Espero que les sirva!

2. Contenido (temas y subtemas)
 Autacoides.
 Histamina.
 Antistaminicos.
 Serotonina.
 Agonistas y Antagonistas potenciales.
 Usos Clínicos.
 Caso Clínico.
 Preguntas de Repaso.

3. Autacoides.
 Son un grupo de hormonas que se le conocen como
.
 Proviene del griego autos, "mismo", y akos, "agente
medicinal".
 Es un agente que cura o que actúa sobre sí mismo.

4. Autacoides más conocidos.
Histamina***
Serotonina***
Bradiquinina
Prostaglandinas***
Leucotrienos
Angiotensina II

5. HISTAMINA

6.  Es una amina idazólica involucrada en las respuestas locales del sistema
inmunitario.
 Se encuentra fundamentalmente en células cebadas del tejido conectivo.
 Fue sintetizada en 1907 de forma aislada en los tejidos de mamíferos.
 Participa en Reacciones de Hipersensibilidad.

7. SINTESIS DE HISTAMINA.
LA SISTESIS DE HISTAMINA ESTA DADA POR EL
AMINOACIDO L-HISTIDINA.

8. TH2: ESTIMULA
CELULAS CEBADAS.

10. Farmacodinamia
(M. acción)

13. EFECTOS DE HISTAMINA EN LOS
DIFERENTES SISTEMAS; ORGANOS;
TEJIDOS.

14. Histamina en el SNC.
o Es un estimulante potente de terminaciones nerviosas sensitivas, en particular son las que median
el dolor y el prurito.
o Los receptores H1 y H3 tienen funciones importantes en el apetito y la saciedad; los antipsicóticos
que bloquean estos receptores producen una ganancia de peso.

16. Histamina en el APARATO
CARDIOVASCULAR.
DISMINUYE LA PRESION SISTOLICA, LA PRESION DIASTOLICA
AUMENTA LA FRECUENCIA CARIACA.H2.

17.  origina bronco constricción mediada
por los receptores H1, Sin embargo, los asmáticos son
muy sensibles a la histamina.
Histamina en el MUSCULO LISO BRONQUIAL

18. Las dosis grandes de histamina pueden
ocasionar diarrea, en parte como
consecuencia de dicho efecto; tal acción
de la histamina es mediada por receptores
H1.
Histamina en el MUSCULO LISO DEL TUBO
DIGESTIVO.

19.  EFECTOS TOXICOS y CONTRAINDICACIONES.
hiperemia cutánea, hipotensión, taquicardia, cefalea,
ronchas, bronco constricción, perturbaciones
gastrointestinales.
Esto se observa después de ingerir pescado descompuesto
(intoxicación por escómbridos) y hay datos de que la histamina
producida por acción bacteriana en la carne del pez constituye el
principal agente causal.

21. ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H1
 Bloquean la histamina en forma competitiva en el receptor de
histamina y se utilizan principalmente en el tratamiento de
las enfermedades alérgicas .
 “pastillas para la gripe” “auxiliares para dormir”

22. H1
PRIMERA GENERACION
SEGUNDA GENERACION

23. PRIMERA GENERACION SEGUNDA GENERACION.
EFECTOS SEDANTES, YA QUE BLOQUEAN LOS
RECEPTORES DEL SNA, CRUZAN LA BHE.
TIENEN UNA MENOR CAPACIDAD DE SEDACION,
ES CASI NULA.
P450 METABOLISMO POR CYP34A
4-8 HORAS (ACCION CORTA) 12-24 HORAS DURACION PROLONGADA
MAS SOLUBLES MENOS SOLUBLES
SON MAS POTENTES PARA BLOQUEAR SON MENOS POTENTES PARA BLOQUEAR LA
HISTAMINA
CUADRO COMPARATIVO FARMACOS DE
ANTISTAMINICOS.

25. USOS CLINICOS DE LOS H1.
Los antihistamínicos H1 a
menudo son los primeros
fármacos que se
utilizan para prevenir o
tratar los síntomas de las
reacciones alérgicas.

28. 1) REACCIONES ALERGICAS
2) CINETOSIS.

29. ANTAGONISTAS DE LOS H2.
 La manipulación de la molécula de histamina dio como resultado
la obtención de fármacos que bloqueaban la secreción de ácido
gástrico, sin relación con los H1.
 Disminuye la secreción de ácido gástrico con efectos tóxicos muy
pequeños, los han vuelto muy populares como medicamentos de
venta sin prescripción médica.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2

31. RECOMENDACIONES
 Recomendar a los pacientes tomar el antihistamínico por la noche, ya que los
síntomas de la reacción alérgica, rinorrea, estornudos y picor de garganta, nasal y
de ojos es mayor al levantarse.
 Advertir al paciente de la somnolencia que se produce con los antihistamínicos H1
de primera generación y que ésta se potencia con el alcohol.
 En las reacciones anafilácticas graves que amenazan la vida del enfermo se
administrará adrenalina, 6-metilprednisolona y un antihistamínico por vía
intravenosa.
 Se administrarán antihistamínicos de primera generación en dermatitis atópicas o
de contacto porque su efecto es calmar el prurito.

32. • Que le recomendarías a tu paciente para que no le ocurra de nuevo?
• Que tipo de Reacción de hipersenbilidad crees que es?
• Que antistaminico le darias 1generacion, 2da?
• ?cuales son los medicamentos que causan atraviesan la BHE y por lo tanto
causan sueño?

34. TEST DE AUTOEVALUACION.
 La histamina se sintetiza intracelularmente a partir del aminoácido:
a) L-alanina.
b) L-isoleucina.
c) L-histidina.
d) L-lisina.
e) L-leucina.
 Los receptores H2 de la histamina se localizan fundamentalmente en:
a) Bazo y plaquetas.
b) Vías respiratorias.
c) Membrana de las células parietales de la mucosa gástrica.
d) Eosinófilos.
e) Piel.

35.  El mecanismo de acción de los antihistamínicos H1 consiste en:
a) Inhibir competitivamente a los receptores H1 de la histamina.
b) Inhibir la liberación de histamina.
c) Inhibir el metabolismo de la histamina.
d) Bloquear la síntesis de histamina.
e) Aumentar la formación de histamina.
En procesos no alérgicos, los antihistamínicos H1 se utilizan en:
a) Arritmias ventriculares. b) Hipertensión esencial. c) Cinetosis. d) Migraña.
e) Dolores leves-moderados.
 De los fármacos que se citan a continuación, indicar cuál es un antihistamínico H1
de segunda generación:
a) Azatadina. b) Dexclorfeniramina. c) Triprolidina. d) Loratadina. e) Prometazina.

37. ?QUE ES LA SEROTONINA?
La 5-hidroxitriptamina o serotonina (5-HT) es un
Neurotransmisor; amina biógena que se sintetiza
en las células enterocromafines del tracto
gastrointestinal y en las neuronas serotonérgicas
del SNC.
La síntesis se produce por hidroxilación y
descarboxilación del aminoácido L-triptófano,
procedente de la dieta, y queda almacenada en
estructuras vesiculares que la protegen de la
acción de las enzimas intracelulares.

39. KATZUNG B. FARMACOLOGIA BASICA Y CLINICA. 13th ed. NORWALK: MCGRAW-HILL EDUC MEDICAL; 2017.

41. El alimento que mas contiene grandes
cantidades de serotonina o sus
precursores es el PLATANO.

45.  Alucionaciones y modificacines de la
conducta.
 el ánimo
 sueño
 apetito
 regulación dela temperatura
 percepción del dolor
 Aprendizaje y la memoria.
ASPECTOS FUNCIONALES
SEROTONINA.

46. La serotonina es un neurotransmisor importante, ya que participa
en el proceso de coagulación plaquetaria y se cree que
participa en la cefalea migrañosa y varios trastornos clínicos más,
como el síndrome carcinoide.
Este síndrome es una manifestación inusual de un tumor
carcinoide, una neoplasia de células enterocromafines. En
pacientes con un tumor imposible de Extirpar, un antagonista de
la serotonina es un tratamiento útil.

47. FARMACODINAMIA DE LA SEROTONINA
Se han identificado hasta siete tipos de receptores serotonínicos, aunque sólo
para cinco de ellos se ha caracterizado el perfil farmacológico y funcional.
Se denominan:
5-HT1 (con cinco subtipos, 5-HT1A a 5-HT1F)
5-HT2 (con tres subtipos), 5-HT3, 5-HT4 y 5-HT7.

50. Agonistas 5-HT1A
La buspirona es un agonista parcial 5-HT1A que se utiliza en el tratamiento de la
ansiedad y la depresión.

51. Agonistas de los receptores 5-HT1B y 5-HT1D
Los “triptanes” son un grupo de mucha utilidad como abortivos de las crisis migrañosas. Son
drogas muy efectivas que se unen a los receptores 5-HT1B y 5-HT1D en los vasos intracraneales,
esto produce vasoconstricción y disminución de la liberación de neuropéptidos que median la
“inflamación estéril” de la migraña.

53. Agonistas de los receptores 5-HT2C
Anteriormente se pensaba que la trazodona era un antagonista de los
receptores 5-HT2C. Sin embargo, publicaciones recientes han demostrado que la
trazodona se comportaría como un agonista. Se utiliza generalmente como
hipnótico.

54. Serotonina: receptores, fármacos agonistas y antagonistas - Instituto de Psicofarmacología [Internet]. Instituto de Psicofarmacología. 2017 [cited 12
September 2017]. Available from: http://psicofarmacologia.com/serotonina-receptores-agonistas-antagonistas

55. Antagonistas de los receptores 5-HT2
La ketanserina es un antagonista 5-HT2A/2C utilizado en el tratamiento de la hipertensión. Además
de su antagonismo serotoninergico tiene afinidad para los receptores alfa 1, lo que podría contribuir a sus
efectos antihipertensivos.
La clozapina es un antipsicótico atípico que actúa como antagonista 5-HT2A/2C con gran afinidad por
los receptores dopaminérgicos. Como otros antipsicóticos atípicos cuenta con la ventaja de producir
menos efectos extrapiramidales que los antipsicóticos típicos.
La agomelatina es un nuevo antidepresivo que actúa como agonista de los receptores de melatonina
y como antagonista en el receptor 5-HT2C

56. Antagonistas 5-HT3
Este grupo incluye drogas como el ondasetron, palonosetron y otras. Los
“setrones” se utilizan en el tratamiento de las náuseas y vómitos asociados
a la quimioterapia.

57. ECOSANOIDES.

58. Generalidades.
 Son sustancias derivadas del metabolismo del acido
araquidónico.
 Se encuentra en la naturaleza y se le llaman ácidos grasos
esenciales por que el ser humano no puede sintetizarlos.
 Se denominan ácidos grasos polinsaturados puesto que
en su molécula faltan muchos hidrógenos.
 Se encuentran principalmente en los aceites de pescados
de aguas frías como el bacalao, salmón, esturión y en
escualos como el tiburón que son los OMEGA. 3-6-9.

59. Aceites Esenciales son:
ACIDO ARAQUIDONICO
ACIDO LINOLEICO
ACIDO LINOLENILICO

60. ACIDO ARAQUIDONICO.
 Es uno de los mas importantes ya que sufre degradación
por estas enzimas y conduce a la síntesis de sustancias
importantes para el ser humano.
 CICLOOXIGENSA
 VIA DE LA LIPOOXIGENASA
 VIA DE LA EPOOXIGENASA
 VIA DE LOS ESOPROSTENOS.

62. La vía mas importante es la vía de las
ciclooxigenasas.
PROSTANOIDES
PROSTAGLANDINAS
PROSTACICLINAS
TROMBOXANO

64. Vía de la lipooxigenasa.
 GENERALIDADES.
 La enzima encargada de degradar el AA En esta vía es la
lipooxigensa-5.
 LT C4 (LEUCOTRIENO C4)
 LT D4 (LEUCOTRIENO D4)
 Producen BRONCONSTRICCION Y ASMA a nivel
respiratorio.

66. Montelukast es un medicamento administrado por vía oral, antagonista
de los receptores de los leucotrienos. Es usado en el tratamiento del
asma bronquial, y para el alivio de alergias anuales.

67. Zileutón es un medicamento que bloquea la síntesis de leucotrienos al
inhibir la 5-lipooxigenasa, una enzima de la cascada de los eicosanoides

69. Vía de la CICLOOXIGENASA.
 Existen tres isoformas de ciclooxigensa COX-1, COX-2, COX-3,
las cuales se engargan básicamente de sintetizar los
metabolitos.

71. Estas tres isoformas pueden ser inhibidas
por los Aines o bloqueadas en su
síntesis por Corticoesteroides.

73. CLASE FARMACOLOGICA: aines, antipiretico, antiinflamatorio
MECANISMO DE ACCION: inhibe la producción de
prostaglandinas por la inactivación de la ciclo oxigenasa,
disminuyendo la inflamación y la agregación plaquetaria.
IINDICACIONES: dolor de leve a moderado
Infarto de Miocardio Prevencion
AR
FARMACOCINETICA: Los salicilatos se absorben bien, las
concentraciones terapéuticas son de 15 a 30mg.
METABOLISMO/ELIMINACION:
vida media de 15 a 20 minutos, es metabolizada por el hígado, y
los metaboliso inactivados se eliminan via renal

75. DERIVADOS DE VIA CICLOOXIGENASA.
 PGI2 (PROSTACICLINA)
 PGE1 (ALPROSTADIL)
 Análogo sintético: MISOPROSTOL
 PG E2 (DINOPROSTONA)
 PG F2 ALFA (LATANOPROSTOL)
 TX A2 (TROMBOXANO)

76. PROSTAGLANDINAS Y TROMBOXANOS
EFECTOS.

80. BIBLIOGRAFIA.
Capitulo 16. “HISTAMINA,
SEROTONINA Y ALCALOIDES
DEL CORNEZUELO”
Capitulo 18. “Eicosanoides: Prostaglandinas,
tromboxanos, leucotrienos y compuesto
similares”