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Farmacología
respiratoria
Internado Profesional IV
Escuela de Kinesiología
Facultad de Medicina
Universidad Austral de Chile
Internos: Diego Legue
Tutora: Klga. Andrea Lara
AEROSOLTERAPIA o inhaloterapia
La aerosol terapia es un método de tratamiento que permite
administrar sustancias en forma de aerosol por vía inhalada.
 La ventaja principal de la aerosolterapia es que pueden
alcanzarse concentraciones mayores de la sustancia en el
árbol bronquial, con menores efectos secundarios que
por vía sistémica.
 Los factores principales que lo determinan son
 El tamaño de las partículas y otros dependientes
del paciente, como la edad, el patrón
respiratorio al efectuar la inhalación, y las
condiciones del pulmón subyacente.
E. Chiner-Vives, E. Fernández-Fabrellas, R. Agüero-Balbín, M.A. Martínez García.Aerosolterapia,Open Respir Arch., 2 (2020), pp. 89-99
Eficacia en la administración de los fármacos
 El rendimiento de la aerosolterapia, valorado de forma exclusiva en
términos de depósito pulmonar es escaso.
 aproximadamente solo un 10-20% de la medicación se deposita en el
pulmón, incluso con los mejores dispositivos disponibles.
 Existen estudios que han analizado un grupo amplio de
combinaciones de compresor/nebulizador en Gran Bretaña y
mostraron que solo el 39% de ellos cumplían criterios adecuados para
el uso que se pretendía.
Alfageme, I., Calle, M., Capote, F., Durán, J., Gimeno, M., & Máiz, L. (2009). Terapias respiratorias. Arch Bronconeumol, 45(Supl 2), 2-28.
80%
10-20%
PORCENTAJE DE
EFICACIA
80% 10-20%
¿Qué pacientes necesitan
aerosolterapia?
 Este tipo de tratamientos tiene la acción terapéutica de ser rápida y de uso
prescrito tanto por el medico tratante u otro profesional de la salud
capacitado para instruir al paciente.
 Esta dirigido a los pacientes con afecciones respiratorias como;.
ASMA Neumonías Bronquitis Fibrosis pulmonar
EPOC
¿De qué va a depender la elección
del dispositivo?
 Principio activo que requiere el paciente
 Características del paciente
Tipos de dispositivos
Inhaladores: podemos hablar de varias
subclases:
 1. Inhaladores de cartucho presurizado
o IDM
 El medicamento o principio activo se encuentra en forma
líquida dentro de un cartucho.
 Los tradicionales, como los de la marca Ventolin® o
Seretide®.
 2. inhaladores de polvo seco:
 Principio activo se encuentra en forma de un polvo muy fino
que habremos de inhalar.
 Tienen la ventaja de que no requieren coordinación entre la
liberación del medicamento y la inhalación, ya que primero se
perfora la cápsula dónde va contenido el principio activo y a
continuación procederemos a la inhalación.
 Dentro de estos inhaladores también tenemos dos tipos:
3. Inhaladores de niebla fina o vapor suave
De momento solo hay un inhalador de este tipo disponible en el
mercado, Respimat®. Es el más reciente de todos y de apariencia
similar a los inhaladores de cartucho presurizado con la diferencia
de que en este caso el tamaño de partícula del aerosol que se
genera es mucho más fino.
• Monodosis, tipo Aerolizer®, tipo
Breezhaler®, tipo Handihaler
• Multidosis, tipo Accuhaler®, tipo
Twisthaler®, tipo Turbuhaler®, tipo
Nexthaler®, tipo Novolizer® o tipo
Genuair®.
 4. nebulizadores
 Es un dispositivo con partículas liquidas suspendidas en un
gas . Se utiliza para administrar soluciones o suspensiones
de fármacos , en forma liquida, vía inhalatoria a través de
una boquilla o mascarilla.
 La solución de fármaco a nebulizar se diluye en un
volumen total de 4-5 ml de suero fisiológico o agua
bidestilada.
 Una vez realizada la mezcla se introduce en la cámara de
nebulización y se pone en marcha el compresor que
generará el aerosol que debe ser nebulizado llegando al
paciente a través de la mascarilla.
 La duración aproximada de una nebulización es de 20
minutos. Tras su uso debe limpiarse muy bien, y
periódicamente se recomienda el cambio de tubos y
mascarillas.
Broncodilatores:
Mecanismo de acción
 Los agonistas beta2 adrenérgicos de acción corta
(SABA) o broncodilatadores de acción
corta, como el salbutamol o la terbutalina
(administrados por vía inhalatoria).
 Son fármacos que producen la dilatación de los
bronquios de 2 a 5 minutos después de su
administración por vía inhalatoria y su efecto
desaparece en pocas horas.
-Guías para el Diagnóstico y Manejo del Asma: Capítulo 2: Tratamiento del Asma Bronquial. Rev. chil. enferm. respir. [Internet]. 2004 [citado 05 agosto 2020];20(3):151-63. Disponible en:
https://scielo.conicyt.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0717-73482004000300006&lng=es.
-Feijoo R. Bases de la medicina clínica respiratoria, Asma Bronquial. Medichi. [Internet]. 2010 [citado 4 agosto 2020]. Disponible en:
https://www.basesmedicina.cl/respiratorio/107_asma_bronquial/17_respiratorio_asma.pdf
b2 adrenérgicos de acción prolongada
(Laba)
 Representados por salmeterol,
formoterol, indacaterol, olodaterol y
vilanterol tienen una gran selectividad
por los receptores b adrenérgicos y
mantienen la broncodilatación por 12 h
los dos primeros y por 24 h los tres
últimos.
En el metaanálisis realizado por Kew y colaboradores,
realizado con 26 estudios y un total de 14 939 pacientes
que recibían agonistas β2 de acción larga 2 veces al día.
La evidencia de calidad moderada demostró que el uso de
agonistas β2 de acción larga mejoraba la calidad de vida
de los pacientes, según lo evidenciado a partir del
cuestionario SGRQ para la evaluación de la disnea, y que
también había una reducción en el número de
exacerbaciones con necesidad de hospitalización
Kew KM, Mavergames C, Walters JA. Long-acting beta2-agonists for chronic obstructive pulmonary
disease.Cochrane Database Syst Rev. 2013;
B. Anticolinérgicos
 Los anticolinérgicos son un grupo de fármacos
utilizados en el tratamiento de la obstrucción
bronquial porque reducen la hipersecreción de
moco, inhiben la bronco-constricción refleja
colinérgica y atenúan el tono vagal de la vía aérea
Estas acciones están mediadas por la acción de la
acetilcolina sobre los receptores muscarínicos, de los
cuáles hay tres tipos en el árbol bronquial: M 1, M 2 y
M 3.
Sama (Anticolinérgicos de acción
corta)
 El bromuro de Ipratropio, disponible en el país desde hace varios años, al ser utilizado en inhalación, inicia su
acción broncodilatadora a los 5 min y alcanza su efecto máximo a los 30-60 min, manteniendo su eficacia
por 3 a 6 h.
 Está disponible bajo la forma de inhalador presurizado y solución para nebulizaciones, sólo o combinado
con fenoterol.
 Su acción se debe a la inhibición de los 3 subtipos de receptores muscarínicos. Su mayor empleo se
encuentra en la EPOC, donde reduce síntomas y mejora levemente la función pulmonar.
Lama
 Estos anti-colinérgicos poseen una potencia muy superior al
ipratropio y una selectividad cinética única, que les permiten
mantener broncodilatación por 24 h.
 Tiotropio (Spiriva®). Se usa desde hace 10 años, se administra
cada 24 h en cápsulas que contienen 18 µg de polvo seco
del fármaco, que se inhalan desde un handihaler.
El mecanismo de acción de estos fármacos se debe a su
unión prolongada a los receptores M1 y M3, y su
disociación rápida a las 4 h del receptor M2.
Actualmente hay fuerte evidencia que demuestra que los LAMAs
reducen y previenen las exacerbaciones en pacientes con EPOC.
Recientemente se ha publicado una revisión en la cual se valora la
reducción de exacerbaciones en pacientes con EPOC con el uso de
TIO, ACL y GLIC.
Respecto a tiotropio, se valoró la reducción de las exacerbaciones en
pacientes con EPOC moderada a muy grave y con una duración
suficiente en dos grandes ensayos:
En el estudio UPLIFT, con 5.993 pacientes y una duración de 4 años,
se comparó la eficacia de TIO HandiHaler vs placebo y se encontró
una reducción significativa del 14% en el número medio de
exacerbaciones, y las diferencias en las variables de tiempo para la
primera exacerbación y de tiempo para el primer ingreso por una
exacerbación prolongada fueron significativas.
Jones PW. Long-acting muscarinic antagonists for the prevention of exacerbations of chronic
obstructive pulmonary disease. Therapeutic Advances in Respiratory Disease. 2015;9(3):84-96.
Corticoesteroides.
 Los corticoides actúan sobre receptores
intracitoplasmáticos específicos que regulan la
expresión de genes, lo cual modifica la síntesis
de proteínas en los tejidos sobre los que
ejercen sus acciones.
 Los receptores corticoides se clasifican en tipo
I o mineralocorticoide (MR) y tipo II o
glucocorticoide (GR). La respuesta biológica a
los corticosteroides depende directamente de
la ocupación de receptores.
Amado J.A. y Florez J. Esteroides corticales y antiinflamatorios, pags 824-836 en:
Farmacología Humana, 6º edic., edit. Elsevier-Masson, 2014, Barcelona.
. Los estudios incluyeron solamente a personas con un diagnóstico confirmado de infección por el SARS-
CoV-2 y con enfermedad leve. Ningún estudio analizó a personas hospitalizadas o con infección
asintomática por SARS-CoV-2.
- podrían dar lugar a poca o ninguna diferencia en la muerte por cualquier causa hasta los 30 días;
- probablemente reduzcan el riesgo de ingreso hospitalario o la muerte hasta los 30 días;
- probablemente aumenten la resolución de los síntomas de la covid-19 a los 14 días y podrían reducir el
tiempo hasta la resolución de los síntomas.
Griesel M, WagnerC, MikolajewskaA, StegemannM, FichtnerF, MetzendorfM-I, NairAAnil, DanielJ, FischerA-L, SkoetzN.Inhaled corticosteroids
for the treatment of COVID-19. Cochrane Database of Systematic Reviews 2022, Issue 3. Art.

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  • 1. Farmacología respiratoria Internado Profesional IV Escuela de Kinesiología Facultad de Medicina Universidad Austral de Chile Internos: Diego Legue Tutora: Klga. Andrea Lara
  • 2. AEROSOLTERAPIA o inhaloterapia La aerosol terapia es un método de tratamiento que permite administrar sustancias en forma de aerosol por vía inhalada.  La ventaja principal de la aerosolterapia es que pueden alcanzarse concentraciones mayores de la sustancia en el árbol bronquial, con menores efectos secundarios que por vía sistémica.  Los factores principales que lo determinan son  El tamaño de las partículas y otros dependientes del paciente, como la edad, el patrón respiratorio al efectuar la inhalación, y las condiciones del pulmón subyacente. E. Chiner-Vives, E. Fernández-Fabrellas, R. Agüero-Balbín, M.A. Martínez García.Aerosolterapia,Open Respir Arch., 2 (2020), pp. 89-99
  • 3. Eficacia en la administración de los fármacos  El rendimiento de la aerosolterapia, valorado de forma exclusiva en términos de depósito pulmonar es escaso.  aproximadamente solo un 10-20% de la medicación se deposita en el pulmón, incluso con los mejores dispositivos disponibles.  Existen estudios que han analizado un grupo amplio de combinaciones de compresor/nebulizador en Gran Bretaña y mostraron que solo el 39% de ellos cumplían criterios adecuados para el uso que se pretendía. Alfageme, I., Calle, M., Capote, F., Durán, J., Gimeno, M., & Máiz, L. (2009). Terapias respiratorias. Arch Bronconeumol, 45(Supl 2), 2-28. 80% 10-20% PORCENTAJE DE EFICACIA 80% 10-20%
  • 4. ¿Qué pacientes necesitan aerosolterapia?  Este tipo de tratamientos tiene la acción terapéutica de ser rápida y de uso prescrito tanto por el medico tratante u otro profesional de la salud capacitado para instruir al paciente.  Esta dirigido a los pacientes con afecciones respiratorias como;. ASMA Neumonías Bronquitis Fibrosis pulmonar EPOC
  • 5. ¿De qué va a depender la elección del dispositivo?  Principio activo que requiere el paciente  Características del paciente Tipos de dispositivos Inhaladores: podemos hablar de varias subclases:  1. Inhaladores de cartucho presurizado o IDM  El medicamento o principio activo se encuentra en forma líquida dentro de un cartucho.  Los tradicionales, como los de la marca Ventolin® o Seretide®.
  • 6.  2. inhaladores de polvo seco:  Principio activo se encuentra en forma de un polvo muy fino que habremos de inhalar.  Tienen la ventaja de que no requieren coordinación entre la liberación del medicamento y la inhalación, ya que primero se perfora la cápsula dónde va contenido el principio activo y a continuación procederemos a la inhalación.  Dentro de estos inhaladores también tenemos dos tipos: 3. Inhaladores de niebla fina o vapor suave De momento solo hay un inhalador de este tipo disponible en el mercado, Respimat®. Es el más reciente de todos y de apariencia similar a los inhaladores de cartucho presurizado con la diferencia de que en este caso el tamaño de partícula del aerosol que se genera es mucho más fino. • Monodosis, tipo Aerolizer®, tipo Breezhaler®, tipo Handihaler • Multidosis, tipo Accuhaler®, tipo Twisthaler®, tipo Turbuhaler®, tipo Nexthaler®, tipo Novolizer® o tipo Genuair®.
  • 7.  4. nebulizadores  Es un dispositivo con partículas liquidas suspendidas en un gas . Se utiliza para administrar soluciones o suspensiones de fármacos , en forma liquida, vía inhalatoria a través de una boquilla o mascarilla.  La solución de fármaco a nebulizar se diluye en un volumen total de 4-5 ml de suero fisiológico o agua bidestilada.  Una vez realizada la mezcla se introduce en la cámara de nebulización y se pone en marcha el compresor que generará el aerosol que debe ser nebulizado llegando al paciente a través de la mascarilla.  La duración aproximada de una nebulización es de 20 minutos. Tras su uso debe limpiarse muy bien, y periódicamente se recomienda el cambio de tubos y mascarillas.
  • 9. Mecanismo de acción  Los agonistas beta2 adrenérgicos de acción corta (SABA) o broncodilatadores de acción corta, como el salbutamol o la terbutalina (administrados por vía inhalatoria).  Son fármacos que producen la dilatación de los bronquios de 2 a 5 minutos después de su administración por vía inhalatoria y su efecto desaparece en pocas horas. -Guías para el Diagnóstico y Manejo del Asma: Capítulo 2: Tratamiento del Asma Bronquial. Rev. chil. enferm. respir. [Internet]. 2004 [citado 05 agosto 2020];20(3):151-63. Disponible en: https://scielo.conicyt.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0717-73482004000300006&lng=es. -Feijoo R. Bases de la medicina clínica respiratoria, Asma Bronquial. Medichi. [Internet]. 2010 [citado 4 agosto 2020]. Disponible en: https://www.basesmedicina.cl/respiratorio/107_asma_bronquial/17_respiratorio_asma.pdf
  • 10. b2 adrenérgicos de acción prolongada (Laba)  Representados por salmeterol, formoterol, indacaterol, olodaterol y vilanterol tienen una gran selectividad por los receptores b adrenérgicos y mantienen la broncodilatación por 12 h los dos primeros y por 24 h los tres últimos. En el metaanálisis realizado por Kew y colaboradores, realizado con 26 estudios y un total de 14 939 pacientes que recibían agonistas β2 de acción larga 2 veces al día. La evidencia de calidad moderada demostró que el uso de agonistas β2 de acción larga mejoraba la calidad de vida de los pacientes, según lo evidenciado a partir del cuestionario SGRQ para la evaluación de la disnea, y que también había una reducción en el número de exacerbaciones con necesidad de hospitalización Kew KM, Mavergames C, Walters JA. Long-acting beta2-agonists for chronic obstructive pulmonary disease.Cochrane Database Syst Rev. 2013;
  • 11.
  • 12. B. Anticolinérgicos  Los anticolinérgicos son un grupo de fármacos utilizados en el tratamiento de la obstrucción bronquial porque reducen la hipersecreción de moco, inhiben la bronco-constricción refleja colinérgica y atenúan el tono vagal de la vía aérea Estas acciones están mediadas por la acción de la acetilcolina sobre los receptores muscarínicos, de los cuáles hay tres tipos en el árbol bronquial: M 1, M 2 y M 3.
  • 13. Sama (Anticolinérgicos de acción corta)  El bromuro de Ipratropio, disponible en el país desde hace varios años, al ser utilizado en inhalación, inicia su acción broncodilatadora a los 5 min y alcanza su efecto máximo a los 30-60 min, manteniendo su eficacia por 3 a 6 h.  Está disponible bajo la forma de inhalador presurizado y solución para nebulizaciones, sólo o combinado con fenoterol.  Su acción se debe a la inhibición de los 3 subtipos de receptores muscarínicos. Su mayor empleo se encuentra en la EPOC, donde reduce síntomas y mejora levemente la función pulmonar.
  • 14. Lama  Estos anti-colinérgicos poseen una potencia muy superior al ipratropio y una selectividad cinética única, que les permiten mantener broncodilatación por 24 h.  Tiotropio (Spiriva®). Se usa desde hace 10 años, se administra cada 24 h en cápsulas que contienen 18 µg de polvo seco del fármaco, que se inhalan desde un handihaler. El mecanismo de acción de estos fármacos se debe a su unión prolongada a los receptores M1 y M3, y su disociación rápida a las 4 h del receptor M2.
  • 15. Actualmente hay fuerte evidencia que demuestra que los LAMAs reducen y previenen las exacerbaciones en pacientes con EPOC. Recientemente se ha publicado una revisión en la cual se valora la reducción de exacerbaciones en pacientes con EPOC con el uso de TIO, ACL y GLIC. Respecto a tiotropio, se valoró la reducción de las exacerbaciones en pacientes con EPOC moderada a muy grave y con una duración suficiente en dos grandes ensayos: En el estudio UPLIFT, con 5.993 pacientes y una duración de 4 años, se comparó la eficacia de TIO HandiHaler vs placebo y se encontró una reducción significativa del 14% en el número medio de exacerbaciones, y las diferencias en las variables de tiempo para la primera exacerbación y de tiempo para el primer ingreso por una exacerbación prolongada fueron significativas. Jones PW. Long-acting muscarinic antagonists for the prevention of exacerbations of chronic obstructive pulmonary disease. Therapeutic Advances in Respiratory Disease. 2015;9(3):84-96.
  • 16. Corticoesteroides.  Los corticoides actúan sobre receptores intracitoplasmáticos específicos que regulan la expresión de genes, lo cual modifica la síntesis de proteínas en los tejidos sobre los que ejercen sus acciones.  Los receptores corticoides se clasifican en tipo I o mineralocorticoide (MR) y tipo II o glucocorticoide (GR). La respuesta biológica a los corticosteroides depende directamente de la ocupación de receptores.
  • 17. Amado J.A. y Florez J. Esteroides corticales y antiinflamatorios, pags 824-836 en: Farmacología Humana, 6º edic., edit. Elsevier-Masson, 2014, Barcelona.
  • 18. . Los estudios incluyeron solamente a personas con un diagnóstico confirmado de infección por el SARS- CoV-2 y con enfermedad leve. Ningún estudio analizó a personas hospitalizadas o con infección asintomática por SARS-CoV-2. - podrían dar lugar a poca o ninguna diferencia en la muerte por cualquier causa hasta los 30 días; - probablemente reduzcan el riesgo de ingreso hospitalario o la muerte hasta los 30 días; - probablemente aumenten la resolución de los síntomas de la covid-19 a los 14 días y podrían reducir el tiempo hasta la resolución de los síntomas. Griesel M, WagnerC, MikolajewskaA, StegemannM, FichtnerF, MetzendorfM-I, NairAAnil, DanielJ, FischerA-L, SkoetzN.Inhaled corticosteroids for the treatment of COVID-19. Cochrane Database of Systematic Reviews 2022, Issue 3. Art.

Notas del editor

  1. El cuestionario respiratorio Saint George fue creado para evaluar la calidad de vida en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica y asma, mostrando ser un instrumento útil, válido y confiable en otros paíse
  2. La atropina fue el primero de estos agentes utilizados, pero sus efectos indeseables, fundamentalmente cardiovasculares, la dejó de lado. La modificación de su molécula permitió el desarrollo de los anticolinérgicos derivados del amonio cuaternario: el bromuro de oxitropio, el bromuro de ipratropio, y el tiotropio que tienen propiedades farmacológicas similares a la atropina, pero al ser inhalados presentan una absorción sistémica muy pequeña y un buen efecto sobre el tracto respiratorio, sin p
  3. En el ensayo Comprender los impactos potenciales a largo plazo en la función con tiotropio (UPLIFT), probamos si el tiotropio reduciría la tasa de disminución del FEV 1 en pacientes con EPOC a los que se les permitió una terapia distinta de otros fármacos anticolinérgicos inhalados, de acuerdo con la EPOC actual. pautas. Evaluamos los efectos a largo plazo del tratamiento con tiotropio sobre los resultados clínicamente importantes de la calidad de vida relacionada con la salud, las exacerbaciones, las hospitalizaciones relacionadas y la mortalidad.
  4. Toman algunas horas en actuar, debido a que deben penetrar primero al citoplasma celular para reaccionar con los receptores citosólicos, y luego penetrar al núcleo donde interfieren la transcripción, disminuyendo la síntesis de proteínas inflamatorias. Su efecto máximo se alcanza a los 3 a 5 días de su empleo, siendo el tratamiento controlador más efectivo en el asma (evidencia A), y es capaz de disminuir las exacerbaciones de las EPOC cuando se asocian a un b2 agonista de acción prolongada10-12 (evidencia A Las acciones de los glucocorticoides son de gran alcance. Tienen efectos antiinflamatorios e inmunosupresores potentes y metabólicos, pueden facilitar la acción de muchas otras sustancias endógenas activas, y afectan a la función de los sistemas cardiovascular, renal, músculo esquelético y nervioso central. Por su parte, las principales acciones mineralocorticoides están relacionadas con el equilibrio de los líquidos y electrolitos.