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ANTIDIARREICOS
DIARREA
• Emisión de las heces de consistencia disminuida, generalmente en relación con un aumento en la
frecuencia de las deposiciones y volumen de estas.
• 100-200g diarios
Diarrea
osmótica
Diarrea
secretora
Hipermotilidad
Exudación de
moco
DIARREA OSMÓTICA
Presencia en la luz intestinal de
cantidades anormales de solutos
Mala absorción de hidratos de
carbono
Diarrea producida por laxantes
Defectos congénitos
de la absorción.
Resección intestinal.
Laxantes
estimulantes.
Infecciones. Tumores.
DIARREA SECRETORA
CAUSADA POR EL TRANSPORTE ANORMAL DE IONES EN LAS
CÉLULAS EPITELIALES INTESTINALES
.
HIPERMOTILIDAD
La motilidad anormal gastrointestinal es causa potencial
de diarrea.
EXUDACION DE MOCO
Causada por la desorganización de la integridad de la
mucosa intestinal.
Algunas causas:
• Inflamación. Ulceración.
Puede dar como
resultado secreción de
moco, proteínas séricas
y sangre a la luz
intestinal
MECANISMO DE ACCIÓN
(OPIACEOS)
• Ejercen su efecto antidiarreico mediante acciones periféricas
como centrales
• Accion gastrointestinal: MOR Y DOR., alterando motilidad
y secreción
• El efecto inhibidor sobre la motilidad digestiva se lleva a
cabo sobre todo el aparato gastrointestinal: INCREMENTAN
el tono y REDUCEN la motilidad del antro gástrico y piloro.
• Dificultad del avance de la masa fecal.
• Incrementa el tono del esfínter.
• No producen analgesia.
FARMACOCINÉTICA Y METABOLISMO
LOPERAMIDA:
• Se administra en forma de
clorhidrato por vía oral.
• Actúa sobre receptores MOR
• 40-50 veces mas potente que la
morfina
• SEMIVIDA : 11 HORAS
• Metaboliza en el HIGADO
DIFENOXILATO
• Absorción rápida : vía oral
• SEMIVIDA: 12 HORAS
• Actúa sobre receptores MOR
• Puede desencadenar efectos
centrales en dosis superiores
REACCIONES
ADVERSAS
Dolor abdominal
Estreñimiento acusado
Niños: mareo, desorientación ,reacciones distonicas
Sobredosificacion: DEPRESION del SNC e illeo paralitico
NO usar en enfermedad inflamatoria intestinal: MEGACOLON
SUBSALICILATO DE
BISMUTO
• Inhibe la síntesis de
prostaglandinas
• “diarrea del viajero”
OCTREÓTIDA
NEOPLASIAS ENCOCRINA
MECANISMO DE ACCION
• Inhibición de la secreción
de acido y pepsinógeno
en el estomago
• Inhibición de la secreción
intestinal de líquidos y
bicarbonato
• Disminución de la
contractilidad del m. Liso
SEMIVIDA : 90 minutos
EL HIGADO extrae 1/3 de la dosis y
aparecen cantidades equivalentes en la
orina
REACCIONES ADVERSAS
• DOLOR EN SITIO DE LA INYECCION
• NAUSEAS Y VOMITOS
• FLATULENCIA
• COLETISIASIS EN 10-20%
RACECADOTRIL
INHIBIDOR DE LAS ENCEFALINASAS
(V. ORAL)
Diarrea asociada al cólera.
Lactantes mayores de 3 meses ,
niños y adultos
10 mg cada 8h(lact.)
100 mg cada 8h (adultos)
PERIODO 7 DÍAS
VIA ORAL
SEMIVIDA: 3 HORAS
QUELANTES DE SALES BILIARES
COLESTIRAMINA Y
COLESTIPOL
• Son resinas intecambiadoras
de aniones no absorbibles
• Tto de hiperlipemias y
prurito (hepatopatías
cronicas colestasicas)
• Diarrea asociada a la mala
absorción de sales biliares
DOSIS ADULTOS: 12-16 mg/diarios
de COLESTIRAMINA y de 15-30
mg/dia de COLESTIPOL EN 3
TOMAS.
FARMACOLOGÍA
DEL
ESTREÑIMIENTO
• Se producen menos de 3 a 5 deposiciones
semanales.
• Peso inferior a 35g
• LESIONES ESTRUCTURALES del colon y canal anal.
• Medidas higienico-dieteticas: constituyen la
primera línea de tratamiento: pautas de conducta,
maniobras posturales , ejercicio físico.
AGENTES LUBRICANTES Y
EMOLIENTES
Aceites vegetales o
minerales
Utilizacion durante
epispdios transitorios
Glicerina: SUPOSITORIOS
(2.5 g en adultos y 2g en
niños)
Dioctilsulfosuccinato:
humedece y emulsiona las
heces (500mg diarios) oral
o rectal
Aceite de parafina:
(15-45 ml diarios)
OTROS LAXANTES
• Soluciones evacuantes en base a
polietilenglicol o fosfatos VIA
ORAL
• Estreñimiento crónico refractario
a restantes de fármacos
• INHIBIDORES DE
COLINESTERASA: prostigmina y
neostigmina son útiles en
pacientes con estreñimiento
YATROGENICO por fármacos
anticolinérgicos.
LAXANTES
OSMÓTICOS
• VIA ORAL O RECTAL
• LACTULOSA: galactosa y
fructosa se adminitra via oral en
dosis de 15-60 ml
diarios(FLATULENCIA)
• LACTITIOL: via oral en dosis de
20 g diarios
FÁRMACOS
ESPASMOLÍTICOS
• Ejercen su efecto terapéutico mediante la
relajación de la fibra muscular lisa de la pared
gastrointestinal .
• PAPAVERINA, MEBEVIRINA, FENPIPRAMIDA,
PRAMIVERINA, PITOFENOMA Y TRIMEBUTINA.
Dosis altas: Hipotensión
• Dolores cólicos gastrointestinales , ureterales y
uterinos
• Dolor abdominal en pacientes con intestino
irritable
FARMACOLOGIA DE LOS TRASTORNOS MOTORES
ESOFÁGICOS
• TRASTORNOS MOTORES
PRIMARIOS: EEI hipertónico,
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espasmo esofágico difuso ,
acalasia
• TRASTORNOS MOTORES
SECUNDARIOS: reflujo,
carcinoma de cardias,
esclerodermia, amiloidosis,
enfermedad de Chagas.
DINITRATO DE ISOSORBIDA: 5-10 mg por via
sublingual antes de las comidas.
DOLOR TORACICO: 20 mg cada 12 H
NIFEDIPINO ANTAGONISTA MAS EMPLEADO en el tratamiento
de los trastornos motores esofágicos . Administrado
por vía sublingual en dosis de 10-30 mg.

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Antidiarreicos

  • 2. DIARREA • Emisión de las heces de consistencia disminuida, generalmente en relación con un aumento en la frecuencia de las deposiciones y volumen de estas. • 100-200g diarios Diarrea osmótica Diarrea secretora Hipermotilidad Exudación de moco
  • 3. DIARREA OSMÓTICA Presencia en la luz intestinal de cantidades anormales de solutos Mala absorción de hidratos de carbono Diarrea producida por laxantes
  • 4. Defectos congénitos de la absorción. Resección intestinal. Laxantes estimulantes. Infecciones. Tumores. DIARREA SECRETORA CAUSADA POR EL TRANSPORTE ANORMAL DE IONES EN LAS CÉLULAS EPITELIALES INTESTINALES
  • 5. . HIPERMOTILIDAD La motilidad anormal gastrointestinal es causa potencial de diarrea. EXUDACION DE MOCO Causada por la desorganización de la integridad de la mucosa intestinal. Algunas causas: • Inflamación. Ulceración. Puede dar como resultado secreción de moco, proteínas séricas y sangre a la luz intestinal
  • 6. MECANISMO DE ACCIÓN (OPIACEOS) • Ejercen su efecto antidiarreico mediante acciones periféricas como centrales • Accion gastrointestinal: MOR Y DOR., alterando motilidad y secreción • El efecto inhibidor sobre la motilidad digestiva se lleva a cabo sobre todo el aparato gastrointestinal: INCREMENTAN el tono y REDUCEN la motilidad del antro gástrico y piloro. • Dificultad del avance de la masa fecal. • Incrementa el tono del esfínter. • No producen analgesia.
  • 7. FARMACOCINÉTICA Y METABOLISMO LOPERAMIDA: • Se administra en forma de clorhidrato por vía oral. • Actúa sobre receptores MOR • 40-50 veces mas potente que la morfina • SEMIVIDA : 11 HORAS • Metaboliza en el HIGADO DIFENOXILATO • Absorción rápida : vía oral • SEMIVIDA: 12 HORAS • Actúa sobre receptores MOR • Puede desencadenar efectos centrales en dosis superiores
  • 8. REACCIONES ADVERSAS Dolor abdominal Estreñimiento acusado Niños: mareo, desorientación ,reacciones distonicas Sobredosificacion: DEPRESION del SNC e illeo paralitico NO usar en enfermedad inflamatoria intestinal: MEGACOLON
  • 9. SUBSALICILATO DE BISMUTO • Inhibe la síntesis de prostaglandinas • “diarrea del viajero”
  • 10. OCTREÓTIDA NEOPLASIAS ENCOCRINA MECANISMO DE ACCION • Inhibición de la secreción de acido y pepsinógeno en el estomago • Inhibición de la secreción intestinal de líquidos y bicarbonato • Disminución de la contractilidad del m. Liso SEMIVIDA : 90 minutos EL HIGADO extrae 1/3 de la dosis y aparecen cantidades equivalentes en la orina REACCIONES ADVERSAS • DOLOR EN SITIO DE LA INYECCION • NAUSEAS Y VOMITOS • FLATULENCIA • COLETISIASIS EN 10-20%
  • 11. RACECADOTRIL INHIBIDOR DE LAS ENCEFALINASAS (V. ORAL) Diarrea asociada al cólera. Lactantes mayores de 3 meses , niños y adultos 10 mg cada 8h(lact.) 100 mg cada 8h (adultos) PERIODO 7 DÍAS VIA ORAL SEMIVIDA: 3 HORAS
  • 12. QUELANTES DE SALES BILIARES COLESTIRAMINA Y COLESTIPOL • Son resinas intecambiadoras de aniones no absorbibles • Tto de hiperlipemias y prurito (hepatopatías cronicas colestasicas) • Diarrea asociada a la mala absorción de sales biliares DOSIS ADULTOS: 12-16 mg/diarios de COLESTIRAMINA y de 15-30 mg/dia de COLESTIPOL EN 3 TOMAS.
  • 13. FARMACOLOGÍA DEL ESTREÑIMIENTO • Se producen menos de 3 a 5 deposiciones semanales. • Peso inferior a 35g • LESIONES ESTRUCTURALES del colon y canal anal. • Medidas higienico-dieteticas: constituyen la primera línea de tratamiento: pautas de conducta, maniobras posturales , ejercicio físico.
  • 14. AGENTES LUBRICANTES Y EMOLIENTES Aceites vegetales o minerales Utilizacion durante epispdios transitorios Glicerina: SUPOSITORIOS (2.5 g en adultos y 2g en niños) Dioctilsulfosuccinato: humedece y emulsiona las heces (500mg diarios) oral o rectal Aceite de parafina: (15-45 ml diarios)
  • 15. OTROS LAXANTES • Soluciones evacuantes en base a polietilenglicol o fosfatos VIA ORAL • Estreñimiento crónico refractario a restantes de fármacos • INHIBIDORES DE COLINESTERASA: prostigmina y neostigmina son útiles en pacientes con estreñimiento YATROGENICO por fármacos anticolinérgicos.
  • 16. LAXANTES OSMÓTICOS • VIA ORAL O RECTAL • LACTULOSA: galactosa y fructosa se adminitra via oral en dosis de 15-60 ml diarios(FLATULENCIA) • LACTITIOL: via oral en dosis de 20 g diarios
  • 17. FÁRMACOS ESPASMOLÍTICOS • Ejercen su efecto terapéutico mediante la relajación de la fibra muscular lisa de la pared gastrointestinal . • PAPAVERINA, MEBEVIRINA, FENPIPRAMIDA, PRAMIVERINA, PITOFENOMA Y TRIMEBUTINA. Dosis altas: Hipotensión • Dolores cólicos gastrointestinales , ureterales y uterinos • Dolor abdominal en pacientes con intestino irritable
  • 18. FARMACOLOGIA DE LOS TRASTORNOS MOTORES ESOFÁGICOS • TRASTORNOS MOTORES PRIMARIOS: EEI hipertónico, peristalsis esofágica sintomática , espasmo esofágico difuso , acalasia • TRASTORNOS MOTORES SECUNDARIOS: reflujo, carcinoma de cardias, esclerodermia, amiloidosis, enfermedad de Chagas. DINITRATO DE ISOSORBIDA: 5-10 mg por via sublingual antes de las comidas. DOLOR TORACICO: 20 mg cada 12 H
  • 19. NIFEDIPINO ANTAGONISTA MAS EMPLEADO en el tratamiento de los trastornos motores esofágicos . Administrado por vía sublingual en dosis de 10-30 mg.