Sesión Científica del CRAIC

1. Corticoesteroides II
INHALADOS, INTRANASALES, OFTÁLMICOS Y
ÓTICOS
Dra. Rosa Ivett Guzmán Avilán R1
Dra. Maricela Hernández Robles. Profesor asesor
14 de septiembre del 2016

2. Corticosteroides
inhalados
Dra. Guzmán
CRAIC Mty

3. Historia de
corticosteroides.
1950
Los
corticoesteroides se
utilizaron por vez
primera en el
tratamiento del
asma bronquial
grave , en forma de
inyectables.
1951
Gelfand,
administró
acetato de
cortisona
nebulizada.
1955
Foulds, empleó
hidrocortisona
inhalada.
70´s
El primer esteroide
inhalado que se
comercializó
internacionalmente
fue el dipropionato
de beclometasona
(DPB)
80´s
Los
corticoesteroides
inhalados se
utilizan en
tratamiento de
primera línea del
asma.
Roberto Álvarez Sintes, Rogelio Álvarez Sintes, Manuel Rogelio Álvarez Castro. Corticoides inhalados en el asma. RESUMED 1999;12(4):212-22
Dra. Guzmán
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4. Mecanismo de acción
• Actúan sobre receptores específicos localizados
en el epitelio y endotelio de la vía aérea.
• Sitios importantes en los que carece efecto
antiinflamatorio.
Entran• en el citoplasma de la célula por difusión
pasiva (se encuentran los receptores de
glucocorticoides), los cuales se mantienen
inactivos debido a su unión con chaperoninas,
como las proteínas de choque térmico (HSP 90,
70,56), las cuales evitan la migración del (RG)
receptor glucocorticoide al núcleo.
Alain R. Rodríguez-Orozco, Jesica Figueroa P. Jessica Villa A. Esteroides inhalados en asma. Aspectos farmacológicos que fundamentan su elección Revista Mexicana de Ciencias
Farmacéuticas, vol. 41, núm. 3, julio-septiembre, 2010
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5. • Se une al receptor glucocorticoide por el
extremo carboxilo terminal y al producirse esta
unión el receptor se disocia de la chaperonina y
el complejo glucocorticoide-receptor
glucocorticoide (GC-RG) migra rápidamente al
núcleo.
El• complejo GC-RG forma un dímero que se une
a zonas promotoras de genes llamadas
elementos de respuesta a glucocorticoides
(ERGCs).
Alain R. Rodríguez-Orozco, Jesica Figueroa P. Jessica Villa A. Esteroides inhalados en asma. Aspectos farmacológicos que fundamentan su elección Revista
Mexicana de Ciencias Farmacéuticas, vol. 41, núm. 3, julio-septiembre, 2010
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6. En• el núcleo de la célula, donde se
lleva a cabo la inhibición de la
transcripción de genes que codifican
proteínas proinflamatorias:
– Inhibición de la activación de células
inflamatorias tales como macrófagos,
eosinófilos, linfocitos, y la disminución de la
producción de mediadores inflamatorios y la
hiperreactividad bronquial.
Alain R. Rodríguez-Orozco, Jesica Figueroa P. Jessica Villa A. Esteroides inhalados en asma. Aspectos farmacológicos que fundamentan su elección Revista
Mexicana de Ciencias Farmacéuticas, vol. 41, núm. 3, julio-septiembre, 2010
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7. Farmacocinética
Uni• ón a proteínas:
– Solo la porción libre del fármaco es activa y es capaz de ejercer un
efecto en el sitio del receptor de glucocorticoide.
– A medida en que el esteroide se une a una proteína generalmente a
albúmina, es incapaz de unirse a sus receptores y por consiguiente
disminuye el riesgo de efectos secundarios sistémicos.
Alain R. Rodríguez-Orozco, Jesica Figueroa P. Jessica Villa A. Esteroides inhalados en asma. Aspectos farmacológicos que fundamentan su elección
Revista Mexicana de Ciencias Farmacéuticas, vol. 41, núm. 3, julio-septiembre, 2010
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8. La biodisponibilidad sistémica
• La cantidad del fármaco que se vuelve disponible después de
la absorción sistémica del pulmón y después de la absorción
gastrointestinal y del metabolismo del primer paso.
Una• porción de la dosis que se distribuye a los pulmones,
entre un 10-60%, ejerce el efecto farmacológico deseado
sobre los tejidos inflamados.
Alain R. Rodríguez-Orozco, Jesica Figueroa P. Jessica Villa A. Esteroides inhalados en asma. Aspectos farmacológicos que fundamentan su elección Revista
Mexicana de Ciencias Farmacéuticas, vol. 41, núm. 3, julio-septiembre, 2010
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9. La biodisponibilidad sistémica
Parte• de la dosis que llega a las vías respiratorias es absorbida
en la circulación general a través de la vasculatura.
40• -90%, se deposita en la boca y la faringe, posteriormente se
absorbe en el tracto gastrointestinal (GI).
Pasa• por el metabolismo de primer paso en el hígado en el
cual la mayoría del fármaco es inactivado y una pequeña
parte del fármaco queda biodisponible oralmente.
Alain R. Rodríguez-Orozco, Jesica Figueroa P. Jessica Villa A. Esteroides inhalados en asma. Aspectos farmacológicos que fundamentan su elección Revista
Mexicana de Ciencias Farmacéuticas, vol. 41, núm. 3, julio-septiembre, 2010
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10. La• fracción biodisponible combinada del pulmón y del tracto
gastrointestinal puede ocasionar efectos secundarios.
También• puede regresar a los pulmones a ser absorbida y
ocupar los receptores de glucocorticoides pulmonares
antiinflamatorios.
Alain R. Rodríguez-Orozco, Jesica Figueroa P. Jessica Villa A. Esteroides inhalados en asma. Aspectos farmacológicos que fundamentan su elección Revista
Mexicana de Ciencias Farmacéuticas, vol. 41, núm. 3, julio-septiembre, 2010
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11. Laurence L. Bruton, Jhon S lazo. Keith L. Parker. Capitulo 27 FARMACOTERAPIA DEL ASMA Bradley J. Undem. Goodman y Gilman. Las
bases farmacologicas de la terapeutica.
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12. La• aplicación local de medicamentos inhalados se
debe:
– Generar una concentración local alta en los pulmones.
– Poca difusión a nivel generalizado.
– Reducir los efectos adversos a nivel general.
Laurence L. Bruton, Jhon S lazo. Keith L. Parker. Capitulo 27 FARMACOTERAPIA DEL ASMA Bradley J. Undem. Goodman y Gilman.
Las bases farmacologicas de la terapeutica.
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13. El• grado de depósito pulmonar de un esteroide inhalado
depende principalmente de diversos factores relacionados
con las propiedades tales como:
Alain R. Rodríguez-Orozco, Jesica Figueroa P. Jessica Villa A. Esteroides inhalados en asma. Aspectos farmacológicos que fundamentan su
elección Revista Mexicana de Ciencias Farmacéuticas, vol. 41, núm. 3, julio-septiembre, 2010
Velocidad. Tamaño.
Forma de
las
partículas.
Anatomía
pulmonar.
La técnica
de
inhalación.
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14. Un factor determinante de la• introducción de cualquier
sustancia en partículas a los pulmones es el tamaño.
Laurence L. Bruton, Jhon S lazo. Keith L. Parker. Capitulo 27 FARMACOTERAPIA DEL ASMA Bradley J. Undem. Goodman y Gilman. Las
bases farmacologicas de la terapeutica.
>10 μm se depositarán
en la boca y en la
bucofaringe
1 a 5 μm de
diámetro se
depositan en vías
respiratorias finas,
de modo que son
las más eficaces.
< 0.5 μm se
inhalan hasta los
alvéolos y más
tarde se exhalan
sin depositarse en
los pulmones.
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15. Además• del diámetro de la partícula, otros
factores determinan el deposito eficaz de
medicamentos en el árbol bronquial:
La– frecuencia respiratoria.
– La retención del aliento después de la inhalación.
Se• recomienda inspirar de manera profunda y
lenta, retener el aliento durante 5 a 10
segundos al administrar fármacos en los
pulmones.
El• espaciador puede mejorar la absorción del
fármaco inhalado.
Laurence L. Bruton, Jhon S lazo. Keith L. Parker. Capitulo 27 FARMACOTERAPIA DEL ASMA Bradley J. Undem. Goodman y Gilman. Las
bases farmacologicas de la terapeutica.
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16. Esteroide inhalado ideal
Índice• terapéutico más alto posible, conlleva una elevada eficacia en sus acciones
antiinflamatorias a nivel pulmonar y escasos efectos secundarios locales y
sistémicos.
Jacinto Ramos González. Corticoides inhalados en el tratamiento del asma: presente y futuro Medicina Respiratoria 2014, 7 (1): 23-36
Dipropionato de beclometasona (DBP) /monopropionado (MPB)
Hidrofluoroalcanos (HFA)
DPI ( polvo seco)
Ciclesonida (CIC/Ds CIC)
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17. Jacinto Ramos González. Corticoides inhalados en el tratamiento del asma: presente y futuro Medicina Respiratoria 2014, 7 (1): 23-36
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18. Inhaladores de dosis medida
Los• primeros inhaladores contenían
clorofluorocarbono (CFC) como propelente.
• Fue luego sustituido por hidrofluoroalcanos
(HFA) los cuales reducen
considerablemente el impacto ambiental y
una de las diferencias principales es que la
solución con HFA permite incluir partículas
de 1.1μm.
Laurence L. Bruton, Jhon S lazo. Keith L. Parker. Capitulo 27 FARMACOTERAPIA DEL ASMA Bradley J. Undem. Goodman y Gilman. Las
bases farmacologicas de la terapeutica.
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19. Inhaladores con polvo seco
Utilizan• lactosa o glucosa en polvo como vehículo.
Desventajas• : necesita un flujo de aire grande para suspender de manera
adecuada el polvo.
Los• niños de corta edad, los ancianos y pacientes exacerbaciones graves de
asma se puede dificultar su uso.
El• polvo seco puede ser irritante si se inhala.
La• temperatura alta y la humedad afecta sus características físicas y uso.
Alain R. Rodríguez-Orozco, Jesica Figueroa P. Jessica Villa A. Esteroides inhalados en asma. Aspectos farmacológicos que fundamentan su elección
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20. Eliminación
Metabolización• y eliminación por el hígado.
• Entra a la circulación sistémica.
• La rápida eliminación del fármaco reduce al mínimo el potencial de
efectos secundarios y mejora su índice terapéutico.
Alain R. Rodríguez-Orozco, Jesica Figueroa P. Jessica Villa A. Esteroides inhalados en asma. Aspectos farmacológicos que
fundamentan su elección Revista Mexicana de Ciencias Farmacéuticas, vol. 41, núm. 3, julio-septiembre, 2010
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21. Utilizados• como primera línea terapéutica en pacientes con asma.
Objetivos• :
Control de los
síntomas del
asma
Reducir las
exacerbaciones
Restablecer
el control del
flujo aéreo
Normalización
de la función
pulmonar
Reducción de
la
hiperreactivida
d de las vías
respiratorias.
Alain R. Rodríguez-Orozco, Jesica Figueroa P. Jessica Villa A. Esteroides inhalados en asma. Aspectos farmacológicos que
fundamentan su elección Revista Mexicana de Ciencias Farmacéuticas, vol. 41, núm. 3, julio-septiembre, 2010
Aumentar la calidad de vida del paciente y retardar o evitar en lo posible
cambios inflamatorios permanentes en la citoarquitectura de la vía
respiratoria que ocasionen una pérdida irreversible de la función
pulmonar.
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22. Corticoesteroides inhalados
Adolescentes y adultos (≥12 años)
Esta no es una tabla de equivalencia , sino de comparación clínica– estimada
Las dosis altas son– arbitrarias , pero para la mayoría de ICS son los que con el uso prolongado se asocian con un mayor riesgo de efectos
secundarios sistémicos
Corticoesteroide inhalado Dosis diaria total (mcg)
Baja Media Alta
Dipropionato de beclometasona (CFC) 200–500 >500–1000 >1000
Dipropionato de beclometasona (HFA) 100–200 >200–400 >400
Budesonide (DPI) 200–400 >400–800 >800
Ciclesonide (HFA) 80–160 >160–320 >320
Propionato de fluticasona (DPI or HFA) 100–250 >250–500 >500
Furoato de fluticasona < 100 >100-200 > 200
Furoato de mometasone 110–220 >220–440 >440
Acetonido de triamcinolona 400–1000 >1000–2000 >2000
GINA 2015, Box 3-6 (1/2)
Global Initiative for Asthma. Global Strategy for Asthma Management and Prevention 2016. Disponible
en: www.ginasthma.org
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23. Corticoesteroides inhalados
Niños 6–11 años
Esta no es una tabla de equivalencia , sino de comparación clínica estimada–
La mayor parte del beneficio clínico de la– CSI se ve a dosis bajas
Las– dosis altas son arbitrarias , pero para la mayoría de CSI son los que con el uso prolongado se asocian con un mayor riesgo de efectos
secundarios sistémicos
Corticoesteroide inhalado Dosis diaria total (mcg)
Baja Media Alta
Dipropionato de beclometasona (CFC) 100–200 >200–400 >400
Dipropionato de beclometasona (HFA) 50–100 >100–200 >200
Budesonide (DPI) 100–200 >200–400 >400
Budesonide (nebules) 250–500 >500–1000 >1000
Ciclesonide (HFA) 80 >80–160 >160
Propionato de fluticasona (DPI) 100–200 >200–400 >400
Propionate de fluticasona (HFA) 100–200 >200–500 >500
Furoato de mometasona 110 ≥220–<440 ≥440
Acetonido de triamcinolona 400–800 >800–1200 >1200
GINA 2015, Box 3-6 (2/2)Global Initiative for Asthma. Global Strategy for Asthma Management and Prevention 2016. Disponible en: www.ginasthma.org
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24. Efectos adversos.
Efectos locales Efectos sistémicos
Candidiasis oral.•
Disfon• ía.
Ronquera.•
Faringitis.•
Dificultad para respirar•
Garganta irritada.•
Sed.•
Dermatitis• perioral
Hipertrofia muscular de lengua.•
Alteraciones del comportamiento.•
Osteoporosis.•
Reducción del crecimiento óseo en niños.•
Desordenes en el metabolismo de• lípidos.
Cataratas•
Glaucoma•
Supresi• ón adrenocorticotrópica.
Hematomas y adelgazamiento de la piel.•
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su elección Revista Mexicana de Ciencias Farmacéuticas, vol. 41, núm. 3, julio-septiembre, 2010
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25. Dra. Guzmán
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26. Eficacia y seguridad de varios esteroides inhalados en
el tratamiento de pacientes con asma
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27. Eficacia y seguridad de varios esteroides inhalados en
el tratamiento de pacientes con asma
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28. Eficacia y seguridad de varios esteroides inhalados en
el tratamiento de pacientes con asma
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29. Respuesta a los corticoides inhalados y mecanismos
moleculares de la córtico-resistencia
Se• estima que alrededor de un 25-35% de pacientes con asma no
presentan una respuesta adecuada al tratamiento con esteroides
inhalados.
10• % precisan de la dosis máxima para lograr el control.
• 1% son corticodependientes.
Alain R. Rodríguez-Orozco, Jesica Figueroa P. Jessica Villa A. Esteroides inhalados en asma. Aspectos farmacológicos que
fundamentan su elección Revista Mexicana de Ciencias Farmacéuticas, vol. 41, núm. 3, julio-septiembre, 2010
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30. Resistencia a los esteroides
La• ausencia de mejoría superior al 15% en el VEF1
posbroncodilatador matutino tras tratamiento con 40 mg
diarios de prednisolona o equivalente durante 14 días.
Se– ha asociado una variante (rs242941) en el gen del receptor 1 de la hormona
liberadora de corticotropina (chrh1).
– Mejor respuesta en adultos y niños tratados con esteroides inhalados.
– Polimorfismo (rs28364072) en el gen que codifica receptores IgE de baja afinidad
(FCER2) a un mayor riesgo de exacerbaciones en niños tratados con esteroides
inhalados.
Alain R. Rodríguez-Orozco, Jesica Figueroa P. Jessica Villa A. Esteroides inhalados en asma. Aspectos farmacológicos que
fundamentan su elección Revista Mexicana de Ciencias Farmacéuticas, vol. 41, núm. 3, julio-septiembre, 2010
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31. Corticosteroides
intranasales
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32. Los• corticoides intranasales han sido utilizados en el
tratamiento de la rinitis desde principios de la década de
1970.
En• la actualidad se los considera los agentes más eficaces y la
terapia de primera línea para los síntomas nasales de la RA.
Duygu Keskin. Puesta al día de la terapia con corticoides intranasales Department of Otorhinolaryngology, University of Osmangazi, 26020,
Eskisehir, Turquía
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33. ARIA• refiere la utilización como
profilaxis o terapéutica de los
corticosteroides nasales puede
controlar la mayoría de los síntomas
nasales de la RA.
Se• recomiendan como tratamiento
de primera línea para la RA
moderada a grave.
Duygu Keskin. Puesta al día de la terapia con corticoides intranasales Department of Otorhinolaryngology, University of Osmangazi, 26020, Eskisehir,
Turquía
MACVIA-ARIA Sentinel NetworK for allergic rhinitis (MASK-rhinitis): the new generation guideline implementation Article in Allergy · July 2015
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34. Mecanismo de acción.
Los• corticoides intranasales actúan mediante la regulación de la síntesis
proteica al unirse a los receptores intracelulares de los glucocorticoides y
modular la expresión de genes involucrados en la respuesta inflamatoria.
Los• corticoides inhiben la activación de los linfocitos T, evitan el aumento
de las interlucinas IL-4, IL-5 e IL-13, e inhiben la infiltración eosinofílica, la
supervivencia de los eosinófilos y la producción de IL-2.
Duygu Keskin. Puesta al día de la terapia con corticoides intranasales Department of Otorhinolaryngology, University of Osmangazi, 26020,
Eskisehir, Turquía
Disminución
IL-4, IL-5 e IL-
13
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35. • Disminuyen el número de macrófagos
tisulares y suprimen la liberación de IL-1,
factor de necrosis tumoral alfa y factor
estimulante de colonias de granulocitos.
Duygu Keskin. Puesta al día de la terapia con corticoides intranasales Department of Otorhinolaryngology, University of Osmangazi, 26020,
Eskisehir, Turquía
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36. Glucocorticoides intranasales tópicos
Son• actualmente la terapia de mantenimiento más eficaz para
la rinitis alérgica y causan pocos efectos secundarios a las
dosis recomendadas.
• Eficaces en el tratamiento de la congestión nasal.
Duygu Keskin. Puesta al día de la terapia con corticoides intranasales Department of Otorhinolaryngology, University of Osmangazi, 26020,
Eskisehir, Turquía
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37. El• primer corticoide tópico utilizado fue la dexametasona
en gotas nasales.
Es• muy eficaz.
La• absorción sistémica es alta.
Se• asocia con efectos adversos, similares a los que se
observan con los corticoides administrados por vía
sistémica, que limitan su empleo.
Duygu Keskin. Puesta al día de la terapia con corticoides intranasales Department of Otorhinolaryngology, University of Osmangazi, 26020,
Eskisehir, Turquía
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38. Los• costicoesteroides intranasales son la opción terapéutica
más eficaz para el tratamiento de la rinitis alérgica y no
alérgica.
Enfermedad– persistente.
Congesti– ón es el síntoma predominante.
Contin– úan con síntomas aún con el tratamiento antihistamínico.
Sacre Hazouri JA y col. Revista Alergia México Volumen 54, Núm. 6, noviembre-diciembre, 2007
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39. Su• actividad antiinflamatoria también se ha evaluado
mediante el grado de inhibición de citocinas.
Los• estudios in vitro, relacionados con la liberación de
histamina, muestran mayor eficacia con:
Fluticasona–
Mometasona–
Budesonida–
Beclometasona– = triamcinolona.
José Antonio Sacre Hazouri, Carlos de la Torre González, Ana Luisa López González, Ricardo Álvarez Vega Prescripción de corticosteroides
intranasales para la rinoconjuntivitis alérgica y rinosinusitis en la edad pediátrica . Revista Alergia México Volumen 54, Núm. 6, noviembre-
diciembre, 2007
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40. mometasona y fluticasona
muestran mayor inhibición de
las interleucinas (IL-4 e IL-5).
budesonida, beclometasona y
triamcinolona
inhiben la IL-4 e IL-5, pero
requieren mayores
concentraciones para lograrlo.
José Antonio Sacre Hazouri, Carlos de la Torre González, Ana Luisa López González, Ricardo Álvarez Vega Prescripción de corticosteroides
intranasales para la rinoconjuntivitis alérgica y rinosinusitis en la edad pediátrica . Revista Alergia México Volumen 54, Núm. 6, noviembre-
diciembre, 2007
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41. La• eficacia de los corticosteroides intranasales depende de su
grado de lipofilicidad.
• A mayor lipofilicidad mayor depósito del glucocorticoides en
el tejido respiratorio, mayor ocupación y afinidad de unión
con receptor, liberación más lenta a partir del tejido
respiratorio y por consecuencia, menor cantidad de fármaco
libre.
José Antonio Sacre Hazouri, Carlos de la Torre González, Ana Luisa López González, Ricardo Álvarez Vega Prescripción de corticosteroides
intranasales para la rinoconjuntivitis alérgica y rinosinusitis en la edad pediátrica . Revista Alergia México Volumen 54, Núm. 6, noviembre-
diciembre, 2007
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42. Los corticosteroides
altamente lipofílicos:
Propionato de fluticasona
Furoato de mometasona
Muestran menor
biodisponibilidad sistémica.
Los corticosteroides menos
lipofílicos
Beclometasona
Dipropionato de beclometasona
tienen mayor biodisponibilidad
sistémica.
José Antonio Sacre Hazouri, Carlos de la Torre González, Ana Luisa López González, Ricardo Álvarez Vega Prescripción de corticosteroides
intranasales para la rinoconjuntivitis alérgica y rinosinusitis en la edad pediátrica . Revista Alergia México Volumen 54, Núm. 6, noviembre-
diciembre, 2007
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43. El• objetivo de la terapia es alcanzar las concentraciones adecuadas en los
receptores en la mucosa nasal y limitar la cantidad de fármaco que pasa a la
circulación sistémica.
ARIA México 2014 Adaptación de la Guía de Práctica Clínica ARIA 2010 para México. Metodología ADAPTE
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44. Dra. Guzmán
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45. El• corticoesteroide intranasal ideal debe tener alta potencia y afinidad por
los receptores de glucocorticoides locales, y baja toxicidad sistémica con
dosis terapéuticas.
José Antonio Sacre Hazouri, Carlos de la Torre González, Ana Luisa López González, Ricardo Álvarez Vega Prescripción de corticosteroides intranasales
para la rinoconjuntivitis alérgica y rinosinusitis en la edad pediátrica . Revista Alergia México Volumen 54, Núm. 6, noviembre-diciembre, 2007
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46. La• fluticasona y mometasona tienen
biodisponibilidad sistémica mínima; por lo tanto, los
hace efectivos para el tratamiento de la enfermedad
crónica en la población pediátrica.
José Antonio Sacre Hazouri, Carlos de la Torre González, Ana Luisa López González, Ricardo Álvarez Vega Prescripción de corticosteroides
intranasales para la rinoconjuntivitis alérgica y rinosinusitis en la edad pediátrica . Revista Alergia México Volumen 54, Núm. 6, noviembre-
diciembre, 2007
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47. José Antonio Sacre Hazouri, Carlos de la Torre González, Ana Luisa López González, Ricardo Álvarez Vega Prescripción de corticosteroides
intranasales para la rinoconjuntivitis alérgica y rinosinusitis en la edad pediátrica . Revista Alergia México Volumen 54, Núm. 6, noviembre-
diciembre, 2007
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48. Efectos adversos.
Más frecuentes:
Irritaci• ón
Resequedad nasal•
Boca seca•
Epistaxis•
Estornudos•
Molestias• faríngeas
•Náuseas
Cefalea.•
A largo plazo:
Supresi• ón del eje hipotálamo-hipófisis-glándulas
suprarrenales (HHS).
Alteraciones• hidroelectrolítica.
Osteoporosis.•
Cataratas.•
Hipertensi• ón arterial.
Retraso del crecimiento.•
Miopatí• a.
Alteraciones conductuales.•
Duygu Keskin. Puesta al día de la terapia con corticoides intranasales Department of Otorhinolaryngology, University of Osmangazi, 26020,
Eskisehir, Turquía
José Antonio Sacre Hazouri, Carlos de la Torre González, Ana Luisa López González, Ricardo Álvarez Vega Prescripción de corticosteroides
intranasales para la rinoconjuntivitis alérgica y rinosinusitis en la edad pediátrica . Revista Alergia México Volumen 54, Núm. 6, noviembre-
diciembre, 2007
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49. Existe• preocupación acerca del impacto del
tratamiento prolongado en la mucosa nasal, ya que
produce atrofia.
• Los estudios in vivo apoyan su inocuidad en la
mucosa.
– Se determinaron los cambios tisulares en la mucosa nasal
de pacientes con rinitis alérgica perenne, tratados con
furoato de mometasona (200 μg/día durante 12 meses) y
se demostró, mediante biopsias posteriores al tratamiento,
una disminución importante en el número de eosinófilos y
mastocitos y retorno de la mucosa a su estado normal.
– No originó atrofia del epitelio nasal.
José Antonio Sacre Hazouri, Carlos de la Torre González, Ana Luisa López González, Ricardo Álvarez Vega Prescripción de corticosteroides
intranasales para la rinoconjuntivitis alérgica y rinosinusitis en la edad pediátrica . Revista Alergia México Volumen 54, Núm. 6, noviembre-
diciembre, 2007
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50. ¿LOS CORTICOESTEROIDES INTRANASALES
CAUSAN ALTERACION DEL EJE Hipotálamo-
Hipófisis- Suprarrenal?
Los• estudios clínicos que analizaron los efectos de los
corticoesteroides nasales sobre el índice de función
basal no revelaron efectos significativos.
Diversos• estudios mostraron que los corticoesteroides
ejercen efectos mínimos sobre el eje HHA cuando son
administrados en una única dosis por la mañana.
La• administración de una dosis diaria por la mañana
es muy importante en los niños prepuberales, en
quienes la secreción de la hormona de crecimiento es
pulsátil y nocturna.
Skoner DP, Rachelefsky GS, Meltzer EO, Chervinsky P, et al. Detection of growth supression in children during treatment with intranasal beclomethasone dipropionate.
Pediatrics 2000;105:E23.
Dra. Guzmán
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51. ¿LOS CORTICOESTEROIDES INTRANASALES AFECTAN
EL CRECIMIENTO?
1998• la FDA ordenó que los corticoesteroides
inhalados tuvieran la leyenda de riesgo de retraso
en el crecimiento.
Un• estudio con dipropionato de beclometasona
intranasal, 100 niños entre seis y nueve años de
edad se trataron con beclometasona (168 μg dos
veces al día) o placebo durante un año.
Noventa• niños completaron el estudio y los que
recibieron el corticosteroide tuvieron promedio de
crecimiento de 5 cm, mientras que los del grupo
placebo tuvieron 5.9 cm (diferencia pequeña pero
estadísticamente significativa, p < 0.01).
Lipworth BJ, Jackson CM. Safety of inhaled and intranasal corticosteroids: lessons for the new millennium. Drug Saf 2000;23(1):11-33. .
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52. En• el año 2000 se publicó un estudio que incluyó
98 niños entre tres y nueve años de edad.
Los• niños se distribuyeron al azar para recibir de
mometasona (100 μg/día) o placebo.
Ochenta• y dos pacientes completaron el estudio.
Después• de un año de seguimiento no se demostró
retraso en el crecimiento y el promedio de
estatura fue similar en ambos grupos.
Derby L, Maier WC. Risk of cataract among users of intranasal corticosteroids. J Allergy Clin Immunol 2000;105: 912-6.
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53. ¿LOS CORTICOESTEROIDES INTRANASALES TIENEN
EFECTOS OCULARES?
No se ha demostrado si elevan la presión intraocular u
originan cataratas.
Los estudios prospectivos de los corticoesteroides
intranasales, con duración de 24 semanas de
tratamiento no han demostrado el desarrollo de
cambios lenticulares consistentes con cataratas
subcapsulares posteriores.
Sobre la base de los estudios disponibles , los pacientes
que recibieron dosis estándar de corticoesteroides
intranasales no tienen un mayor riesgo para el
desarrollo de glaucoma
Ratner PH, Wingertzahn M, van Bavel JH. Efficacy and safety of ciclesonide nasal spray for the treatment of seasonal allergic rhinitis. J Allergy Clin Immunol 2006;118:
1142-8.
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54. Corticosteroides
oftálmicos
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55. Los• corticoesteroides constituyen uno de los
grupos farmacológicos más usados en
oftalmología.
El• corticoesteroide oftálmico es el tratamiento
más usado en la inflamación ocular.
Emanuel Barberá Loustaunau, Fermín Vázquez Castro. Tratamientos tópicos oculares: revisión. Sistema
Nacional de Salud. Volumen 33, No 3/2009
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56. Mecanismo de acción
Actuan• bloqueando la formación
de ácido araquidónico.
• Reducen la infiltración celular,
inhiben la quimiotaxis, restauran
la permeabilidad vascular y
estabilizan la membrana
lisosomal de los PMNs.
Emanuel Barberá Loustaunau, Fermín Vázquez Castro. Tratamientos tópicos oculares: revisión. Sistema
Nacional de Salud. Volumen 33, No 3/2009
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57. Las• enfermedades oculares en las que pueden ser el primer escalón
terapéutico:
Uve– ítis.
Conjuntivitis– alérgica.
Blefaritis– .
Ojo– seco.
Reducen– la inflamación postraumática después de operaciones oftálmicas.
Si se utilizan de forma adecuada a menudo permiten conservar la visión pero
desafortunadamente tienen un margen terapéutico estrecho que los hace poco
seguros en su utilización.
Emanuel Barberá Loustaunau, Fermín Vázquez Castro. Tratamientos tópicos oculares: revisión. Sistema Nacional de Salud. Volumen 33, No
3/2009. Alfredo J. Céspedes Valcárcel. Farmacología oftalmológica. Glucocorticoides. Rev Cubana Oftalmol 1997;10(1-2):45-51
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58. La• vía de administración más utilizada es la tópica:
Colirio–
Pomada–
• No están indicadas para el tratamiento de afecciones de las capas más
profundas oculares, ya que no son eficaces al no alcanzar la estructura
diana.
Las• pomadas oftálmicas pueden utilizarse por la noche como coadyuvante
de la solución o suspensión, para proporcionar un contacto prolongado
con el ojo.
Emanuel Barberá Loustaunau, Fermín Vázquez Castro. Tratamientos tópicos oculares: revisión. Sistema
Nacional de Salud. Volumen 33, No 3/2009
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59. • La dosificación va en función de la gravedad del proceso
inflamatorio:
Proceso inflamatorio
leve o moderado
4• veces al día.
Proceso inflamatorio
grave
Cada• 1 hora.
Proceso que este
controlado
Disminuir•
gradualmente la
dosis para evitar
una recaída.
Emanuel Barberá Loustaunau, Fermín Vázquez Castro. Tratamientos tópicos oculares: revisión. Sistema
Nacional de Salud. Volumen 33, No 3/2009
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60. Se• recomienda el uso de esteroides de baja potencia de
duración intermedia de efecto y escasa actividad
mineralocorticoide para la vía oral o parenteral.
• Se prefieren esteroides potentes aunque en niños pequeños
deben utilizarse los de menor potencia.
Emanuel Barberá Loustaunau, Fermín Vázquez Castro. Tratamientos tópicos oculares: revisión. Sistema
Nacional de Salud. Volumen 33, No 3/2009
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61. Dexametasona:
Gran• poder antiinflamatorio.
Disponible• en forma de
fosfato o de alcohol, siendo
esta última forma la más
eficaz.
Se• utiliza en enfermedades
alérgicas e inflamatorias de la
conjuntiva, de la córnea y del
segmento anterior del ojo
(uveítis, iritis, iridociclitis,
queratitis,
queratoconjuntivitis,
conjuntivitis y úlcera
marginal recurrente).
Aplicar• 1-2 gotas cada 4-6
horas.
En• pomada: 1 aplicación cada
8-12 horas.
Hidrocortisona
Antiinflamatorio esteroideo•
utiIlizado en procesos
inflamatorios y alérgicos
(blefaritis, eczema palpebral).
Disponible en pomada, se•
aplica cada 8-12 horas.
Prednisona
fosfato o acetato•
El acetato de prednisona al•
1% el fármarco de mayor
efecto antiinflamatorio
ocular.
Elecci• ón a nivel del segmento
anterior .
Emanuel Barberá Loustaunau, Fermín Vázquez Castro. Tratamientos tópicos oculares: revisión. Sistema
Nacional de Salud. Volumen 33, No 3/2009
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62. Fluorometolona
An• álogo de la progesterona.
Penetrar• en la cámara anterior.
Efecto• beneficioso no eleva la
presión intraocular
Indicado• en procesos inflamatorios
agudos de la superficie anterior del
ojo (conjuntivitis, queratitis,
iridociclitis, escleritis y epies-
cleritis), y procesos inflamatorios
crónicos (conjuntivitis, blefaritis y
queratoconjuntivitis).
Rimexolona
Antiinflamatorio esteroideo con•
elevada liposolubilidad.
Lo que le confiere• penetración
media a nivel ocular.
Menor riesgo de• elevación de la
presión intraocular
Emanuel Barberá Loustaunau, Fermín Vázquez Castro. Tratamientos tópicos oculares: revisión. Sistema
Nacional de Salud. Volumen 33, No 3/2009
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63. Efectos adversos
• El uso tópico continuado puede
ocasionar:
Cataratas– subcapsulares posteriores.
– Elevación de la presión intraocular.
– Favorecer la replicación viral en el
herpes simple oftálmico.
Emanuel Barberá Loustaunau, Fermín Vázquez Castro. Tratamientos tópicos oculares: revisión. Sistema
Nacional de Salud. Volumen 33, No 3/2009
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64. Contraindicaciones
• Queratitis dendrítica (herpes simple ocular).
laceraciones y abrasiones mecánicas del• ojo.
Alfredo J. Céspedes Valcárcel. Farmacología oftalmológica. Glucocorticoides. Rev Cubana Oftalmol
1997;10(1-2):45-51
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65. Corticosteroides
óticos
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66. Uso de esteroides óticos
Trastornos del• oído interno.
Hipoacusia.•
Ac• úfenos.
Alteraciones del equilibrio.•
Pedro Martín Estelrrich, Dr. Claus Estelrrich, Dr. Pedro R. Estelrrich. Trans tympanic steroids (tts). Historical review and
personnel experience REVISTAFASO AÑO16-No1-2009
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67. El• oído interno responde al tratamiento sistémico con
esteroides.
• La experiencia con esteroides transtimpánicos es limitada.
• Existen bases como para afirmar que en las alteraciones del
oído interno los esteroides tienen un rol importante.
Pedro Martín Estelrrich, Dr. Claus Estelrrich, Dr. Pedro R. Estelrrich. Trans tympanic steroids (tts). Historical review and
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68. Se• han identificado receptores para los glucocorticoides en la pared lateral
de la cóclea.
• La enzima Na/K ATPasa, que interviene en la producción del potencial
endococlear y en la regulación del contenido de agua e iones en el oído
interno.
• También está presente en la pared lateral de la cóclea e interactúa con los
receptores para los glucocorticoides.
Pedro Martín Estelrrich, Dr. Claus Estelrrich, Dr. Pedro R. Estelrrich. Trans tympanic steroids (tts). Historical review and
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69. Los esteroides, utilizados por• tras timpánicos para
mejorar los vértigos en la enfermedad de Ménière.
Fueron usados• por Sakata en 1982, Shea and Ge en
1996, Shea en 1997 (17) y Siverstein et al en 1996.
Pedro Martín Estelrrich, Dr. Claus Estelrrich, Dr. Pedro R. Estelrrich. Trans tympanic steroids (tts). Historical review and
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70. Shea• et al, trabajando con la administración combinada por
tras timpánicos y por vía intravenosa con dexametasona
refieren que:
Interact– úa con receptores a nivel nuclear y se logran concentraciones
más altas a nivel del saco endolinfático.
67– .9% tuvo mejoría en la audición y un 96.4% de control de los
vértigos en 28 pacientes con distintos estadios de la enfermedad de
Ménière.
Pedro Martín Estelrrich, Dr. Claus Estelrrich, Dr. Pedro R. Estelrrich. Trans tympanic steroids (tts). Historical review and
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71. Los• esteroides han sido elegidos por sus conocidas
propiedades antinflamatorias y neuroprotectoras, para iniciar
el tratamiento tras timpánico.
Con• este método se logran evitar las barreras biológicas para
la llegada de la droga al oído interno y se obtienen altas
concentraciones de la misma en él, con alivio de los síntomas
a tratar.
Pedro Martín Estelrrich, Dr. Claus Estelrrich, Dr. Pedro R. Estelrrich. Trans tympanic steroids (tts). Historical review and
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72. Conclusiones
El• perfil de seguridad de los esteroides depende del
tiempo de su uso y de las dosis empleadas.
Los• esteroides inhalados son la primera opción
terapéutica en el tratamiento del asma en todas las
edades y son seguros y eficaces a las dosis
terapéuticas recomendadas.
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73. Los• esteroides nasales son la opción
terapéutica más eficaz para el tratamiento de
la rinitis.
Se• debe evaluar el riesgo beneficio de utilizar
esteroides.
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