1. 1
FARMACOLOGIA DE
LOS
PROCESOS
DIGESTIVOS
• Secreción gástrica
• Motilidad gástrica
• Motilidad del intestino
• Formación y excreción de la bilis
TEMA 12
FARMACOS modificadores de la
motilidad intestinal:
-Laxantes
- Antidiarréicos
-Espasmolíticos
2. 2
Laxantes
ESTREÑIMIENTO
EPIDEMIOLOGÍA
Trastorno más frecuente en mundo desarrollado
Errores dietéticos: Poca fibra
Horarios extraños: Pérdida del reflejo
Medicamentos
Estreñimiento crónico Predispone cáncer colon-rectal
Infancia Más en niños
Pubertad: más en niñas
Treintena Más en mujeres
Pérdida reflejo
Progesterona, sobre todo en embarazo
Tercera edad
Menor tono muscular
Vida sedentaria
Laxantes
CONSTIPACIÓN O ESTREÑIMIENTO
Disminución de la frecuencia de las evacuaciones intestinales
Acompañado de esfuerzo prolongado al defecar heces muy duras
seguido de sensación de evacuación incompleta. Se considera cuando
hay menos de 3 a 5 deposiciones semanales
Concepto difícil de cuantificar debido a a su carácter subjetivo.
Variedad de fenómenos según los enfermos
Evacuación infrecuente
Dificultad para la evacuación
Sensación de evacuación incompleta
3. 3
Laxantes
Factores desencadenantes
Hábitos alimenticios
Estilo de vida
Causas psicológicas
Causas patológicas
Causas yatrogénicas
Hábitos alimenticios
Ingesta insuficiente de líquidos
Ingesta insuficiente de alimentos
Dieta pobre en FIBRAS
Acción astringente de ciertos alimentos y bebidas
Estilo de vida
Vida sedentaria
Fallo en adquirir el hábito de la defecación
Negligencia en responder la necesidad de defecar
Cambios ambientales
Cambios psicosociales
Etiología
Laxantes
•Causas psicológicas
Obsesión por la Frecuencia y la Consistencia
Estados emocionales
•Causas patológicas
Disfunción debidas a:
Enfermedades intrínsecas del aparato digestivo
Disfunción secundaria a trastornos sistémicos
•Causas YATROGÉNICAS:
Uso de determinados fármacos
4. 4
Laxantes
Diagnosticar la causa
Si es leve: cambio estilo de vida
Ejercicio suave
Aporte de líquidos
Mínimo: 1,5 litros/día
Beber en ayunas
Desechar alimentos astringentes
Masticar bien los alimentos
Comer despacio
Reposar la comida
Alimentación rica en fibra
Aumento masa fecal por producción de gases que
quedan atrapados en la masa fecal
Se producen ácidos de cadena corta que estimulan la motilidad
TRATAMIENTO DIETÉTICO
Laxantes
FIBRA
Abundante en cereales integrales
Excreción casi completa por heces
Gran capacidad de retener agua
Aumenta la masa fecal
Favorece la motilidad intestinal
La más indicada en el estreñimiento
Fibra viscosa abundante en frutas,
legumbres y verduras
En el colon las bacterias colónicas
Transforman en ácidos grasos de
cadena corta
Estimulan la pared intestinal
Acción osmótica
Dan olor especial a las heces
Insoluble Soluble
Se forman lignanos endógenos que poseen efectos protectores
frente a diversos cánceres, principalmente de intestino y mama
6. 6
Obesidad
FORMADORES DE MASA
Clasificación
• Polisacáridos naturales o sintéticos (mucílagos: agar, semillas
Plantago ovata)
• Derivados de la celulosa: Metilcelulosa: salvado de trigo
Mecanismo de acción
Reacciones adversas
Flatulencia Sobre todo al principio de tratamiento
Puede evitarse
Ajustando la dosis
Cambiando a otro preparado
Aumentando la ingesta de líquido
H2O
Heces blandas
> volumen
del peristaltismo
evacuación
Precauciones
Empleo continuado: dependencia de su uso
Disminuye la función intestinal normal
Indicaciones
Hemorroides, postparto, dietas bajas en fibra,
colon irritable, ancianos y, en general, siempre que se requiera
Administración
Vía oral
Antes de las comidas
Con abundante cantidad de líquidos
Contraindicaciones
Obstrucción intestinal, apendicitis, atonía colon
Niños menores de 6 años
FORMADORES DE MASA
7. 7
Sustancias con propiedades tensioactivas
Docusato sódico
Mecanismo de acción
Facilitan la captación de agua por las heces
Ablandan las heces por interposición de grasas
Lubrifican el bolo fecal
Características
Poca actividad en estreñimientos fuertemente
instaurados, especialmente en pacientes
debilitados o ancianos
Se utiliza más con fines profilácticos
EMOLIENTES
LUBRIFICANTES
Aceite de parafina
Acción
Ablandan las heces
Aumentan algo el volumen
Lubrican la mucosa intestinal
Recubren las heces de una capa de grasa
Impiden la absorción de agua del intestino
No alteran el peristaltismo
INDICACIONES: donde no se deba hacer un esfuerzo
excesivo: hernia abdominal, postparto, problemas cv,….
8. 8
OSMÓTICOS
Mecanismo de acción
Disminuyen la consistencia
de las heces
Aumentan su volumen
Aumenta peristaltismo
Favorecen su tránsito y
eliminación
1. Salinos (enemas)
sales de Mg: Sulfato magnésico, hidróxido de Mg:
sales de Na: fosfatos y bifosfatos
2. Hipermolares
3. Glicerina
H2O
Atraen agua a la luz intestinal
osmosis
Soluciones electrolíticas que con azúcares no absorbibles:
Acción
Acción: Se administran por vía oral
No se absorben en el intestino delgado
No son hidrolizados por disacáridasas intestinales
Cuando llegan al colon
Bacterias sacarolíticas: los metabolizan
láctico, acético, propiónico
incrementan el poder osmótico
Reducen el pH fecal
OSMÓTICOS HIPERMOLARES
Lactulosa Lactitiol Manitol Sorbitol
Se forman ácidos de
cadena corta
Se estimulan la pared intestinal
INDICACION: estreñimiento crónico, encamados…
9. 9
GLICERINA (supositorios)
Muy utilizados
Mecanismo de acción de su acción evacuante
- Actividad higroscópica: atrae agua
- Ligero efecto irritante
Reacciones adversas
Mínimas
Uso prolongado: irritación rectal
Pueden producir dependencia
ESTIMULANTES
-Irritantes del intestino grueso:
a. NATURALES: derivados antraquinónicos
b. SINTÉTICOS: derivados del difenilmetano
- Irritantes del intestino delgado: aceite de ricino
Acción
- Irritante de la mucosa intestinal
- Acción a nivel del plexo nervioso intestinal
- También actúan estimulando la secreción
de agua en el intestino delgado o grueso, según el tipo
10. 10
•Reacciones adversas
Pueden producir opresiones, cólicos, incremento secreción mucus e
incluso excesiva eliminación de líquidos
•Riesgos
Pérdida excesiva de líquidos y electrolitos
Pérdida intestinal de proteínas, hipocalcemia
Mala absorción debida a la hipermotilidad
Autoconsumo incontrolado, muchas veces por un
comportamiento neurótico
“Psicosis de la defecación”
“Mito de la defecación diaria”
ESTIMULANTES
Características
Muy efectivos
Deben ser recomendados con precaución
No recomendables su uso continuado
No utilizar durante más de una semana
“Síndrome del intestino perezoso”
“Hábito del laxante”
“Enfermedad de los laxantes”
Diarreas, dolores abdominales,
náuseas, vómitos, alteraciones mucosa
colon, trastornos hidroelectrolíticos
con hipocalcemia
ESTIMULANTES
11. 11
Obesidad
DERIVADOS ANTRAQUINÓNICOS
Sen: Cáscara sagrada, frángula, ruibarbo, sen, aloe
Son profármacos
En intestino delgado: se absorben mal
En colon, por acción de las bacterias
Pierden azúcar
Se reducen a antranol: más activos
Se absorben
Pueden tener efecto laxante excesivo: dolor abdominal
Pueden colorear orina, heces, etc
Orinas ácidas: amarillo parduzco
Orinas alcalinas: rojo
ones INDICACIONES: cuando se requiera un vaciamiento total del
intestino: exploraciones…
HETERÓSIDOS ANTRAQUINONICOS
O
O
OH O
antranol antrona
antraquinona
ox.
red.
O
O
ox.
red.
diantrona
O OH
OH
CH2OH
H glucosa
Aloina
EJEMPLOS DE DROGAS
•Corteza de Arraclán. Rhamnus frangula Rhamnáceas
•Corteza de Cáscara Sagrada. Rhamnus purshiana. Rhamnáceas
•Fruto de Espino cerval. Rhamnus catarticus. Rhamnáceas
•Hojas y fruto de Sen. Cassia angustifolia, senna. Leguminosas
•Rizoma de Ruibarbo. Rheum palmatum Poligonáceas
•Zumo de Aloe. Aloe ferox, vera. Liliáceas
GENINAS:
Reína
Crisofanol
Aloe-emodol
Emodol
reocresol
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Efecto laxante de antraquinonas
DERIVADOS DEL DIFENILMETANO
- Bisacodilo (v.o. y v.rectal) Dulcolaxo rectal ®
- Picosulfato Na (v.o.) Evacuol®
- Fenolftaleína
Actúan directamente en el colon
Se absorben muy poco
13. 13
ACEITE DE RICINO (purgante)
Aceite de las semillas de ricino
Glicérido del ác. ricinoleico: ricinoleina
Acción
Se hidroliza en el intestino delgado
Glicerina + ác. ricinoleico
Ácido ricinoleico
Irrita la mucosa del intestino delgado
Disminuye absorción intestinal de agua y
electrolitos
Aumenta la masa líquida que llega al colon
Aceite no desdoblado
Lubrifica paredes intestinales
INDICACION: necesidad de vaciamiento gastrointestinal: prerradiografía, o
preoperatorio
RECOMENDACIONES
No utilice un laxante, sin conocimiento del médico,
más de una semana
No emplee nunca un laxante para adelgazar
Al primer síntoma de estreñimiento
No utilice un laxante
Modifique sus hábitos alimenticios
No relaciones laxantes naturales con laxantes
inofensivos
El abuso de laxantes: estreñimiento crónico
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Seguir una dieta rica en fibras
Comer con lentitud, masticando bien los alimentos
Beber abundante agua
No llevar vida sedentaria
Educar al intestino y acudir al baño sin prisas
No obsesionarse con la frecuencia de acudir al baño
Rechazar la automedicación
No abusar de laxantes
Cuando se necesiten laxantes, recomendar
Formadores de volumen
CONSEJOS
Embarazo: Los suplementos con fibra (Plantago Ovata, metilcelulosa)
suelen ayudar a las embarazadas con estreñimiento, si el problema
no se resuelve pueden utilizarse laxantes emolientes o azucares
osmóticos. Están contraindicados los laxantes que contienen aceite
de ricino, los aceites minerales orales y los laxantes salinos.
ESTRATEGIAS A SEGUIR ANTE EL ESTREÑIMIENTO
15. 15
DIARREA
Proceso patológico que se caracteriza por aumento en la frecuencia,
volumen y fluidez de las evacuaciones intestinales de cada persona
Características
Es un síntoma y no una enfermedad
Mecanismo de defensa del organismo
La mayoría: suelen remitir por sí solas con un tratamiento
Sencillo
Sin complicaciones
Sensación de urgencia
Malestar perianal
Incontinencia
Dolor perianal (ocasionalmente)
Causas del síndrome diarreico
Alteración de los procesos de
Secreción
Absorción intestinal
Secundariamente
Hipermotilidad intestinal
OBJETIVOS DEL TRATAMIENTO DE LA DIARREA
Primario
Restablecer
Secreción
Absorción
Secundario
Depresión farmacológica de la motilidad intestinal
Conducta muy extendida
Fármacos antiinfecciosos
Menos del 10% de las diarreas son de etiología infecciosa
Diarrea
Dieta adecuada para restablecer las pérdidas hidroeléctrolíticas
16. 16
TIPOS DE DIARREAS
Según su duración
Aguda de 2 semanas
Persistente 2 semanas
y de 30 días
Crónica de 30 días
Diarrea
Según su gravedad
Leve
Moderada
Severa
Dura menos de dos semanas
Con frecuencia es autolimitada
Generalmente revierte a los dos días
Aumento de la frecuencia de las
Deposiciones
Disminución de la consistencia de
las heces
Dolor abdominal
Flatulencia
Debilidad
A veces: fiebre y vómitos
Malestar general
DIARREA AGUDA
TRATAMIENTO DE LA DIARREA
PRIMER TRATAMIENTO Y MUCHAS VECES EL
ÚNICO
EVITAR LA DESHIDRATACIÓN
Diarrea
18. 18
Diarrea
REHIDRATACIÓN ORAL
Primer tratamiento de la diarrea y muchas veces el único
No suprime la diarrea, pero
Constituye elemento terapéutico más importante en agudas
Incluidas en las que existen lesiones de la mucosa
Finalidad
Evitar la deshidratación
Para conseguirlo
Reponer las pérdidas de
Agua
Electrolitos
Rehidratación oral
(solución recomendada por la OMS)
- 20 g de glucosa
- 3,5 g de cloruro sódico
- 1,5 g de cloruro potásico
- 2,9 g de citrato trisódico, dihidratado
1 L de agua
Tomar en pequeñas cantidades
Otras fórmulas:
-Sueroral casen®
-Sueroral hiposódico®
- Dihidrica ®
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Diarrea
Tratamiento farmacológico :
probióticos
• son organismos vivos que afectan al huésped mejorando su
barrera microbiana.
• hay evidencia de seguridad en su uso y de su eficacia
Pueden tener cierto interés en alteraciones de la flora
intestinal por antibióticos
clases :
– Lactobacillus rhamnosus , o GG , o Casei: disminuye la carga
viral del rotavirus en heces
– Saccharomices boulardii: tiene efectos en diarreas inducidas
por antibióticos
– otros: bifidobacterium bifidum ( yogur)
20. 20
Diarrea
Diarrea
DIETÉTICAS CONSTIPANTES
EN BROTES AGUDOS
Puede ser necesario ayuno total 24-48 horas
Dieta hídrica: agua, té, manzanilla
Dieta alta en calorías: reponer y nutrir al paciente
Rica en proteínas
Pobre en residuos
Alimentos astringentes
Arroz cocido, plátanos, pescado hervido, carne de
pollo, jamón York, pescado blanco hervido o a la
plancha, membrillo, pan tostado, manzana
Comidas frecuentes y en pequeñas cantidades
21. 21
Diarrea
EVITAR
Verduras tipo Brasica
Coliflor, coles de Bruselas, brócoli, repollo, espárragos,
etc.
Cafeína y alcohol
Chicles con sorbitol (“sin azúcar”)
Alimentos con glutamatos
Sopas de sobres, comidas chinas, comidas muy
sabrosas, etc
Alimentos muy condimentados
Zumos de frutas muy concentrados
Bebidas gaseosas
Comidas muy grasas
Diarrea
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ADSORBENTES
- Carbón adsorbente (carbón micronizado)
- Gelatina
Sustancias insolubles y químicamente poco activas
Acción en el intestino
Adsorben toxinas bacterianas y sustancias tóxicas
Recubren mucosa inflamada protegiéndola
- Impiden acción irritante contenido intestinal
-Disminuyen actividad motora propulsiva exagerada
Acciones no muy potentes
Sólo en casos leves
Diarrea
23. 23
ASTRIGENTES
Polifenoles: ác. Tánico puede dar irritación gástrica
Der. semisintéticos: No se absorben en el estómago
tanato albúmina y de gelatina
Intestino Normal no producen efecto
Mucosa inflamada
Precipitan proteínas mucus
Forman capa protectora
Impide acción irritante
Disminuyen las secreciones
Disminuyen la absorción de toxinas
Precipitan las proteínas de las heces
Acción no muy potente
Diarrea
Pasan al intestino
Liberan ác. tánico
Diarrea
24. 24
ANTIINFECCIOSOS INTESTINALES
SULFAMIDAS: - Ftalilsulfatiazol
- Formilsulfatiazol
ANTIBIOTICOS- Neomicina
- Dihidroestreptomicina
- Paromomicina
- Rifaximina
Fármacos de absorción intestinal baja
Acción local directa en el tubo digestivo sobre bacterias
productoras del cuadro diarreico
Tratamiento no debe prolongarse más de 5-7 días
Difícil de distinguir una diarrea infecciosa con una debida
a transgresión dietética
Diarrea
ANTIINFECCIOSOS SISTÉMICOS
- FLUOROQUINOLONAS: norfloxacino;ciprofloxacino; ofloxacino
activas frente a la mayoría de infecciones intestinales
- TETRACICLINAS frente a E. coli
- AMPICILINA; AMOXICILINA frente a Shigella y Salmonella
- VANCOMICINA: en colitis pseudomembranosa
25. 25
ANTIINFECCIOSOS
Reacciones adversas
Posibles fenómenos tóxicos específicos
Alteración de la flora intestinal
Aparición cepas resistentes
Transferencias de esas resistencias a otras cepas
Ruptura equilibrio bacteriano
Se facilita el asentamiento de otros microorganismos
Diarrea
Diarrea
1- Opiáceos
2- Anticolinérgicos (espasmolíticos)
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Diarrea
INHIBIDORES MOTILIDAD INTESTINAL
1- Opiáceos:
Naturales: codeína
Derivados de meperidina: - loperamida (FORTASEC®)
- difenoxilato (PROTECTOR ® )
Mecanismo de acción
-Disminuyen liberación acetilcolina
- Reducen motilidad gastrointestinal
Inhiben secreción prostaglandinas
- Disminuyen motilidad y secreción
-SNC
-Activan receptores µ
µ
µ
µ y δ
δ
δ
δ
-Deprimen el reflejo de la defecación
INHIBIDORES MOTILIDAD INTESTINAL
2- Anticolinérgicos (espasmolíticos)
Estructura de amina terciaria:
- Escopolamina
- Atropina
Estructura de amina cuaternaria (no atraviesan BHE)
- Butilescopolamina: Buscapina®
Mecanismo de acción
Antagonizan los efectos de la acetilcolina en los receptores muscarínicos:
reducen los espasmos de la musculatura lisa y las secreciones glandulares
27. 27
RACECADOTRILO (Tiorfan ®)
• ACCION:
– inhibe la encefalinasas
– potencia la encefalina (es un neuropéptido de la pared intestinal que se opone
a la producción de AMP cíclico (opiodes endógenos)) ejerciendo acción
antisecretora
– actúa sobre los receptores delta que inhiben el paso de ATP a AMP
Bacterias y virus aumentan el AMP-cíclico
• Metabolismo :
– hidrólisis rápida. Su metabolito activo es el tiorfan
– se elimina vía renal, fecal y pulmonar
– acción máxima a los 60 minutos (empieza a los 30) y dura 4-8 horas
– la comida retrasa la acción a 90 minutos
– su acción revierte con Naloxona
RACECADOTRILO
• el racecadotrilo atraviesa la barrera hematoencefálica y no tiene acción
sobre encefalinasas cerebrales
• el Tiorfan no atraviesa la barrera hematoencefálica y tiene acción sobre
encefalinasas intestinales
• Efectos sobre la diarrea :
– disminuye el volumen y el número de deposiciones
– acorta la duración de la diarrea
– reduce el riesgo de deshidratación
