4. MECANISMO DE ACCION
Actúa sobre las bacterias
inhibiendo la síntesis de
acido fólico. Por su
estructura análoga a la
del ácido-para-
aminobenzoico(PABA)
inhibiendo
competitivamente la
dihidropteroato sintetasa.
5. FARMACOCINETICA
VIA DE ADMINISTRACIÓN: ORAL, RECTAL, PIEL Y MUCOSAS.
ABSORCIÓN: EN EL TUBO DIGESTIVO (ESTOMAGO, INTESTINO) TIENE UNA
ABSORCIÓN DEL 70-90% .
DISTRIBUCION: SE DISTRIBUYE BIEN EN TODOS LOS TEJIDOS,LIQUIDOS,LCR,
ESPECIALMENTE CON INFLAMACION Y ATRAVIEZA LA BARRERA
PLACENTARIA.
UNION A PROTEINA PLASMATICA ES DE 22% DE SULFATIAZOL HASTA EL 98%
PARA LA SULFADOXINA.
METABOLIZACION: ES HEPATICA MEDIANTE LA N-
ACETILACION,GLUCORODINACION E HIDROXILACION.
ELIMINACION: MEDIANTE LA ORINA.
6. READCIONES ADVERSAS
LA TOXICIDAD DE LA SULFAMIDA APARECE EN UN 5% SIENDO LA MAS
GRAVE LA HIPERSENSIBILIDAD.LAS MAS COMUNES SON:LAS ERUPCIONES
CUTANEAS MACULOPAPULARES PRURIGINOSAS CON FIEBRE Y LAS MENOS
COMUNES: DERMATITIS EXFOLIATIVA, NECROSIS TOXICA EPIDERMICA,
ERITEMA NUDOSO Y ERITEMA MULTIFORME.
GASTROINTESTINALES:NAUSEAS, VOMITOS Y DIARREA.
ALTERACIONES HEMATOLÓGICAS: ANEMIA HEMOLÍTICA,
AGRANULOCITOSIS, TROMBOCITOPENIA Y LEUCOPENIA.
HEPATICA: NECROSIS FOCAL O DIFUSA
OTRAS:ESTOMATITIS, VAGINITIS, CONJUNTIVITIS O FOTOSENSIBILIDAD.
7. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
• PUEDEN DESPLASAR A LA WARFARINA, EL METROTEXATO Y LOS
ANTI-DIABETICOS ORALES DE SU UNION A PROTEINAS,
AUMENTANDO ASI SU FRACCION LIBRE.
• POTENCIA LA ACCION DE LOS DIURETICOS: TIAZIDICOS,
FENITOINAY LOS AGENTES ORICOSURICOS.
8. APLICACIONES TERAPEUTICAS
• SE LA RECETA EN ASOCIACION FIJA CON LA TRIMETOPRIMA
(COTRIMOXAZOL)
• INFECCIONES URINARIAS: LA ESCHERICHIA COLI HA
PRESENTADO RESISTENCIA PERO LA NOCARDIA ES SENSIBLE A
DOSIS ALTA (6-8G/DIA DURANTE 4-6 MESES O MAS)
• TAMBIEN SE UTILIZA PARA INFECCIONES POR: CHLAMYDIA,
HAEMOPHILUS INFLUENZAE Y DERMATITIS HERPETIFORME.
• LA SULFASALAZINA PARA COLITIS ULCEROSA.
• LA SULFADIAZINA ARGENTICA PARA QUEMADURAS.
9. TRIMETOPRIMA
• FARMACOGNOSIA
• ES UNA 2,4-
DIAMINOPIRIMIDINA,ANTIMETA
BOLITO DE LA SÍNTESIS DEL
ACIDO FÓLICO. INICIALMENTE
SE USO A DOSIS TOXICAS, PERO
DESPUÉS SE OBSERVO QUE,
ASOCIADA A UNA SULFAMIDA,
PRODUCÍA EFECTOS
SINÉRGICOS (AUMENTO DE SU
EFECTO QUE POR SEPARADO)
10. MECANISMO DE ACCIÓN
• INHIBE LA DIHIDROFOLATO
REDUCTASA DE BACTERIAS Y
PROTOZOOS, POR LO QUE
ALTERA LA
TRANSFORMACIÓN DE
DIHIDROFOLATO EN
TETRAHIDROFOLATO Y,
SECUNDARIAMENTE LA
SÍNTESIS DE ACIDO
DESOXITIMIDILICO,
RESULTANDO UNA
11. FARMACOCINETICA
VIA DE ADMINISTRACIÓN Y ABSORCIÓN:
• ORAL: CONCENTRACIÓN MÁXIMA SE ALCANZA 1-4HORAS
DESPUÉS DE ADMINISTRACIÓN.
• I.V: LA CONCENTRACIÓN MÁXIMA SE ALCANZA 1 HORA DESPUÉS
DE LA CONCENTRACIÓN.
DISTRIBUCIÓN: ES AMPLIA ALCANZANDO NIVELES SUPERIORES A
LOS SANGUÍNEOS EN EL RIÑÓN, ORINA, PULMÓN, ESPUTO, SALIVA,
BILIS, LECHE, SECRECIÓN PROSTÁTICA Y VAGINAL.
EN EL LCR ALCANZA EL 40-50% DE LAS CONCENTRACIONES
SANGUÍNEAS.
12. METABOLIZACIÓN: UN 20% SE METABOLIZA EN EL HÍGADO
ORIGINANDO METABOLITOS QUE, EXCEPTO EL DERIVADO DE
HIDROXI, MANTIENE LA ACTIVIDAD ANTI BACTERIANA.
EXCRECIÓN: POR ORINA Y POR BILIS.
EL 60 Y 80% DE LAS DOSIS DE TRIMETOPRIMA SE ELIMINA EN LA
ORINA DE 24HRS MEDIANTE FILTRACIÓN.
13. REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
REACCIONES ADVERSAS
ES DE ESCASA TOXICIDAD, PERO SE HAN DESCRITO REACCIONES DE
HIPERSENSIBILIDAD E INTERFERENCIAS EN LA HEMOPOYESIS.
OTRAS ALTERACIONES DERMATOLOGICAS: PRURITO,
FOTOTOXICIDAD Y ERUPCIONES MACULOPAPULAR MORBILIFORME Y
PRURIGINOSO QUE APARECEN DE 1-2SEMANAS DEL TRATAMIENTO.
GASTROINTESTINAL: MOLESTIAS GÁSTRICAS, NAUSEAS, VOMITOS Y
GLOSITIS.
14. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
LA TRIMETOPRIMA PUEDE INHIBIR EL METABOLISMO HEPATICO
DE LA FENITOINA, AUMENTANDO SU VIDA MEDIA EN 51%.
SINERGISMO CON POLIMIXINA,RIFAMICINA Y METRONIDAZOL.
15. APLICACIONES TERAPEUTICAS
ESTA INDICADA EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES URINARIAS
NO COMPLICADAS PRODUCIDA POR BACTERIAS SENCIBLES, A DOSIS
DE 100MG/12HRS O 200MB/DIA X 10 DIAS.
ESTA CONTRAINDICADA EN PERSONAS CON HIPERSISIBILIDAD AL
FARMACO Y EN CASO DE ANEMIA MEGALOBLASTIAS DEBIDA AL
DEFICIT DEL FOLATO.
ES RECOMENDABLE EVITARLA DURANTE EL EMBARAZO Y LOS
PRIMEROS MESES DE VIDA.
