Puta madre su sistema es una mierda no acepta los documentos

1. FARMACOLOGIA II
DR. FABIAN VICTOR TORREZ CODARCO

2. GRUPO PENICILINAS
• MOURA NUNES BITTENCOURT AMICIA JACIRA – 81960
• PAREDES TORRES MILEYDI SADIT – 76797
• PAREDES TORRES NEISER – 76723
• HINOJOSA CASTRO EDDY VLADIMIR - 78588

3. PENICILINAS
ANTIPSEUDOMONAS

4. ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
• Las carboxilpenicilinas, carbenicilina y ticarcilina y
ureidopenicilinas, mezlocilina y piperacilina, son activas contra
algunas cepas de Pseudomonas aeruginosa y otras especies de
Proteus spp. que son resistentes a la ampicilina y sus congéneres.
• Pero la piperacilina (especialmente cuando se combina con el
inhibidor de la lactamasa β tazobactam) tiene actividad útil
contra estos patógenos y actividad superior contra P. aeruginosa.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
• Carbenicilina indanil sódica - El único uso de este medicamento es
para el tratamiento de las infecciones del tracto urinario causadas
por Proteus spp. aparte de P. mirabilis y de P. aeruginosa;
administración oral; excreta rápidamente en la orina.
• Ticarcilina - Es más activa que la carbenicilina frente a P.
aeruginosa; La combinación de ticarcilina y clavulanato tiene
actividad contra otros organismos aerobios y anaerobios
gramnegativos y se ha utilizado para infecciones intraabdominales
y del tracto urinario.

6. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
• Piperacilina - Amplía el espectro de la ampicilina para incluir la
mayoría de las cepas de P. aeruginosa, Enterobacteriaceae (que no
producen lactamasa β), muchas especies de Bacteroides y E.
faecalis. Combinada con un inhibidor de la lactamasa β
(piperacilina-tazobactam), tiene el espectro antibacteriano más
amplio de las penicilinas, incluida la actividad contra S. aureus
sensible a la meticilina, H. influenzae, B. fragilis y la mayoría de
E. coli y Klebsiella; administración parenteral; El medicamento se
elimina por vía renal y requiere un ajuste en la disfunción renal.

7. INDICACIONES TERAPEUTICAS DE LA
PIPERACILINA
La piperacilina y los agentes relacionados son importantes para el
tratamiento de pacientes con infecciones graves causadas por
bacterias gramnegativas, incluidas infecciones a menudo adquiridas
en hospitales.

8. REACCIONES ADVERSAS
• Las reacciones de hipersensibilidad son, con mucho, los efectos
adversos más frecuentes de las penicilinas; y estos agentes se
encuentran entre las causas más comunes de alergia a los
medicamentos.
• Las manifestaciones de hipersensibilidad a las penicilinas incluyen
erupción maculopapular, erupción urticarial, fiebre,
broncoespasmo, vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis
exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y anafilaxia

9. MANEJO DEL PACIENTE POTENCIALMENTE
ALÉRGICO A LA PENICILINA
• La evaluación de los antecedentes del paciente es la forma más
práctica de evitar el uso de penicilina en individuos con mayor
riesgo de reacción adversa;
• Pruebas inmunológicas;
• Ocasionalmente, se recomienda la desensibilización para
pacientes alérgicos a la penicilina que deben recibir el
medicamento. Este procedimiento consiste en administrar
gradualmente dosis crecientes de penicilina con la esperanza de
evitar una reacción grave y debe realizarse sólo en un entorno de
cuidados intensivos.

10. CEFALOSPORINAS
Y CEFAMICINAS

11. CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS
• Las cefalosporinas son similares a las penicilinas, pero son más
estables a muchas betalactamasas bacterianas y, por tanto, tienen
un espectro de actividad más amplio. preocupación clínica
creciente. Las cefalosporinas no son activas contra L.
monocytogenes, y de las cefalosporinas disponibles.

12. CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN
• Las cefalosporinas de primera generación incluyen cefazolina,
cefadroxilo, cefalexina, cefalotina, cefapirina y cefradina.
• Estos medicamentos son muy activos contra los cocos
grampositivos, como los estreptococos y los estafilococos.

15. ADMINISTRACIÓN
 Oral
La cefalexina es el agente oral de primera generación ampliamente utilizado en
Estados Unidos. Después de dosis orales de 500 mg, los niveles séricos máximos son
15-20 mcg/mL.
Parenteral
• La cefazolina es la única cefalosporina parenteral de primera generación que aún se
usa en general. Después de una infusión intravenosa de 1 g, el nivel máximo de
cefazolina es de aproximadamente 185 mcg/mL. La dosis intravenosa habitual de
cefazolina para adultos es de 0.5-2 g por vía intravenosa cada 8 horas. La cefazolina
también se puede administrar por vía intramuscular. La excreción se realiza a través
del riñón y deben realizarse ajustes de dosis para la función renal alterada.
• Los medicamentos orales se pueden usar para el tratamiento de las infecciones del
tracto urinario y las infecciones por estafilococos o estreptococos, incluidas la celulitis
o el absceso de tejidos blandos.

16. CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN
• Incluyen el cefaclor, el cefamandol, la cefonicida, la cefuroxima, el
cefprozil, el loracarbef y la ceforanida.
• La cefuroxima y el cefaclor son activos contra H. influenzae pero no
contra Serratia o B. fragilis. Por el contrario, la cefoxitina y el
cefotetán son activos contra B. fragilis y algunas cepas de Serratia,
pero son menos activos contra H. influenzae.

17. FARMACOCINÉTICA Y DOSIFICACIÓN
Oral
• La cefuroxima axetil es la cefalosporina oral más comúnmente
utilizada en Estados Unidos. La dosis habitual para adultos es de
250-500 mg por vía oral dos veces al día; los niños deben recibir
20-40 mg/kg/d hasta un máximo de 1 g/d.
Parenteral
• Después de una infusión intravenosa de 1 g, los niveles séricos son
de 75-125 mcg/mL para la mayoría de las cefalosporinas de
segunda generación. Todo se elimina por via renal.

18. USOS CLINICOS
• Las cefalosporinas orales de segunda generación son activas
contra H. influenzae o Moraxella catarrhalis productoras de
betalactamasa y se han usado principalmente para tratar la
sinusitis, la otitis y las infecciones del tracto respiratorio inferior.
• La cefuroxima a veces se usa para tratar la neumonía adquirida en
la comunidad porque es activo contra H. influenzae productor de
betalactamasa y también contra muchos neumococos.

19. CEFALOSPORINAS DE TERCERA
GENERACIÓN
• tercera generación son un grupo de antibióticos que incluyen cefoperazona, cefotaxima, ceftazidima, Los agentes de
ceftizoxima, ceftriaxona, cefixima, cefpodoxima proxetilo, cefdinir, cefditoren pivoxilo, ceftibutén y moxalactama. Sin embargo,
la cefoperazona, la ceftizoxima y la moxalactama ya no están comercialmente disponibles en Estados Unidos
• Actividad antimicrobiana
• Los medicamentos de tercera generación son antibióticos que tienen una mayor cobertura contra bacterias gramnegativas y
pueden atravesar la barrera hematoencefálica. Son efectivos contra bacterias como Citrobacter, S. marcescens y Providencia,
y también pueden tratar cepas de Haemophilus y Neisseria resistentes a la betalactamasa. La ceftazidima es el único
medicamento que es útil contra Pseudomonas aeruginosa. Sin embargo, pueden ser menos efectivos contra ciertas bacterias,
como Enterobacter y algunas especies de Serratia, Providencia, Acinetobacter y Citrobacter. Existen versiones orales de
estos medicamentos como cefixima, cefdinir, ceftibutén y cefpodoxima proxetilo , pero algunos medicamentos como la
cefixima y el ceftibutén son menos efectivos contra neumococos y Staphylococcus aureus

20. FARMACOCINÉTICA Y DOSIFICACIÓN
La infusión intravenosa de 1 g de una cefalosporinas parenteral de tercera generación produce niveles séricos de 60-140 mcg/mL. suficientes
para inhibir la mayoría de los patógenos susceptibles . Estas cefalosporinas penetran bien los fluidos corporales y los tejidos, incluido el líquido
cefalorraquídeo.
Las semividas y los intervalos de dosificación de estas cefalosporinas varían. La ceftriaxona (semivida de 7-8 horas) se puede administrar una
vez al día a una dosis de 15-50 mg/kg/día, Una sola dosis diaria de 1 g es suficiente para la mayoría de las infecciones graves, con 2 g cada 12
horas recomendadas para el tratamiento de la meningitis y 2 g cada 24 horas recomendadas para la endocarditis. Mientras que las otras
cefalosporinas de tercera generación se pueden administrar cada 6-8 horas en dosis de 2 a 12 g/día , dependiendo de la gravedad de la
infección.
La cefixima se puede administrar por vía oral para las infecciones del tracto urinario, pero ya no se recomienda para la uretritis y cervicitis
gonocócicas no complicadas.
La ceftriaxona intramuscular en combinación con azitromicina es el régimen de elección para tratar la mayoría de las infecciones gonocócicas.
Las dosis y la excreción de estas cefalosporinas varían. La ceftriaxona se excreta principalmente a través del tracto biliar y no requiere ajuste de
dosis en la insuficiencia renal, mientras que las otras cefalosporinas de tercera generación se excretan por el riñón y requieren ajuste de dosis
en la insuficiencia renal

21. USOS CLÍNICOS
Las cefalosporinas de tercera generación son efectivas para tratar una amplia variedad de infecciones graves causadas
por organismos resistentes a otros medicamentos. Sin embargo, no son eficaces contra cepas que expresan
betalactamasas de espectro extendido. Se deben evitar en el tratamiento de las infecciones por Enterobacter, incluso si
parecen ser susceptibles in vitro, debido a la aparición de resistencia.
La ceftriaxona y la cefotaxima están aprobadas para el tratamiento de la meningitis causada por ciertos patógenos,
como neumococos, meningococos, H. influenzae y bacilos gramnegativos entéricos susceptibles, pero no contra L.
monocytogenes. Estas cefalosporinas son las más efectivas contra cepas de neumococos no susceptibles a la
penicilina y se recomiendan para tratar infecciones graves causadas por estas cepas. Sin embargo, en casos de
meningitis causada por cepas de neumococos con una concentración mínima inhibitoria (MIC) de penicilina superior a 1
mcg/mL, incluso estos medicamentos pueden no ser efectivos y se recomienda agregar vancomicina al tratamiento.
También pueden ser útiles en el tratamiento empírico de la sepsis en pacientes inmunocompetentes y
inmunocomprometidos, así como en el tratamiento de infecciones donde las cefalosporinas son los medicamentos
menos tóxicos disponibles

22. CEFALOSPORINAS DE CUARTA
GENERACIÓN
• Las cefalosporinas de cuarta generación, como la cefepima, son más resistentes
a las betalactamasas cromosómicas producidas por Enterobacter. Sin embargo,
al igual que las cefalosporinas de tercera generación, son susceptibles a las
betalactamasas de espectro extendido. La cefepima es efectiva contra P.
aeruginosa, Enterobacteriaceae, S. aureus sensible a la meticilina y S.
pneumoniae, así como contra Haemophilus y Neisseria sp. También penetra bien
en el fluido cerebroespinal. La cefepima se elimina por los riñones y tiene una
semivida de 2 horas, y sus propiedades farmacocinéticas son similares a las de
la ceftazidima. A diferencia de la ceftazidima, la cefepima tiene buena actividad
contra la mayoría de las cepas de estreptococos no susceptibles a la penicilina y
es útil en el tratamiento de las infecciones por Enterobacter. La dosis estándar de
cefepima es de 1-2 g cada 12 horas, pero en infecciones más complicadas por P.
aeruginosa o en pacientes inmunocomprometidos, las dosis suelen aumentarse a
2 g cada 8 horas. Debido a su amplio espectro de actividad, la cefepima se usa
comúnmente de forma empírica en pacientes con neutropenia febril, en
combinación con otros agentes.

23. CEFALOSPORINAS ACTIVAS CONTRA
ESTAFILOCOCOS RESISTENTES A LA
METICILINA
• Los antibióticos betalactámicos con actividad contra los estafilococos resistentes
a la meticilina están en desarrollo. La ceftarolina fosamil, un profármaco de
ceftarolina, es el primer fármaco de este tipo aprobado para uso clínico en
Estados Unidos. La ceftarolina tiene una mayor unión a la proteína de unión a la
penicilina 2a, que media la resistencia a la meticilina en los estafilococos, lo que
resulta en actividad bactericida contra estas cepas. También tiene actividad in
vitro contra los enterococos y un amplio espectro gramnegativo similar a la
ceftriaxona. Sin embargo, no es activo contra AmpC u organismos productores
de betalactamasa de espectro extendido. Actualmente, la ceftarolina está
aprobada para el tratamiento de infecciones de piel y tejidos blandos, así como
neumonía adquirida en la comunidad, a una dosis de 600 mg cada 12 horas. A
veces se utiliza de manera no indicada para tratar infecciones complicadas como
bacteriemia, endocarditis y osteomielitis, a menudo en combinación con otros
agentes y a una dosis mayor de 600 mg cada 8 horas. La ceftarolina se elimina
principalmente por vía renal y requiere ajuste de dosis en caso de insuficiencia
renal.

24. CEFALOSPORINAS COMBINADAS CON
INHIBIDORES DE LA BETALACTAMASA
• Se han desarrollado nuevas combinaciones de cefalosporina con inhibidores de
betalactamasa para combatir las infecciones gramnegativas resistentes. La
ceftolozano-tazobactam y la ceftazidima- avibactam han sido aprobadas por la
FDA para el tratamiento de infecciones intraabdominales complicadas e
infecciones del tracto urinario. Estos agentes tienen una potente actividad in vitro
contra organismos gramnegativos, incluyendo P. aeruginosa y
Enterobacteriaceae productoras de betalactamasa de espectro extendido. Sin
embargo, no son activos contra los organismos productores de
metalobetalactamasas. La ceftazidima- avibactam puede ser una opción para los
organismos productores de carbapenemasas. Es importante tener en cuenta que
ambos agentes tienen una actividad limitada contra los patógenos anaerobios,
por lo que deben combinarse con metronidazol cuando se tratan infecciones
intraabdominales complicadas. Ambos agentes tienen semividas cortas de 2-3
horas y se administran cada 8 horas. Se eliminan principalmente por vía renal y
requieren ajuste de dosis en pacientes con función renal alterada.

25. EFECTOS ADVERSOS DE
CEFALOSPORINAS
• Las cefalosporinas pueden desencadenar reacciones de
hipersensibilidad, como las penicilinas. Los pacientes con antecedentes
de anafilaxia a penicilinas tienen un mayor riesgo de reacción a las
cefalosporinas. Sin embargo, el núcleo químico de las cefalosporinas es
lo suficientemente diferente al de las penicilinas, por lo que muchos
individuos con alergia a la penicilina pueden tolerar las cefalosporinas. La
alergenicidad cruzada entre ambos grupos de fármacos es baja (1%). Es
más común entre la penicilina, las aminopenicilinas y las cefalosporinas
de generación temprana que comparten cadenas laterales R-1 similares.
Los pacientes con anafilaxia a penicilinas no deben recibir cefalosporinas
de primera o segunda generación y las de tercera y cuarta generaciones
deben administrarse con precaución en un entorno controlado.

26. B. TOXICIDAD
• La toxicidad de las cefalosporinas puede manifestarse a través de
irritación local, como dolor después de la inyección intramuscular, y
tromboflebitis después de la inyección intravenosa. La toxicidad
renal, incluyendo la nefritis intersticial y la necrosis tubular, es poco
frecuente. Algunas cefalosporinas pueden causar
hipoprotrombinemia y trastornos hemorrágicos. Es importante tener
en cuenta que los medicamentos con el anillo de metiltiotetrazol
también pueden causar reacciones similares al disulfiram, por lo
que se debe evitar el consumo de alcohol y medicamentos que lo
contengan. En caso de toxicidad, se puede prevenir la
hipoprotrombinemia con la administración oral de vitamina K.

27. OTROS ANTIBIOTICOS LACTAMICOS B
CARBAPENEMICOS
Son lactamicos B que contienen un anillo
lactamico B fusionado y un sistema de anillo de
cinco miembros que difiere de las penicilinas
por que es insaturado y contiene una átomo de
carbono en lugar del átomo de azufre
Imipenem
Se comercializa en combinación con
cilastatina, un fármaco que inhibe la
degradación de imipenem por una
dipeptidasa tubular renal
Actividad antimicrobiana
Se une a las PBP, interrumpe la síntesis
de la pared celular bacteriana y causa la
muerte del microorganismo susceptibles

28. Usos terapéuticos
La combinación de imipinem y
cilastatina es eficaz para un gran
variedad de infecciones, incluidas las
infecciones del tracto urinario y las
vías respiratorias bajas, infecciones
intraabdominales y ginecológicas , e
infecciones de la piel, los tejidos
blancos, huesos y las articulaciones
Meropenem
Es un derivado de la tienamicina, no requiere
coadministración con cilastatina por que no es sensible a
la dipeptidasa renal .
Su toxicidad es similar a la del imipenem acepto menos
probable que cause convulsiones y es preferible para el
tratamiento de la meningitis cuando se requiere la
terapia con carbapenemicos
Farmacocinética
no se absorbe oralmente. Cuando es dado
parenteralmente se degrada naturalmente por una
enzima dehidropeptidase renal, presente en el tú
bulo proximal renal; por consiguiente se usa en
combinación con el cilastatin en una proporción1:1
Reacciones adversas
Las nauseas y los vómitos son las reacciones
adversas mas frecuentes (1-20%), y las convulsiones
hasta en 1,5% de los pacientes cundo se administra
dosis altas a pacientes con lesiones del SNC y
aquellas con insuficiencia renal

29. MONOBACTAMICOS
Son lactamicos B que contienen un solo anillo
lactamico B fusionado, no un anillo de tiazolidina o
dihidrotiazidina. El aztreonam es actualmente el
único miembro de esta clase en uso terapeutico
Ertapenem
Difiere del imipenem y del meropenem por su t ½
mas prolongada que permite su dosificación una
vez al día y por una actividad inferior contra
Enterococcus, P. aeruginosa y Acinetobacter spp.
su actividad contra Enterobacteriaceae y
Anaerobios lo hace útil en infecciones
intraabdominales y pélvicas
Doripenem
Tiene una actividad similar al Meropenem, con
un mayor aislados resistentes de Pseudonomas
actividad contra algunos

30. Aztreonam
Es resistente a las lactamasas B, tiene
actividad solo contra bacterias
gramnegativas, no tiene actividad contra
bacterias grampositivas y organismos
anaeróbicos
Se administra por vía intra vascular o
intravenosa su t1/2 de eliminación es de
1.7h.
La t1/2 se prolonga a aproximadamente 6h
en pacientes anefricos, la dosis habitual de
Aztreonam para infecciones graves es de 2 g
cada 6/8 h