El documento resume los principales antimicóticos sistémicos, incluyendo anfotericina B, flucitosina, azoles como itraconazol y fluconazol, equinocandinas como caspofungina, y otros agentes como griseofulvina. Describe sus mecanismos de acción, formulaciones, usos terapéuticos, efectos adversos y otros detalles farmacológicos. En total, ofrece una visión general de los fármacos disponibles para el tratamiento de infecciones micóticas sistémicas.

1. INTEGRANTES:
 PAMELA RABAJ
 FABIAN RIOS
 NAYELI RAMOS
AGENTES
ANTIMICOTIC
OS

2. REINO DE LOS HONGOS
La incidencia de infecciones fúngicas ha
aumentado debido a un aumento en las
poblaciones de pacientes inmunodeficientes,
como:
Los que reciben trasplantes hematológicos
o de órganos sólidos.
La quimioterapia contra el cáncer y los
medicamentos inmunosupresores, así como
aquellos con HIV/SIDA.
Existen 200 000 especies de hongos
Alrededor de 400 especies de hongos
causan enfermedades en animales, e
incluso causan enfermedades humanas.

3. Antimicóticos sistémicos: fármacos para el
tratamiento de infecciones micóticas invasoras
profundas
La actividad antimicótica depende de
su capacidad para unirse al ergosterol en la
membrana de hongos sensibles.
Forma poros o canales que aumentan la
permeabilidad de la membrana
Anfotericina B
MECANISMO DE ACCIÓN

4. Formulaciones de anfotericina B
disponibles comercialmente
C-AMB
ABCD
ABLC
L-AMB
Es insoluble en agua, pero cuando se formula con la
sal biliar desoxicolato, se vuelve adecuada para la
infusión intravenosa.
Se comercializa como un polvo liofilizado para
inyección.
Contiene cantidades de anfotericina B y sulfato de
colesterilo formuladas para inyección.
Escalofríos y la hipoxia más frecuentes con ABCD
El fármaco se suministra como un polvo
liofilizado y se reconstituye con agua estéril
para inyección
Se administra en dosis de 5 mg/kg en
dextrosa al 5% en agua, por IV 1v/día durante
2 h.
Es efectivo en una variedad de micosis, con
excepción de la meningitis criptococócica.

5. ADME
ACTIVIDAD
ANTIMICOTICA
La administración IV está indicada para uso sistémico.
En el plasma, la anfotericina B está unida en más del 90% a las
proteínas.
Muy poca anfotericina B penetra en el líquido cefalorraquídeo, el
humor vítreo o el líquido amniótico normal.
Actividad clínica útil contra un amplio espectro de hongos patógenos,
incluyendo Candida, Cryptococcus neoformans, Aspergillus, entre otros.
Actividad limitada contra el protozoo Leishmaniasis y Naegleria.
El medicamento no tiene actividad antibacteriana.

6. Farmacoterapia de la micosis

7. Las principales reacciones son
fiebre y escalofríos.
La taquipnea, el estridor
respiratorio o la hipotensión
moderada también pueden ocurrir,
pero el broncoespasmo y la
anafilaxia son raros.
Usos
terapéuticos
• Es el tto de elección para la
mucormicosis invasiva.
• En combinación con 5-flucitosina
es el tto para la meningitis
criptococócica.
• También está indicada para el
tto de la histoplasmosis grave o
rápidamente progresiva,
blastomicosis,
coccidioidomicosis y peniciliosis.
• Terapia de rescate para
pacientes que no responden al
tto con azoles
Efectos adversos

8. Flucitosina
Mecanismo de acción
Su metabolito 5 fluoroacilo inhibe la síntesis de
timidilato que ocasiona déficit de la síntesis de ADN y
de la división celular.
ADME
Administración oral y se absorbe rápido desde el tracto GI.
Esta mínimamente unido a las proteínas plasmáticas.
La concentración plasmática máxima en pacientes con función renal normal es de 70-80 μg/ml,
alcanzada 1-2 h después de una dosis de 37.5 mg/kg.
Cerca del 80% de una dosis dada se excreta sin cambios en la orina.

9. Usos
terapéuticos
Se usa en combinación con anfotericina B para el
tratamiento de la meningitis criptococócica.
Tratamiento de la meningitis criptococócica asociada al
HIV.
Se administra por vía oral.
Efectos adversos
Puede deprimir la médula ósea y provocar
leucopenia y trombocitopenia.
Otros efectos adversos incluyen erupción
cutánea, náuseas, vómitos, diarrea y enterocolitis
grave.

10. ANTIMICOTICO
S
AZOLES

11. Estos se dividen en Imidazoles y Triazoles
Imidazoles:
Clotrimazol
Miconazol
Ketoconazol
Econazol
Butoconazol
Oxiconazol
Sertaconzol
Sulconazol
Tioconazol
Luliconazol
Triazoles:
Efinaconazol
Terconazol
Itraconazol
Fluconazol
Voriconazol
Posaconazol
isavuconazol

12. Mecanismo de Acción
El efecto principal de los imidazoles y triazoles sobre
los hongos es la inhibición de 14-α-esterol
desmetilasa, un CYP y el producto del gen ERG11
Algunos azoles aumentan de manera directa la
permeabilidad de
la membrana citoplásmica fúngica.
Actividad Antimicótica
Los azoles como grupo tienen actividad clínicamente útil
contra C. albicans,
Candida tropicalis, Candida parapsilosis, C.neoformans,
Blastomyces dermatitidis, H. capsulatum, Coccidioides
spp.,Paracoccidioides brasiliensis y los hongos de la tiña.
El posaconazol y el isavuconazol tienen un
espectro de actividad moderadamente mejorado in vitro
contra los agentes de la mucormicosis
Interacción de antimicóticos
azoles con otros fármacos
Los azoles interactúan con los CYP
hepáticos como sustratos e
inhibidores, proporcionando
innumerables posibilidades para la
interacción de los azoles con muchos
otros medicamentos.

13. • Ketoconaz
ol
El ketoconazol, administrado por vía
oral, ha sido reemplazado por el
itraconazol. El Ketoconazol
está disponible para uso tópico
Imidazoles

14. • Itraconazol
Uso terapéutico: fármaco de elección para pacientes con
infecciones indolentes no meníngeas por B. Dermaitis,
h. capsalatum, P.brasiliensis y Coccidiodes immitis
-También es útil en el tto de la aspergilosis invasora.
-Se usa para terapia a largo plazo con pacientes no
infectados por el HIV con aspergilosis broncopulmonar
alérgica para reducir los ataques de broncoespasmo agudo
-La solución de este fármaco es efectiva para candidiasis
orofaringea y esofágica.
-Tiene actividad contra Aspergillus en pacientes con CGD.
Contraindicados: en pacientes infectados por HIV con
tratamiento de meningitis criptocococica
ADME: está disponible como una tableta, una cápsula y
una solución en hidroxipropil β-ciclodextrina para uso oral.
EA: hepatotoxicidad (en este caso se suspende tto) diarrea,
calambres abdominales, anorexia, nauseas,
hipertrigliceridemia, insuficiencia suprarrenal, edema en
extremidades inferiores
Triazoles
Dosificación:
-en micosis profundas: Dosis de carga de 200 mg 3
v/dia durante los primero 3 días luego de esta
dosis de carga se adm. 2 capsulas de 100 mg 2v/día
con alimentos
-terapia de mantenimiento en pacientes infectados
con HIV con histoplasmosis diseminada: 200 mg
1v/dia
-Onicomicosis: 200 mg 1v/día durante 12 semanas.
Infecciones aisladas de las uñas ciclos
mensuales de 200 mg 2 v/día durante una semana,
precedido por un periodo de 3 semanas sin terapia
(terapia de pulso)
-Candidiasis orofaríngea: Solución oral durante el
ayuno en dosis de 1oo mg (10 mL) 1v/d, debe
batirse en la boca antes de tragar
-aftas esofágicas sin respuesta a otros fármaco:
100mg d solución 2 v/día durante 2-4 semanas
-Profilaxis fúngica en paciente con CDG: 5 mg/kg
por día

15. • Fluconazol
ADME: se absorbe por el tracto GI.
Excreción renal.
Presentaciones y su administración: Tab. 50,
100, 150 y 200 mg para adm. Oral, polvo para
suspensión
oral que proporciona 10 y 40 mg/mL y soluciones
intravenosas que contienen 2 mg/ml en solución
salina
dextrosa.
Uso terapéutico:
Candidiasis. 100 a 200 mg al día durante 7-4 días
para
candidiasis orofaríngea. En candidiasis vaginal 150
mg
Criptococosis: en caso de tto Meningitis
criptocococica
En pacientes con sida 400 mg al día durante 8
semanas,
reduce a 200 mg diarios si el paciente disminuye
dosis.
Otras micosis: Meningitis coccidioidal
E.A: en pacientes que reciben el medicamento
mas de 7 días nauseas, dolor de cabeza,
erupción cutánea, vomito, dolor abdominal y
diarrea. Alopecia encaso de terapia
prolongada a 400 mg al día.
En caso de mujeres embarazadas que toman
dosis
altas el bebe puede tener deformidades
esqueléticas
y cardiacas en el metabolismo por esto están
contraindicados en esta situación.
Triazoles

16. • Voriconazol
Presentaciones y su administración: Tab. 50 o 200
mg
o suspensión de 40 mg/mL cuando esta hidratado.
Se
debe adm. una hora antes o una hora después de
las
comidas
Uso terapéutico: para el tto. De la aspergilosis
invasiva,
candidiasis esofágica y en terapia de rescate en
pacientes
con P.boydii e infecciones por fusarium.
Dosificación: Se inicia con infusión intravenosa de
6mg/kg
cada 2 h. para 2 dosis, seguida de 3.4 mg/kg cada
12 h
administrada no mas rápido de 3 mg/kg-7h.
A medida que el paciente mejora, la adm oral se
continua
200 mg cada 12 h.
En pacientes que no responden pueden recibir 300
mg
E.A: esta contraindicado en embarazo
Hepatotoxicidad, prolongación de intervalo
QT,
alucinaciones visuales o auditivas por adm.
intravenosa, salpullido.
Triazoles

17. • Posaconazol
Presentaciones y su administración: Disponible
como
suspensión aromatizada que contiene 40 mg-mL
Uso terapéutico: para el tto de la candidiasis
orofaríngea,
aunque el fluconazol es el fármaco preferido .
Esta aprobado para la profilaxis contra la candidiasis
y la
aspergilosis en pacientes mayores de 13 años con
neutropenia prolongada
Dosificación:
Infecciones invasivas por Aspergillus y Candida:
dosis
intravenosa para adultos de 300 mg 2 v/el 1er día y
de
300 mg diarios a parir de entonces, la duración se
basa en
la recuperación de la neutropenia o insumo
supresión
La dosis de suspensión oral es de 200 mg (5mL)
3v/día.
E.A: nauseas, vomito, diarrea, dolor abdominal y
dolor de
Usos terapéuticos: actúa contra la mayoría
de
las especies de lavadura, incluyendo las
especies de Candida, Cryptoccocus Gatti y
C.
neoformans y algunas especies d
Aspergillus y
el complejo de especies de Mucorales
Medicamento aprobado para mucormicosis
invasiva y aspergilosis invasiva.
Dosificación: se adm 372 mg de sulfato de
isavuconazonio cada 8 h para 6 dosis
seguido
de 372 mg de sulfato de isavuconazonio
por vía
oral o intravenosa 1v/día 12 a 24 h
después de
la ultima dosis de carga
E.A: trastornos GI, la pirexia, la
hipocalemia, dolor de cabeza, el
estreñimiento y la tos.
Triazoles
• Isavuconazol

18. Equinocandidas
Mecanismo de acción: inhiben la síntesis
de 1,3-B-D-glucano, que es un componente
esencial de la pared celular de los hongos y
se requieren para integridad celular.
Actividad antimicótica: exhiben actividad
fungicida contra especies de cándida pero
si son fungistáticos contra especies de
Aspergillus
Los hongos que son susceptibles a las equinocandinas
incluyen Candida y Aspergillus

19. • Caspofungina
ADME: su excreción es por orina y heces
Uso terapéutico: para el tto de la candidiasis invasiva
y
como terapia de rescate para pac. con aspergilosis
invasiva que no toleran con los medicamentos
aprobados
También esta aprobada tanto para candidiasis
esofágica
como invasiva y para tratamiento de pac.
Neutropénicos
febriles persistentes con sospecha de infecciones
fúngicas
Dosificación: se adm por vía I.V 1v/al día durante 1
h.
Para la candidemia y la terapia de rescate de la
aspergilosis la dosis inicial es de 70 mg seguida de
50 mg
al día
Usos terapéuticos: para el tto de la
candidiasis
invasiva y candidiasis esofágica y para la
profilaxis en receptores de trasplante de
células madre hematopoyéticas.
Dosificación: por via intravenosa dosis
diaria de
100 mg durante 1h para adultos con 50 mg
recomendados para la profilaxis y 150 mg
para
la candidiasis esofágica.
• Micafungina
• Anidulafungina
Uso terapéutico y dosificación: esta
aprobada para el tratamiento de la
candidemia y otras formas de
infecciones por candida, incluido el
absceso intraabdominal, la peritonitis
y la candidiasis esofágicas.

20. OTROS AGENTES ANTIMICOTICOS
SISTEMICOS
GRISEOFULVINA
Es un agente antimicótico fungistático
administrado por vía oral, es prácticamente
insoluble al agua.
MECANISMO DE ACCIÓN: inhibe la función de
los microtúbulos y por tanto interrumpe el
ensamblaje del huso metódico, lo que altera la
división de las células fungicas
GRISEOFULVINA TERBINAFINA

21. ADME:
• Los niveles en sangre después de la
administración oral son bastante
variables.
• La absorción es mejor cuando el
medicamento se toma con una comida
rica en grasas.
• Su t ½ es de aprox. Un día
ACTIVIDAD ANTIMICÓTICA:
• La griseofulvina es fungistática in vitro para varias especies de los dematofitos
Microsporun, Epidermophyton y Trichophyton.
• El farmaco no tiene efecto en otros hongos o las bacterias

22. USOS TERAPÉUTICOS:
• Para enfermedad micotica de la piel, el cabello
y las uñas debido a Microsporum,
Epidermophyton y Trichophyton.
• Para la tiña del cabello en los niños la
griseofulvina es de elección por su eficacia,
seguridad y disponibilidad.
• Tiña de la cabeza causada por M. Canis.
• Tiña de piel glabrosa, tiña crural y tiña
corporal.
• Tiña de las manos, de los pies.
• El Tto debe continuarse hasta que el tejido
infectado sea remplazado por cabello, piel o
uñas normales.
• Se requiere 1 mes para el cuero cabelludo y la
tiña del cabello, 6-9 meses para las uñas de
los dedos y 1 año para uñas de los pies.
• El Itraconazol o Terbinafina
son mucho más efectivos
para la Onicomicosis

23. EFECTOS ADVERSOS:
● Dolor de cabeza
● Manifestaciones gastrointestinales y del sistema nervioso
● Efectos hematologicos: Leucopenia, neutropenia, basofilia
punteada, monocitosis.
● Efectos renales: albuminuria y cilindruria
● Reacciones de la piel: urticaria fría y cálida, eritema, las
erupciones, eritema multiforme, erupciones vesiculares y
morbiliformes.
● Sindromes de enfermedad sérica y el angiodema intenso
raramente se desarrollan.

24. TERBINAFINA:
ADME:
● Se absorbe bien pero la biodisponibilidad es de un 40%
● El medicamento se acumula en la piel, las uñas y la grasa.
● La t½ inicial es aprox. 12 hrs y se extiende a 200-400 hrs
USOS TERAPÉUTICOS:
● Adm como una tableta de 250 mg/dia en adultos es efectiva para onicomicosis
en uñas.
● La duración del Tto varía según el sitio de infección pero oscila entre 6 y 12
semanas
● También es efectiva para Tto de tiña de cabeza
Es una alilamina sintetica, inhibe la
escualeno epoxidasa fúngica, por
tanto, reduce la biosintesis de
ergosterol.

25. • No se recomienda en pacientes con
azotemia marcada o insuficiencia
hepática.
• La rifampicina disminuye y la
cimetidina aumenta las
concentraciones plasmática de la
Terbinafina
CONTRAINDICACIONES:
• El medicamento es bien tolerado.
• Baja incidencia de malestar GI.
• Dolor de cabeza o erupciones
cutáneas.
• En raras ocasiones puede causar
hepatotoxicidad fatal, neutropenia
grave, síndrome de Stevens-Johnson
o necrolisis epidermica.
EFECTOS ADVERSOS:

26. AGENTES ACTIVOS CONTRA LA
MICROSPORIDIOS Y PNEUMOCISTIS.
ALBENDAZOL:
● Se utiliza para tratar infecciones intestinales,
es un inhibidor de la polimerizacion de α-
tubulina.
FUMAGILINA:
● Las personas inmunocomprometidas con
microporidios intestinal debida a
Enterocytozoon bieneusi pueden tratarse con
éxito con este F*
● Para el Tto de microsporidiosis intestinal se
usa a una dosis de 20 mg VO 3 veces/dia.
● Se usa por vía tópica para tratar la
queratoconjuntivitis
● Los EA pueden incluir calambres abdominales,
náuseas, vómitos y diarrea

27. PENTAMIDINA:
• Es uno de varios fármacos o combinaciones de
medicamentos utilizados para tratar o prevenir el PJP
(Pneumocystis jiroveci)
• Principal causa de mortalidad en personas
inmunocomprometidas, incluidos pacientes con sida.
• El trimetropin-sulfametoxazol es el F* de elección para el Tto y
prevención de PJP.
TERAPIA PARA PJP:
• Como dosis intravenosa diaria única de 4mg/kg durante 21
días.
• Como agente de “rescate” para individuos que no respondan
al Tto con trimetropin-sulfametoxazol.
PROFILAXIS:
• Adm como una preparación en aerosol se usa para prevenir la
PJP
• El isetionato de pentamidina se adm mensualmente como una
dosis de 300 mg en una solución nebulizada al 5-10% durante
30-45 minutos.