Quinolonas y fluoroquinolonas

2.  son el grupo de fármacos sintéticos de más
desarrollo en la actualidad. En 1960, Leshner
puso a disposición de la comunidad médica el
ácido nalidíxico, primera quinolona
antibacteriana.

3. GENERACION QUINOLONA
PRIMERA
ácidos nalidíxico, pipemídico,
piromídico y oxolínico
SEGUNDA
Ciprofloxacina, norfloxacina,
flumequina, cinoxacina,
tosufloxacina, enoxacina y
difloxacina.
TERCERA
Enrofloxacina, danofloxacina,
sarafloxacina, ofloxacina,
amlofloxacina, tosufloxacina,
fleroxacina, esparfloxacina y
plefloxacina.

4.  Las quinolonas es difícil establecer todas las
posibles relaciones entre estructura y
actividad; por ello, desde el punto de vista
veterinario lo importante es que se le someta
a pruebas farmacológicas antes de definir su
valor clínico.

5.  El sitio de accion de todas las quinolonas y
fluoroquinolonas es la girasa de DNA. Las
quinolonas interrumpen la unión de la girasa
de DNA al material genético.

6.  consiste en dos subunidades: GyrA y GyrB. Se
cree que matan a las bacterias debido a un
efecto combinado de inhibición metabólica y
destrucción del material nuclear e incluso de
la girasa de DNA.

7.  En su mayoría son hasta 4 veces más
potentes como bactericidas a la misma
concentración considerada como mínima
inhibitoria lo que hace que sean atractivas
para el uso clínico.

8.  En general las quinolonas de primera
generación tienen una actividad limitada y un
efecto solo contra algunas bacterias
gramnegativas.

9.  Las fluoroquinolonas de segunda generación
tienen actividad importante contra:
Pseudomonas sp, Chlamidia sp, Mycoplasma
sp, Ureaplasma sp, Legionella sp, Pasteurella
sp, Haemophilus sp, Campylobacter sp,
Mycobacterium sp, y Staphylococcus sp,
algunos Streptococcus han demostrado cierta
resistencia.

10.  Aunque se han logrado seleccionar
experimentalmente bacterias resistentes, aún
no se ha demostrado la inactivación
enzimática de las quinolonas y
fluoroquinolonas por bacterias.

11. Alteración de los poros hidrofilicos que
disminuyen la permeabilidad en la
pared bacteriana.
Aumento de la salida de
quinolonas de la célula
Mutación de la girasa del DNA y por
tanto de los sitios de unión
(topoisomerasa II y IV).

12.  Se encontró que su biodisponibilidad fluctúa
alrededor de 39%, muy por abajo del 93%
encontrado en el ser humano.
 Además, la unión de las quinolonas de
primera generación a las proteínas
plasmáticas es alta, como el caso del ácido
nalidíxico, que en el hombre es de 90%

13. Quinolona (%) Biodisponibilidad
Ciprofloxacina 65.06
Perfloxacina 91.25
Ofloxacina 94.36
Norfloxacina 62.99
Enoxacina 87.38
Ácido nalidíxico 60.00
Lomefloxacina 98.00
Temafloxacina 90.00

14.  El principal uso de las fluoroquinolonas ha
sido para el tratamiento de infecciones GI y
respiratorias.
 Las quinolonas de uso oftálmico
(ciprofloxacina, norfloxacina y ofloxacina)
están indicadas principalmente para
infecciones corneales en las que se ven
implicados microorganismos gramnegativos.

15.  En la actualidad, se sabe poco de la toxicidad
potencial de las fluoroquinolonas de segunda
y tercera generaciones en animales
domésticos productivos.
 Como cualquier otro fármaco pueden producir
vómito, náuseas, diarrea, dolor de cabeza,
trastornos visuales, prurito y en casos graves
necrosis en el sitio de aplicación.

16.  Debido a que la principal vía de eliminación
es por la orina, se ha especulado que las
fluoroquinolonas pueden inducir un daño
ulterior en aquellos riñones ya insuficientes y
que se manifiesta con cristaluria, nefritis
intersticial y sangre oculta en orina.

17.  las quinolonas que se eliminan a través de
dos o más mecanismos que no sean la vía
renal se pueden utilizar en pacientes que
padezcan insuficiencia renal; para
quinolonas como esparfloxacina,
levofloxacina y gatifloxacina se requiere un
ajuste de la dosis en esos pacientes.
También se deben de realizar ajustes de
dosis en pacientes con insuficiencia
hepática cuando se tiene que utilizar
grapefloxacina o trovafloxacina.

18.  se necesitan más de cinco frascos de 100 ml
de las presentaciones comerciales de
enrofloxacina o danofloxacina para inducir
efectos tóxicos agudos en un cerdo de 10 kg.

19. Ejemplo: ENROFLOXACINA
 ACCION
Quimioterápico antibacteriano de amplio espectro con acción
sobre bacterias gram-positivas (E. coli, KIebsiella spp., Salmonella
spp., Yersinia spp.) y micoplasmas (M. bovis, M. gallisepticum, M.
hyorhinis, M. hyopneumoniae).
Su acción terapéutica se debe al bloqueo de la ADN-girasa.
 INDICACIONES
Bovinos: Infecciones primarias y secundarias del aparato
respiratorio, salmonelosis, colibacilosis y diarrea de los terneros.
Porcinos: Infecciones del aparato respiratorio (bronconeumonía,
neumonía enzoótica), diarrea y enterotoxemia por E. coli,
salmonelosis; síndrome de Mastitis Metritis Agalactia (MMA).
 DOSIFICACION
Administrar por vía intramuscular(IM) o subcutánea (SC) entre 0,5
ml y 1 ml por cada 10 kg de peso vivo (2,5 a 5 mg/kg) según
criterio del Medico Veterinario.
La dosis se repetirá durante 3 a 5 días.
 PRESENTACION
Frasco conteniendo 100, 250 y 500 ml.
 RESTRICCIONES DE USO
No usar en vacas lecheras en producción.
Deben transcurrir 7 días entre el último tratamiento y la faena