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Las sulfonamidas son antibióticos sintéticos bacteriostáticos que actúan
mediante la inhibición reversible de la enzima bacteriana dihidroatosintasa,
lo que bloquea la síntesis de metabolitos necesarios para la obtención de
bases nitrogenadas, impidiendo la proliferación del microorganismo.
Primeros agentes
quimioterapéuticos
Estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los
fármacos y sus mecanismos de acción para efectuarlos, es
decir, los efectos del fármaco en el organismo.
Alto metabolismo en bacterias lo que requiere de
la formación de nuevo ADN
Cuando aun no está el proceso inflamatorio en su
máximo nivel aún pueden permearse con facilidad
las sulfas
En los casos donde se ven involucrados padecimientos con Mycoplasma gallisepticum, la sinergia
de Sulfamonometoxina con un macrólido como la tilosina o espiramicina da un excelente
resultado adicionado por un periodo de tres a cinco días, en agua de bebida. En el caso de pollo
de engorda, sulfamonometoxina no causa ningún efecto sobre la captación de las xantofilas o
sobre la pigmenación.
La eficacia de las sulfonamidas se puede reducir
cuando hay exceso de : ácido fólico, timina, purina,
metionina, plasma, sangre, albúmina, tejido
necrótico y productos de la degradación de
proteínas endógenas que pueden proveer de
sustratos.
Procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso
por el organismo (Absorción, distribución, metabolismo y
eliminación)
Absorción: intestino
Metabolismo:
hígado ***
Pulmón *
Eliminación:
Riñones por filtración
glomerular---orina
Pequeñas cantidades en bilis,
leche, jugos pancreáticos, saliva
Heces solo las sulfonamidas
entéricas o no absrorbibles
Cristales de sulfadiacina
Antibióticos betalactámicos
Estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los
fármacos y sus mecanismos de acción para efectuarlos, es
decir, los efectos del fármaco en el organismo.
Estructura de las principales penicilinas naturales y semisintéticas.
1. Anillo de Tisolidina; 2. Anillo Belactamico; 3. Radicales de Sustitución; 4. Sitio de
unión para formar compuestos de diferente velocidad de absorción
Las penicilinas interfieren en la formación del peptidoglicano y por lo
tanto la pared celular pierde rigidez y evita que se forme
correctamente la bacteria.
• Las penicilinas ejercen un efecto bactericida, aún cuando en bajas
concentraciones pueden actuar como bacteriostáticas.
•
• En líneas generales, se puede afirmar que las penicilinas interfieren con
etapas enzimáticas, especialmente reacciones de transpeptidación, que
alteran la síntesis de compuestos necesarios para la formación de la
pared microbiana.
La importancia de la pared de los gérmenes reside en la necesidad de
proteger la integridad microbiana frente a las diferencias de la
osmolaridad entre el interior de la bacteria y el medio externo.
• Tanto G+ comoG- tienen peptidoglicano.
Espectro
Cuadro Infeccioso 1.a elección 2.a elección
ABCESOS (Postincisión) Antibiograma a) Cloxacilina
b) Ampicilina
COLIBACILOSIS (terneros,cerditos,
potrillos)
Ampicilina Amoxicilina
DERMATITIS PIOGENA
(Circunscrita, por lo general a
Streptos)
Penicilina G Sódica Ampicilina
DERMATITIS PIOGENA
(Difusa, Stafilos)
Cloxacilina Ampicilina
ERISIPELA PORCINA a) Penicilina G. Sódica
b) Ampicilina
Penicilina G Benzatina
ENTERITIS INFECCIOSA
(E. Coli, Salmonellas)
a) Ampicilina
b) Amoxicilina
FARINGITIS ESTREPTOCOCICA
(y complicada con tonsilitis,traqueitis,
etc.)
Penicilina G. Sódica Penicilina G. Benzatina
FOOT ROT a) Ampicilina
b) Penicilina G. Sódica
Penicilina G Benzatina
GURMA a) Penicilina G Sódica
b) Ampicilina
Penicilina G Benzatina
HERIDAS QUIRURGICAS
CONTAMINADAS
Antibiograma Ampicilina
INFECCION RESPIRATORIA
(asociada a Influenza Equina)
Ampicilina Penicilina G Sódica
INFECCION
RESPIRATORIA
(Carácter leve o moderada)
Animales Menores
Fenoximetilpenicilina Penicilina G Benzatina
Animales Mayores Penicilina G Benzatina
INFECCIONES PODALES
(incluso compromiso interdigital)
a) Ampicilina
b) Amoxicilina
Penicilina G Sódica
INFECCION BILIAR
(vías o vesícula) .
Ampicilina Amoxicilina
INFECCION URINARIA Antibiograma a) Ampicilina
b) Amoxicilina
INFECCION BACTERIANA
SECUNDARIA A CUADROS
VIRALES (florá mixta)
Ampicilina
SALMONELOSIS Ampicilina Amoxicilina
TETANOS (y cuadros provocados
por Clostridium spp)
Penicilina G Sódica Penicilina G Benzatina
LINFANGITIS PRIMARIA o
SECUNDARIA
a) Antibiograma
b) Ampicilina
Penicilina G Benzatina
MASTITIS
(estreptocócica)
a) Penicilina G Sódica
b) Cloxacilina
MASTITIS (estafilocócica) Cloxacilina
MASTITIS
(estreptoestafilocócica)
Cloxacilina
MASTITIS (E. coli) Ampicilina Cloxacilina
METRITIS SEPTICA
(por gérmenes sensibles)
a) Ampicilina
b) Penicilina G Sódica)
Penicilina G Benzatina
NEUMONIA BACTERIANA
(neumococos, estreptococos)
a) Penicilina G Sódica
b) Ampicilina
Penicilina G Benzatina
NEUMONIA BACTERIANA
(Estafilocócica)
Cloxacilina
NEUMONIA BACTERIANA
SECUNDARIA DE
CUADROS VIRALES
Ampicilina Amokicilina
ONFALOFLEBITIS
SEPTICA
Ampicilina
Amoxicilina
OTITIS EXTERNA SEPTICA Antibiograma a) Ampicilina
b) Cloxacilina
Procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso
por el organismo (Absorción, distribución, metabolismo y
eliminación)
Respecto a las vías de administración, la absorción
por vía digestiva, la vida media y pasaje por la
barrera meníngea, hay grandes diferencias entre las
distintas penicilinas.
Las de administración oral son rápidamente
absorbidas en el tracto gastrointestinal.
Algunas son mejor absorbidas con el
estómago vacío
La biodisponibilidad de algunos otros
aumenta cuando se toman junto con las
comidas
Farmacocinética: La penicilina G sódica o potásica se
administra por vía intravenosa continua o intermitente o por
inyección intramuscular. Las compuestas de procaína y de
benzatina se administran por vía intramuscular (IM)
solamente.
1. Absorción
a) Oral. Influencia del pH y alimentos: los autores sugieren que las penicilinas deben administrarse una hora antes o
dos a tres después de la toma de alimentos.
b) Parenteral. La administración intramuscular da lugar a niveles plasmáticos altos, de aparición rápida, excepto en el
caso de algunas sales en las que los niveles plasmáticos son más bajos pero de mayor duración.
2. Distribución
a)Tejidos y cavidades. Alcanza niveles adecuados en líquido pleural, pericárdico y sinovial. Su llegada
a cavidades oculares es pobre.
b) Paso de la barrera hematoencefálica. Débil con meninges normales. Mejora en presencia de
meninges inflamadas.
3. Metabolismo
• La mayoría de las penicilinas apenas sufre biotransformación en el organismo.
4. Eliminación
• Tiene lugar primordialmente por el riñón en gran parte en forma
activa, por filtración glomerular (10%), por secreción tubular (90%).
• Sin embargo, la difusión de las penicilinas se incrementa en
presencia de procesos inflamatorios que aumentan la
permeabilidad de las membranas biológicas y, en estas
condiciones alcanzan valores terapéuticamente activos en
cuadros de mastitis, meningitis u otras infecciones de carácter
agudo que precisan de la administración sistémica de
penicilinas. Es interesante recordar que la persistencia de
penicilinas en leche u otros tejidos impide destinarla al
consumo humano.
• La penicilina, como se ha dicho, alcanza elevadas
concentraciones en la orina, La excreción urinaria en
animales con nefropatías o en individuos recién nacidos
y seniles es lenta, de tal modo que los niveles
sanguíneos pueden prolongarse de un modo difícil de
predecir, hecho que debe ser tomado en consideración
en estos individuos.
PENICILINA VIA
ADMINISTRACION
ESPECIE DOSIS
MEDIA
(kg/peso)
RITMO
HORARIO
PENICILINA G
SODICA
Intramuscular
(Excepcionalmente vía
venosa)
Equinos y Bovinos 10.000a
20.000 U
cada 12 horas
excep. c/6 horas
Ovinos
Porcinos
5.000a
15.000 U
cada 12 horas
Caninos y Felinos
5.000a
20.000 U
cada 12 ó 6 horas
PENICILINA G
PROCAINA
Intramuscular Todas las especies 5.000a 12.000 U c/24-36-48 horas
PENICILINA G
BENZATINA
INTRAMUSCULAR Todas las 10.000a 20.000 U c/72 hasta 96 horas
FENOXIMETIL
PENICILINA
oral Caninos y felinos 10 mg c/6-8 horas
Cerdos y
Aves
16 mg c/12 a 24 horas
AMPICILINA oral
Intramuscular
(excep. Intravenosa)
Menores
Mayores
5-20 mg
2- 7 mg
c/6-8-12 horas
c/6-12-24 horas
CLOXACILINA oral
Intramuscular
Menores
Mayores
Menores
5-20 mg
2- 5 mg
5-10 mg
c/6 horas
c/6-8 horas
c/6-12 horas
Intramamaria Bovinos 200-400 mg
por cuarto
c/24-48 o más
horas
Penicilinas semisintéticas
• Las penicilinas semisintéticas conservan las ventajas de las
naturales con respecto a potencia, mecanismos de acción,
etc., pero presentan otras que permiten una terapia más
amplia o selectiva según el compuesto.
• Así, por ejemplo, la Ampicilina es una penicilina de amplio
espectro.
• La Cloxacilina ejerce su principal acción sobre el estafilococo
dorado pues es resistente a la "penicilinasa" liberada por
estos gérmenes y que escinde la estructura de las penicilinas
naturales.
• La Carbenicilina es más activó contra pseudomonas.
Asimismo, desde un punto de vista metabólico, la mayor parte
de las penicilinas semisintéticas pueden administrarse por vía
oral por su resistencia al medio ácido.
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  • 12.
  • 13. Procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo (Absorción, distribución, metabolismo y eliminación)
  • 14. Absorción: intestino Metabolismo: hígado *** Pulmón * Eliminación: Riñones por filtración glomerular---orina Pequeñas cantidades en bilis, leche, jugos pancreáticos, saliva Heces solo las sulfonamidas entéricas o no absrorbibles
  • 16.
  • 18.
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  • 21.
  • 22.
  • 23. Estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción para efectuarlos, es decir, los efectos del fármaco en el organismo.
  • 24.
  • 25. Estructura de las principales penicilinas naturales y semisintéticas. 1. Anillo de Tisolidina; 2. Anillo Belactamico; 3. Radicales de Sustitución; 4. Sitio de unión para formar compuestos de diferente velocidad de absorción Las penicilinas interfieren en la formación del peptidoglicano y por lo tanto la pared celular pierde rigidez y evita que se forme correctamente la bacteria.
  • 26. • Las penicilinas ejercen un efecto bactericida, aún cuando en bajas concentraciones pueden actuar como bacteriostáticas. • • En líneas generales, se puede afirmar que las penicilinas interfieren con etapas enzimáticas, especialmente reacciones de transpeptidación, que alteran la síntesis de compuestos necesarios para la formación de la pared microbiana. La importancia de la pared de los gérmenes reside en la necesidad de proteger la integridad microbiana frente a las diferencias de la osmolaridad entre el interior de la bacteria y el medio externo. • Tanto G+ comoG- tienen peptidoglicano.
  • 27.
  • 28.
  • 30. Cuadro Infeccioso 1.a elección 2.a elección ABCESOS (Postincisión) Antibiograma a) Cloxacilina b) Ampicilina COLIBACILOSIS (terneros,cerditos, potrillos) Ampicilina Amoxicilina DERMATITIS PIOGENA (Circunscrita, por lo general a Streptos) Penicilina G Sódica Ampicilina DERMATITIS PIOGENA (Difusa, Stafilos) Cloxacilina Ampicilina ERISIPELA PORCINA a) Penicilina G. Sódica b) Ampicilina Penicilina G Benzatina ENTERITIS INFECCIOSA (E. Coli, Salmonellas) a) Ampicilina b) Amoxicilina FARINGITIS ESTREPTOCOCICA (y complicada con tonsilitis,traqueitis, etc.) Penicilina G. Sódica Penicilina G. Benzatina FOOT ROT a) Ampicilina b) Penicilina G. Sódica Penicilina G Benzatina GURMA a) Penicilina G Sódica b) Ampicilina Penicilina G Benzatina HERIDAS QUIRURGICAS CONTAMINADAS Antibiograma Ampicilina
  • 31. INFECCION RESPIRATORIA (asociada a Influenza Equina) Ampicilina Penicilina G Sódica INFECCION RESPIRATORIA (Carácter leve o moderada) Animales Menores Fenoximetilpenicilina Penicilina G Benzatina Animales Mayores Penicilina G Benzatina INFECCIONES PODALES (incluso compromiso interdigital) a) Ampicilina b) Amoxicilina Penicilina G Sódica INFECCION BILIAR (vías o vesícula) . Ampicilina Amoxicilina INFECCION URINARIA Antibiograma a) Ampicilina b) Amoxicilina INFECCION BACTERIANA SECUNDARIA A CUADROS VIRALES (florá mixta) Ampicilina SALMONELOSIS Ampicilina Amoxicilina TETANOS (y cuadros provocados por Clostridium spp) Penicilina G Sódica Penicilina G Benzatina
  • 32. LINFANGITIS PRIMARIA o SECUNDARIA a) Antibiograma b) Ampicilina Penicilina G Benzatina MASTITIS (estreptocócica) a) Penicilina G Sódica b) Cloxacilina MASTITIS (estafilocócica) Cloxacilina MASTITIS (estreptoestafilocócica) Cloxacilina MASTITIS (E. coli) Ampicilina Cloxacilina METRITIS SEPTICA (por gérmenes sensibles) a) Ampicilina b) Penicilina G Sódica) Penicilina G Benzatina NEUMONIA BACTERIANA (neumococos, estreptococos) a) Penicilina G Sódica b) Ampicilina Penicilina G Benzatina NEUMONIA BACTERIANA (Estafilocócica) Cloxacilina NEUMONIA BACTERIANA SECUNDARIA DE CUADROS VIRALES Ampicilina Amokicilina ONFALOFLEBITIS SEPTICA Ampicilina Amoxicilina OTITIS EXTERNA SEPTICA Antibiograma a) Ampicilina b) Cloxacilina
  • 33. Procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo (Absorción, distribución, metabolismo y eliminación)
  • 34. Respecto a las vías de administración, la absorción por vía digestiva, la vida media y pasaje por la barrera meníngea, hay grandes diferencias entre las distintas penicilinas. Las de administración oral son rápidamente absorbidas en el tracto gastrointestinal. Algunas son mejor absorbidas con el estómago vacío La biodisponibilidad de algunos otros aumenta cuando se toman junto con las comidas Farmacocinética: La penicilina G sódica o potásica se administra por vía intravenosa continua o intermitente o por inyección intramuscular. Las compuestas de procaína y de benzatina se administran por vía intramuscular (IM) solamente.
  • 35. 1. Absorción a) Oral. Influencia del pH y alimentos: los autores sugieren que las penicilinas deben administrarse una hora antes o dos a tres después de la toma de alimentos. b) Parenteral. La administración intramuscular da lugar a niveles plasmáticos altos, de aparición rápida, excepto en el caso de algunas sales en las que los niveles plasmáticos son más bajos pero de mayor duración. 2. Distribución a)Tejidos y cavidades. Alcanza niveles adecuados en líquido pleural, pericárdico y sinovial. Su llegada a cavidades oculares es pobre. b) Paso de la barrera hematoencefálica. Débil con meninges normales. Mejora en presencia de meninges inflamadas. 3. Metabolismo • La mayoría de las penicilinas apenas sufre biotransformación en el organismo. 4. Eliminación • Tiene lugar primordialmente por el riñón en gran parte en forma activa, por filtración glomerular (10%), por secreción tubular (90%).
  • 36. • Sin embargo, la difusión de las penicilinas se incrementa en presencia de procesos inflamatorios que aumentan la permeabilidad de las membranas biológicas y, en estas condiciones alcanzan valores terapéuticamente activos en cuadros de mastitis, meningitis u otras infecciones de carácter agudo que precisan de la administración sistémica de penicilinas. Es interesante recordar que la persistencia de penicilinas en leche u otros tejidos impide destinarla al consumo humano.
  • 37. • La penicilina, como se ha dicho, alcanza elevadas concentraciones en la orina, La excreción urinaria en animales con nefropatías o en individuos recién nacidos y seniles es lenta, de tal modo que los niveles sanguíneos pueden prolongarse de un modo difícil de predecir, hecho que debe ser tomado en consideración en estos individuos.
  • 38. PENICILINA VIA ADMINISTRACION ESPECIE DOSIS MEDIA (kg/peso) RITMO HORARIO PENICILINA G SODICA Intramuscular (Excepcionalmente vía venosa) Equinos y Bovinos 10.000a 20.000 U cada 12 horas excep. c/6 horas Ovinos Porcinos 5.000a 15.000 U cada 12 horas Caninos y Felinos 5.000a 20.000 U cada 12 ó 6 horas PENICILINA G PROCAINA Intramuscular Todas las especies 5.000a 12.000 U c/24-36-48 horas PENICILINA G BENZATINA INTRAMUSCULAR Todas las 10.000a 20.000 U c/72 hasta 96 horas FENOXIMETIL PENICILINA oral Caninos y felinos 10 mg c/6-8 horas Cerdos y Aves 16 mg c/12 a 24 horas AMPICILINA oral Intramuscular (excep. Intravenosa) Menores Mayores 5-20 mg 2- 7 mg c/6-8-12 horas c/6-12-24 horas CLOXACILINA oral Intramuscular Menores Mayores Menores 5-20 mg 2- 5 mg 5-10 mg c/6 horas c/6-8 horas c/6-12 horas Intramamaria Bovinos 200-400 mg por cuarto c/24-48 o más horas
  • 39. Penicilinas semisintéticas • Las penicilinas semisintéticas conservan las ventajas de las naturales con respecto a potencia, mecanismos de acción, etc., pero presentan otras que permiten una terapia más amplia o selectiva según el compuesto. • Así, por ejemplo, la Ampicilina es una penicilina de amplio espectro. • La Cloxacilina ejerce su principal acción sobre el estafilococo dorado pues es resistente a la "penicilinasa" liberada por estos gérmenes y que escinde la estructura de las penicilinas naturales. • La Carbenicilina es más activó contra pseudomonas.
  • 40.
  • 41. Asimismo, desde un punto de vista metabólico, la mayor parte de las penicilinas semisintéticas pueden administrarse por vía oral por su resistencia al medio ácido.

Notas del editor

  1. https://www.avicultura.mx/destacado/Sulfonamidas%7CDiaminopirimidinas-y-su-uso-en-la-avicultura
  2. Fuente: https://www.caracteristicas.co/penicilina/#ixzz6bKh4B7uk