Carbohidratos, lipidos, acidos nucleicos, y principios del metabolismo.
Antiparasitarios externos en medicina veterinaria
1. Integrantes:
• Tatiana Paz
• EdwinTapia
• Bladimir Pantoja
• Fernando Portillo
FarmacologíaVeterinaria
ESTUDIANTES MEDICINA VETERINARIA
UNIVERSIDAD DE NARIÑO
2015
2. Los parásitos externos o ectoparásitos
pueden causar:
Anemia y diarrea
Disminuir el rendimiento productivo
Transmitir enfermedades
Irritar a los animales
Hacerlos susceptibles a infección por otros m.o.
4. Contienen acido fosforico o tiofosforico
Utilizados para:
1.Verminosis intestinales
2. Control de ectoparasitos
5.
6. Se presentan como polvos blancos cristalinos
Insolubles en agua pero solubles en alcohol
acetona y otos disolv. Organicos
Son compuestos estables
7. Algunos se preparan con cloruros de vinilo
(resina) Pastas de liberacion lenta
Ejemplo:cloruro de polivinilo-diclorvos
8. Farmacologia del sitio de accion
-Organofosforados actuan de manera
similar
Bloquean receptores deAch
NormalmenteAchE termina con la reaccion al
unirse a laAch para hidrolizarla
9. Los organofosforados INACTIVAN laAchE
irreversiblemente tanto en mamiferos como
en parasitos Signos tipicos:
Sobreestimulacion colinergica
Organofosforado se une a ReceptorAch y la
AchE a este….Complejo dificil de disolver.
10.
11. Los parasitos seran incapaces de
coordinacion y no podran seguir aferrados a
su sitio (ectoparasitos)
12. Caracteristicas: Muy liposolubles
Se absorve eficientemente por piel y tracto
gastrointestinal. (ventaja/limitante) Cuidado!!!
Errores en dosificacion
Alcanza niveles terapeuticos en sangre (Efecto
sistemico)
La > afecta directamente sobre Ach-asa
Otros: trasnformacion previa. Eje: Paration
13. Evitara dosificacion conjunta de un
organofosforado
Se distribuyen en todos los tejidos
Cuidado especial en madres gestantes
Teratogenesis NO
14. Los metabolitos se integran a otras vias en el
organismo es dificil precisar vidas medias
y velocidades de excrecion
RegeneracionAch-asa en dos meses aprox
Excreción por todas las vias: Renal, por leche,
por heces, por sudor, por via aerea.
Retiro en leche? (evitar consumo por al
menos 1 semana) (cuomafos-asuntol)
15. Se emplean para control ectoparasitos
Farmacos:
Diclorvos Caballos, perros y cerdos
Triclorfon
Haloxon
Naftalofos Rumiantes
coumafos
16. Sinergico con piperacina y fenotiacina
La mezcla se administra por sonda
En equinos eficaz contra Habronemiasis
En perros contra pulgas y garrapatas
Dosis= 22mg/Kg sc
Premedicando con bicarbonato de Na 60 ml de una
solucion al 10%
Dosis equinos 44mg/Kg vo
17. Tratamiento de parasitosis externas (pulgas,
piojos, garrapatas en caninos y felinos)
Uso topico (baños)
Asuntol 30%® : 100 gr con 30 gr de coumafos
Negasunt ®: 100 grs coumafos y 5 gr de
aminometilsulfonamida
Dosis: mezcla contenido sobre en 10 lts de agua
Rociadores [ ] 1:1000
18. El grupo ha sustituido casi por completo a los
c. organoclorados (Organofosforados=radical
tiofosforico facil de manipular)
Derivados= fines ectoparasiticidas
Por aspersion
Baño de inmersion
Goteo en el lomo (pour on)
19. Depende mas del parasito problema que de el
compuesto en si.
Eje: Garrapata Boophilus microplus se
combate con baños cada 14 dias
Otras garrapatas pueden requerir baños cada
5 dias para su control
Moscas, acaros y demas deben combatirse
con la frecuencia que el caso
amerite…..Ruptura del ciclo de vida.
20. Presentacion de uso topico
Pulfen R®: 100 ml con 10 g de fenthion (jga x 10
ml)
Dosis: Uso topico en pequeñas dosis
21. Presentacion de uso topico
Garafos ®: 100 ml con 83 g de ethion
Dosis: Aspersion, baño de inmersion
23. Sustancias orgánicas de síntesis
conformadas por un átomo de nitrógeno
unido aun grupo lábil: el ácido carbámico-
> efecto neurotóxico.
Características principales:
• Alta toxicidad
• Baja estabilidad química
• Nula acumulación en los tejidos http://es.wikipedia.org/wiki/Carbamato
24. En la II G. M. ocurrió un desarrollo
industrial químico impulsado por
esta contienda bélica-> aparecieron
los carbamatos.
En la década de los 50’ surgieron
una serie de insecticidas que se
consolidaron como alternativa de los
organofosforados e impulsaron la
prohibición de los organoclorados
(triclorometano y tetracloruro de
carbono).
bichoscaprichosvet.blogspot.com
25. Componentes de la unión de N
con ácido carbámico.
Constituyen una clase química
de antiparasitarios
insecticidas-> > plagas
agrícolas, higiene pública y
parásitos externos del ganado
bovino, ovino, porcino, aviar y
de perros y gatos.
http://parasitipedia.net/
26. Sintetizada a partir de Colina y
Acetil CoA-> acetiltransferasa.
Se une a los receptores nicotínicos,
así causa metabólicamente:
• Contracción de las fibras
musculares.
• Acciones excitatorias en el cerebro.
• Estimulación de gladulas con
inervación parasimpática.
• Reducción de la frecuencia cardíaca.
• Efectos broncoconstrictores.
www.iqb.es
27. Enzima situada en las hendiduras
sinápticas donde hidroliza la
acetilcolina.
Produce la inactivación de la
acetilcolina-> disminución de la
transmisión del impulso nervioso.
Acción rápida: hidrólisis en ácido
acético y colina en un milisegundo
www2.uah.es
28. Su empleo no es muy abundante, pues
son menos eficaces que los
organofosforados.
Excepción son las curabicheras, sobre
todo en forma de polvos, que a menudo
contienen carbaril o propoxur.
También se emplean en algunos polvos
para las aves domésticas y cebos
mosquicidas con metomilo.
Se usan aún para las mascotas,
típicamente en polvos y talcos,
champús, jabones, collares, etc. sobre
todo el carbaril y el propoxur.
29. Carbamato de amplio espectro.
Su empleo en la ganadería se reduce a
cebos mosquicidas que actúan por
ingestión.
Principalmente insecticida adulticida
contra las moscas domésticas y otras
moscas chupadoras.
Resistencia cruzada reportada en la
ganadería.
LD50 oral aguda ratas*: 17-24 mg/kg.
Dosis según Laboratorio: CHEMICAL
IBÉRICA FARBIOL:
• Tratamiento directo: 30 g de producto
para 15 m2
• Tratamiento en pasta: 100 g de producto
en 100 ml de agua
www.sertox.com.ar
30. Antiparasitario externo.
Uso en la ganadería escaso: algunos
polvos para aves y pour-ons para
bovinos y ovinos.
En mascotas muy disminuido desde el
2009 por la EPA por ser altamente
cancerígeno.
Excreción rápida por la orina y las
heces, de ordinario en un 85% a las 24
horas tras la administración,
fundamentalmente en forma de
metabolitos menos tóxicos.
foyel.tiendanube.com
31. LD50 oral aguda ratas*: 850 mg/kg.
Tipo de acción: Insecticida acaricida adulticida larvicida de
contacto y oral no sistémico.
Eficacia principal contra: Moscas, piojos, pulgas, ácaros.
Dosis: 1.5-3.0 Kg/ha.
Antídoto: Aplicar de 1.0 a 2.0 mg de atropina por vía
intravenosa, a intervalos de 10 a 12 minutos, hasta lograr la
completa atropinización.
32. Carbamato de amplio espectro muy usado
en mascotas en los años 70-90 del siglo
pasado, hoy en día usado en la higiene
doméstica y pública.
Apenas se ha usado en la ganadería, salvo
en algunos curabicheras, pero sí como
insecticida para el tratamientos del
entorno y de superficies en instalaciones
ganaderas.
LD50 oral aguda ratas*: 50 mg/kg.
33. Tipo de acción: Insecticida adulticida y
larvicida de contacto y oral no sistémico.
Eficacia principal contra: Pulgas,
garrapatas, piojos, cucarachas, mosquitos,
moscas, gusaneras.
Dosis recomendada:
• Espolvorear sobre el pelaje y distribuir.
• En aves, tratar especialmente debajo de
las alas y alrededor de la cloaca.
• Espolvorear sobre los nidos y camas de los
animales, o en lugares que suelen emplear
para reposarse.
34. Resistencia cruzada con los
organofosforados.
Las moscas domésticas, los
mosquitos (zancudos), las pulgas de
perros y gatos y los ácaros rojos de
las gallinas son los que más
problemas de resistencia a los
carbamatos pueden presentar.
www.animalhome.com.mx
35. Análogos sintéticos de las piretrinas naturales, con amplio espectro
de acción contra parásitos externos (moscas, garrapatas, pulgas,
piojos, ácaros, mosquitos, etc.).
Tienen propiedades insecticidas y son también repelentes de los
insectos.
Parasipedia.net
36. Los piretroides actúan sobre todo
por contacto.
Se introdujeron en el mercado en
los años 70 del siglo XX y desde
entonces se usan abundantemente
para el control de todo tipo de
parásitos externos del ganado
bovino, ovino, caprino, porcino y
aviar, de perros, gatos y otras
mascotas, en la agricultura, y en la
higiene pública y privada.
www.imprexeurope.es
37. Los piretroides actúan sobre la transmisión nerviosa de los insectos.
Interfieren con el transporte de sodio en la membrana celular de las
neuronas, de modo similar al de los organoclorados.
Una característica de muchos piretroides es su efecto KO (knock-out):
los insectos quedan paralizados casi inmediatamente.
Son menos eficaces contra las larvas de los insectos que los
organofosforados, pero algunos se usan abundantemente en
curabicheras.
Por lo general, los piretroides tienen un efecto residual medianamente
largo, comparable a los organofosforados.
38.
39. Ganadería: Comerzializados sobre
todo en forma de concentrados para
baños de aspersión e inmersión, y en
orejeras (caravanas, aretes,
crótalos).
En tiras plásticas impregnadas de
piretroides para el control de
ácaros avícolas.
En curabicheras (mezclados o no).
Perros y gatos: En jabones, champús
y aerosoles (enlace), en collares y
también en pipetas.
www.cedetrabajo.org
40. Relativamente poco tóxicos para las aves y
los mamíferos, incluido el hombre.
Mayor preferencia a los organofosforados
para el control de todo tipo de parásitos del
ganado, las mascotas y agrícolas.
Pueden ser irritantes de la piel, los ojos y
las vías respiratorias tanto para los
mamíferos como para el hombre.
No causan intoxicaciones de importancia.anubisseguridad.blogspot.com
41. CIPERMETRINA.
Otros piretroides: ciflutrina,
deltametrina, flumetrina,
permetrina.
Mezclas casi siempre con
organofosforados
42. Uso tópico en bovinos, ovinos, caprinos,
caninos, porcinos y aves. (Incluso
formulación peces).
Puede ser utilizado en bovinos de leche en
producción.
Insecticida ideal en el campo.
Se utiliza en baños por inmersión o
aspersión.
No posee antídoto.
http://www.terapeuticaveterinaria.com/
43. Existen formulaciones con butóxido
de piperonilo.
Actúa sobre el artrópodo o el insecto
por contacto directo.
Se recomienda su uso a razón de 150
ppm (mg/L).
Se recomienda su rotación con
productos como organofosforados,
amitraz, fipronil, imidaclorpid, entre
otros.
44. Apareció a los pocos años de
iniciarse su comercialización.
Resistencia cruzada
Las especies más afectadas por la
resistencia a los piretroides son las
garrapatas Boophilus, las moscas
domésticas y las moscas de los
cuernos (Haematobia irritans), las
pulgas de los perros y gatos
(Ctenocephalides felis), los piojos de
la ovejas (Damalinia ovis) y los
dermanisos de las gallinas
(Dermanyssus gallinae).
www.parasipedia.net
46. Agonistas de los receptores octopaminergicos de los
artrópodos, principalmente ácaros y garrapatas.
Octopamina (OPM)…neurotransmisor de acción pre y
postsinaptica.
En receptores de OPM …hiperexcitabilidad.
Mas fijación… letal
47. Garrapatas… metabolito desmetilado… letal
OPM esta involucrada en el comportamiento
reproductivo de los insectos… actividad en
receptores específicos del oviducto
48. Amitraz Sistema nervioso periférico
Receptor octopaminergico
Acción pre
sináptica y
postsinaptica
Metabolito desmetilado:
(N- 2,4 de dimetilfenil metil formamidina)
Sistema nervioso central
hiperexcitabiidad
Alteraciones en
la motilidad
Inhibidores en la síntesis de prostaglandinas que
intervienen en el proceso de la alimentación por
iniciación y mantenimiento de la lesión del huésped
49. Inestable en medios acidos… NO via oral
Biotransformacion… Higado
Metabolitos excretados en bilis y orina
50. Margen de seguridad amplio
Contraindicado en equinos… efecto depresor
de los movimientos intestinales… colicos
Caninos sensibles ( collie) y terneros …
precaución
No existe un antidoto especifico ( yoimbina,
atipamezol).
51.
52.
53. Se formula como aceites miscibles en concentraciones al
12,5 % de peso por volumen para su dilución en agua
dulce o salobre, siendo posteriormente empleadas en
baños por aspersión o inmersión.
Desventajas
Inestabilidad.. Uso inmediato
agregado de hidróxido de potasio.. pH de 12..estabilidad
en largos periodos.
54. Garrapaticidas y sarnicidas
Control de cepas resistentes a COF o
piretroides sintéticos
55. Denominación química Formula estructural Formula empírica
1-[(-cloro-3-piridinil)metil]-
N-nitro-2-
imidazoledinimida
C9H10CIN5O2
IMIDACLOPRIDA
56.
57.
58.
59. similar al descrito para acetilcolina en las neuronas
postsinapticas sin sufrir la acción de la acetilcolinesterasa
se degrada lentamente, acción mas prolongada
Su acción potente y persistente conduce a una
desensibilización del receptor que da lugar a parálisis.
60.
61. Indicada para el control de C. felis, actúa por
contacto y puede combinarse con otros
ingredientes activos de acción sinérgica.
63. Los inhibidores son moléculas que se unen a enzimas y
disminuyen su actividad. Puesto que el bloqueo de una
enzima puede matar a un organismo patógeno o corregir
un desequilibrio metabólico, muchos medicamentos actúan
como inhibidores enzimáticos.
También son usados como herbicidas y pesticidas. Sin
embargo, no todas las moléculas que se unen a las
enzimas son inhibidores; los activadores enzimáticos se
unen a las enzimas e incrementan su actividad.
64. Los inhibidores reversibles se
unen a la enzima de forma no
covalente, dando lugar a
diferentes tipos de
inhibiciones, dependiendo de
si el inhibidor se une a la
enzima, al complejo enzima-
sustrato o a ambos.
Normalmente, los
inhibidores irreversibles
reaccionan con la enzima
de forma covalente y
modifican su estructura
química a nivel de residuos
esenciales de los
aminoácidos necesarios
para la actividad
enzimática.
La unión del inhibidor a una enzima, puede ser
reversible o irreversible.
65. En el combate de plagas son utilizados diversos
métodos, entre ellos los no convencionales, con el uso
de sustancias conocidas como reguladores del
crecimiento (juvenoides, inhibidores de la síntesis de
quitina , ecdysteroides, etc.) que a diferencia de los
insecticidas clásicos, no matan de inmediato, sino que
transforman la metamorfosis, reproducción y desarrollo,
contribuyendo de hecho al control de las poblaciones de
los insectos dañinos.
66. El desarrollo y la morfogénesis de
los insectos esta condicionada a
mudas sucesivas de parte de su
integumento. Las mudas le
permiten al insecto incrementar en
tamaño, así como la aparición y
eliminación de estructuras.
http://www.dogguie.net/asi-es-como-los-
saltamontes-cambian-de-piel/
67. Durante la muda se renueva la cutícula, integrada
principalmente primero por micro fibrillas y, mas tarde,
por laminas de quitina, un polímero formado
principalmente por unidades de N-acetilglucosamina .
La quitina persiste como tal durante el proceso de
madurez de la cutícula.
68. Existen grupos de químicos que
previenen la polimerización y, así, la
síntesis de la quitina. Como
consecuencia el insecto completa su
estadio o estado pero es incapaz de
establecerse en el siguiente.
69. Quitina
Compuesto similar a la celulosa; es duro y forma parte
de los exoesqueletos de los artrópodos, como los
crustáceos y los insectos. Esta sustancia, debido a sus
propiedades, constituye el soporte de los tejidos de
estos organismos.
Hidrato de carbono nitrogenado, de color blanco,
insoluble en el agua y en los líquidos orgánicos, Se
encuentra en el dermatoesqueleto de los artrópodos, el
cual da su dureza especial.
71. Modo de acción
Los inhibidores de la síntesis de quitina interfieren en el
proceso de muda pero su eficacia está determinada
principalmente cuando se los aplica en los primeros
estados larvales (L1, L2). Teniendo en cuenta esta
característica de control es difícil que se llegue a los
umbrales de control con larvas de este tamaño debido
a su baja capacidad de consumo.
72. Fluazurón
El fluazurón es el único inhibidor
del desarrollo de garrapatas que hay en el
mercado. Contrariamente a otros (diflubenzurón,
triflumurón, etc.) que inhiben el desarrollo de los
insectos pero no el de las garrapatas, el
fluazurón es específico de garrapatas y otros
ácaros
73. El fluazurón tiene efecto sistémico, aunque también
actúa por contacto. En una res tratada con el
fluazurón, la sustancia activa penetra en la sangre
(a través de la piel y por lamido) y a través de la
sangre alcanza a todas las garrapatas en cualquier
lugar del cuerpo.
74. El fluazurón, no es un
"garrapaticida" ya que no mata
(derriba) directamente a las
garrapatas: ni adultas, ni
inmaduras (larvas y ninfas). Lo
que hace es impedir la muda de
larvas a ninfas y de ninfas a
adultos. Y si se expuso una
garrapata hembra adulta al
fluazurón, sus huevos no
eclosionarán.
http://jineteycaballo.blogspot.com/2010/09/garrapatas-ixodoidea.html
75. Mecanismo de acción
La síntesis
Interfiere
Principalmente El deposito de quitina
Así, cuando son afectados pierden hemolinfa, se oscurecen y
mueren
Deshidratación.
A través de la
inhibición irreversible
de enzimas
especificas
76. Farmacocinética
Para bovinos la dosis apropiada es 5 ml de la formulación al
2.5% por cada 50 kg (equivalente a 2.5mg/kg del principio
activo) aplicada en dos franjas sobre la piel.
El ingrediente activo se absorbe tanto por vía
transdérmica como por vía oral a través del lamido del
animal. Luego se desplaza por el plasma, alcanzando
altos niveles de grasa corporal.
Se excreta principalmente en la materia fecal
, como fármaco intacto y de manera
complementaria en la leche.
77. Indicaciones
Control de Boophilus microplus y
especies de Amblyoma en el
ganado bovino, con un periodo
residual de 41 días.
DOSIS : 2,5 mg de fluazurón por
kg de peso
ACATAK (Novartis)
ATAKAR (Vicar)
DUOTAK
79. Fipronilo
Actúa como insecticida; su acción se realiza por
contacto . En pequeñas cantidades es soluble en agua;
es estable a temperatura normal durante un año, pero
no es estable en presencia de iones metálicos.
Con la luz solar se degrada y produce diversos
metabolitos, uno de los cuales (fipronilo-desulfinil es
extremadamente estable y también más tóxico que el
compuesto original.
80. Mecanismos de acción
El fipronilo es una molécula extremadamente
activa y es un potente alterador del sistema
nervioso central de los insectos, vía canales
de cloro regulados por el gamma-ácido
aminobútrico (GABA).
Actúa como antagonista del GABA fijándose
al receptor en el interior del canal del cloro.
81. El bloqueo del ion del cloro anula el efecto
neuromodulador del GABA inhibiendo el flujo
intracelular de aquel ion.
Muerte del parasito por hiperexcitación.
83. Farmacocinética
A excepción de los caprinos, el metabolismo más importante
identificado fue denominado “derivado sulfonado”,
demostrando una excelente actividad frente a:
Pulgas y garrapatas
En concentraciones de 50 y 500 ppm respectivamente.
84. En un experimentos el ratón y los
felinos mostraron la mayor capacidad
para metabolizar el fipronilo.
DOSIS: En caninos 10 mg / kg
Frontine spray 100ml con 0.25 % de fipronil
85. La característica principal del fipronilo es la excelente
distribución de la molécula por el pelo a partir del sitio
de aplicación focal hacia la parte superior del cuello
(desde el 2° día de tratamiento).
Por una diseminación
mecánica
Se podría
explicar esa
transposición en
el pelo de los
caninos.que permite su
difusión
por la grasa
de la piel
Por la naturaleza
lipófila del fipronilo
Rascado
Y
86. Indicaciones
Su uso esta contraindicado en bovinos durante el
periodo de lactancia o durante el primer trimestre de
la gestación.
Contraindicaciones
Se debe emplear como insecticida y acaricida para
grandes y pequeños animales.
88. Estos compuestos imitan la actividad de la hormona
juvenil natural durante el desarrollo larvario. A veces se les
denomina también juvenoides. Afectan sobre todo a la última
muda de larva a pupa. El efecto es que las pupas no se
forman correctamente, los adultos no eclosionan y se
interrumpe así el proceso de desarrollo.
Los análogos de la hormona juvenil más empleados
en veterinaria son:
Fenoxicarb:
Metopreno: Larvicidas de amplio
espectro
90. Mecanismo de acción
El Fenoxicarbo tiene un modo de acción específico sobre
insectos juveniles que poseen una fuerte actividad hormonal.
Inhibe la metamorfosis a la etapa adulta, provoca la
interferencia con la muda de la larva en estadio temprano, y
produce efectos retardados en huevos, larvas y adultos en
diversas especies de insectos .
Dósis Mínima: 0,02 Dósis Máxima: 0,06 Unidades al 25%
91. METOPRENO
• Fue uno de los primeros análogos sintéticos de la hormona
juvenil de los insectos. Es altamente eficaz contra estadios
inmaduros de moscas, mosquitos, pulgas y otros insectos,
pero totalmente ineficaz contra garrapatas y ácaros.
• No impide las mudas de las larvas (L1 a L2 y L3) sino que
interfiere en la formación de las pupas y en su eclosión, por lo
que no sirve para el control de las miasis (tórsalo, gusaneras,
bicheras, etc.).
92. • Se usa moderadamente en pulguicidas para perros y gatos,
mezclado con un adulticida para complementar su eficacia contra
las larvas de las pulgas.
• En el ganado se ha usado algo en forma de bolos
intrarruminales o aditivos para bovinos contra las moscas que se
desarrollan en las boñigas y también para el tratamiento directo
del estiércol en explotaciones porcinas y avícolas contra las
moscas domésticas y otras moscas chupadoras, a menudo en
mezclas.
• Se descompone rápidamente en el medio ambiente y no tiende a
depositarse en la grasa del ganado.
93. Eficacia antiparasitaria
Tipo de acción: inhibidor del desarrollo de contacto y oral no
sistémico
Eficacia principal contra: moscas, mosquitos, pulgas
Introducido en el mercado por: Zoecon en el año 1970
Algunas marcas originales: Precor, Altosid
Las indicaciones específicas de formulaciones que contienen
este principio activo y su dosificación dependen de regulaciones
nacionales.
94. Mecanismo de acción
El metopreno, análogo sintético de la hormona juvenil cedisona.
Esta hormona promueve el cambio de estado inhibiendo el
sistema regulador del crecimiento de los insectos (RCI) por
bloqueo de la síntesis proteica tras su acumulación en la
hemolinfa.
Asi, se impide que los artrópodos lleguen al estadio adulto,
bloqueando el desarrollo juvenil y provocando la muerte.
96. Indicaciones
Se utiliza como insecticida y acaricida
Dosis: perros y gatos 6 mg de metopreno por kg de peso
Contraindicaciones
Margen de seguridad amplio ya que no existe hormona
juvenil de este tipo en el mamifero que pudiera ser
afectada por este compuesto.