ANTIBIOTICOS TERAPEUTICA.pptx

Antibióticos
Terapeútica 005
Dra. Sergia Diaz

Antibióticos betalactámicos
(Penicilinas de amplio espectro y
penicilinas inhibidoras
betalactamicas)
Gladys E. Holguin Reyes

Las penicilinas consisten en un anillo de
tiazolidina conectado a un anillo de
lactama β al cual está unida a una cadena
lateral.
 El núcleo de la penicilina en sí mismo
es el principal requisito estructural para
la actividad biológica.
 Se pueden agregar cadenas laterales que
alteran la susceptibilidad de los
compuestos resultantes a las enzimas
inactivadoras (betalactamasas) y que
cambian la actividad antibacteriana y
las propiedades farmacológicas del
medicamento.
Penicilinas

Los antibióticos
lactámicos β inhiben
el último paso en la
síntesis de
peptidoglucanos
presumiblemente
mediante la acilación
de la transpeptidasa a
través de la escisión
del enlace -CO-N- del
anillo de lactama β.
Los objetivos para las
acciones de estos antibióticos
se denominan en conjunto
proteínas de anclaje de
penicilinas, la
transpeptidasa responsable
de la síntesis del
peptidoglucano es uno de
estas PBP (proteína de unión
a la penicilina). La letalidad
de las penicilinas para las
bacterias parece implicar
mecanismos líticos y no
líticos.
Mecanism
o de acción

Clasificación
Penicilinas (amplio espectro): Familia #01
Amoxicilina
Ampicilina
Hetaciclina
Metampicilina
Pivampicilina
Bacampicilina
Penicilinas (amplio espectro):
Familia #02
Carbenicilina
Ticarcilina
Piperacilina
Mezlocilina
Inhibidores de Betalactamasas
Ácido Clavulánico
Tazobactam
Sulbactam
Avibactam

Las aminopenicilinas expanden el
espectro de actividad de la penicilina G
en una dirección diferente de las
penicilinas resistentes a la penicilinasa y
permiten una actividad útil contra algunos
organismos gramnegativos. Todos son
destruidos por lactamasas β (de bacterias
grampositivas y gramnegativas); por
tanto, se posibilita una mayor expansión
de su actividad a través de la
coformulación con inhibidores de
lactamasa.
Aminopenicilinas:
ampicilina y
amoxicilina

Actividad antimicrobiana
 La ampicilina y la amoxicilina generalmente son bactericidas
para bacterias grampositivas y gramnegativas sensibles.
 Los meningococos y L. monocytogenes son sensibles a esta clase
de fármacos.
 Los enterococos son casi dos veces más sensibles a la ampicilina
que a la penicilina G.
 La administración concurrente de un inhibidor de lactamasa β tal
como clavulanato o sulbactam amplía notablemente su espectro
de actividad, particularmente contra H. influenzae, E. coli,
Klebsiella, Proteus y B. fragilis.

Ampicilina.
 Es estable en ácido y se absorbe bien después de la administración
oral.
 La ingesta de alimentos antes de la administración de ampicilina
disminuye la absorción.
 Los niveles de plasma disminuyen con una t1/2 de 80 min.
 La insuficiencia renal grave prolonga notablemente la t1/2.
 La diálisis peritoneal es ineficaz para eliminar el fármaco de la sangre,
pero la hemodiálisis elimina casi 40% del almacenamiento corporal en
más o menos 7 h.
 Se requiere el ajuste de la dosis de ampicilina en presencia de
disfunción renal.

 La ampicilina aparece en la bilis, se somete
a circulación enterohepática y se excreta en
las heces.
 Una dosis oral de 0.5 g produce
concentraciones pico en plasma cercanas a
3 µg/mL(microgramo) a las 2 h.
 La inyección intramuscular de 0.5-1 g de
ampicilina sódica produce concentraciones
plasmáticas máximas de alrededor de 7-10
µg/mL, respectivamente, a 1 h.

Amoxicilina.
 Es una penicilina semisintética sensible a la penicilinasa,
tiene una estrecha relación con la ampicilina en aspectos
químicos y farmacológicos.
 La amoxicilina es estable en ácido, diseñada para uso oral, y
se absorbe más rápido y de manera más completa del tracto
GI que la ampicilina.
 El espectro antimicrobiano de la amoxicilina es
esencialmente idéntico al de la ampicilina, excepto que la
amoxicilina es menos activa y efectiva que aquella para la
shigelosis.

 Las concentraciones plasmáticas máximas de
amoxicilina son 2-2.5 veces mayores que para la
ampicilina después de la administración oral de la
misma dosis 0.5 g cada 2 horas.
 La comida no interfiere con la absorción.
 Tal vez debido a una absorción más completa de este
congénere, la incidencia de diarrea con amoxicilina es
menor que la de la administración de ampicilina.
 Aunque la t1/2 de la amoxicilina es similar a la de la
ampicilina, las concentraciones efectivas de amoxicilina
administrada por vía oral son detectables en el plasma
en un lapso dos veces mayor que con la ampicilina
debido a la absorción más completa.

 Por todas estas razones, suele preferirse la
amoxicilina sobre la ampicilina para la
administración oral.
 Aproximadamente 20% de la amoxicilina
está unida a proteínas en el plasma, un
valor similar al de la ampicilina.
 La mayor parte de una dosis del
antibiótico se excreta en forma activa en la
orina, y se requiere ajuste de dosis en la
disfunción renal.
 El probenecid retrasa la excreción del
medicamento.

Indicaciones terapéuticas
Infecciones de vías respiratorias altas.
o Ambos fármacos constituyen una terapia eficaz para la sinusitis, la
otitis media, las exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica y la
epiglotis causada por cepas sensibles.
o La amoxicilina es el más activo de todos los antibióticos lactámicos β
orales contra S. pneumoniae sensible a penicilina.
o Con base en la creciente prevalencia de la resistencia neumocócica a
la penicilina, se recomienda un aumento en la dosis de amoxicilina
oral (de 40-45 hasta 80-90 mg/kg/d) para el tratamiento empírico de la
otitis media aguda en niños.
o La amoxicilina es un tratamiento alternativo a la penicilina para la
faringitis bacteriana.

Infecciones del tracto urinario
 Las infecciones del tracto urinario por
enterococo se tratan eficazmente con
aminopenicilina sola.
Meningitis
 La ampicilina tiene una actividad excelente contra L. monocytogenes,
una causa de meningitis en personas inmunocomprometidas.
 La combinación de ampicilina y vancomicina más una cefalosporina
de tercera generación es un régimen recomendado para el tratamiento
empírico de la sospecha de meningitis bacteriana en pacientes con
riesgo de desarrollar L. monocytogenes.

Penicilinas antipseudomonas: las
carboxipenicilinas
Actividad antimicrobiana
Las carboxilpenicilinas son ineficaces contra la mayoría de
las cepas de S. aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella y
L. monocytogenes, pero la piperacilina (especialmente
cuando se combina con el inhibidor de la lactamasa β
tazobactam) tiene actividad útil contra estos patógenos y
actividad superior contra P. aeruginosa.

Carbenicilina
 Es estable en medio ácido y adecuado para la
administración oral.
 Después de la absorción, el éster se convierte
rápidamente en carbenicilina por hidrólisis del enlace
éster.
 La porción activa se excreta rápidamente en la orina,
donde logra concentraciones efectivas. Así, cuando esté
disponible, el único uso de este medicamento es para el
tratamiento de las infecciones del tracto urinario
causadas por Proteus spp. aparte de P. mirabilis y de P.
aeruginosa.

Ticarcilina.
o La penicilina ticarcilina semisintética es más
activa que la carbenicilina frente a P.
aeruginosa, pero menos activa que la
piperacilina.
o La combinación de ticarcilina y clavulanato
tiene actividad contra otros organismos
aerobios y anaerobios gramnegativos y se ha
utilizado para infecciones intraabdominales y
del tracto urinario.

Piperacilina.
o Amplía el espectro de la
ampicilina para incluir la
mayoría de las cepas de P.
aeruginosa, Enterobacteriaceae
(que no producen lactamasa β),
muchas especies de Bacteroides
y E. faecalis.
o Combinada con un inhibidor de
la lactamasa β (piperacilina-
tazobactam), tiene el espectro
antibacteriano más amplio de
las penicilinas, incluida la y la
mayoría de E. coli y Klebsiella.
o El medicamento sólo está disponible
para administración parenteral. Se
alcanzan altas concentraciones biliares.
o La distribución en el CNS mediante
piperacilina es similar a la de otras
penicilinas, pero las concentraciones de
tazobactam en el CSF (líquido
cefalorraquídeo) pueden ser
inadecuadas para proteger la
piperacilina contra microorganismos
productores de lactamasa β.
o El medicamento se elimina por vía renal
y requiere un ajuste en la disfunción
renal.
Indicación terapéutica
o Se usa en el tratamiento de
bacteriemias, neumonías,
infecciones posteriores a
quemaduras e infecciones del tracto
urinario debido a microorganismos
resistentes a la ampicilina.
o Este fármaco también es útil en
infecciones intraabdominales
mixtas debido a su actividad
satisfactoria contra E. faecalis y B.
fragilis.

Reacciones adversas
Los efectos adversos más frecuentes de estas penicilinas incluyen
erupción maculopapular, erupción urticarial, fiebre, broncoespasmo,
vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, síndrome de
Stevens-Johnson y anafilaxis. Las reacciones de hipersensibilidad
pueden ocurrir con cualquier forma de dosificación de penicilina.
Suelen aparecer en ausencia de una exposición previa conocida al
medicamento. Ello puede depender de una la exposición previa no
identificada a la penicilina en el medio ambiente (p. ej., en alimentos
de origen animal o de hongos productores de penicilina).
La penicilina cambia la composición de la microflora en
el tracto GI al eliminar los microorganismos sensibles.
Por lo general, la microflora normal se restablece poco
después de detener el tratamiento; sin embargo, en
algunos pacientes provoca superinfección.
La colitis pseudomembranosa, relacionada con el
crecimiento excesivo y la producción de una toxina por
Clostridium difficile, ha seguido a la administración oral
y, con menor frecuencia, parenteral de penicilinas.

Inhibidores de
lactamasa β
Acido clavulánico
Tiene poca actividad antimicrobiana
intrínseca, pero es un inhibidor “suicida”
que se une a las lactamasas β producidas por
una amplia gama de microorganismos
grampositivos y gramnegativos. El ácido
clavulánico se absorbe bien por vía oral y
también puede administrarse por vía
parenteral. Se combina con amoxicilina
como una preparación oral y con ticarcilina
como preparación parenteral.
Sulbactam
Es un inhibidor de lactamasa β de estructura
similar al ácido clavulánico. Está disponible
para uso intravenoso o intramuscular
combinado con ampicilina y con
cefoperazona. El sulbactam también posee
actividad intrínseca contra Acinetobacter
spp. y se ha usado en altas dosis para tratar
infecciones por Acinetobacter
multirresistentes.
Tazobactam
Es un inhibidor de la lactamasa β con
buena actividad contra muchas de las
lactamasas β del plásmido, incluidas
algunas de espectro extendido. Está
disponible como productos de
combinación parenteral con piperacilina
y ceftolozano.
Avibactam
Es un inhibidor de lactamasa β no lactámico
que proporciona inhibición clínicamente útil
contra lactamasas β de espectro estrecho, de
tipo ESBL(lactamasa β de espectro
extendido), cromosómicas AmpC y de tipo
KPC (Klebsiella pneumoniae
carbapenemasa). Está disponible como un
producto de combinación parenteral con
ceftazidima.

Definición
Las cefalosporinas son compuestos B- lactámico
similares a las penicilinas, pero más estables ante
muchas lactamasas β bacterianas y, por lo tanto, tienen
un espectro de actividad más amplio estas presentan un
anillo dihidrotiazínico (posición 3) de seis componentes
unido al anillo B -lactámico (posición 7) y dos cadenas
laterales. Las modificaciones en la posición 7 del anillo de
lactamasa β están asociadas con la alteración de la
actividad antibacteriana; las sustituciones en la posición 3
del anillo de dihidrotiazina alteran el metabolismo y las
propiedades farmacocinéticas de los medicamentos.

Características
Generales
•Poseen el mismo mecanismo de acción de las penicilinas
•Actúan inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana
•Las cefalosporinas no son activas contra enterococos y L.
monocytogenes.
•Mala penetración en el sistema nervioso central (2 primeras
generaciones)
•Dosificación es generalmente cada 8h
•Son consideradas de primera línea en situaciones clínicas, como:
neumonía, infecciones de la piel y tejidos blandos, meningitis e
infecciones nosocomiales o hospitalarias.

Farmacocinética
A: Su vía de administración es oral y parenteral.
D: Se distribuyen fácilmente por todos los tejidos del organismo.
M: Se metabolizan en el Hígado, efecto del primer paso.
E: se eliminan a través de la bilis y la orina (semivida de 1.5h
aproximadamente).

Efectos adversos
Reacciones de
hipersensibilidad
Nefrotoxicidad
producida por
algunas
cefalosporinas
Dolor en la zona de
administración (IM)
Puede producir
colitis
pseudomembranosa
Leucopenia Trombocitopenia Tromboflebitis

Clasificación
La clasificación de las cefalosporinas podría efectuarse en función de
su estructura química, las propiedades farmacológicas, la resistencia
a B lactamasas o, incluso, el espectro antimicrocrobiano, lo cierto es
que por su utilidad se ha recurrido a clasificarlas por generaciones.

Cefalosporina de Primera Generación
Generalidades
•Activos frente a bacterias grampositivas con excepción de Enterococcus, Staphylococcus aureus resistente a meticilina y
Staphylococcus epidermidis.
•Escasamente activas frente a microorganismos gramnegativos
•Presentan actividad frente a Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae y Proteus mirabilis
•La mayoría de los anaerobios de la boca son sensibles, con excepción de Bacteroides fragilis.
•Su vía de administración es oral y con excepción a la cefazolina que se administra de forma parenteral (IM o IV)
•Se usan en profilaxis quirúrgica
•Infecciones de la piel

Fármacos de esta
Generación
Cefalexina
•A: vía oral, es estable en el jugo gástrico y la mayor parte de su absorción se
realiza en el intestino.
•D: Buena, se une con facilidad a las proteínas plasmáticas, aunque no penetra en
el sistema nervioso central.
•M: No se metaboliza.
•E: 70-100 % de manera renal posee una semivida de 30 minutos.
•Usos: Profilaxis quirúrgica, Tratamiento de infecciones comunitarias leves a
moderadas de la piel y vías urinarias.
•Dosis: Adultos: 250mg a 1 g c/ 6 h y en niños 25 a 10o mg/kg/día en 4 dosis.
•Contraindicaciones: Esta totalmente contraindicada en pacientes que presente
alergias a

Cefadroxilo
•A: VO
•D: Buena
•M: No se metaboliza
•E: 70 a 100 % de forma renal
•Usos: los mismo que la cefalexina
•Dosis: 500mg- 1 gr cada 6 0 12h en adultos y en niños 30mg/kg/día en dos
dosis
•Contraindicaciones: está contraindicado en pacientes con historia de
hipersensibilidad a las

Cefazolina
•A: IM o IV
•D: Buena, 85% unidad a proteínas plasmáticas
•M: Hepático
•E: Forma renal semivida de 1.5h
•Usos: Infecciones de las vías urinarias,
osteomielitis, infecciones de la piel y tejidos
blandos.
•Dosis: En adultos de 0.5 a 2g c/ 6-8 h en niños 25
a 100 mg/kg/día en tres o cuatro dosis
•Contraindicaciones: Hipersensibilidad a
cefalosporinas

Cefradina
•A: VO-P
•D: Buena
•M: No se metaboliza
•E: Renal
•Usos: En el tratamiento de infecciones causadas por
microorganismos sensibles: del tracto genitourinario,
gastrointestinal, respiratorio, de piel y tejidos blandos.
•Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cefalosporinas

Cefalosporina
de Segunda
Generación
Generalidades
Mayor actividad frente a microorganismos gramnegativos.
Actividad inferior contra S. aureus en comparación con la cefuroxima,
cefuroxima, pero con actividad adicional contra Bacteroides fragilis y
otros Bacteroides spp.
Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Haemophilus influenzae,
Moraxella catarrhalis. No tan activo contra organismos grampositivos
grampositivos como los agentes de primera generación.
Importante: Esta generación fácilmente generan resistencia bacteriana

Cefuroxima
•A: VO y parenteral (IM O IV) aunque mayormente se utiliza de forma IV
•D: Buena distribución, llega al SNC y atraviesa la placenta
•M: prácticamente no se metaboliza
•E: 95 % a nivel renal posee una semivida de 1.1 a 1.3 h
•Usos: infecciones en el tracto respiratorio inferior y en profilaxis de cirugía de tórax.
•Importante: posee una mejor actividad contra neumococos y Haemophilus influenzae
•Dosis: 0.75 a 1.5 gr c/8h en adultos y en niños 50 a 100 mg/kg/día en 3 o 4 dosis.
•Contraindicaciones: se encuentra absolutamente contraindicada en pacientes con antecedentes o
historial de reacciones alérgicas a las cefalosporinas. En paciente con insuficiencia renal hay que
verificar la dosis.

Cefamandol
•A: Parenteral
•D: Buena
•M: Se metaboliza en el hígado
•E: Renal se elimina por completo en un periodo de 8h
•Usos: Infecciones respiratorias, genitourinarias, articulares, óseas y
septicemia.
•Dosis: 500mg a 2g c/ 4-8 h en adultos y en niños 100-150 mg/kg/día en 3 o
4 dosis
•Contraindicaciones: está contraindicado en pacientes con alergia conocida
al grupo de las cefalosporinas. En los neonatos, se ha informado de la
acumulación de otras cefalosporinas (debido a la prolongación de la
semivida de las mismas).

Cefotetan
•A: Parenteral
•D: Buena, tiene un tiempo de acción de 12h
•M: se metabolizan en el hígado
•E: Renal en un 95% posee una semivida de 3h
•Usos: infecciones de la vía respiratoria inferior, genitourinarias, piel y tejidos blandos.
•Importante: se puede utilizar para tratar anaerobios porque es una cefamicina.
•Dosis: 1 a 2 g c/12 horas en adultos y no se administra en niños.
•Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cefalosporinas, antecedente de hipersensibilidad inmediata a
cefalosporinas.

Cefoxitina
•A: Parenteral
•D: Buena, tiene un tiempo de acción de 4 a 6h
•M: hepático
•E: Renal posee una semivida de 1h
•Usos: infecciones del tracto respiratorio inferior (incluyendo neumonía y abscesos pulmonares), infecciones del tracto
genitourinario, infecciones intraabdominales, infecciones ginecológicas, infecciones óseas y articulares, infecciones de la piel y
tejidos blandos; profilaxis quirúrgica en cirugía limpia (histerectomía vaginal y/o abdominal, cesárea) o en cirugía contaminada
(colorrectal, apendicectomía).
•Importante: se puede utilizar para tratar anaerobios porque es una cefamicina
•Dosis: 1 a 2 g c/ 6 a 8 h en adultos y en niños 75 a 150mg/kg/día en 3 o 4 dosis
•Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cefoxitina o a cualquier otro antibiótico derivado del grupo de las cefalosporinas;
antecedentes de hipersensibilidad grave (p. ej. reacción anafiláctica) a cualquier otro tipo de agente antibacteriano beta-
lactámico (penicilinas, monobactámicos y carbapenémicos).

Cefaclor
•A: VO
•D: Buena, se une parcialmente al 50 % de las proteínas plasmáticas, se distribuye bien en los tejidos y líquidos corporales,
atraviesa la barrera placentaria pero no penetra en el SNC.
•M: Se metaboliza de manera parcial en el organismo
•E: Renal 70% y su vida media es de 1 h
•Usos: Otitis media, Infecciones del tracto respiratorio superior e inferior, vías urinarias, y en infecciones de la piel y tejidos
blandos.
•Dosis: 250- 500 mg en adultos y en niños de 75-100mg/kg/día en 3 o 4 dosis, lo máximo que se puede dar es 1 g por día a un
niño.
•Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cefalosporinas, historial de alergia a penicilinas, antibióticos ß-lactámicos o
medicamentos. Recordar el riesgo de colitis pseudomembranosa.

Cefuroxima Acetilo
•A: VO
•D: Buena, Se distribuye bien en todo el organismo, atraviesa la barrera placentaria e
incluso se puede detectar en la leche materna
•E: Renal 90% posee una vida media de 1.5h
•Usos: Otitis media, infecciones del tracto respiratorio superior e inferior, Vías
urinarias, piel y tejidos blandos.
•Dosis: 250-500mg en adultos y en niños de 75 a 100 mg/kg/día en 3 o 4 dosis
•Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cefuroxima u, a otras cefalosporinas o a
cualquiera de los excipientes de la formulación.
•Importante: Cefprozil, Loracarbef son similares a este.

Cefalosporina
de Tercera
Generación
Generalidades
• En comparación con los fármacos de segunda generación, estas
tienen mayor cobertura de gramnegativos y algunas pueden
atravesar la barrera hematoencefálica.
•Se administran de forma parenteral a excepción de Cefixima que se
hace de manera oral
•Más activos frente a Enterobacteriaceae que las cefalosporinas de las
las 2 generaciones pasadas incluso frente a colonias productoras de
B-lactamasa.
•Ceftazidima es activa frente a Pseudomonas aeruginosa , aunque
presenta menor actividad que otras cefalosporinas de tercera
generación frente a cocos grampositivos.

Cefixima
• A: VO
•D: Buena, alcanza todos los tejidos del cuerpo
•E: se excreta en la orina y se elimina en la bilis tiene una vida media de 3.5h
•Usos: Contra las infecciones del tracto urinario causadas por E. coli y P. mirabilis; otitis media causada por H. influenzae y
S. pyogenes; faringitis por S. pyogenes; y gonorrea no complicada.
•Dosis: 200 mg a 400 mg c/ 12/24 h en adultos y en niños 8mg/kg/día. La dosis máxima recomendada no deberá exceder
de 12 mg/kg/día o 400 mg/día.
•Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo, a otras cefalosporinas o a cefamicinas y reacción de
hipersensibilidad previa, inmediata o intensa a la penicilina o a cualquier antibiótico betalactámico

Cefotaxima
•A: VP
•D: Buena, incluso puede atravesar la barrera hematoencefálica
•M: El fármaco se metaboliza parcialmente en el hígado hacia desacetilcefotaxima, la cual se transforma luego en
desacetilcefotaxima lactona.
•E: Se elimina por vía renal posee una semivida de 1h.
•Usos: Infecciones del tracto respiratorio inferior, las vías urinarias, SNC, piel y tejidos blandos.
•Dosis: 1 a 2 g c/ 6 a 8 h en adultos, niños 50 a 200 mg/kg/día en 4 a 6 dosis y se administra a neonatos 100mg/kg/día en
2 dosis.
•Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cefalosporinas, antecedente de hipersensibilidad inmediata a cefalosporinas.

Ceftazidima
•A: VP
•D: Se distribuye de manera extensa en todo el cuerpo y alcanza concentraciones terapéuticas en la mayoría de los fluidos corporales, así
como en el sinovial, pericardial, pleural y peritoneal, también se encuentra en la bilis, esputo y orina.
•M: No se metaboliza en el organismo
•E: Del 80 al 90% se elimina por vía renal y su vida media será aproximadamente de 1.5h
•Usos: Neumonía nosocomial, infecciones broncopulmonares en fibrosis quística, meningitis bacteriana, otitis media supurativa crónica y
externa maligna, infecciones del tracto urinario complicadas, infecciones de la piel y tejidos blandos complicadas.
•Importante: Es la cefalosporina de más elevada actividad contra Pseudomonas aeruginosa.
•Dosis: 1 a 2 g c/ 8 a 12 h en adultos, en niños de 75 a 150 mg/kg/día en tres dosis y en neonatos 100 a 150 mg/kg/día en dos a tres dosis.
•Contraindicaciones: Hipersensibilidad a ceftazidima, cefalosporinas; antecedentes de hipersensibilidad grave a cualquier otro tipo de
antibiótico B-lactámicos y en pacientes con porfiria.

Ceftriaxona
•A: VP
•D: Excelente distribución llega a todos los tejidos y alcanza al SNC
•M: No se metaboliza en el organismo
•E: El 35-65% se elimina de forma renal y el resto a través de la bilis por vía fecal.
•Usos: Endocarditis, Chancroide, Gastroenteritis (salmonelosis invasiva y shigellosis), Gonorrea, Enfermedad de Lyme,
Meningitis (incluye profilaxis de meningitis meningocócica), Septicemia, Sífilis, Fiebre tifoidea, Profilaxis quirúrgica.
•Dosis: 1 a 4 g cada 24 h en adultos, niños 50 a 100 mg/kg/día en una o dos dosis y neonatos 50 mg/kg/día.
•Contraindicaciones: Antecedentes de hipersensibilidad a cefalosporinas y de reacción de hipersensibilidad inmediata a
beta-lactámicos, Porfiria, Neonatos con ictericia, hipoalbuminemia, acidosis y alteraciones de la unión de la bilirrubina.

Ceftizoxima
•A: VP
•Usos: Infecciones combinadas
leves o combinadas por
microorganismos anaerobios.
•Dosis: 1-2 g en adultos c/6-12h y
en niños 150-200mg/kg/día en 3
o 4 dosis.

Cefalosporinas
de la cuarta
Generación
Generalidades
Posee una mejor actividad contra bacterias gram negativas,
incluyendo pseudomona aeuruginosa, enterobacterias y es buena
contra gram positivos
Resistencia a la hidrólisis por B-lactamasas producidas por plásmidos
o de forma cromosómica.
Se utiliza como último recurso.

Cefepima
•A: VP
•D: Se distribuye ampliamente en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales, penetra sin problemas al SNC.
•M: Se metaboliza en menos de 1 %, sus 2 metabolitos son principales: N-metil pirrolidinan-óxido y N-metil pirrolidina
•E: Se realiza por vía renal y su semivida es de 2h
•Usos: Su espectro de acción es más amplio que las generaciones anteriores de cefalosporinas: bacterias gramnegativas (incluida
Pseudomonas) y grampositivas (Staphylococcus aureus y Estreptococos pneumoniae), así como anaerobios. Usualmente se emplea en
infecciones del tracto urinario y respiratorio, infecciones intraabdominales y de la piel. Debe reservarse para un tercer nivel de tratamiento
en infecciones resistentes a terapéuticas antimicrobianas previas.
•Dosis: 0.5 a 2 g c/ 12h en adultos y en niños 75 a 120 mg/kg/día en 2 o 3 dosis divididas
•Contraindicaciones: En px con antecedentes de hipersensibilidad a cefalosporinas y de reacción de hipersensibilidad inmediata a beta-
lactámicos. Se considera insegura en pacientes con porfiria.

Los antibióticos macrólidos son fármacos ampliamente
utilizados para el tratamiento de infecciones del tracto
respiratorio causadas por los patógenos comunes de la
neumonía adquirida en la comunidad. Existen disponibles
para uso clínico cuatro macrólidos: eritromicina,
claritromicina, azitromicina y fidaxomicina.

Mecanis
mo de
Acción
Los antibióticos macrólidos son compuestos
que inhiben la síntesis de proteína
al unirse de manera reversible a las subunidades ribosómicas
de microorganismos sensibles en el sitio en que se
unen al cloranfenicol o muy cerca. La eritromicina no
inhibe la formación del enlace peptídico per se, sino
que más bien inhibe la etapa de translocación en la que
una molécula de peptidil tRNA recién sintetizada se
mueve desde el sitio aceptor en el ribosoma al sitio
donante peptidilo. Las bacterias grampositivas
acumulan unas 100 veces más eritromicina que las
bacterias gramnegativas.

Generalidades
La biodisponibilidad tras la administración oral es
limitada (25-50. Eritromicina presenta la menor
biodisponibilidad , debido a que es inestable a pH ácido,
fenómeno que se ve agravado si se ingiere con comida,
dado que se incrementa la acidez gástrica. Los restantes
macrólidos son más estables a pH ácido.
La distribución es muy elevada, por su liposolubilidad.
Alcanzan concentraciones elevadas y persistentes durante
períodos prolongados de tiempo en la mayoría de los tejidos
y fluidos orgánicos . Los macrólidos penetran en el interior de
las células, especialmente en los macrófagos y en los
leucocitos polimorfonucleares, donde alcanzan
concentraciones hasta 100 veces superiores a la plasmática ,
lo que explica su utilidad en el tratamiento de las infecciones
producidas por bacterias intraceluJares.
En ausencia de inflamación, las concentraciones en el líquido
sinovial y el líquido cefalorraquídeo (LCR) son reducidas.
Atraviesan la barrera placentaria, siendo la concentración en
plasma fetal un 5-20% de la plasmática materna. La
concentración en la leche materna puede ser el 50% de la
plasmática.
Se unen mayoritariamente a la a1-glucoproteína ácida, en baja proporción, con
excepción de la ericromicina.
La eliminación de los
macrólidos se produce
principalmente por
metabolismo hepático
microsoma (CYP3A4) , con
excepción de azitromicina. Esta
se elimina principalmente por
vía biliar.
La administración debe realizarse a través de una vía central y en perfusión lenta .
No deben administrase por vía intramuscular.

Efectos
Adversos
GASTROINTESTINAL: Malestar epigástrico de
moderado a intenso. Colitis ceudomembranosa
TOXICIDAD CARDIACA: arritmias cardiacas, que
incluyen la prolongación del segmento QT con
taquicardia ventricular.
HEPATOTOXICIDAD. La hepatitis colestásica está
asociada con el tratamiento a largo plazo con
eritromicina, despues de 10 a 12 d de tratamiento.
También se ha observado hepatotoxicidad con
claritromicina y azitromicina, aunque en una tasa
más baja que con la eritromicina.
OTROS EFECTOS TÓXICOS E IRRITANTES. Las
reacciones alérgicas que surgen son fiebre,
eosinofilia y erupciones en la piel, las cuales
desaparecen poco después de que se suspende
el tratamiento.

Contraindicaciones
Embarazadas (costo/beneficio)
La eritromicina y la azitromicina están
en la categoría B de la clasificación
por categorías de riesgo para su uso
durante el embarazo de la Food and
Drug Administration (FDA) , mientras
que la claritromicina es categoría C.
Lactantes- Lactancia.
Hepatópatas

Eritromici
na
A D M E
VO-IV-TÓPICA
Se absorbe de manera
incompleta en el
intestino delgado sup.
Debido a que es
inactivado por el ácido
gástrico.
V1/2: 1.6h
Bien, en todos los
tejidos, excepto
cerebro y LCR.
Unión a p: 70-80%
Hepática Bilis
Dosis:
Adultos: 1-2 g/d en dosis divididas cada 6 h-
Niños: 30-50 mg/kg/d, dividida en cuatro
porciones.
IV: 0.5-1 g cada 6 h.
Indicacion
es
•Erisipela y celulitis
•Oftalmia neonatal
•Difteria
•Tos ferina
-Alternativo para el tratamiento de infecciones relativamente menores de la piel
y los tejidos blandos, causadas por S. aureus sensible o resistente a la penicilina.
-Eritromicina base para la neumonía por Chlamydia en infantes.

•Buena actividad contra Mycoplasma,
Chlamydia, Legionella, Campylobacter, Bordetella
pertussis, Corynebacterium diphtherieae
•Alguna actividad contra S. pneumoniae, S.
pyogenes, H. influenzae
•Las formulaciones orales tienen absorción
variable
•Estimula los receptores de motilina;
propiedades procinéticas gastrointestinales
Características

Efectos
Adverso
s
La administración oral o intravenosa de eritromicina a
menudo se acompaña de un malestar epigástrico de
moderado a intenso. La eritromicina estimula la
motilidad GI al actuar sobre los receptores de motilina
de hecho, la eritromicina se usa fuera de indicación
como fármaco procinético en el ámbito de la terapia
intensiva y en pacientes con gastroparesia diabética.
Arritmias
La hepatitis colestásica está asociada con el
tratamiento a largo plazo con eritromicina. La
enfermedad comienza después de 10 a 20
días de tratamiento y se caracteriza
inicialmente por náuseas, vómitos y
calambres abdominales. Poco después de
estos síntomas surge ictericia, que puede
estar acompañada de fiebre, leucocitosis,
eosinofilia y transaminasas elevadas en el
plasma. Las manifestaciones por lo común
muestran resolución en cuestión de días,
después del cese de la terapia con
medicamentos.
Durante el tratamiento con eritromicina por vía intravenosa se ha descrito
la aparición de hipoacusia, que puede ir precedida de vértigo o acúfenos.
Depende de la concentración plasmática del fármaco y es más común en
ancianos y pacientes con insuficiencia renal. No es infrecuente la aparición
de vértigo y cefalea.

Indicaciones
Azitromicin
a
A D M E
VO-IV
V1/2: 40-67h
(Por lo que se
pueden administrar
cada 24h).
Bio: 30-40%.
1 o 2 horas antes de
comer vo.
Hepático Bilis 90%
Orina 10%
Bien a todos los
tejidos, incluido en
el interior de los
macrófagos y en los
leucocitos
polimorfonucleares.
•Neumonía adquirida en la comunidad
•Exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica
•Otitis media
•Faringitis bacteriana
•Chlamydia
•Tratamiento y profilaxis deMycobacterium avium.
tratamiento de la enfermedad pulmonar en pacientes no infectados con HIV
Infecciones por Chlamydia (1g).
Dosis:
250-500-600-1200mg
Tos Ferina (se prefiere eritro)
Uretritis

Características
•Similar a la claritromicina, actividad mejorada frente a H. influenzae
•Distribución tisular extensa y concentración en los tejidos
•Propiedades antiinflamatorias
Puede utilizarse como segunda elección en el tratamiento de la primera fase de
la enfermedad de Lyme.
La azicromicina con atovacuona es tan eficaz como la clindarnicina con quinina
en el tratamiento de Babesiam icroti.
Efectos Adversos.
• Puede causar distensión GI, pero en menor grado que
la eritromicina.
• Arritmias.
• Hepatotoxicidad en menor grado que la eritromicina,

Claritromicin
a
A D M E
VO
V1/2: 3-7h
Bio: 50-55%
se puede administrar con o sin
alimentos, pero la forma de
liberación prolongada se debe
administrar con alimentos para
mejorar la biodisponibilidad.
La vida media dura más si se las
dosis.
Hepático
Todo el cuerpo, incluído
el oido medio.
Orina
Indicaciones
•Erisipela y celulitis
•Neumonía adquirida en la comunidad
•Exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica
•Gastritis por Helicobacter pylori (encombinación
con otros agentes)
•Tratamiento y profilaxis deMycobacterium avium
Dosis:
250-500-600-1200 mg
La combinación de claritromicina,
500 mg, con omeprazol, 20 mg, y
amoxicilina, 1 g, cada uno
administrado dos veces al día
durante 10-14 días, es eficaz para
el tratamiento de la enfermedad
de la úlcera péptica causada por
H. pylori

Características
•Similar a la eritromicina, con actividad mejorada frente a estreptococos y
estafilococos
•Buena actividad contra Moraxella catarrhalis, H. pylori y micobacterias no
tuberculosas
•Metabolito activo
•Cierta acumulación de fármacos en la insuficiencia renal grave
•Tinnitus a altas dosis
Efectos Adversos
 Puede causar distención GI pero en menor grado que la eritromicina.
 Arritmias.
 Hepatotoxicidad en menor grado que la eritromicina.
 Reacciones alérgicas que surgen son fiebre, eosinofilia y erupciones
en la piel, las cuales desaparecen poco después de que se suspende
el tratamiento,

Josamicin
a
A D M E
 Josamicina es un fármaco de origen natural.
 posee una actividad superior a otros macrólidos
frente a Toxoplasma gondíi
 Tratamiento de infecciones por Moraxella
catarrhalis, Eikenella corrodens y L. mo-nocytogenes,
toxoplasmosis.
VO
60%
V1/2: 1.5h
Dosis: 500-1000mg
Cada 6-12h
M: fracción de fármaco
eliminada por
metabolismo: 95%
UP: 15%
Volumen de
distribución: 1.5 L/Kg
Generalidad
es
Renal

Los aminoglucósidosson productos naturales o
derivados semisintéticos de compuestos producidos por una variedad
de actinomicetos del suelo. La amikacina, un derivado de la kanamicina,
y la netilmicina, un derivado de la sisomicina, son productos
semisintéticos. Los aminoglucósidos (gentamicina, tobramicina,
amikacina, netilmicina, kanamicina, estreptomicina, paromomicina y
neomicina) se usan principalmente para tratar infecciones causadas por
bacterias aerobias gramnegativas. La estreptomicina y la amikacina son
agentes importantes para el tratamiento de infecciones
micobacterianas, y la paromomicina se usa, por vía oral, para la
amebiasis intestinal.

Generalidades
Los aminoglucósidos son cationes polares y, por tanto,
se absorben poco en el tracto GI. Menos de 1% de una
dosis se absorbe después de la administración oral o
rectal. No obstante, la administración oral o rectal a
largo plazo de aminoglucósidos puede provocar la
acumulación de concentraciones tóxicas en pacientes
con insuficiencia renal. Las enfermedades GI (p. ej.,
úlceras o enfermedad inflamatoria del intestino)
pueden incrementar la absorción de gentamicina en el
tracto GI.
La intoxicación puede ocurrir cuando los aminoglucósidos se
aplican por vía tópica, durante largos periodos, en grandes
heridas, quemaduras o úlceras cutáneas, especialmente si hay
insuficiencia renal.
Todos los aminoglucósidos se absorben con rapidez desde
los sitios de inyección intramuscular. Las concentraciones
máximas en plasma aparecen después de 30 a 90 minutos.
Cada vez se utilizan más los aminoglucósidos
administrados mediante inhalación, sobre todo para el
tratamiento de pacientes con fibrosis quística que tienen
infecciones pulmonares crónicas de P. aeruginosa.
Debido a su naturaleza polar,
los aminoglucósidos no
penetran bien en la mayoría
de las células, el CNS o los
ojos.
La administración de aminoglucósidos a
mujeres en las etapas tardías del
embarazo puede causar la acumulación
del fármaco en el plasma fetal y en el
líquido amniótico. La estreptomicina y la
tobramicina pueden causar pérdida de la
audición en los niños nacidos de mujeres
que reciben el fármaco durante el
embarazo.
Los aminoglucósidos
experimentan un metabolismo
mínimo y se excretan casi por
completo mediante filtración
glomerular, alcanzando
concentraciones urinarias de
50-200 µg/mL.

Mecanismo de
Acción
Los antibióticos aminoglucósidos son bactericidasde
acción rápida. El sitio intracelular primario de acción de los
aminoglucósidos es la subunidad ribosómica 30s. Por lo
menos tres de estas proteínas ribosómicas, y quizás también
el RNA ribosómico 16S, contribuyen al sitio de unión a la
estreptomicina.
La actividad inhibidora de los aminoglucósidos persiste después
de que la concentración sérica ha caído por debajo de la MIC,
un fenómeno conocido como efecto posantibiótico.
El transporte de aminoglucósidos mediante la membrana
citoplasmática (interna) depende de un gradiente eléctrico
transmembrana acoplado al transporte de electrones para
impulsar la penetración de estos antibióticos. Esta fase
dependiente de energía es limitante de la velocidad y puede
ser bloqueada o inhibida por cationes divalentes (p. ej., Ca2+ y
Mg2+), hiperosmolaridad, reducción del pH y condiciones
anaeróbicas.
MIC: Concentracipon mínima inhibitoria

OTOTOXICIDAD
La disfunción vestibular y auditiva puede presentarse tras
la administración de cualquiera de los aminoglucósidos . La
ototoxicidad inducida por aminoglucósidos puede
ocasionar una hipoacusia bilateral irreversible para los
sonidos de alta frecuencia, así como hipofunción vestibular.
La degeneración de las células ciliadas y las neuronas en la
cóclea guarda relación con la pérdida de audición. La
acumulación en el interior de la perilinfa y la endolinfa
ocurre predominantemente cuando las concentraciones de
aminoglucósidos en el plasma son altas. La estreptomicina
y la gentamicina producen sobre todo efectos vestibulares,
mientras que la amikacina, la kanamicina y la neomicina
afectan en forma principal a la función auditiva; la
tobramicina afecta a ambos por igual. Un tinnitus agudo a
menudo es el primer síntoma de toxicidad coclear. Si el
medicamento no se interrumpe, se puede desarrollar una
discapacidad auditiva después de unos días.
Efectos
Adversos
NEFROTOXICIDAD
Cerca de 8 a 26% de los pacientes que reciben un
aminoglucósido por varios días desarrolla insuficiencia
renal leve, que casi siempre es reversible. La toxicidad se
debe a la acumulación y retención de aminoglucósido en
las células del túbulo proximal. La manifestación inicial de
daño en este sitio es la excreción de enzimas del borde en
cepillo de los túbulos renales, tras lo cual hay proteinuria
leve y aparición de cilindros hialinos y granulosos. La tasa
de filtración glomerular se reduce después de varios días
más. Se cree que la fase no oligúrica de la insuficiencia
renal se debe a los efectos de los aminoglucósidos en la
porción distal de la nefrona con una reducción de la
sensibilidad del epitelio del conducto colector a la
vasopresina. El deterioro de la función renal casi siempre es
reversible, porque las células del túbulo proximal tienen la
capacidad de regenerarse. La neomicina, que se concentra
en el máximo grado, es altamente nefrotóxica en los seres
humanos y no debe administrarse por vía sistémica.
BLOQUEO NEUROMUSCULAR
El bloqueo neuromuscular agudo y la apnea se han
atribuido a los aminoglucósidos; los pacientes con
miastenia grave son particularmente susceptibles. La
potencia del bloqueo en orden decreciente es neomicina,
kanamicina, amikacina, gentamicina y tobramicina. En los
seres humanos, el bloqueo neuromuscular en general se ha
producido después de la instilación intrapleural o
intraperitoneal de grandes dosis de un aminoglucósido; sin
embargo, la reacción puede aparecer tras la administración
intravenosa, intramuscular e incluso oral de estos agentes.
Otros Efectos Adversos
En general, los aminoglucósidos tienen escaso potencial
alergénico. Las reacciones raras de hipersensibilidad, que
incluyen erupciones cutáneas, eosinofilia, fiebre, discrasias
sanguíneas, angioedema, dermatitis exfoliativa, estomatitis
y choque anafiláctico, se han notificado como
hipersensibilidad cruzada entre los medicamentos de esta
clase. Los aminoglucósidos parecen asociarse con menos
frecuencia a la superinfección debida a Clostridium difficile
que otras clases de antibacterianos.

Amikasi
na
A D M E
15 mg/kg/d en una
sola dosis diaria o
dividida en dos o tres
porciones iguales, que
debe reducirse en el
caso de los pacientes
con insuficiencia renal
IM-IV Renal
Muy poco o Mínimo
no penetran bien
en la mayoría de
las células, el CNS
o los ojos.
Indicaciones
 UTI (Infecciones del tracto urinario)
 Infecciones pulmonares, incluidas las exacerbaciones
de la fibrosis quística
 Septicemia nosocomial de origen desconocido
Infecciones pormicobacteria

Características
El espectro de la actividad antimicrobiana de la amikacina es el más amplio del
grupo. La amikacina es activa contra la mayoría de las cepas de Serratia, Proteus
y P. aeruginosa, así como contra la mayoría de las cepas de Klebsiella,
Enterobacter y E. coli que son resistentes a gentamicina y tobramicina. La mayor
resistencia a la amikacina se encuentra entre las cepas de Acinetobacter,
Providencia y Flavobacterium y las cepas de Pseudomonas distintas de P.
aeruginosa; todos éstos son patógenos inusuales.
La amikacina es menos activa que la gentamicina contra los enterococos y no
debe usarse para este organismo. La amikacina no tiene actividad contra la
mayor parte de las bacterias anaerobias grampositivas. Es activa contra M.
tuberculosis, lo que incluye cepas resistentes a la estreptomicina y
micobacterias atípicas.
•Similar a la tobramicina, con actividad contra algunos bacilos
gram - resistentes a otros aminoglucósidos
•Toxicidad coclear>vestibular

Gentamicin
a
A D M E
Dosis
Parenteral:5-7 mg/kg al día administrados en 30-60 min.
Niños: 3 mg/kg una vez al día para los recién nacidos
prematuros de menos de 35 semanas de gestación; 4 mg/kg
una vez al día para recién nacidos de más de 35 semanas de
gestación; 5 mg/kg al día en dos dosis divididas para recién
nacidos con infecciones graves, y 2-2.5 mg/kg cada 8 h para
niños de hasta 2 años.
PARENTERAL-TÓPICA-
OFTALMICA.
La gentamicina se
absorbe lentamente
cuando se aplica de
manera tópica en una
pomada y algo más
rápidamente cuando se
aplica como una crema.
Orina
Mínima
Indicaciones
•UTI
•Peritonitis
•Endocarditis en combinación con un
agente activo de pared celular (Penicilina;
endocarditis estreptocócica de válvula
natural no complicada.
•Peste
•Tularemia
Una sola dosis intramuscular de
gentamicina (5 mg/kg) ha sido efectiva en
infecciones no complicadas del tracto
urinario inferior. Un tratamiento de 10 a 14
días de gentamicina o tobramicina es una
alternativa para combatir la pielonefritis, si
no se pueden usar otros agentes
En casos de endocarditis enterocócica, se
recomienda la administración concomitante
de penicilina (o ampicilina) y gentamicina
(administrada en dosis divididas) durante 4-
6 semanas como tratamiento regular.
Un esquema de dos semanas de
gentamicina en combinación con nafcilina es
eficaz para tratar algunos casos de
endocarditis estafilocócica de válvula
tricúspide natural.

Características
La gentamicina es un agente importante para el tratamiento
de muchas infecciones bacilares gramnegativas graves. Es el
aminoglucósido de primera elección debido a su menor costo
y actividad confiable contra todos los aerobios gramnegativos
menos resistentes.
•Buena actividad vs. enterobacterias, Pseudomonas
•Alguna actividad frente a Neisseria, Haemophilus,
Moraxella
•Actividad sinérgica cuando se combina con un agente
de pared celular contra muchos organismos
•Toxicidad vestibular/coclear
•Toxicidad principalmente renal y reversible

FLUOROQUINOLONA
S
Orlyn Navarro
FLUOROQUINOLONA
S

Mecanismo de
acción
Las quinolonas bloquean la síntesis de ADN
bacteriano por inhibición de la topoisomerasa II
bacteriana (ADN girasa) y la topoisomerasa IV.
La inhibición de la ADN girasa previene la
relajación del ADN positivamente
superenrollado necesario para la transcripción y
la replicación normales. La inhibición de la
topoisomerasa IV interfiere con la separación
del ADN cromosómico replicado en las células
hijas respectivas durante la división celular.

Espectro antibacteriano
Las fluoroquinolonas son potentes agentes bactericidas contra Proteus, E. coli,
Klebsiella, y varias especies de Salmonella, Shigella, Enterobacter y
Campylobacter.
Las fluoroquinolonas tienen buena actividad in vitro contra los estafilococos,
pero son menos activas contra las cepas resistentes a la meticilina.
Varias bacterias intracelulares son inhibidas por las fluoroquinolonas en
concentraciones que se pueden lograr en plasma; éstos incluyen especies de
Clamidia, Micoplasma, Legionela, Brucela y Micobacterium (incluida
Mycobacterium tuberculosis).

A D M E
La mayoría de las quinolonas se absorben
bien después de la administración oral. Los
niveles máximos en suero de fluoroquinolonas
se obtienen dentro de 1-3 h de una dosis oral.
Se ha detectado ciprofloxacina, ofloxacina y
levofloxacina en la leche materna humana;
debido a su excelente biodisponibilidad existe
la posibilidad de una exposición sustancial
para bebés lactantes. A excepción del
moxifloxacino, las quinolonas se eliminan
fundamentalmente por el riñón.

Ciprofloxacina
La biodisponibilidad de ciprofloxacina es alrededor de 70%.
Las dosis orales típicas son de 250-750 mg y las dosis
intravenosas de 200-400 mg, dos veces al día (dosis máxima de
1.5 g/d). La t1/2 de eliminación es de aproximadamente 5 h, y
el fármaco se dosifica, por lo general, dos veces al día, excepto
una formulación de liberación prolongada que puede
dosificarse una vez al día.

Levofloxacina
La biodisponibilidad de este es excelente,
las dosis intravenosa y oral son las
mismas, la levofloxacina se dosifica una
vez al día (250-750 mg).
Usos terapéuticos
Infecciones del tracto
respiratorio
UTI, prostatitis
Chlamydia
Diarrea del viajero
Infecciones intraabdominales
(con metronidazol)
Infecciones por
Pseudomonas

Norfloxacina
La actividad gramnegativa de la norfloxacina es similar, pero algo menos
potente, que la de la ciprofloxacina. Sin embargo, se alcanzan niveles séricos
relativamente bajos con norfloxacina y limitan su utilidad en el tratamiento de
infecciones urinarias e infecciones gastrointestinales. La t1/2 en suero es 3-5 h
para la norfloxacina, aproximadamente 25% del fármaco se elimina sin
cambios en la orina, también se produce con el metabolismo hepático.
Usos terapéuticos
UTI, prostatitis Diarrea del viajero

E
f
e
c
t
o
s
a
d
v
e
r
s
o
s
E
f
e
c
t
o
s
a
d
v
e
r
s
o
s
Las reacciones adversas comunes incluyen el tracto gastrointestinal, con
pacientes que reportan náuseas leves, vómitos y malestar abdominal.
Los efectos secundarios del SNC incluyen cefalea leve y mareos. En raras
ocasiones se han producido alucinaciones, delirio y convulsiones.
Ocasionalmente se reportan artralgias y dolor articular. La rotura del
tendón o la tendinitis (generalmente del tendón de Aquiles) es un
efecto adverso reconocido, en especial en adultos mayores de 60 años.

Clindamicina
La clindamicina se une en forma
exclusiva a la subunidad 50S de
los ribosomas bacterianos y
suprime la síntesis de proteína.
La clindamicina se absorbe casi
por completo después de la
administración oral. La
presencia de alimento en el
estómago no reduce la absorción
de manera significativa. La vida
media del antibiótico es de
aproximadamente 3 h.
Usos terapéuticos y dosis
La dosis oral de clindamicina para adultos es de 150-300 mg cada 6 h; para infecciones
graves, es de 300-600 mg cada 6 h. Los niños deben recibir 8-12 mg/kg/d de
clorhidrato de palmitato de clindamicina en tres o cuatro dosis divididas o, para
infecciones graves, 13-25 mg/kg/d. El fosfato de clindamicina está disponible para uso
intramuscular o intravenoso. En caso de infecciones graves, se recomienda la
administración intravenosa o intramuscular en dosis de 1 200-2 700 mg/d, divididas en
tres o cuatro dosis iguales para adultos. Los niños deben recibir 15-40 mg/kg/d en tres
o cuatro dosis divididas; en infecciones graves, se recomienda una dosis diaria mínima
de 300 mg, independientemente del peso corporal.

Efectos adversos
Diarrea entre 2 y 20%. La clindamicina conlleva un riesgo relativamente alto de
sobreinfección con C. difficile. Esta colitis se caracteriza por diarrea acuosa, fiebre
y recuentos elevados de glóbulos blancos periféricos. Este síndrome puede ser
letal. Las erupciones cutáneas aparecen en cerca de 10% de los pacientes tratados
con clindamicina y pueden ser más frecuentes en personas con infección por HIV.
Otras reacciones poco comunes incluyen síndrome de Stevens Johnson. Después
de la administración intravenosa del medicamento, surge tromboflebitis local.

Linezolid
El linezolid es activo contra la gran mayoría de los organismos grampositivos, que
incluyen estafilococos, estreptococos, enterococos, cocos anaerobios grampositivos y
bacilos grampositivos como especies de Corynebacterium, especies de Nocardia y L.
monocytogenes.
Tiene escasa actividad contra la mayoría de las bacterias aerobias o anaerobias
gramnegativas.
Es bacteriostático contra enterococos y estafilococos, pero puede ser bactericida
contra estreptococos.
Las oxazolidinonas inhiben la síntesis de proteínas al unirse al sitio P
de la subunidad ribosómica 50S e impedir que se forme el complejo
ribosoma-fMet-tRNA de mayor tamaño que inicia la síntesis de
proteínas.

El linezolid se absorbe bien después de la
administración oral, con una biodisponibilidad
de 100%, y puede administrarse sin importar los
alimentos. La dosificación para preparaciones
orales e intravenosas es la misma. La t1/2 es de
aproximadamente 4-6 h.
El linezolid se administra con mayor frecuencia en
una dosis de 600 mg dos veces al día por vía oral o
intravenosa. Se recomienda un régimen de
dosificación de 400 mg dos veces al día, sólo para el
tratamiento de infecciones no complicadas de la piel
y de la estructura de la piel en adultos.

Efectos adversos
Mielosupresión. Se ha reportado mielosupresión, incluidas anemia, leucopenia,
pancitopenia y trombocitopenia, en pacientes que reciben linezolid. La
trombocitopenia tiende a ser el efecto más común, que inicia entre 7 y 10 días. Los
efectos son reversibles cuando se suspende el medicamento.
Toxicidades mitocondriales. Los pacientes que reciben tratamiento con linezolid han
desarrollado neuropatía periférica, neuritis óptica y acidosis láctica. Estos efectos
suelen manifestarse después de periodos prolongados de tratamiento (al menos seis
semanas).

Elizabeth Vargas Perez 1-16-3882
TRIMETOPRIM/
SULFAMETOXAZOL
Combinación de inhibidores de la reductasa de dihidrofolato:
inhibición secuencial de la síntesis de folato.

TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
(cotrimoxazol)
Pertenecen al grupo de faramacos inhibidores del acido fólico.
Mecanismo de acción:
• Actúan sobre la vía enzimática para la síntesis de
ácido tetrahidrofólico.
• La sulfonamida inhibe la incorporación de
ácido paraaminobenzoico PABA en el ácido fólico.
• El trimetoprim impide la reducción de dihidrofolato para
formar tetrahidrofolato.

TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
(cotrimoxazol)
Eficacia del trimetoprim-sulfametoxazol combinado:
Chlamydia diphtheriae y N. meningitidis son sensibles
al trimetoprim-sulfametoxazol. La mayor parte de las cepas de
S. pneumoniae es sensible, pero su resistencia va en aumento.
Asimismo, inhibe entre 50 y 95% de las cepas
de Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis,
S. pyogenes, el grupo de estreptococo viridans, E. coli,
Proteus mirabilis, Proteus morgagni,
Proteus rettgeri, Enterobacter spp.,
Salmonella, Shigella,Pseudomonas pseudomallei, Serratia y Alcali
genes spp. También son
sensibles Klebsiella spp., Brucella abortus, Pasteurella haemolytic
a,
Yersinia pseudotuberculosis,Yersinia enterocolitica y Nocardia aste
roides.

Absorción, distribución y excreción:
• VO, IV.
• El trimetoprime absorbe más rápido.
• Semivida de 10/11 horas.
• 40% se une a la proteína plasmática.
• Se distribuye por todos los tejidos, principalmente en el
líquido cefalorraquídeo.
• Se metaboliza en el hígado.
• Se excreta por la orina (disminuye en casos de uremia) y
bilis.

 Infecciones del tracto urinario baja, no complicada (terapia de dosis única 320
mg de trimetoprim más 1600 mg de sulfametoxazol en adultos).
No para E. coli resistente.
 Cistitis no complicada, se administran 160/800 mg, administrados dos veces al
día, durante 3 días y durante 10-14 días para la enfermedad complicada o
pielonefritis.
 Efectivo en prostatitis bacteriana.
Usos terapéuticos
Proporción de la mezcla:
La formulacion más convencional (sulfametoxazol)5:1
(trimetoprim); proporción, dando niveles de suero de 20:1.

Infecciones bacterianas del tracto respiratorio:
 Es eficaz para las exacerbaciones agudas leves de la bronquitis crónica (la terapia consta de 800-1200 mg de
sulfametoxazol más 160-240 mg de trimetoprim, dos veces al día).
 No debe usarse para tratar la faringitis estreptocócica.
 Es eficaz para la otitis media aguda, en niños, y la sinusitis aguda maxilar en adultos, que son causadas por
cepas sensibles de H. influenzae y S. pneumoniae.
Infecciones GI
 Alternativa para tratar la shigelosis.
 No se recomienda para tratar la diarrea del viajero.

Infección por Pneumocystis jiroveci
 La terapia de altas dosis (trimetoprim 15-20 mg/kg/d más sulfametoxazol 75-100 mg/kg/d en tres o
cuatro dosis divididas; la dosis máxima típica es 20 mg/kg/d de trimetoprim) es eficaz para la
neumonía por Pneumocystis jiroveci.
 Los corticosteroides adjuntos deben administrarse al inicio de la terapia con tratamiento anti-
nuemocístico en pacientes con un Po2 menor de 70 mm Hg.
 La profilaxis con 800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimetoprim, una vez al día, o tres veces a la
semana, es eficaz para prevenir la neumonía causada por este organismo en pacientes con HIV.
Otras infecciones
 Infecciones por Nocardia
 La brucelosis

Reacciones adversas:
La dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y
necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell) predominan en
los ancianos.
Las reacciones digestivas: náuseas y vómito, la diarrea. La
glositis y la estomatitis son bastante frecuentes. Se ha
observado ictericia leve y transitoria.
Las reacciones del SNC: cefalea, depresión y alucinaciones.

Reacciones adversas:
Reacciones hematológicas, megaloblastosis, leucopenia o trombocitopenia, diversas anemias
(como aplástica, hemolítica y macrocítica), anormalidades de la coagulación, granulocitopenia,
agranulocitosis, púrpura, púrpura de Henoch-Schönlein y sulfhemoglobinemia.
Algunos pacientes con nefropatía padecen insuficiencia renal crónica después de recibir se
manifiesta una reducción reversible de la eliminación de creatinina en los pacientes con una
función renal normal.
Los pacientes con SIDA a menudo manifestan reacciones de hipersensibilidad al trimetoprim-
sulfametoxazol (exantema, neutropenia, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Sweet
e infltrados pulmonares).

Inhibidor de la síntesis bacteriana de proteínas.
CLORANFENICOL

CLORANFENICOL
El cloranfenicol, un antibiótico producido por Streptomyces
venezuelae.
Se le reserva para tratar infecciones que pueden ser mortales, puede
ser bacteriostático como bactericida.
• El cloranfenicol inhibe la síntesis proteínica de bacterias (inhibe la
formación del enlace péptido).
• Se une de manera reversible a la subunidad ribosómica 50S,
inhibe la peptidiltransferasa ribosómica.
• El cloranfenicol también puede inhibir la síntesis proteica en
mitocondrias en células de mamíferos.

Actividad antimicrobiana :
El cloranfenicol tiene un espectro amplio de actividad
antimicrobiana.
• bacterias gramnegativas: H. infuenzae, N. meningitidis,
N. gonorrhoeae, especies de Brucella y Bordetella pertussis.
• Bacterias anaerobias que incluyen cocos grampositivos y
especies de Clostridium y bacilos gramnegativos que incluyen
P. fragilis.
• El cloranfenicol es activo contra Mycoplasma, Chlamydia y
Rickettsia.
• Las Enterobacteriaceae: Escherichia coli y
de Klebsiella pneumoniae.
• Proteus mirabilis y especies de Proteus indol-positivas.
P. aeruginosa.
Es bacteriostático contra muchas especies,
aunque puede ser bactericida
contra H. influenzae, Neisseria meningitidis
y S. pneumoniae..

Absorción, distribución, destino y eliminación:
• Topico, vía oral, no se comercializa en USA, intravenoso se
conoce como el succinato sódico de cloranfenicol, profármaco
inactivo hidrosoluble.
• Es metabolizado por las esterasas en el hígado a cloranfenicol.
• 50% de cloranfenicol se une a las proteínas plasmáticas.
• Se distribuye ampliamente en los líquidos corporales, el líquido
cefalorraquídeo, cerebro, bilis, la leche materna y en el líquido
placentario. También en el humor acuoso.
• Es eliminado rápidamente por los riñones (orina).

VO,IV IV. IV.
1 g cada 6 h durante 4
semanas.
Usos
terapéuticos y
dosis
Dosis, debe ser 50 mg/kg
de peso corporal, dividido en
cuatro dosis cada 6H.
Dosis, debe ser 50 mg/kg
de peso corporal, dividido
en cuatro dosis cada 6H.
Fiebre tifoidea
Salmonella typhi
puede ser
resistente.
Meningitis bacteriana x
H. infuenzae,
N. meningitidis y
S. pneumoniae Rickettsiosis
• Responden satisfactoriamente a él (dosis de 50 mg/kg/d
dividida en intervalos de 6 h), la fiebre maculosa de las
Montañas Rocosas, tifus epidémico, murino, de los
matorrales y recrudescente, y la fiebre Q.
ATENCION: La administración de cloranfenicol debe circunscribirse a
infecciones en las que los beneficios del antibiótico rebasan los riesgos de
posibles toxicidades. Si otros antimicrobianos tienen igual eficacia y
pueden ser menos tóxicos habrá que recurrir a ellos en vez del
cloranfenicol, por esta razón el cloranfenicol no es de primera línea ni de
segunda en el tratamiento de ninguna afección.
• En las infecciones graves o resistentes, se
recurre a intervalos cortos con dosis de hasta
100 mg/kg/d, pero debe reducirse a 50
mg/kg/d; hasta observar mejorías y un
periodo de 24-48 horas sin fiebre.

1. Reacciones de hipersensibilidad:
erupciones maculares o vesiculosa,
fiebre.
Efectos adversos
2. Las reacciones de Jarisch-Herxheimer
aparecen al tratar sífilis, brucelosis
y fiebre tifoidea con cloranfenicol.
4. Efectos tóxicos en el sistema hemático:
Se manifiestan de dos maneras:
-Toxicidad relacionada con la dosis.
-Por inhibición de la proteína mitocondrial.
Anemia, leucopenia o trombocitopenia,
anemia aplásica que puede evolucionar a
pancitopenia mortal.
5. Pueden aparecer náuseas y vómitos,
disgeusia, diarrea e irritación perineal,
visión borrosa, parestesias digitales,
encefalopatía y miocardiopatía.
3. Los neonatos y en particular los
prematuros se da el síndrome del niño
gris.
Interacciones farmacológicas :
aumenta la vida media de
warfarina, dicumarol, fenilhidantoína, cloropropamida, antirretrovirales
inhibidores de proteasa, rifabutina y tolbutamida.
Farmacos como fenobarbital o de rifampicina que inducen potentemente
el sistema de CYP y acorta la semivida del antibiótico.

Estreptograminas. Inhibidor bactericida de la
síntesis de proteínas, los componentes actúan
sinérgicamente.
QUINUPRISTINA/
DALFOPRISTINA

QUINUPRISTINA/ DALFOPRISTINA
Las estreptograminas son derivados semisintéticos de agentes
de origen natural producidos por Streptomyces
pristinaespiralis.
La quinupristina/dalfopristina es una combinación
de quinupristina, una estreptogramina B, y dalfopristina,
una estreptogramina A, en una proporción de 30:70.
• son inhibidores de la síntesis de proteínas que se
ligan a la subunidad ribosómica 50S. La quinupristina
se une en el mismo sitio que lo hacen los macrólidos.
• Inhibición de la elongación polipéptida y terminación
temprana de la síntesis proteínica.

La quinupristina/dalfopristina es activa contra cocos grampositivos y
organismos responsables de la neumonía atípica (p. ej., M. pneumoniae,
especies de Legionella y C. pneumoniae), pero es inactiva frente a
organismos gramnegativos. La combinación es bactericida contra
estreptococos y muchas cepas de estafilococos, pero bacteriostática contra
Enterococcus faecium.

Absorción, distribución y
excreción
● Aplicación endovenosa.
● Se metaboliza en el hígado (CYP).
● Eliminación 80% por bilis y el resto vía renal.
● La t1/2 es de 0.85 h para la quinupristina y de 0.7 h
para la dalfopristina.
● El volumen de distribución es de 0.87 L/kg para la
quinupristina y de 0.71 L/kg para la dalfopristina.

Usos
terapéuticos y
dosis
Infecciones causadas por cepas
de E. faecium resistentes a
vancomicina e infecciones
cutáneas y de anexos,
complicada y causada por cepas
de S. aureus o
S. pyogenes susceptibles
a meticilina.
La neumonía nosocomial e infecciones
causadas por cepas de S. aureus resistentes
a meticilina.
Efectos secundarios :
Como consecuencia de la venoclisis: dolor
y flebitis en el sitio de penetración del catéter,
artralgias y mialgias.
Dosis :
La combinación de quinupristina/ dalfopristina en
dosis de 7.5 mg/kg cada 8 a 12 h.
Interacciones medicamentosas :
La combinación de quinupristina/dal fopristina inhibe
CYP3A4. La administración simultánea de otros
sustra-
tos de CYP3A4 con quinupristina/dalfopristina puede
provocar efectos tóxicos considerables.

Glucopéptidos.
Inhibidores bactericidas de la síntesis de la pared
celular.
Vancomicina /
Teicoplanina

El origen de la clase de los glucopéptidos es la
vancomicina, un antibiótico glucopéptido tricíclico
producido por Streptococcus orientalis.
La teicoplanina es una mezcla de glucopéptidos. Es
similar a la vancomicina en su estructura química,
mecanismo de acción, espectro de actividad y vía de
eliminación.
La vancomicina posee actividad contra un espectro
amplio de bacterias grampositivas, incluidos MRSA,
estreptococos resistentes a la penicilina y enterococos
resistentes a la ampicilina.
Vancomicina /
Teicoplasnina

Mecanismo de acción :
La vancomicina y la teicoplanina inhiben la síntesis de la
pared de bacterias.
Vancomicina /
Teicoplanina

La vancomicina:
• Vía oral (colitis por C.
difficile), absorción deficiente.
Se administra vía intravenosa.
• 30% de la vancomicina se une a la proteína
plasmática.
• Se distribuye por fluidos corporales, incluido el
CSF cuando las meninges están inflamadas (7-
30%), la bilis y fluidos pleural, pericárdico,
sinovial y ascítico.
• Cerca del 90% de una dosis de vancomicina
inyectada se excreta por filtración glomerular.
• La semivida de eliminación sérica del fármaco
es de unas 6 h.
Absorción, distribución
y excreción:
La teicoplanina :
• Adm vía intravenosa como intramuscular.
• Se distribuye por los líquidos corporales como el
LCR, bilis y líquidos pleural, pericárdico, sinovial
y ascítico.
• 90-95% se une a proteínas plasmáticas.
• Al adm 1 g en adultos produce concentraciones
plasmáticas de 15-30 μg/mL 1 H después de
una infusión iv.
• La teicoplanina tiene una T ½ en suero es muy
larga hasta 100 h en individuos con función renal
normal.

Usos terapéuticos
1. Infecciones de
piel/tejidos blandos y
huesos/articulaciones
.
2. Infecciones del tracto
respiratorio
(para tratar la neumonía
cuando se sospecha que es
causada por MRSA).
3. Infecciones del CNS
de la meningitis bacteriana
adquirida en la comunidad
(S. pneumoniae resistente
a penicilina o x por
estafilococos).
4. Endocarditis e
infecciones de catéter
vascular.
-para la endocarditis
estafilocócica cuando la
cepa es resistente a la
metilciclina o x alergias.
-Colitis
pseudomembranosa
moderada a intensa
debida a C. difficile.
5. Otras infecciones
-Fiebre y neutropenia.
-Endocarditis causada
por
estreptococos viridans
en caso de alergias a
penicilina o por
resistencia a estas.
-En conjunto con
aminoglucósido para
endocarditis
enterocócica en caso de
alergias o resistencia a
penicilina
-profilaxis quirúrgica
en pacientes con
alergias a los β-
lactámicos o si existe
un alto riesgo de
infección por MRSA.

Dosis
El clorhidrato de vancomicina para uso intravenoso es un polvo estéril para elaborar una
solución. Se debe diluir y administrar un periodo de 60 min.
• Dosis inicial para adultos es de 30-45 mg/kg/d en dos o tres dosis divididas (vigilar la
concentración mínima en suero de 10 μg/mL).
• Para infecciones más graves (endocarditis, osteomielitis, meningitis y neumonía por MRSA),
se recomiendan niveles mínimos de 15-20 μg/mL.
Dosis pediátricas
• para recién nacidos, durante la primera semana de vida, inicialmente 15 mg/kg.
• Seguidos de 10 mg/kg cada 12 h; para bebés de 8-30 días de edad.
• 15 mg/kg seguidos de 10 mg/kg cada 8 h; para bebés con más de 30 días de nacidos.
• Para niños mayores, 10-15 mg/kg cada 6 h.

Dosis
En función renal deficiente es necesario modificar las dosis.
dosis. En personas anéfricas funcionales y en diálisis con membranas que
no son de alto flujo, la administración de 1 g cada 5-7 días permite
alcanzar concentraciones séricas adecuadas.
En pacientes que reciben diálisis intermitente de alta eficiencia o de alto
flujo se les suministrara una dosis después de cada sesión.
Para tratar la colitis por por C. difficile, se adm capsulas de vancomicina
via oral de 125 mg cuatro veces al día, que puede aumentarse hasta 500
mg cuatro veces al día en pacientes que tengan una enfermedad
potencialmente mortal.

Efectos adversos
Nefrotoxicidad.
Ototoxicidad.
Reacciones relacionadas
con la infusión.
La infusión intravenosa
rápida de vancomicina
puede causar reacciones.
Reacciones eritematosas o
urticarianas,
enrojecimiento, taquicardia
e hipotensión (síndrome
del “hombre rojo” o del
“cuello rojo”).
Interacciones medicamentosas:
Se debe tener precaución cuando se usan
otros
medicamentos nefrotóxicos con vancomicina.

Alexander Miguel Guzman Cespedes 1-16-5982

 Los carbapenémicos son lactámicos β que
contienen un anillo lactámico β fusionado y un
sistema anular pentamérico que difiere del de
las penicilinas porque no está saturado y
contiene un átomo de carbono en vez de un
átomo de azufre; esta categoría de antibióticos
posee un espectro de actividad más amplio que
el de muchos otros antibióticos lactámicos β.

MECANISMO
DE ACCION
 Estos son BACTERICIDAS ya que destruyen
las bacterias. Su mecanismo de acción se baba
en la transpeptidacion es decir que inhiben la
síntesis de pared a diferencia de las demás
penicilinas este grupo puede inhibir a las
PBP1, PBP2, PBP3 y PB4, entonces cuando se
inhibe la pared se hace un desequilibrio entre
los medios hiperosmotico de la bacteria y el
medio normo osmótico del exterior lo que hace
que la bacteria explote porque no tiene una
pared y como estoy alterando el medio
osmótico bacteriano va a producir que las
bacterias se exploten porque no van a resistir
la presión.

 Tanto el imipenem, doripenem, meropenem y la cilastatina tienen una t1/2
cercana a 1 h. Mientras que el Ertapenem tiene una más prolongada que permite
una dosificación una vez al día

EFECTOS
ADVERSOS
 El perfil de toxicidad es similar salvo en el
Sistema Nervioso Central. Las reacciones
adversas más habituales son náuseas,
cefaleas, diarrea, vómitos, flebitis, exantema y
prurito. La toxicidad neurológica, aunque
rara, es más frecuente tras la administración
de Imipenem/Cilastatina. La aparición de
convulsiones con Meropenem, Ertapenem y
Doripenem es escasa y similar a la que se
observa con otros antimicrobianos.
 Se han descrito alteraciones hematológicas
como leucopenia, prueba de Coombs positiva,
eosinofilia o trombocitosis y bioquímicas como
incrementos moderados y transitorios de
transaminasas o fosfatasa alcalina.

 El imipenem se distribuye en combinación con cilastatina, fármaco que inhibe su
degradación por una dipeptidasa de túbulos renales.
 El imipenem, a semejanza de otros antibióticos lactámicos β, se une a las
proteínas de unión a la penicilina, interrumpe la síntesis de la pared bacteriana y
causa la muerte de microorganismos susceptibles. Es muy resistente a la
hidrólisis por parte de la mayoría de las β-lactamasas. La actividad del imipenem
es excelente in vitro, contra muy diversos microorganismos aerobios y anaerobios.
Son susceptibles estreptococos (incluidos S. pneumoniae resistente a penicilina).

 Dosis: 500/1000 mg c/ 6-8 h
 Via de Administracion : Endovenosa e intramuscular.
 Vida Media: 1 hora
 Excrecion: Renal
 Efectos Adversos: La náusea y el vómito son las reacciones adversas más
frecuentes, convulsiones.

 La combinación de imipenem y cilastatina es eficaz contra muy diversas
infecciones como las de las vías urinarias y respiratorias inferiores, las
intraabdominales y del aparato reproductor de la mujer, y de piel, tejidos blandos,
huesos y articulaciones.
 La combinación en cuestión al parecer es especialmente útil para tratar
infecciones causadas por bacterias intrahospitalarias resistentes a cefalosporina
como Citrobacter freundi y especies de Enterobacter.

 El meropenem es el derivado dimetilcarbamoil pirrolidinilo de la tienamicina. No
necesita combinarse simultáneamente con la cilastatina, porque no es sensible a
la dipeptidasa renal. Sus efectos tóxicos son similares a los del imipenem, excepto
en que existe menor posibilidad de que cause convulsiones (0.5% corresponde al
meropenem y 1.5% al imipenem).
 Su actividad in vitro es similar a la del imipenem, y su actividad se ejerce contra
algunas cepas de P. aeruginosa resistente a imipenem, pero es menos activo contra
cocos grampositivos. La experiencia clínica con el meropenem demuestra
equivalencia terapéutica con el imipenem.

 Mecanismo de Accion: Bactericida. Inhibe síntesis de pared celular
bacteriana en bacterias Gram+ y Gram-, ligándose a proteínas de
unión a penicilina.
 Dosis: 1 a 2 gr o 500 mg c/6h-8h.
 Via de Administracion: Endovenosa
 Vida Media: 1 hora
 Excrecion: Renal
 Efectos Adversos: cefalea; diarrea, vómitos, náuseas, dolor
abdominal; aumento de transaminasas, fosfatasa alcalina sanguínea
y deshidrogenasa láctica sanguínea, rash, prurito.

es un antibiótico que
combate las
bacterias. Meropenem se
usa para tratar infecciones
severas en la piel o el
estómago.
Meropenem también se
usa para tratar la meningitis
bacteriana (infección que
causa inflamación del tejido
que recubre el cerebro y la
médula espinal).

 Metronidazol.
 Tinidazol.
 Secnidazol
Son pro-fármacos, se activan por una reducción de grupo
nitro en las bacterias anaerobias y los protozoos sensibles y
producen un radical aniónico nítrico que es
muy reactivo y daña el DNA de los protozoos y de las
bacterias anaerobias.
Mecanismo de Accion

interactúa con el ADN y
produce perdida de la
estructura helicoidal,
provocando inhibición de la
síntesis de ácidos nucleicos
y producen muerte celular.

El metronidazol y los nitroimidazoles afines tienen actividad in vitro contra
una amplia variedad de parásitos protozoarios anaerobios y bacterias
anaerobias. El compuesto tiene una actividad tricomonicida directa. Las
cepas sensibles de T. vaginalis, también tiene actividad amebicida potente
contra E. histolytica.

 Vías de administración: Enteral/oral/vaginal
 Absorción: Se absorbe a través de la mucosa gastrointestinal.
 Distribución: Atraviesa todos los tejidos por difusión simple.
 Vida media: 8 horas
 Metabolismo: hepatico

 Excreción: renal
 Eliminación: Orina/ leche materna
 Interacciones farmacológicas: Incremento efecto warfarina y cumarina.
Cimetidina prolonga su vida media; fenitoína acelera su catabolismo.
 Efectos adversos: Nauseas, diarrea, sabor metálico, sequedad de la boca,
leucopenia
 Contraindicaciones: Discrasia sanguínea, lactancia materna, alcohol; aumenta el
efecto de los anticoagulantes orales.

Suspensión: 250 mg
Óvulos vaginales: 500 mg
Gel y crema: 30 g
Solución inyectable: 200 y 500 mg

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