comercial para
pequeñas especies con ácido clavulánico para mejorar el espectro contra bacterias
resistentes productoras de B~-lactamasas.

CEFALEXINA
La cefalexina es una cefalosporina de uso oral principalmente y se absorbe casi por completo
en perros y gatos, Su biodisponibilidad es cercana al 75% y tiene vida media de 1 'h -2lh h.
Los preparados para aplicación IM son de sal sódica, con 74% de biodisponibilidad en bovinos
y vida media de 1H
Como se mencionó, se absorbe rápidamente y se metaboliza dando origen a diferentes
compuestos. Se elimina principalmente por la orina, pero puede eliminarse también por la
bilis.
La cefalexina está indicada en el tratamiento de infecciones de piel y tejidos blandos causadas
por microorganismos sensibles como Pastcurella multocida, Staphylococcus aureus, S.
intermedius y S. epiderrnidis, así como algunas especies de estreptococos. Es útil como
profiláctico en cirugías y ortopedia. VACAS, OVINOS Y CERDOS: está indicada para el
tratamiento de infecciones respiratorias en dosis de 7-10 mg/ kg. En vacas se utiliza la vía IM o
intramamaria (cefalexina monohidratada y benzatínica, 200 mg/ cuarto) para el tratamiento de
mastitis por bacterias grampositivas y para el secado, respectivamente. PERROS Y GATOS: la
dosis por VO es de 11-33 mg/ kg/ 6- 8 o 12 h; la dosis más alta se usa en el tratamiento dela
osteomielitis por Staphylococcus aureus y después se puede aplicar un esquema intermedio,
al igual que en el caso de piodermas. Los piodermas recurrentes necesitan hasta tres meses de
tratamiento, y los profundos, de seis meses, sin olvidar el seguimiento de la función renal e
integridad de la médula ósea. En perros puede ser de utilidad en infecciones de vías urinarias
y tejidos blandos.

AVES SILVESTRES: se usa a razón de 35-50 mg/kg/2-6 h por VO; las aves de talla
grande mantienen las concentraciones séricas durante más tiempo que las pequeñas,
y en pájaros pequeños con infecciones graves se puede lograr una adecuada
concentración si se administra cada 2-4 h. No se usa en avicultura.
Efectos adversos
La cefalexina produce en raras ocasiones salivación, taquipnea y excitabilidad en
perros, así como emesis y fiebre en gatos. Los tratamientos prolongados en caballos
pueden inducir diarrea. No se conocen efectos adversos en bovinos. Interacciones
Existen preparados de cefalexina con polimixina B para aplicación parenteral en vacas
para tratamiento de la mastitis, pero en la mayoría de los casos el prolongado tiempo
de eliminación de la polimixina (7-14 días) hace impráctica esta combinación.

CEFADROXILO
En perros y gatos se absorbe bien después de su administración por VO,
En el perro tiene vida media de 2 h, en el gato de 3 h y en el caballo de 3 h 45 min. Se
excreta por vía renal, está indicado en perros para el tratamiento de infecciones del
tracto genitourinario causadas por microorganismos sensibles, incluyendo E. coli,
Proleus mirabilis, Staphylococcus aureus y S. interrnedius. Se administra a razón de 22
mg/ kg/ 12-24 h o 11-33 mg/ kg/8 h por VO. La duración de los tratamientos varía
según el caso, pero se recomiendan
CABALLOS: se utiliza en dosis de 10-20 mg/kg/12 h, según el progreso clínico. de 7-14
días para las vías urinarias.

CEFOXITINA SODICA
Después de reconstituida, la solución de cefoxitina sódica inyectable mantiene su potencia
por 24 ha temperatura ambiente y por 21 días en refrigeración. Una vez reconstituida no
debe congelarse nuevamente, y no debe usarse si se ve turbia o con precipitado.
Se aplica por vía parenteral y se elimina por secreción tubular y por filtración glomerular a
través del riñón. Su vida media varía mucho cuando la función renal es deficiente. Se
biotransforma poco
Con dosis altas de cefoxitina se puede llegar al líquido cerebroespinal y alcanzar
concentraciones terapéuticas en meninges inflamadas.
La cefoxitina tiene actividad contra cocos grampositivos, aunque menos que las
cefalosporinas de primera generación. Muestra efecto importante contra gramnegativos
como E. coli, Klebsiella sp. y Proteus sp. También tiene efecto contra Bacteroídes fragilis y
otros anaerobios. Se debe usar cuando la infección por anaerobios haya demostrado
sensibilidad, y como su actividad es más específica contra gramnegativos, puede ser eficaz
en las neumonías de los cerdos, así como profiláctico en cirugías del aparato GI

En ensayos realizados por los autores se encontró que la cefoxitina resultó de gran
utilidad para el tratamiento de salmonelosis en becerros a dosis de 20 mg/kg/ 8 h/3-
5 días por vía intramuscular.
PERROS y GATOS: se sugieren 10-22 mg/kg/8 h por vía IV; por la misma vía, en
algunos casos se menciona una dosis de 30 mg/kg/6 h, o cada 8 h por vía
subcutánea.
CABALLOS Y POTROS: 20 mg/kg/ 4-6 h por vía intravenosa. BECERROS Y CERDOS: es
posible que sea eficaz una dosis similar a la usada en caballos.
A diferencia de otras cefalosporinas, la cefoxitina es compatible con la mayoría de los
fármacos de aplicación IV, como pueden ser amikacina, cimetidina, gentamicina,
kanamicina, tobramicina, metronidazol, manito!, multivitamínicos, bicarbonato de
sodio y complejos de vitaminas By C
La cefoxitina puede elevar falsamente los valores de creatinina sérica y urinaria; las
muestras séricas no deben tomarse dentro de las 2 h después de su administración.

CEFACLOR
El cefaclor es una cefalosporina de segunda generación.
PERROS: en cápsulas se recomienda como antibacteriano en dosis de 20 mg/kg/8 h.
Aunque se ha ensayado para el tratamiento de la traqueobronquitis inespecífica en
perros, no se le ha encontrado al cefaclor un nicho terapéutico específico.
Es un antibiótico cefalosporínico semisintético de segunda generación. La acción
bactericida de las cefalosporinas se debe a la inhibición de la síntesis de pared celular.

CEFOTETAN
PERROS Y GATOS: es útil para infecciones por bacterias susceptibles, en dosis de 30
mg/kg/8 h por vía intravenosa.
BOVINOS: se ha utilizado para el tratamiento de la mastitis clínica en dosis de 250 m
g/ cuarto.
Interacciones
La mezcla y administración conjunta de antibacterianos B-lactámicos con
aminoglucósidos puede resultar en la inactivación de ambos.
El cefotetán puede elevar falsamente los valores de creatinina sérica y urinaria; las
muestras séricas no deben tomarse dentro de las 2 h después de su administración.

CEFOTAXIMA
La cefotaxima se aplica únicamente por vía parenteral. Se distribuye bien
en hueso, líquido prostático, humor acuoso, bilis, líquido peritoneal, tejido
pulmonar y pleural, atraviesa la placenta y llega a la leche en
concentraciones moderadas. Se une poco a las proteínas plasmáticas. Es
importante recordar que es una de las cefalosporinas de tercera
generación que mejor ingresa en el SNC y tejidos blandos, y es de gran
utilidad en infecciones. Las cefalosporinas de primera y segunda
generaciones no llegan al SNC. Cuando se administran dosis altas de
cefotaxima, el fármaco entra al líquido cerebroespinal, donde alcanza
concentraciones terapéuticas sobre todo cuando hay inflamación de
meninges
Se excreta mediante secreción tubular por vía renal

La cefotaxima tiene amplio espectro, aunque es menos activa que las
cefalosporinas de primera generación contra Staphylococcus sp.
Actúa contra microorganismos anaerobios y gramnegativos como Klebsiella sp., E.
coli, Salmonella sp., Serratia marcescens, Proteus sp. y Enterobacter sp. La actividad
de la cefotaxima contra Pseudomonas aeruginosa es variable.
A menudo es la última opción terapéutica en pacientes con infecciones de tejidos
blandos y SNC.
Este medicamento es un recurso de gran ayuda para casos dificiles de neumonías
en caballos y perros, así como en infecciones del SNC y septicemias.
PERROS: se usan desde 10-20 hasta 50 mg/kg/8-12 h por vía IV, IM o subcutánea.
GATOS: se pueden usar dosis de 10-20 y hasta 80 mg/ kg/6 h vía IM, IV o
subcutánea. POTROS: se aplican dosis desde 10-20 hasta 30 mg/ kg/6 h por vía IV;
en caso de sepsis neonatal o meningitis bacteriana se requiere una dosis de 40
mg/kg/6 h por vía intravenosa. Y
EGUAS: con endometritis de tercer grado y previo antibiograma, se recomienda un
total de 8 g de cefotaxima, aplicando 4 g por vía intrauterina y 4 g vía IV (cuando
no se escatime en el costo del tratamiento)

CEFTRIAXONA
Tiene vida media prolongada y buena penetración hacia el SNC. No se absorbe por VO
y se recomienda utilizarla por vía parenteral. Se distribuye ampliamente. Las
concentraciones en el SNC se incrementan en casos de meningitis. Atraviesa la
placenta y se pueden encontrar pequeñas cantidades en leche. Se elimina por vía renal
y por otras vías. No se requieren ajustar las dosis en casos de insuficiencia renal,
excepto cuando existan uremia grave o daño hepático
Está indicada para el tratamiento de infecciones realmente muy graves, en particular
en casos de infecciones por enterobacterias que no son susceptibles a otros agentes.
La baja toxicidad de esta cefalosporina en todas las especies en las que se ha aplicado
sugiere que es posible su administración cada 8-12 h en casos especialmente graves;
la dosis se puede elevar al doble sin que se observe ningún efecto indeseable

PERROS Y GATOS! 10-20 mg/kg/12 h/7-10 días.
CABALLOS: 10-25 hasta 50 mg/ kg/12 h por vías IV o intramuscular.
CERDOS: ha resultado altamente eficaz para resolver problemas respiratorios a dosis
que fluctúan entre 5-10 mg/kilogramo.
BOVINOS: en un ensayo realizado por los autores con ceftriaxona (5 mg/kg) se
demostró notable eficacia clínica, comparable a la del ceftiofur (2 mg/kg); estos
resultados concuerdan con lo observado en cerdos.
La ceftriaxona, al igual que otras cefalosporinas, puede provocar falsos positivos en la
prueba de determinación de glucosa en orina; con concentraciones superiores a los 50
mg/ ml son posibles valores falsos de creatinina sérica.

CEFOPERAZONA
Únicamente se le aplica por vía IM o IV. No se absorbe por VO. Atraviesa la barrera
placentaria y llega bien a la glándula mamaria, donde penetra mejor en el tejido que otras
cefalosporinas y llega incluso a la leche. Se excreta principalmente por vía biliar, por lo que
su cinética no varía en animales con insuficiencia renal. Además, se elimina también por
orina y en cantidades muy pequeñas por leche.
Sólo se utiliza contra infecciones graves del aparato respiratorio y en ocasiones para
mastitis.
Es una excelente opción en neumonías y diarreas en becerros también se le ha usado con
éxito en el tratamiento de la mastitis debido a su amplio espectro y a que no es un
producto irritante. Mantiene valores significativos en el cuarto mamario tratado con una
dosis de 250 mg, aun después de la tercera o cuarta ordeña.
CABALLOS: pueden administrarse 30-50 mg/kg/8-12 h por vía IM, pero cabe mencionar
que ésta es una dosis que se extrapoló de la utilizada en seres humanos.
La gran excreción biliar de la cefoperazona puede provocar cambios en la flora
gastrointestinal y diarrea.

CEFTIOFUR
En vacas, cerdos y caballos sólo se aplica por vía IM
El medicamento se distribuye en todo el organismo y llega en concentraciones adecuadas a la
mayoría de los tejidos, incluyendo próstata y en particular a vías respiratorias.
El ceftiofur se ha utilizado en una amplia variedad de infecciones de origen bacteriano. Por su
costo no se le indica como la primera opción en muchas infecciones, pero por su amplio espectro
es un recurso de gran valor contra las infecciones de los tejidos blandos
En perros, si se administra ceftiofur en dosis tres a cinco veces mayores a las indicadas o cuando
el tratamiento se prolonga hasta seis semanas, ocurren anemia y Trombocitopenia. Estos efectos
son reversibles, y los pacientes mejoran su condición cuando se interrumpe el tratamiento
En Estados Unidos, cuando se utiliza ceftiofur sódico no hay tiempo de retiro, ni para leche ni
para carne. En Inglaterra, se menciona que cuando se usa ceftiofur sódico el tiempo de retiro
para carne de bovino es de 8 h, para carne de cerdo de 12 h y para pollos de 21 días; si se
administra ceftiofur clorhidrato en cerdos, es de cinco días. En Australia, después de administrar
ceftiofur sódico el tiempo de retiro para carne de bovino es de un día y para leche es de cero.

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