Antibióticos. Generalidades.

2. El termino antibiótico fue acuñado por
Waksman que lo definió como “toda sustancia
química derivada o producida por
microorganismo que tienen la capacidad, a
bajas concentraciones de inhibir el desarrollo
o destruir las bacterias u otros
microorganismos”.

5. • http://www.youtube.com/watch?v=8BJwxZIzx
0Q historia
• http://www.youtube.com/watch?v=7GeH7Skc
hmA&feature=related bacterias

6. INHIBIORES DE LA PARED
BACTERIANA
La pared bacteriana es una estructura rígida que
permite a las bacterias soportar la presión osmótica
que se desarrolla en su interior sin que se produzca
la lisis de las mismas, la separación conduce a que el
anillo betalactamico se rompa y la bacteria se
destruya.

7. PERTENECEN A ESTE GRUPO :
Betalactámicos:
• Penicilinas
• Cefalosporinas
• Carbapenemicos
• Monobactámicos
• Inhibidores de las betalactamasas
• glucopéptidos

8. PENICILINAS
Las penicilinas son sustancias bactericidas y su
actividad antimicrobiana es el resultado de la
supresión de la síntesis de mucopeptido en la pared
celular, mediante la inhibición de enzimas
bacterianas que cumplen funciones en la síntesis de
la pared.
FLEMING DESCUBRIO
LA PENICILINA

9. CLASIFICACION DE LAS PENICLINAS
• Naturales Cristalina
Benzatínica
Procaínica
Fenoxipenicilina
• Aminopenicilinas Ampicilina
Amoxicilina
• Isocazólicas Dicloxacilina
Oxacilina
• Carboxipenicilinas Carbenecilina
Ticarcilina
• Uredopenicilina Piperacilina

10. • Se divide en los siguientes grupos:
Penicilinas naturales
Penicilina G o benzilpenicilina
Penicilina G sódica y potásica (cristalina o
acuosa )
Penicilina G prcainica y clemizolica
Penicilina G benzatinica
Penicilina V ( penicilina fenoximetilica sódica
o potasica)

11. Penicilinas sistémicas
• Resistente a la penicilinasa (Enzima
elaborada por diversos microorganismos
capaz de hidrolizar e inactivar la penicilina:
stahylococcus o antiestafilococicas
• cloxacilina
• Dicloxacilina
• flucloxacilina
• oxacilina

12. • Penicilinas de amplio espectro: esta
extiende su actividad contra gram (-).
H.influenzae, E .coli ,proteusmirabilis,
salmonela , shiguella y gardnerellaginalis.

13. Penicilinas antipseudomonas: fueron creadas
para ampliar el espectro de las penicilinas
contra los bacilos gram (-) y controlar las
infecciones por la pseudomonaaeruginosa en
el ámbito hospitalario que es la piperacilina.

15. LIBERACION

16. Tienen adecuada absorción oral, pero se disminuye
con alimentos por lo cual los deben administrar
una hora antes o dos horas después de las
comidas, pero la ampicilina se absorbe en el
duodeno, pero de forma incompleta debido a los
alimentos. La Amoxicilina presenta mejor
absorción con las comidas y produce mayores
niveles sanguíneos que la ampicilina.
ABSORCION

17. Las penicilinas se distribuyen ampliamente por casi todos los tejidos, su
penetración al líquido cefalorraquídeo es mínima con las meninges normales, se
alcanzan rápidamente en articulaciones, espacio pleural, pericardio y bilis, pero
puede no alcanzarse en próstata e interior del ojo, y cruza la barrera placentaria.
DISTRIBUCION

18. entre 20 y 30 % es metabolizada en ácido
peniciloico.
METABOLISMO

19. EXCRECION

20. REACCIONES ADVERSAS
• El tipo más frecuente lo constituyen las
reacciones de hipersensibilidad, que puede ir
desde el rash y prurito hasta shock
anafiláctico.

21. • Varias reacciones, algunas de ellas
fatales han ocurrido en personas
que tomaron penicilina. La
penicilina y sus derivados son las
causas más frecuentes de
reacciones dependientes de la
inmunoglobulina E (IgE), aunque
pueden también producirse
inmunoglobulinas G y M.
• Las reacciones adversas a la
penicilina ocurren en ≥1% de los
pacientes. Aunque la alergia a la
penicilina es la forma más
frecuente de alergia reportada en
medicina, menos del 20% de las
personas que creen ser alérgicos
verdaderamente lo son. Las
reacciones adversas más comunes
incluyen:

22. • Reacción de hipersensibilidad o
alérgica: Es el efecto adverso más
importante. Puede ser inmediata (2-
30 minutos), acelerada (1-72 horas) o
tardía (más de 72 horas). La gravedad
es variable: desde simples
erupciones cutáneas pasajeras
(urticaria o angioedema) hasta shok
anafiláctico, el cual ocurre en el 0,2%
y provoca la muerte en el 0,001% de
los casos. Al revisar las historias
clínicas, se puede establecer que
existe hasta un 50% de la población
alérgica a la penicilina. Muchos de
estos eventos son crisis vasovagales
provocados por el intenso dolor de la
inyección intramuscular.

23. • Trastornos
gastrointestinales: El más
frecuente es la diarrea, ya
que la penicilina elimina la
flora intestinal. Puede
también provocar náuseas y
vómitos.
• Infecciones adicionales,
incluyendo candidiasis.
• Los efectos secundarios
menos frecuentes ocurren en
0,1-1% de los pacientes e
incluyen:
• Aumento reversible
de enzimas aminotransferas
as, que suele pasar
inadvertido.

24. • Trastornos
hematológicos: Anemia, neutrop
enia y trombocitopenia. La
penicilina puede estimular la
producción de anticuerpos,
principalmente IgG e IgM, los
cuales causan lesiones en las
células sanguíneas, ocasionando
estos trastornos hematológicos.
• Hipopotasemia: Poco frecuente.
• Nefritis intersticial.
• Encefalopatía: Que cursa
con mioclonías, convulsiones
crónicas y tónico-clónicas de
extremidades que pueden
acompañarse de somnolencia,
estupor y coma. La encefalopatía
es más frecuente en pacientes
con insuficiencia renal.

25. CONTRAINDICACIONES
• Cualquier antecedente de alergia a la
penicilina
• Altas dosis de penicilina G potásica pueden
producir Hiperkalemia especialmente en
paciente con falla renal
• Pacientes con falla cardiaca o renal puede
producir una sobre carga especialmente con
penicilinas de amplio espectro
• Mujeres en embarazo o en lactancia

26. INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
• Los bacteriostáticos como cloranfenicol,
eritromicina, sulfas y tetraciclinas pueden
antagonizar el efecto bactericida de las
penicilinas
• Anticoagulantes, heparina, trombos líticos o
antiagregantes plaquetarios pueden
incrementar el riesgo de hemorragia
producido por carbenicilina, piperacilina o
ticarcilina.

27. INDICACIONES
Infecciones producidas por
streptococcuspneumoniae
• Neumonía.
• Empiema.
• Meningitis
• Endocarditis
• Artritis bacteriana
Por Streptococcuspyogenes:
• Amigadalitis

28. • Profilaxis de fiebre reumática
• Endocarditis
• Otitis
• Sinusitis
Por Streptococcusviridans:
• Profilaxis y Tratamiento de endocarditis
Infecciones genitales, abscesos pulmonares y
cerebrales entre otros.

30. CEFALOSPORINAS
Se introdujeron en clínica
en los años 60.
tambien poseen un
anillo betalactamico y
su espectro abarcan
los germenes
gramnegativos, pero
algunas presentan
mayor toxicidad que
las penicilinas. Tienen
un mecanusmo similar
a las de ellas actuando
cono bactericidas.

31. CLASIFICACION

32. ACCION FARMACOLOGICA
Las cefalosporinas inhiben el
crecimiento bacteriano
porque interfieren en un
paso específico de la síntesis
de la pared de la célula
bacteriana. Una vez que se
unen las cefalosporinas a la
proteína fijadora de
cefalosporina, la reacción de
transpeptidacion se inhibe,
la síntesis del
peptidoglucano se bloquea
y la célula bacteriana
muere.

33. FARMACOCINETICA
La absorción de las cefalosporinas
en general es baja, excepto para
el Cefadroxilo, Cefalexina,
Cefradina, Cefaclor y Cefixima.
Todas las cefalosporinas se
distribuyen muy bien en todos
los liquidos corporales excepto la
cefazolina que causa penetracion
osea y la cetriazona k tiene alta
distribucion al pulmon.. Sin
embargo, se alcanzan niveles
terapueticos adecuados en el
liquido cefalorraquídeo con las
cefalosporinas de tercera
generación solo si las meninges
están inflamadas.

34. EFECTOS ADVERSOS

35. PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
• Antecedentes alérgicos a
las cefalosporinas,
penicilinas o
carbapenemicos,
preguntar hace cuanto
tiempo, y si la alergia fue
de inmediato como
anafilaxia, adema
angioneurotico grave y
bronco espasmo.
• Pacientes debilitados o
con marcado deterioro a
nivel renal, su dosis debe
ser disminuida y con
vigilancia.

36. • Si existe diarrea, se
debe descartar una
colitis
pseudomembranosa.
• Se debe tener muy
presente la
posibilidad de sobre
infección, sobre todo
cuando se utilizan
cefalosporinas de
amplio espectro.

37. INTERACCIONES
• Con medicamentos nefrotoxicos como
aminoglucosidos, furosemida,
anfotericina de potencia la toxicidad de
la cefalotina, la la cefazolina y
cefalexina.
• No mezclar con alcohol.
• La cefpodoxima proxetil con
antagonista del H2, disminuye su
absorción.
• Probenecid incrementa las
concentraciones sericas del cefadroxilo,
cefalexina, cefaclor, cefprozil,
cefuroxima, cefodizima, cefotaxima
entre otros.
• Anticoagulantes por riesgo de
hemorragia.
• Anticonvulsivantes ya que alteran la
concentracion serica.
• Anticoncetivos orales ya que hay fallo
terapeutico.

38. INDICACIONES
• Estos medicamentos tienen ciertas
ventajas, como lo es que sean bactericidas,
poco toxicas, de amplio espectro, activas
contra estafilococo penicilino resistentes, y
algunas de fácil administración por vía oral.
• Las cefalosporinas de primera generación,
por vía oral, son más utilizados en
infecciones urinarias por E. coli, klebsiella o
Proteus mirabilis.
• Otitis media aguda i sinusitis son
alternativas de amoxicilina en infecciones
por Streptococos Pyogenes o
S.pneumoniae.
• Infecciones de tracto respiratorio superior
como amigdalitis o faringitis por
Streptococos pyogenes, se pueden utilizar
cefalosporinas de primera generación o
cefaclor.
• Infecciones de cavidad oral por patógenos
habituales.

40. CLASIFICAION DE LOS INHIBIDORES DE
LAS BETALACTAMASA
• Ampicilina sulbactam
• Amoxicilina sulbactam
• Amoxicilina + Acido clavulónico
• Cefoperzona sulbactam
• Piperacilina tazobactam

41. Todos estos antibióticos tienen un
elemento en común dentro de su
estructura molecular denominado
anillo betalactámico, un anillo
químico de cuatro átomos.
Las lactamasas rompen el anillo,
desactivando las propiedades
antimicrobianas de la molécula. Las
betalactamasas por lo general son
producidas por bacterias Gram
positivas en forma secretada. Por lo
general, las cepas resistentes a la
penicilina se relacionan
directamente con el porcentaje de
cepas productoras de
betalactamasa.

42. EFECTOS ADVERSOS
Rash
Diarrea
Alteraciones leves y
reversibles hepáticas

43. INDICACIONES
• infecciones en las que se
sospecha una etiología
mixta
(aerobios/anaerobios).
• infecciones en las que
están implicados patógenos
respiratorios habitualmente
productores de βl (H.
influenzae, M. catarrhalis).
• Infecciones en las
cuales es posible el pasaje a
vía oral de tratamientos
parenterales.
infecciones intrahospitalarias por
determinados microorganismos,
asociadas o no a cirugía.
• Infecciones respiratorias
altas.
• Sinusitis, otitis media
aguda
• La faringitis aguda
bacteriana.
• Absceso periamigdalino
(Complicación de amigdalitis).
• Procesos infecciosos
odontogénicos.

45. INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE
PROTEÍNAS
• 30’S
AMINOGLUCOSIDOS
• Gentaminicina
• Amikacina
• Estreptomicina
• Kanamicina
• Neomicina
TETRACICLINAS
• Doxiciclina
• Minoxiclina
• Tetraciclina
• Tigeciclina

46. Como consecuencia estas ni crecen ni se
reproducen pero actúan sobre la subunidad
30S del ribosoma:
* Aminoglicósidos: Ej. Estreptomicina,
Neomicina, Kanamicina, Gentamicina,
Amikacina.
* Tetraciclinas: Ej. Doxiciclina, Tetraciclina
Que actúan sobre la unidad 50S del
ribosoma: Cloranfenicol.
* Macrólidos: Ej. Eritromicina, Azitromicina,
Claritromicina y Lincomicina
Todos estos antibióticos tienen una
actividad selectiva ante ribosomas
procarióticos 70S.

49. Forman un grupo de
fármacos de características
similares que son muy
efectivos frente a gérmenes
Gram (-) y
enterobactericidas.

50. CLASIFICACION
Estreptomicina Neomicina Kanamicina
Dibekacina Amikacina Tobramicina
Gentamicina Sisomicina Netilmicina
neomicina Framicetina

51. Su liberación es por Vía intravenosa y intramuscular.
Su adsorción es por vía sanguínea.
Puede atravesar la placenta pero no atraviesan la BHE.
No se metabolizan
Se elimina por el riñón; por medio de orina.

52. USO CLINICO
Por vía parenteral: Se usan para el tratamiento
de infecciones graves provocadas por gérmenes
sensibles a los mismos. Son los medicamentos
de elección en las infecciones por
enterobacterias.

53. La neomicina y la framicetina por su toxicidad,
no se utilizan por vía sistémica, solo por vía
tópica y por vía oral para esterilizar el tubo
digestivo, puesto que no se absorben por esta
vía.

54. EFECTOS ADVERSOS
• Nefrotoxicidad
• Bloqueo neuromuscular
• Rash
• tromboflebitis

55. COONTRAINDICACIONES
• Función renal deteriorada
• Problemas de sordera
• hipersensibilidad

57. Las tetraciclinas son un
grupo de antibióticos, de dos
tipos naturales y otras
semisintéticas los cuales
abarcan un amplio espectro
en su actividad
antimicrobiana.
Químicamente son
derivados de la
naftacenocarboxamida
policíclica, núcleo
tetracíclico, de donde deriva
el nombre del grupo.

58. INDICACIONES
 Granuloma inguinal
 Linfogranuloma venéreo
 Uretritis no gonocócica
 Epididimitis aguda de trasmisión sexual
 Bartolinitis
 Cervicitis
 Enfermedad inflamatoria pélvica
 Tracoma
 Conjuntivitis
 Cólera
 Acné vulgar. Moderado o severo
 Infecciones intraabdominales, dérmicas
 Profilaxis de oftalmia

59. L Vía Tópica, Oftálmica, Vía Oral
A Piel, Ojos, Estomago E Intestino Delgado
D Por Todos Los Líquidos Y Tejidos Corporales En
Especial Tejido Óseo Solo Una Pequeña Cantidad Cruza
La Barrera Hematoencefalica Todas Las Tetraciclinas Se
Concentran En La Bilis.
M Riñón E Hígado
E Bilis, Orina, Heces, Leche Materna

60. REACCIONES ADVERSAS

61. CONTRAINDICACIONES
• Embarazo
• Lactancia
• Niños Menores De 9 Años
• Porfiria
• Las Tetraciclinas Deben Evitarse En Pacientes Con Lupus
Eritematoso Sistémico
• No Se Deben Ingerir Con Leche Ya Que Se Inactivan
• No Se Deben Tomar Conjunto A Retinoides Orales
(Roaccutane® O Similares) Ya Que Existe El Riesgo De
Formacion Tumores Intracraneales Benignos
• Exposición A Rayos Solares continuos ( Produce Eritema)
• Disfunción Hepática

62. INTERACCIONES
• El Hierro, Calcio, Magnesio, Y Aluminio Disminuyen La
Absorción De La Tetraciclina
• Penicilina Y Aminoglucosidos Antagonizan Las Tetraciclinas
• Warfarina Ya Que Las Tetraciclinas Disminuyen La
Producción De Protrombina
• Isoniazida
• Sulfonamidas
• Cloranfenicol
• Estolato De Eritromicina
• Fenotiazinas
• Fenitoina

64. 50’s
ANFENICOLES
• Cloranfenicol
• Tiamfenicol
LINCOSAMIDAS
• Clindamicina
• Lincomicina
MACRÓLIDOS
• Eritromicina
• Claritromicina
• Azitromicina
• Espiromicina

66. INDICACIONES
• Son una clase de antibióticos
que se unen a la subunidad 50s
e inhibe la síntesis proteica
inhibiendo la formación del
complejo de iniciación. Es
bacteriostática.
• Se han identificado como
mecanismos de resistencia la
inactivación enzimática y la
perdida de afinidad del
antibiótico por el sitio blanco
(proteínas ribosomales). En
consecuencia, los fármacos
pueden interferir con el
proceso de iniciación
uniéndose a una u otra de las
subunidades ribosomales.

67. FARMACOCINETICA
Se administra vía oral o
endovenosa y se distribuye
extensamente a través del cuerpo,
excepto en el sistema nervioso
central. Este fármaco no es
inactivado por el ácido gástrico y
las concentraciones plasmáticas no
se modifican mayormente cuando
se administra con alimentos. Los
lincosanidos se distribuye en
muchos sitios del cuerpo.
Incluyendo: bilis, hueso, saliva, pró
stata y pleura y. Los lincosanidos
atraviesan la barrera placentaria y
aparece en la leche materna, es
parcialmente metabolizada en
el hígado y su excreción es biliar y
renal.

68. EFECTOS ADVERSOS

69. TRATAMIENTO
NOMBRE PRESENTACIÓN
Clindamicina Capsula 150 y 300 mg ampolla
600 mg / 4 ml ampolla
300mg/2ml
lincomicina Capsula 500 mg
suspension250 mg/5ml
Ampolla 300mg/2ml
600mg/4ml

70. CONTRAINDICACIONES
• Se encuentra completamente contra-
indicada en pacientes con
antecedentes o historia de
reacciones alérgicas a la lincomicina.
• En pacientes con insuficiencia
hepática o renal se requiere ajustar
la dosis.
• Es posible que desencadene
superinfecciones por organismos no
sensibles, debido al riesgo de inducir
colitis seudomembranosa.
• En el paciente, los cambios en la
frecuencia de las evacuaciones debe
ser una indicación para suspender su
uso.
• En pacientes en embarazo o
lactancia.

71. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
Puede potenciar los
efectos de los agentes
relajantes musculares
no despolarizantes.
Puede tener un efecto
antagónico con
lincomicina,
eritromicina y
cloranfenicol. El caolín
disminuye la absorción
oral de CLINDAMICINA.

73. Los fenicoles (cloranfenicol y
tianfenicol) pertenecen a una
familia de fármacos que
apareció hace más de 60 años.
Sus ventajas (espectro muy
amplio, buena
biodisponibilidad, excelente
difusión tisular en el
parénquima cerebral
infectado) se han ido
eclipsando debido a su
toxicidad hematológica.

74. INDICACIONES
• Fiebre tifoidea ( si se a tratadocon
otros medicamentos sin buen
resultado)
• Infecciones por: haemophylus
influenzae
• Meningitis
• Epiglotis
• Neumonía por
streptococcuspneumonie
• Neisseriae meningitidis
• Infecciones por anaerobios( abscesos)
intraabdominales, orofaciales
• Ideal cuando otros antibióticos o
están contraindicados o son
inapropiados(metronidazol, penicilina,
clindamicina, o cefalosporinas,
• Infecciones de las conjuntivas, oído
externo o piel

75. MECANISMO DE ACCION
Ejerce sus efectos
mediante la unión
irreversible a la
subunidad ribosomal 50s.
Puede inhibir la síntesis
proteica de
las mitocondrias en las
células.

76. LADME
L Vía Oftálmica, Vía Oral,
víaintravenosa.
A saco conjuntival, tubo
gastrointestinal, sistema
sanguíneo
D, todos los tejidos inclusive
líquido cefalorraquídeo y el
cerebro cruza
barreraplacentaria con
facilidad
M Hígado por conjugación
E Orina, Leche Materna

77. REACCIONES ADVERSAS

78. CONTRAINDICACIONES
• Embarazo
• Lactancia
• Mas de 20mcg/ml de
cloranfenicollibre en
niveles séricos
• Tratamientos repetitivos
• Prematuros
• Disfunción renal o
hepático
• Recién nacidos

79. INTERACCIONES
• Fenitoina
• Fenobarbital
• Warfarina
• Hipoglicemiantes
orales

82. INDICACIONES
• Enfermedades producidas por
bordetella pertussis
• Neumonía por mycoplasmao
legionella
• Tracoma
• Infecciones producidas por
chlamydia trachomatis
• Uretritis
• Cervicitis
• Proctitis
• Linfogranuloma venéreo
• Gastroenteritis por campylobacter

83. MECANISMO DE ACCION
• L Vía Oftálmica, Vía Oral,
vía intravenosa.
• A saco conjuntival, tubo
gastrointestinal, sistema
sanguíneo
• D, todos los tejidos
inclusive líquido
cefalorraquídeo y el
cerebro cruza barrera
placentaria con facilidad
• M Hígado por conjugación
• E Orina, Leche Materna

84. REACCIONES ADVERSAS
• Colestasis hepática
en tratamientos
largos y repetitivos
• Nauseas
• Vomito
• Dolor epigástrico
• Diarrea

85. CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad o
disfunción hepática
• Embarazo solo se utiliza en
riesgo-beneficio
SOBREDOSIS
Se puede producir trastornos
cardiacos, como síndrome QT
largo y taquicardia,
particularmente en pacientes
con antecedentes de
enfermedades cardiacas y
cuando interacciona con
otros medicamentos.

86. INTERACCIONES
• Penicilinas
• Cefalosporinas
• Aminoglucosidos
• Cloranfenicol
• Licosanidos

89. QUINOLONAS
1 GENERACIÓN
• Ácido nalidixico
2 GENERACIÓN
• Ciprofloxacina
• Norfloxacina
3 GENERACIÓN
• Glatifloxacina
• Levofloxacina
4 GENERACIÓN
• Moxifloxacil

90. • las quinolonas actúan inhibiendo enzimas
(topoisomerasas) indispensables en la síntesis
del ADN.
• Tienen una actividad bactericida que depende
de la concentración.
• Su espectro se ha ido ampliando, sobre todo
desde la introducción de un átomo de flúor
(fluoroquinolonas).

91. INDICACIONES
Se usan en una gran variedad de infecciones
como tratamiento de elección o alternativo,
tanto a nivel hospitalario como extra
hospitalario.

92. • Infecciones de vías urinarias
• Prostatitis
• Infecciones de transmisión sexual: incluye Neisseria
gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis y Haemophilus
ducreyi.
• Infecciones del tubo digestivo y del abdomen con los
siguientes gérmenes: E.
coli, Shigella, Salmonella, vibrión colérico, diarrea en el
paciente con sida y elimina el estado del portador fecal
crónico.
• Es efectiva para tratar episodios de peritonitis en los
enfermos renales sometidos a diálisis peritoneal.
• Infecciones de vías respiratorias
• Infecciones de huesos, articulaciones y tejidos blandos

93. CONTRAINDICACIONES
• En pacientes hipersensibles a la levofloxacina o a otra
quinolona.
• En pacientes epilépticos.
• En pacientes con antecedentes de trastornos tendinosos
relacionados con la administración de fluroquinolonas.
• En pacientes hipersensibles a la levofloxacina o a otra
quinolona.
• En pacientes epilépticos.
• En pacientes con antecedentes de trastornos tendinosos
relacionados con la administración de fluroquinolonas.
• En niños menores de 18 años.
• Durante el embarazo.
• En mujeres lactantes.

94. INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
• Las quinolonas muestran marcada reducción
de la biodisponibilidad cuando se las
coadministra por vía oral con antiácidos que
contienen aluminio, magnesio o calcio, con
sales de hierro o zinc, ya que demorara su
acción farmacológica.
• Los antiinflamatorios no esteroideos pueden
incidir en los efectos estimulantes de las
quinolonas sobre el SNC.

97. • Es una sustancia química sintética derivada de
la sulfonamida, bacteriostática y de amplio
espectro. Las sulfamidas se emplean como
antibióticos antiparasitarios en el tratamiento
de enfermedades infecciosas.

98. vía oral o endovenosa

99. por vía digestiva y por circulación lo hacen con
rapidez, a nivel del estómago e intestino delgado
y en alta proporción.

100. Alcanzando concentraciones terapéuticas en plasma,
líquido cefalorraquídeo, sinovial y peritoneal.
Atraviesan la barrera placentaria, pudiendo producir
efectos tóxicos

101. Se metabolizan parcialmente a nivel hepático por
acetilación y glucuronidación.

102. se eliminan por la orina (principalmente por filtración
glomerular), en parte como droga libre y otra parte
metabolizada.

103. EFECTOS ADVERSOS
• Reacciones de hipersensibilidad: A nivel cutáneo se
observan desde eritemas leves a dermatitis necrotizante,
eritema multiforme, síndrome de Steven Johnson.
• Otras reacciones son: vasculitis y reacciones sistémicas de
tipo anafilaxia severa.
• Trastornos digestivos: náuseas, vómitos, diarrea.
• Alteraciones hematológicas: anemia hemolítica en
pacientes con déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.,
anemia megaloblástica (por su acción antifólica), aplasia
medular.
• Trastornos hepáticos: desde alteraciones leves a necrosis
hepatocítica.
• Alteraciones renales: obstrucción de la vía urinaria
• No deben usarse en el último mes de embarazo

104. INDICACIONES
• Infecciones urinarias no complicadas producidas por gérmenes
sensibles. concentraciones.
• Prostatitis bacterianas agudas o crónicas, por gérnenes sensibles.
• Empuje de bronquitis crónica por gérmenes que probaron ser
sensibles.
• Lo mismo para sinusitis y otitis agudas
• Es de elección para tratar y prevenir la pneumocistosis en SIDA
• También lo es en infecciones intestinales por Isopora
bellis y Cyclospora
• Infecciones gastrointestinales.
• Puede estar indicado en casos seleccionados de meningitis
• Infecciones por S. maltophilia (aun sensible en nuestro medio).

105. NOMBRE PRESENTACION
Sulfisoxasol Tableta 500 mg
Suspensión 500mg/5ml
Solución oftálmica l 4%
Crema vaginal al 10%
Trimetropim sulfa Liofilizado 160 y 800 mg
Tableta 80 ,160 400 y 800
mg

106. CONTRAINDICACIONES
• Ultimo trimestre de embarazo. Pueden
desencadenar kernícterus al competir con la
bilirrubina por su unión a la albúmina
plasmática.
• Durante la lactancia
• Alteraciones hepatocíticas, renales, discracias
sanguíneas, síndrome de mala absorción
(contraindicaciones relativas).

107. INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
• Potencian a los anticoagulantes y hipoglucemiantes orales,
metotrexate, diuréticos tiazídicos, fenitoina y uricosúricos. Se
debe a que compiten con sulfamidas por las proteínas
plasmáticas, siendo desplazados y aumentando su
disponibilidad.
• Son potenciadas por: indometacina, fenilbutazona, salicilatos
y probenecid. Ellos desplazan a las sulfas de su sitio de fijación
proteica

109. Sustancia sintética con un
mecanismo de acción
similar al de las sulfamidas.
Actúa sinérgicamente con
ellas cuando se usan juntos
y además se retrasa la
aparición de resistencia. Se
utiliza en infecciones
urinarias, respiratorias,
uretritis gonocócicas y
profilaxis en pacientes
inmunodeprimidos.