2. Las penicilinas penetran bien en la mayoría de los
líquidos y espacios corporales en presencia de
inflamación activa
(pericarditis,endocarditis,pleuresias,meningitis
Se obtienen concentraciones altas en hígado, bilis,
pulmones, intestino y piel.
Se unen de forma reversible a las proteínas
plasmáticas
Se excretan en gran parte sin cambios por la orina,
pero algunas son metabolizadas por excreción
tubular renal y filtración glomerular
BETALACTAMICOS
PENICILINAS
3. Penicilina G
Antibiótico de elección en las infecciones
streptococcus aerobios (incluyendo neumococos) y
anaerobios.
stafilococcus no productores de penicilinasa
enterococos, meningococos
sífilis, la actinomicosis, el carbunco y el pian.
fiebre por mordedura de rata, enfermedad de Lyme e
infecciones por Listeria, Corynebacterium, Fusobacterium
Clostridium, especies de leptospiras,actinomicosis
**en algunos de estos procesos puede ser sustituida
PENICILINAS
4. La penicilina G ya no se recomienda para la gonorrea
debido a la resistencia generalizada.
La mayoría de las infecciones estafilocócicas adquiridas
tanto en la comunidad como en el hospital son resistentes
a la penicilina G.
Este fármaco se puede usar para prevenir la faringitis
estreptocócica, la fiebre reumática recurrente y la
endocarditis bacteriana subaguda
Se administra por vía i.m. o i.v,a una dosis de 250.000 a
400.000 U/kg/d fraccionadas cada 6 h
PENICILINAS
5. La penicilina G continúa siendo el fármaco de elección de
gran variedad de enfermedades infecciosas.
Se ha utilizado y se usa en infecciones del árbol
bronquial, pulmonares, cardíacas, del sistema nervioso
central, , difteria, gangrena gaseosa, sepsis puerperal,
septicemias, etc.
PENICILINAS
6. Ampicilina y los fármacos similares Amoxicilina tienen
un espectro de actividad muy similar al de la penicilina G.
Efectivas en las infecciones por streptococcus y por
stafilococcus susceptibles.
Bacilos gramnegativos como Haemophilus influenzae no
productor de penicilinasa y algunas cepas de Escherichia
coli, Proteus mirabilis, Salmonella y Shigella. Infección del
tracto urinario, por cepas susceptibles de E. coli y P. Mirabilis
Ineficaces
Klebsiella, Enterobacter y Pseudomonas.
PENICILINAS
7. PENICILINAS
Meningitis por meningococos y cepas susceptibles de H. influenzae y
neumococos.
Colangitis y la colecistitis por gérmenes susceptibles.
Es eficaz en la fiebre tifoidea causada por microorganismos
sensibles Shigelosis y la salmonelosis
Administracion v.o, i.m. o i.v.
La dosis parenteral 100 a 200 mg/kg/d en dosis fraccionarias cada
6 horas,en meningitis y la bacteriemia se emplean de 200 a 400
mg/kg/d (máximo 12 g/d) i.v.
8. PENICILINAS
Acido clavulánico o sulbactam
(inhibidores de lactamasa)
Aumenta la actividad contra stafilococcus productores de -lactamasa,
H. influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis,
Bacteroides y Klebsiella sp.
Amoxacillin más ácido clavulánico
Ampicilina mas sublactan
Amoxicilina más sulbactan TRIFAMOX
Son activas las cepas productoras de -lactamasa de estafilococos, H.
influenzae, N. gonorrhoeae, M. catarrhalis, Bacteroides y Klebsiella.
9. PENICILINAS
Amoxicilina más sulbactan
TRIFAMOX IBL 750 Amoxicilina 500 mg - Sulbactam 250 mg
TRIFAMOX IBL 1.500Amoxicilina 1000 mg-Sulbactam 500 mg
Cocos grampositivos:
Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes;
enterococos; Stafhylococcus aureus de origen
extrahospitalario; Staphylococcus epidermidis coagulasa
negativo de origen extrahospitalario; Staphylococcus
saprophyticus.
10. PENICILINAS
Cocos gramnegativos:
Neisseria gonorrhoeae; Moraxella catarrhalis; Acinetobacter
spp.
Bacilos gramnegativos:
Haemophilus influenzae; Escherichia coli de origen
extrahospitalario; Proteus mirabilis; Klebsiella pneumoniae
de origen extrahospitalario.
Dosis 60-75 mg/kg/día 2 ó 3 dosis IM o IV
(40-60 mg/kg/día Amoxicilina con 20-25 mg/kg/día de Sulbactam)
11. PENICILINAS
Penicilinas Resistentes a la Penicilinasa
meticilina, oxacilina, nafcilina, cloxacilina, dicloxacilina
Staphylococcus coagulasa-positivos productores de
penicilinasa.
Streptococcus pneumoniae susceptible Streptococcus del
grupo A Staphylococcus epidermidis susceptible.
Ineficaces contra enterococos, gonococos y bacilos
gramnegativos
12. PENICILINAS
La meticilina se debe inyectar por vía parenteral., 150 a
200 mg/kg/d i.v. en 4 a 6 dosis fraccionarias para los
niños y 50 a 75 mg/kg/d i.v. en 2 a 3 dosis RN termino
La nafcilina y la oxacilina se usan a las mismas dosis
parenterales que la meticilina.
La meticilina es la que provoca nefritis con más
frecuencia, mientras que la nafcilina tiende a producir
leucopenia y la oxacilina causa elevación de las enzimas
hepáticas.
La nafcilina, oxacilina, cloxacilina y dicloxacilina se
encuentran disponibles para uso oral
13. PENICILINAS
Las penicilinas de amplio espectro
(antipseudomonas)
mezlocilina, la azlocilina, piperacilina , ticarcilina
Enterobacter, Serratia,P.aeruginosa, Klebsiella
La adición de ácido clavulánico a la ticarcilina y de
tazobactam a la piperacilina aumenta la actividad contra
Klebsiella, Serratia y Bacteroides y contra las cepas
productoras de -lactamasa de estafilococos, H.
influenzae y N. gonorrhoeae.
14. PENICILINAS
La ticarcilina es una Carboxipenicilina
Efectiva frente a los cocos grampositivos, excepto
estafilococos resistentes a la penicilina G cepas de E. coli
y P. Mirabilis, cepas de Bacteroides fragilis y P.
aeruginosa , especies de Enterobacter y Proteus indol-
positivo Carece de actividad contra Klebsiella y Serratia.
La ticarcilina se usa por vía parenteral y debe reservarse
para infecciones graves; la dosis 300 mg/kg/d i.v. en
dosis fraccionarias cada 6 h (dosis máxima 12 a 24 g/d).
Puesto que la ticarcilina contiene alrededor de 5 mEq de
sodio/g, la sobrecarga de sodio representa un problema
potencial con su uso i.v.
15. PENICILINAS
Ticarcilina más ácido clavulánico
Tiene un espectro de actividad más amplio que la ticarcilina y
resulta eficazN. gonorrhoeae productor de -lactamasa
estafilococos y H. influenzae, especies de Klebsiella, Serratia y
Bacteroides.
Esta combinación no proporciona más actividad contra P.
aeruginosa que la ticarcilina sola.
Dosis i.v. es la misma que la de ticarcilina y se basa en
este componente.
16. PENICILINAS
Ureidopenicilinas
mezlocilina, azlocilina,piperacilina
Más activas contra los enterococos que las
carboxipenicilinas.
Infecciones graves; la dosificación es de 200 a 300
mg/kg/d i.v. en dosis fraccionarias cada 6 h (dosis
máxima 24 g/d)
Contienen alrededor de 2 mEq de sodio/g y por tanto
tienden a causar menos sobrecarga de sodio que la
ticarcilina.
La mezlocilina tiene un espectro similar al de la
ticarcilina.
Actividad contra muchas cepas de Klebsiella y Serratia.
17. PENICILINAS
Azlocilina y la piperacilina poseen un espectro similar al
de la mezlocilina, pero son 4 a 8 veces más activas contra
Pseudomonas.
Piperacilina más tazobactam
Espectro de actividad más amplio que la piperacilina y
proporciona actividad contra N. gonorrhoeae productor de
-lactamasa, stafilococcus, H. influenzae y especies de
Bacteroides.
Mayor actividad frente a Klebsiella y Serratia, pero no
es más eficaz contra P. aeruginosa que la piperacilina
sola.
18. BETALACTANICOS
CEFALOSPORINAS
Las cefalosporinas son fármacos bactericidas con actividad
contra gérmenes tanto grampositivos como gramnegativos.
Inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana de modo
similar a las penicilinas.
Se unen de modo reversible a las proteínas plasmáticas y
sólo el fármaco libre es activo.
Se excretan principalmente con la orina, de modo
habitual mediante secreción tubular y filtración
glomerular, ceftriaxona y cefoperazona son excretadas
por la bilis
Las cefalosporinas no proporcionan ventajas sobre las
penicilinas contra los cocos grampositivos, pero sí contra
los bacilos gramnegativos.
19. BETALACTANICOS
CEFALOSPORINAS
La administración conjunta con otros betalactámicos puede
resultar antagónica. La asociación con aminogliucósidos es
a menudo sinérgica
Se excretan principalmente con la orina, de modo habitual
mediante secreción tubular y filtración glomerular,
ceftriaxona y cefoperazona son excretadas por la bilis.
Las cefalosporinas no proporcionan ventajas sobre las
penicilinas contra los cocos grampositivos, pero sí contra
los bacilos gramnegativos.
20. CEFALOSPORINAS
Cefalosporinas de primera generación
cefalexina,cefradina, cefadroxilo, cefalotina,
cefapirina,cefazolina
Antimicrobiano de elección para la terapéutica empírica
como un solo fármaco en muchas enfermedades infecciosas.
Infecciones cutáneas y de los tejidos blandos.
Tratamiento de la sepsis urinaria y colecistitis no
complicada al inhibir a la Escherichia Coli; Proteus Mirabilis
y Klebsiella Pneumoniae.
Tratamiento de neumonías no graves
21. CEFALOSPORINAS
Ninguna cefalosporina de primera generación alcanza
concentraciones en LCR suficientes para tratar la
meningitis.
CEFAZOLINA se inyecta por vía i.m. o i.v.
50 a 100 mg/kg/d, en dosis fraccionarias cada 6 -8horas
22. CEFALOSPORINAS
Cefalosporinas de segunda generación
cefamandol, cefaclor, cefuroxima, cefprocilo,loracarbef
cefoxitina , cefotetán, cefmetazol,cefonicida, ceforanida
Actividad aumentada contra H. influenzae, E. coli
,especies de Enterobacter, bacterias anaerobias
23. CEFALOSPORINAS
CEFUROXIMA
75 a 150 mg/kg/d via parenteral
dosis fraccionada cada 6-8 horas
Cefuroxima constituye el único de estos medicamentos que
es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica en
cantidades suficientes para ser útil pero NO SE DEBE
USAR contra la meningitis debido a la elevada frecuencia
de fracasos
24. CEFALOSPORINAS
Cefalosporinas de tercera generación
cefotaxima, ceftizoxima, ceftriaxona, ceftazidima
cefoperazona,cefixima, cepodoxima ceftibuten, cefprozil
Excelente actividad contra las enterobacterias
menos activas contra los cocos grampositivos
Ceftazidima es más activa frente a enterobacterias(P.
Aeruginosa) ).
Los niveles en LCR son suficientes para tratar la
meningitis causada por gérmenes altamente susceptibles
H. influenzae, Meningococos, Streptococcus Pneumoniae y
Enterobacterias
25. CEFALOSPORINAS
Son muy activas y útiles en las infecciones
nosocomiales.
Se utilizan ampliamente en los posoperatorios,
fundamentalmente en los pacientes complicados
con peritonitis (con reintervenciones programadas
o abdomen abierto).
Buenos resultados en la cirugía cardiovascular.
De amplia utilización en inflamaciones pélvicas o
en pacientes ginecoobstétricas con dramas
intraabdominales.
26. CEFALOSPORINAS
CEFOTAXIMA 100 a 200 mg/kg/d en dosis
fraccionarias cada 6 a 8 h
CEFTIZOXIMA 150 a 200 mg/kg/d en dosis
fraccionarias cada 6-12 h
CEFTRIAXONA 50 a 75 mg/kg/d (sin superar 2,0 g)
en una a dos dosis fraccionarias iguales. En la meningitis
se emplean 100 mg/kg/d (sin superar 4,0 g) en dosis
fraccionarias cada 12 h
CEFTAZIDIMA 30 a 50 mg/kg cada 8 h (sin superar 6 g
al día)
27. CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN
cefadizima, cefpiroma, cefepime,cefquinona.
Grupo betalactámico mucho más estable.
Mayor resistencia a betalactamasas.
Mayor penetración celular.
Más activa contra gérmenes anaerobios.
Mayor acción antipseudomona.
Penetra más del 90 % en tejidos no
especializados y en tejidos especializados entre
el 30 y el 90 %.
28. CEFALOSPORINAS
Cefepime mayor aceptación y utilidad en el
tratamiento de sepsis polimicrobianas, donde se incluyen
naturalmente gérmenes anaeróbicos
DOSIS en el mayor de 2 meses 100mg/kg./día c/12 h
máximo 6 gr. diarios
Cefpiroma + tazobactam
Cefquinona + tazobactam
29. OTROS ANTIBIÓTICOS β-
LACTÁMICOS CARBAPENEMICOS
Imipenem Meropenem Ertapenem
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
incluye casi todos los gérmenes grampositivos y
gramnegativos tanto aerobios como anaerobios
B. melitensis, L.monocytogenes, L. pneumophila, N. asteroides,
Yersinia, M. fortuitum, Fusobacterias, Veillonella, Peptococcus,
Peptoestreptococcus, Clostridium excepto C. Perfringens,
Klebsiella spp, E. coli, B. fragilis, S. epidermidis y contra todas
las Pseudomonas excepto la maltophila y cepacia
SON RESISTENTES
S. faecium, P. maltophila, Staphylococcus y Pneumococcus
penicilinorresistente y C. difficile.5
30. OTROS ANTIBIÓTICOS β-
LACTÁMICOS CARBAPENEMICOS
USO CLINICO
SEPSIS GRAVES
SEPSIS INTRAABDOMINAL
SEPSIS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
SEPSIS URINARIA
EN EL PACIENTE NEUTROPÉNICO
SEPSIS RESPIRATORIA
SEPSIS GINECOLÓGICA
31. OTROS ANTIBIÓTICOS β-
LACTÁMICOS CARBAPENEMICOS
IMIPENEM se formula con cilastatina sódica, una sustancia
desarrollada para inhibir el metabolismo renal del
imipenem y mantener niveles antibacterianos adecuados.
se administra por vía i.v. a dosi 40 a 60 mg/kg/d cada 6 h
MEROPENEM se administra por vía i.v. a dosis 120
mg/kg/d divididos en una dosis cada 8 h (dosis máxima 2
g cada 8 h).
ERTAPENEM dosis 1 gr en 24 horas
32. OTROS ANTIBIÓTICOS β-
LACTÁMICOS
MONOBACTAMICOS
AZTREONAM
Su actividad se asemeja a la de los aminoglucósidos y es muy activo
frente al Gonococo y el H. Influenzae
La actividad contra P. aeruginosa es equivalente a la del imipenem,
meropenem, ceftazidima, cefepima, piperacilina y azlocilina.
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
Especialmente activo contra el Gonococo y el H. influenzae,
Entorobacter y Pseudomonas. Salmonella, Shigella, Proteus,
Meningococo, Hafnia alvei, Serratia, E. coli, Providencia,
Citrobacter freundii, E. cloacae, Klebsiella y Morganella
La mayoría de los gérmenes grampositivos y anaerobios son resistentes
al aztreonam.
Dosis 90 a 120 mg/kg/d cada 6 a 8 h IM EV
33. OTROS ANTIBIÓTICOS β-
LACTÁMICOS
MONOBACTAMICOS
USO CLINICO
INFECCIONES DEL TRACTO RESPIRATORI O
SEPSIS URINARIA
SEPSIS ORTOPÉDICAS
SEPSIS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
OTROS MONOBACTAMICOS
TIGEMONAM
CARUMONAM
35. AMINOGLUCOSIDOS
Los aminoglucósidos son antibióticos bactericidas que se
unen al ribosoma 30S e inhiben la síntesis de proteínas
bacterianas.
activos contra bacilos aerobios gramnegativos y
estafilococos.
La actividad contra estreptococos y anaerobios es muy
escasa.
Los aminoglucósidos se pueden usar en combinación con una
penicilina contra la endocarditis estafilocócica,
estreptocócica y sobre todo enterocócica. La neomicina y la
kanamicina poseen espectro antibacteriano limitado y son
más tóxicas que los demás aminoglucósidos.
Estos dos fármacos sólo se deben emplear por vía tópica u
oral.
36. AMINOGLUCOSIDOS
Son tóxicos
Se absorben mal por v.o. y deben utilizarse por vía
parenteral para la infección sistémica.
Se absorben bien desde el peritoneo, la cavidad pleural y las
articulaciones, y nunca se deben instilar en esas cavidades;
también se absorben a través de la piel desnuda (p. ej., en
pacientes con quemaduras).
La unión a proteínas es baja
se excretan sin cambios en la orina mediante filtración
glomerular
37. AMINOGLUCOSIDOS
La estreptomicina tiene utilidad en brucelosis, la tularemia y la
peste. Se combina con isoniazida y rifampicina para tratar la
tuberculosis. También se usa para tratar algunas infecciones por
micobacterias no tuberculosas.
La neomicina y la kanamicina se deben limitar al uso oral o tópico
(ojo, oído) debido a su toxicidad. Se emplean por v.o. para la
preparación intestinal antes de la cirugía o en el tratamiento del
coma hepático (disminucion de amoniaco)
La gentamicina, la tobramicina, la amikacina y la netilmicina sólo se
deben emplear en el tratamiento de infecciones graves por bacilos
gramnegativos.
38. AMINOGLUCOSIDOS
La gentamicina se usa unido la penicilina o la vancomicina en el
tratamiento de la endocarditis estreptocócica, enterocócica o por
Staphylococcus aureus y para la profilaxis de la endocarditis.
La tobramicina es más activa contra P. aeruginosa y la gentamicina
es más eficaz contra Serratia marcescens.
La amikacina,util en el tratamiento de las infecciones por bacilos
gramnegativos resistentes a la gentamicina y la tobramicina, y
probablemente se debe reservar para uso en esos casosLa
resistencia a la amikacina suele significar resistencia a todos los
aminoglucósidos disponibles en la actualidad.
La netilmicina es menos susceptible a la alteración enzimática que la
gentamicina o la tobramicina, pero más susceptible que la amikacina
39. AMINOGLUCOSIDOS
DOSIS
Estreptomicina se administra por vía i.m. de 10 a 20 mg/kg
cada 12 h para infecciones distintas de la tuberculosis.
Gentamicina y Tobramicina se administran por vía i.m. o i.v.
1 a 2,5 mg/kg cada 8 h Para la meningitis, la gentamicina se
administra por vía intratecal 1 a 2 mg una vez al día en niños
pequeños.
Amikacina se administra por vía i.m. o i.v. a dosis de 15 a 22,5
mg/kg/d en 2 dosis
Netilmicina se administra vía i.m. o i.v. en 2 o 3 dosis
fraccionarias 3 a 7,5 mg/kg/d en 3 dosis fraccionarias
40. QUINOLONAS
2 grandes grupos de quinolonas:
4 quinolonas
ácido nalidíxico, ácido oxonílico, ácido pipemídico, ácido piromídico,
cinoxacín y acroxacín
6 fluoroquinolonas
Se distinguen 3 grupos:
Primer grupo: compuestos monofluonerados cuyo prototipo es la
flumequine
Segundo grupo: conocido como 6 fluoropiperacínico
norfloxacín, ciprofloxacín, el enoxacín, ofloxacín y
hemefloxacín,esparfloxacino, levofloxacino, trovafloxacino entre
otros.
Tercer grupo: compuestos prefluorinados
floroxacín
41. QUINOLONAS
ESPECTRO
Enterobacteriaceae, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis and Neisseria spp
Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus methicillin-
susceptible,eterococcus, mycobacterias.
Poca actividad contra Staphylococcus aureus methicillin-resistant and
staphylococous coagulasa-negativa.
Ciprofloxacina es la mas efectiva de las fluoroquinolonas contra los gram
negativos
Levofloxacin, gatifloxacin, moxifloxacin and gemifloxacin son mas activas contra
organismos Gram-positivos Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma spp.,
Chlamydia spp., Legionella spp. y Ureaplasma urealyticum
Moxifloxacin y gatifloxacin tienen actividad frente a los anaerobicos,
resistente el Bacteroides fragilis
42. QUINOLONAS
Las quinolonas fluorinadas se absorben rápidamente por vía oral.
Casi todas las quinolonas se distribuyen ampliamente en tejidos y líquidos
corporales, así como dentro de las células.
Casi todas las fluorquinolonas se excretan por el riñón, básicamente por
secreción tubular.
Son utiles cuando no se dispone de ningun otro agente oral y se requiere un
farmaco alternativo administrado por via parenteral.
Se obtienen altas concentraciones en la bilis, pulmones y en la orina.
Bajas concentraciones en saliva, huesos y liquido cfalorraquideo por lo que no
debe en las infecciones del Sistema Nervioso Central
43. QUINOLONAS
INDICACIONES
Sepsis urinaria por pseudomonas.
Otitis media supurada cronica
Osteomielitis cronica
Reagudizacion de fibrosis quistica
Infecciones micobacterianas
Otras infecciones bacterianas por gramnegativos en
huespedes inmunocomprometidos
46. Glicopéptidos
MICROORGANISMOS SENSIBLES A LA VANCOMICINA
Estafilococos meticilino-rresistente
Estafilococos meticilino-sensible
Estreptococo pyogenes, Estreptococo pneumoniae, Estreptococos
anaerobios, Estreptococos viridans, Estreptococos bovis,
Estreptococos faecalis, Especies de Clostridium, Bacillus antrancis,
Actinomyces, Corynebacterium diphteriae y Neisseria
gonorrhoeae.
47. Glicopéptidos
USO CLÍNICO
Tratamiento de sepsis graves por gérmenes aerobios grampositivos.
De elección en las infecciones causadas por las cepas de estafilococo
meticilinorresistente, se recomienda utilizarla en sinergismo con
los aminoglucósidos (gentamicina, amikacina) o con la rifampicina.
Uso en las infecciones del tracto respiratorio inferior.
Uso en infecciones oculares. Ejemplo: endoftalmitis
Infecciones del sistema nervioso central.
Infecciones osteoarticulares piel y tejidos blandos.
48. Glicopéptidos
USO CLÍNICO
La primera indicación es en la endocarditis causada por Estafilococo
aureus y epidermidis.
En las endocarditis producidas por Enterococos y Streptococos.
Uso en infecciones en pacientes neutropénicos.
En enfermos sometidos a transplantes de médula ósea, así como en
aquellos tratamientos con quimioterapia.
Uso oral en la colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile.
49. Glicopéptidos
USO CLÍNICO
Uso de infecciones intraperitoneales sobre todo los pacientes
sometidos a diálisis peritoneal
En la peritonitis por gérmenes sensibles
Dosis 40 mg/kg/d i.v. en dosis fraccionarias cada 6 a 12 h
Las infusiones se deben administrar a lo largo de por lo menos 60 min
La dosis oral para la colitis por C. difficile secundaria a antibióticos
40 mg/kg/d en cuatro dosis fraccionarias
50. Glicopéptidos
TEICOPLANINA
Difiere de la vancomicina, en sus propiedades farmacocinéticas. La
teicoplanina se caracteriza por una concentración alta y prolongada
en el suero, como resultado de una vida media muy larga, que puede
ser explicada por una mayor unión a las proteínas del suero y
resorción tubular renal. La eliminación es por vía renal, aunque del
15 al 20 % se elimina por un mecanismo no renal.
Se usa en el tratamiento de sepsis por gérmenes grampositivos,
aerobios y algunos anaerobios grampositivos
(Estafilococo meticilino sensible y resistente, Estreptococos, etc.).
51. Glicopéptidos
TEICOPLANINA
Podemos administrarla con seguridad, en toda una gama variada de
infecciones graves; septicemias, infecciones de la piel y tejidos
blandos, endocarditis, sepsis asociadas a cateterismos venosos y
otras.
Menos nefrotóxica y ototóxica que la vancomicina
52. CLINDAMICINA
Se usa en infecciones por cocos grampositivos
Muy buena actividad contra las bacterias anaerobias, en
particular las especies de Bacteroides (incluyendo B. fragilis).
También es activa contra Toxoplasma y Pneumocystis cuando se usa
en combinación con otros fármacos.
La clindamicina no se puede emplear en las infecciones del SNC
debido a que penetra poco en el cerebro y el LCR.
Dosis 20 a 40 mg/kg/d fraccionados en 3 o 4 dosis , VO,IM , EV
53. LINCOMICINA
La lincomicina tiene un espectro de actividad similar a la
clindamicina, pero es menos eficaz y no se absorbe bien por v.o.
Dosis
Por V.O. de 30 a 60 mg/kg/d en dosis fraccionarias cada 8 h
Por IM o EV 10 a 20 mg/kg/d fraccionados en dosis cada 8 h
54. METRONIDAZOL
Derivado nitroimidazólico, sintético
Acción bactericida
La resistencia es rara en microorganismos clásicamente
considerados suceptibles.
Menos de 20% se liga a las proteínas plasmáticas.
La penetración tisular es excelente en casi todos los tejidos y
líquidos corporales, incluido el líquido cefalorraquídeo, saliva, leche
materna, huesos y especialmente es importante su penetración en
abcesos (cerebrales, hepáticos)
Se metaboliza en el hígado.
La eliminación del fármaco original y sus metabolitos se realiza
fundamentalmente por vía renal (60 a 80%) y en menor proporción
por vía fecal
La vida media es de 8 horas
55. METRONIDAZOL
Actividad antimicrobiana
Anaerobios. Presenta excelente actividad contra bacilos
anaerobios gramnegativos
(especies de Bacteroides, Prevotella, Prophyromonas y
Fusobacterium)
especies de cocos anaerobios grampositivos (especies de
Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies
de Clostridium, incluyendo C. difficile.
Propiobacterium acnes es resistente lo mismo que muchas de
las cepas de Actinomyces y Arachnia.
No es activo contra cocos aerobios grampositivos, incluído
estreptococos microaerófilos.
56. METRONIDAZOL
Actividad antimicrobiana
Protozoarios. T. vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica y
Balantidium coli.
Otros microorganismos. H. pylori y espiroquetas de la boca.
Actividad variable frente a Campylobacter fetus, Gardnerella
vaginalis y Treponema pallidum.
57. METRONIDAZOL
Usos clínicos
- Infecciones por anaerobios.
Infecciones intraabdominales, se usa asociado a otro antibiótico
activo contra bacterias aeróbicas.
En comparación con clindamicina, el metronidazol tiene la ventaja de
su potente actividad bactericida y el menor riesgo de producir
colitis por C. difficile. La desventaja es su menor espectro,
especialmente contra estreptococos microaerófilos.
Es útil para el tratamiento de abcesos cerebrales, usándose en
asociación a otros antibióticos.
58. METRONIDAZOL
Usos clínicos
- Profilaxis de infecciones quirúrgicas, sobre todo de cirugía
abdominal sobre intestino, cirugía de cabeza y cuello y ginecológica.
- Tratamiento de periodontitis y gingivitis, asociado al tratamiento
tópico.
- Tratamiento de la colitis por C. difficile, reservándose la vancomicina
para los casos graves, con el fin de evitar la emergencia de
Enterococcus resistentes a vancomicina. La eficacia de ambas
drogas es similar.
-Endocarditis infecciosas por gérmenes anaerobios susceptibles, así
como para tratar infecciones óseas, articulares, pleuropulmonares,
cutáneas, de partes blandas, cabeza y cuello.
59. METRONIDAZOL
Usos clínicos
- Es útil en el caso de sobrecrecimiento bacteriano intestinal y
parecería ser beneficioso en la enfermedad de Cronh, sobre todo
en personas con lesiones colónicas o ileocolónicas y enfermedad de
Cronh perineal.
- Asociado a otros agentes (antibióticos y antiácidos) es útil contra H.
pylori. No debe usarse como único antibiótico pues se vió que es
posible el rápido desarrollo de resistencia
- Vaginosis bacteriana. Si bien la actividad frente a Gardnerella
vaginalis puede ser limitada, el éxito terapéutico se debe a la
acción
60. METRONIDAZOL
Dosis y vías de administración
En pacientes graves se comienza por vía i.v
Dosis carga recomendada de 15 mg/Kg, seguida de 7,5 mg/Kg
c/8 horas.
La infusión debe ser lenta en el transcurso de 20 a 30 minutos.
La dosis total diaria no debe exceder los 4 g.
61. ANTIFUNGICOS
POLIENOS
Anfotericina B desoxicolato o convencional
Anfotericina B complejo lipídico
Anfotericina B liposomal
Anfotericina B complejo de sulfato de coresteril
Vetajas de los compuestos lipidicos
Administración de dosis diarias mucho más elevadas.
Mayor concentración en los órganos del sistema reticuloendotelial
(pulmones, hígado y bazo).
Menor incidencia de efectos adversos relacionados con la infusión
(especialmente la forma liposomal).
Descenso marcado de la nefrotoxicidad.
62. ANTIFUNGICOS
POLIENOS
Los compuestos lipidicos se usaran cuando
Aparición de insuficiencia renal (Cr > 2,5 mg/dl) durante el
tratamiento
Toxicidad grave o persistente relacionada con la infusión
refractaria a la premedicación, y la progresión de la enfermedad
después de la administración de 500 mg de anfotericina B
desoxicolato.
En los pacientes con enfermedad invasiva por hongos filamentosos
que precisan dosis elevadas de anfotericina B ( > 1,25 mg/kg/día).
Utilización de fármacos nefrotóxicos concomitantes que implique
un alto riesgo de toxicidad
Ninguna han mostrado eficacia superior al Anfotercin B
convencional
63. ANTIFUNGICOS
POLIENOS
La nefrotoxicidad relacionada con la anfotericina B (en particular con
la convencional) puede prevenirse o reducirse con el mantenimiento
del volumen intravascular, evitando los diuréticos y administrando
entre 500 y 1.000 ml de suero fisiológico antes de la infusión de
anfotericina B desoxicolato en 500 ml de suero glucosado al 5%.
La premedicación( benadrilina, paracetamol , hidrocotizona) para
evitar los efectos secundarios de la infusión no está recomendada,
ya que los datos disponibles no demuestran una disminución en su
incidencia y la mayoría de pacientes desarrollan tolerancia con el
tiempo.
Se elimina por un mecanismo renal
66. ANTIFUNGICOS
POLIENOS
DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION
SE ADMINISTRAN EN SOLUCION GLUCOSADA AL 5 %
A UNA CONCENTRACION DE 0,1 mg/ml POR VIA EV
Anfotericina B desoxicolato o convencional 0,25-1,5mg/kg
Anfotericina B complejo lipídico 5mg/kg
Anfotericina B liposomal 5mg/kg
Anfotericina B complejo de sulfato de coresteril 3-6mg/kg
