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1. APLICACIÓN DE BASES FARMACOLÓGICAS
ANTIALERGICOS Y MEDICAMENTOS UTILIZADOS EN ANAFILAXIA
Q.F. PEDRO JAIME CARLOS AGUADO
7° Clase III Ciclo Farmacia

2. Histamina
• La histamina es una amina imidazólica involucrada en las respuestas
locales del sistema inmunitario. También regula funciones normales
en el estómago y actúa como neurotransmisor en el sistema nervioso
central.
• La histamina es una molécula que actúa en nuestro cuerpo tanto
como hormona como neurotransmisor, para regular diferentes
funciones biológicas.

3. ¿Qué es la Histamina?(Neurotrasmisor)
• La histamina es un tipo de neurotransmisor especial en el sentido
que, además de ser producida por las neuronas del sistema nervioso
central y actuar permitiendo la sinapsis, también es liberada por los
glóbulos blancos, ejerciendo un importante rol como hormona en las
respuestas inflamatorias.
• En el cerebro, hay al menos dos tipos de células que almacenan
histamina: neuronas y mastocitos.

4. • La histamina es una molécula de señalización, que envía señales entre
células. Le dice al estómago que produzca ácido estomacal. También ayuda
a su cerebro a mantenerse despierto. Quizás haya visto estos efectos
ilustrados en los medicamentos que bloquean la histamina. Algunos
antihistamínicos nos dan sueño y otros se usan para tratar la acidez
estomacal.
• La histamina también funciona con nuestro sistema inmunitario.
• Nos ayuda a protegernos de invasores. Cuando el sistema inmunitario
descubre un invasor, unas células llamadas células B producen anticuerpos
IgE. Los IgE son como señales de “BUSCADO” que se extienden a través del
cuerpo, advirtiéndoles a otras células del sistema inmunitario a qué
invasores buscar.

5. • Un antihistamínico es un fármaco que sirve para reducir o eliminar los
efectos de las alergias, que actúa bloqueando la acción de la
histamina en las reacciones alérgicas, a través del bloqueo de sus
receptores.​ La histamina es una sustancia química que se libera en el
cuerpo durante las reacciones alérgicas
• Está presente en cantidades significativas tanto en plantas como en
animales, y es usada por las células como mensajera. Además, tiene
un papel muy importante tanto en las alergias como en los casos de
intolerancia alimenticia y en los procesos del sistema inmune en
general. Veamos cuáles son sus secretos y características más
importantes.

6. Síntesis de la histamina
• La histamina es una B-amino-etil-imidazol, una molécula que se fabrica a
partir del aminoácido esencial histidina, es decir, este aminoácido no se
puede generar en el cuerpo humano y se debe obtener mediante la
alimentación. La reacción utilizada para su síntesis es una descarboxilación,
que es catalizada por la enzima L-histidina descarboxilasa.
• Las principales células que llevan a cabo la fabricación de histamina son los
mastocitos y basófilos, dos componentes del sistema inmune que la
almacenan en su interior dentro de gránulos, junto con otras substancias.
Pero no son las únicas que la sintetizan, también lo hacen las células
enterocromafines tanto de la región del píloro, y las neuronas de la zona
del hipotálamo.

7. TIPOS DE HISTAMINA
• Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4,
aunque formalmente se reconoce como antihistamínico al
antagonista de los receptores H1 (relacionados con la rinitis y con la
dermatitis alérgica) y H2 (que actúa sobre la secreción de ácido
clorhídrico), aunque en este último caso se utilizan cada vez menos
para el tratamiento de la úlcera péptica, siendo desplazados por los
inhibidores de la bomba de protones (omeprazol y medicamentos
similares).

8. Mecanismo de acción 1. Receptor H1
• Este tipo de receptor se encuentra repartido por todo el cuerpo. Se localiza en el
músculo liso de los bronquios y del intestino, donde la recepción de histamina
provoca una broncoconstricción y un aumento de los movimientos intestinales,
respectivamente. También aumenta la producción de mucus por parte de los
bronquios.
• Otra localización de este receptor se encuentra en las células que forman los
vasos sanguíneos, donde origina una vasodilatación y un aumento de la
permeabilidad. Los leucocitos (es decir, las células del sistema inmune) también
presentan receptores H1 en su superficie, que sirven para dirigirse a la zona
donde ha sido liberada la histamina.
• En el Sistema Nervioso Central (SNC), la histamina también es captada en
diferentes zonas por el H1, y esto estimula la liberación de otros
neurotransmisores y actúa en diferentes procesos, como por ejemplo en la
regulación del sueño.

9. ¿Qué produce la broncoconstricción?
• La broncoconstricción producida por estimulación vagal cumple una
función fisiológica ya que el aumento del tono de las vías aéreas
ayuda a prevenir el colapso de aquellas vías aéreas que no tienen
¿Qué pasa cuando se contraen los bronquios?
• La bronquitis es la inflamación de los conductos bronquiales, las vías
respiratorias que llevan oxígeno a sus pulmones. Esta causa una tos
que en forma frecuente presenta mucosidad. También causa
dificultad para respirar, jadeo y presión en el pecho. cartílago y
mejora el tono de las vías cartilaginosas.

11. 2. Receptor H2
• Este tipo de receptor de histamina se localiza en un grupo de células
específicas del tracto digestivo, concretamente las células parietales
del estómago. Su función principal es la producción y secreción del
ácido gástrico (HCl). La recepción de la hormona estimula la liberación
del ácido para la digestión.
• También se localiza en células del sistema inmune, como por ejemplo
en los linfocitos, favoreciendo su respuesta y proliferación; o en los
propios mastocitos y basófilos, estimulando la liberación de más
substancias.

12. 3. Receptor H3
• Este es un receptor con efectos negativos, es decir, inhibe procesos al
recibir la histamina. En el SNC, disminuye la liberación de distintos
neurotransmisores, como acetilcolina, la serotonina o la propia
histamina.
• En el estómago inhibe la liberación de ácido gástrico, y en el pulmón
previene la broncoconstricción. Así pues, tal y como ocurre con
muchos otros elementos propios del organismo de su mismo tipo, no
cumple una función fija, sino que tiene varias y estas dependen en
buena parte de su ubicación y del contexto en el que trabaja.

13. 4. Receptor H4
• Es el último receptor de la histamina descubierto, y todavía no se
conoce qué procesos activa.
• Hay indicios de que presumiblemente actúa en el reclutamiento de
células de la sangre, ya que se encuentra en el bazo y el timo. Otra
hipótesis es que participa en las alergias y en el asma, ya que se
localiza en la membrana de eosinofilos y neutrofilos, células del
sistema inmune, así como en el bronquio, de manera que está
expuesto a muchas partículas que llegan desde fuera y pueden
generar una reacción en cadena en el cuerpo.

15. Funciones principales de la histamina
• Entre sus funciones de actuación encontramos que es esencial para favorecer la
respuesta del sistema inmune y que trabaja a nivel del sistema digestivo
regulando la secreciones gástricas y la motilidad del intestino. También actúa en
el sistema nervioso central regulando el ritmo biológico del sueño, entre otras
muchas más tareas en las que participa como mediadora.
• A pesar de ello, la histamina es bien conocida por otro motivo menos saludable,
ya que es la principal implicada en las reacciones alérgicas. Estas son reacciones
que aparecen ante la invasión del propio organismo por parte de ciertas
partículas ajenas a este, y se puede nacer con esta característica o puede llegar a
ser desarrollada en algún momento concreto de la vida, a partir del cual es poco
frecuente que desaparezca. Gran parte de la población occidental sufre de
alergias, y uno de sus principales tratamientos es medicarse con antihistamínicos.

16. 1. Respuesta inflamatoria
• Una de las principales funciones conocidas de la histamina ocurre a
nivel del sistema inmune con la generación de la inflamación, una
acción defensiva que ayuda a aislar el problema y luchar contra él.
Para poder iniciarla, los mastocitos y basófilos, que almacenan
histamina en su interior, necesitan reconocer un anticuerpo,
concretamente la Inmunoglobulina E (IgE). Los anticuerpos son
moléculas producidas por otras células del sistema inmune (Linfocitos
B), y son capaces de unirse a elementos desconocidos por el cuerpo,
los llamados antígenos.

17. • Cuando un mastocito o basófilo encuentra una IgE unida a un
antígeno, inicia una respuesta frente a este, liberando sus contenidos,
estando entre estos la histamina.
• La amina actúa sobre los vasos sanguíneos cercanos, aumentando el
volumen de sangre por vasodilatación y permitiendo la salida de
líquido a la zona detectada. Además, actúa como quimiotaxis
(Reacción de orientación de los organismos celulares libres como
respuesta a un estímulo químico) sobre las demás leucocitos, es decir,
los atrae hacia el lugar.
• Todo esto se traduce en una inflamación, con su rubor, calor, edema y
picor, que no son más que una consecuencia indeseada fruto de un
proceso necesario para mantener un buen estado de salud, o al
menos intentarlo.

19. 2. Regulación del sueño
• Las neuronas histaminérgicas, es decir, que liberan histamina, se
localizan en el hipotálamo posterior y núcleo tuberomamilar (El
hipotálamo, una estructura del tamaño de un maní bien profunda en
el cerebro, contiene grupos de células nerviosas que actúan como
centros de control que afectan el sueño y el despertar). De estas
zonas, se prolongan hacia la corteza prefrontal del cerebro.
• Como neurotransmisor, la histamina prolonga el estado de vigilia y
reduce el sueño, es decir, que actúa de forma opuesta a la
melatonina. Está demostrado que cuando se está despierto, estas
neuronas se activan rápidamente. En momento de relajación o
cansancio trabajan en menor medida y se encuentran desactivadas
durante el sueño.

20. • Para estimular la vigilia, la histamina hace uso de receptores H1,
mientras para inhibirla lo hace mediante receptores H3. Así, fármacos
agonistas del H1 y antagonistas del H3 son un buen medio para tratar
el insomnio. Y a la inversa, los antagonistas del H1 y agonistas del H3
pueden ser usados para tratar la hipersomnia (es una facilidad
excesiva para conciliar el sueño durante el día). Es por esto que los
antihistamínicos, que son antagonistas de los receptores H1, tienen
efectos de somnolencia.

22. 3. Respuesta sexual
• Se ha visto que durante el orgasmo hay una liberación de histamina en los
mastocitos situado en la zona genital. Algunas disfunciones sexuales se
asocian a la falta de esta liberación, como la ausencia de orgasmo en la
relación. Por ende, el exceso de histamina puede provocar eyaculación
precoz.
• Lo cierto es que el receptor que se usa para llevar a cabo esta función
actualmente se desconoce y es motivo de estudio; probablemente se trata
de uno nuevo y del cual se tendrá que ir sabiendo más a medida que
avancen las investigaciones en esta línea.
• La respuesta sexual es la forma de responder ante los estímulos que
provocan el deseo, tanto desde un punto de vista físico, como desde un
punto de vista más íntimo y personal.

23. La alergia y las histaminas
• Uno de los principales trastornos y más comúnmente asociados a la
liberación de histamina es la hipersensibilización de tipo 1, un fenómeno
mejor conocido como alergia.
• La alergia es una respuesta exagerada frente un agente extraño,
denominado alérgeno, que en una situación normal no debería originar
esta reacción. Se dice exagerada, porque se necesita muy poca cantidad
para generar la respuesta inflamatoria.
• Los síntomas típicos de esta anomalía, como por ejemplo los problemas
respiratorios o el descenso de la presión arterial, se deben a los efectos de
la histamina sobre los receptores H1. Por ello, los antihistamínicos actúan
al nivel de este receptor, no permitiendo la unión de la histamina a ellos.

25. Intolerancia alimentaria
• Otra de las anomalías asociadas a la histamina es la intolerancia
alimentaria. En este caso, el problema se da porque el sistema digestivo se
ve incapaz de degradar el mensajero que encuentra en los alimentos por la
ausencia de la enzima que lleva a cabo esta tarea, la DiAmina Oxidasa
(DAO). Esta puede haberse desactivado por una disfunción genética o
adquirida, del mismo modo en el que ocurre la intolerancia a los lácteos.
• Aquí los síntomas son similares a los de una alergias, y se cree que ocurren
por existir un exceso de histamina en el organismo. La única diferencia es
que no hay presencia de IgE, ya que no participan los mastocitos ni los
basófilos. La intolerancia a la histamina puede darse con más frecuencia si
se sufre de enfermedades relacionadas con el sistema digestivo.

27. Función de la histamina en el organismo
• La histamina puede actuar como neuromodulador, modulando o
regulando las respuestas a otros neurotransmisores.
• Se ha comprobado que la histamina interactúa con la acetilcolina,
opiáceos, GABA (ácido gamma-aminobutírico), etc.
• La histamina incrementa la excitabilidad de las neuronas del sistema
nervioso central

28. ¿Qué son los antihistamínicos?
• Estos fármacos basan su efecto, fundamentalmente, en el bloqueo de
los receptores de histamina tipo H1 que, como vimos, tiene
consecuencias sobre la respuesta alérgica, la contracción del músculo
liso, la liberación de hormonas y la regulación del ciclo vigilia-sueño.

29. Antihistamínicos de primera y segunda generación
• Los de primera generación son fármacos lipofílicos, capaces de entrar
con facilidad en el interior de las células. En consecuencia, su
absorción y metabolización es rápida, por lo que deben administrarse
con frecuencia, 4 y 4 veces al día. Asimismo, causan importantes
efectos secundarios, como sedación y convulsiones.
• Por otra parte, los de segunda generación se han desarrollado en los
últimos 25 años. Algunos derivan de los de primera generación, pero
con una clara diferencia: la reducción de los efectos sedativos y
anticolinérgicos. A pesar de ello, no están exentos de efectos
secundarios, sobre todo si se administran con otros fármacos.

30. Anafilaxia
• La anafilaxia es una reacción alérgica grave que puede poner en
riesgo la vida. Puede ocurrir en cuestión de segundos o minutos de
exposición a algo a lo que eres alérgico, como por ejemplo el maní o
la picadura de una abeja.

31. Síntomas de la anafilaxia
• Los síntomas varían según su grado de alergia y la cantidad de
exposición. Varían de leves a graves. Los posibles síntomas o
problemas incluyen:
• Hinchazón en la boca, la garganta u otra parte del cuerpo.
• Urticaria, erupción cutánea o picazón en la piel.
• Piel pálida, o piel que está roja y caliente (enrojecida).
• Dificultad para respirar o falta de aliento.
• Una sensación de opresión en el pecho.

32. • Mareos.
• Desmayos.
• Dolor de estómago.
• Náuseas, vómitos o diarrea.
• Sensación de ansiedad.
• Presión arterial baja.
• Paro cardíaco.

33. Causas
• La anafilaxia es causada con mayor frecuencia por la exposición a un
alérgeno.
• Durante una reacción normal, su cuerpo produce anticuerpos para
combatir el alérgeno.
• Durante una reacción severa, su sistema inmunológico puede entrar
en pánico. Esto conduce a la anafilaxia, que es muy peligrosa.

34. • Los alérgenos que pueden causar anafilaxia incluyen:
• Alimentos, como mariscos, nueces, maní, huevos y frutas.
• Medicamentos, como antibióticos, aspirina, analgésicos de venta
libre, inyecciones para alergias y tinte de contraste para diagnósticos
por imágenes.
• Látex o goma que se encuentra en guantes quirúrgicos, suministros
médicos y muchos productos en su hogar.
• Picaduras de insectos, como abejas, avispas, avispones, avispas
“chaqueta amarilla”, sínfitos y hormigas rojas.

35. • La anafilaxia es una reacción alérgica grave en todo el cuerpo a un químico
que se ha convertido en alergeno. Un alergeno es una sustancia que puede
ocasionar una reacción alérgica.
• Después de estar expuesto a una sustancia como el veneno de la picadura
de abeja, el sistema inmunitario de la persona se vuelve sensible a ésta.
Cuando la persona se expone al alergeno de nuevo, se puede presentar
una reacción alérgica. La anafilaxia sucede rápidamente después de la
exposición. La enfermedad es grave y compromete a todo el cuerpo.
• Los tejidos de diferentes partes del cuerpo liberan histamina y otras
sustancias. Esto produce constricción de las vías respiratorias y lleva a que
se presenten otros síntomas.

36. • Algunos fármacos (como la morfina, los medios de contraste
para radiografías, el ácido acetilsalicílico (aspirina) y otros)
pueden producir una reacción similar a la anafiláctica
(reacción anafilactoide) en la primera exposición que tienen
las personas a ellos. Estas reacciones no son iguales a la
respuesta del sistema inmunitario que ocurre con la
anafilaxia verdadera. Sin embargo, los síntomas, el riesgo de
complicaciones y el tratamiento son los mismos para ambos
tipos de reacciones.

37. Las causas comunes incluyen:
• Alergias farmacológicas
• Alergias a alimentos
• Picaduras/mordeduras de insectos

38. Alergias farmacológicas
• Son un grupo de síntomas causados por una reacción alérgica a un
fármaco (medicamento).

39. Causas
• Los fármacos comunes causantes de alergias abarcan:
• Anticonvulsivos
• Insulina (en particular, fuentes animales de insulina)
• Sustancias que contenga yodo, como medios de contraste para
radiografías (pueden causar reacciones similares a las alergias)
• Penicilina y antibióticos conexos
• Sulfamidas

40. Alergia alimentaria
• Es un tipo de respuesta inmunitaria desencadenada por el consumo
de huevos, maní, leche, mariscos u otro tipo específico de alimento.

41. Causas
• Muchas personas tienen intolerancia a los alimentos. Este término
generalmente se refiere a acidez, cólicos, dolor de estómago o diarrea que
pueden ocurrir después de comer alimentos como:
• Productos del maíz
• Leche de vaca y productos lácteos (intolerancia a la lactosa)
• Trigo y otros granos que contienen gluten (celiaquía:afección autoinmune
que daña al revestimiento del intestino delgado)
• Una verdadera alergia a un alimento es mucho menos común.
• Normalmente, la respuesta inmunitaria del cuerpo lo protege contra
sustancias potencialmente nocivas, como bacterias y virus. También
reacciona con sustancias extrañas llamadas alérgenos (sustancia que puede
provocar una reacción alérgica). Estas sustancias son normalmente
inofensivas y no causan problemas en la mayoría de las personas.

42. • La intolerancia a la lactosa es causada por la malabsorción de lactosa.
Si una persona tiene malabsorción de lactosa, su intestino delgado
produce concentraciones bajas de lactasa, la enzima que
descompone la lactosa, y no puede digerir toda la lactosa que come o
bebe.
• La lactosa que no se digiere pasa al colon

45. • En una persona con alergia alimentaria, la respuesta inmunitaria es
hipersensible. Cuando reconoce un alérgeno, el sistema inmunitario
dispara su respuesta. Los químicos como las histaminas son liberadas.
Estos químicos causan síntomas de alergia.
• Cualquier alimento puede causar una reacción alérgica. Las alergias
alimentarias más comunes son a:
• Los huevos (principalmente niños)
• El pescado (niños mayores y adultos)

46. • La leche (personas de todas edades)
• Los maníes (personas de todas las edades)
• Los mariscos, como camarón, cangrejo y langosta (personas de todas
las edades)
• La soya o soja (principalmente niños)
• Las nueces de árbol (personas de todas las edades)
• El trigo (principalmente niños)

47. Mordeduras y picaduras de insectos
• Las mordeduras y picaduras de insectos pueden causar una reacción
cutánea inmediata. Las mordeduras de las hormigas rojas y las
picaduras de abejas, avispas y avispones con frecuencia son
dolorosas. Es más probable que las picaduras de mosquitos, pulgas y
ácaros causen picazón antes que dolor.
• Las picaduras de insectos y arañas causan más muertes por
intoxicación que las mordeduras de serpientes.

48. Síntomas
• Los síntomas dependen del tipo de picadura o mordedura y pueden incluir:
• Dolor
• Enrojecimiento
• Hinchazón
• Picazón
• Ardor
• Entumecimiento
• Hormigueo
• Algunas personas tienen reacciones graves y potencialmente mortales a las
picaduras de abejas o de insectos. Esto se denomina shock anafiláctico.
Esta afección puede ocurrir rápidamente y llevar a la muerte rápida si no se
trata de manera oportuna.

49. • Los síntomas de anafilaxia pueden ocurrir rápidamente y afectar a
todo el cuerpo. Estos incluyen:
• Dolor abdominal o vómitos
• Dolor en el pecho
• Dificultad para tragar
• Dificultad para respirar
• Hinchazón de la cara o la boca
• Desmayos o mareos
• Erupción o enrojecimiento

50. GRACIAS