farmacologia

1. ESCUELA SUPERIOR POLITÉCNICA DE CHIMBORAZO
FACULTAD DE SALUD PÚBLICA
ESCUELA DE MEDICINA
FARMACOLOGÍA HUMANA I
AUTACOIDES O MEDIADORES QUÍMICOS
Grupo Nº1:
Dayana Basantes
Heidy Camacho
Alexis Chuquimarca
Anahi Paolacín
Karen Sáenz
Yessenia Vaquilema
Docente:
Dr. Jorgue Sague

2. Preguntas de Comprobación
1. ¿Qué son los receptores farmacológicos?
Es la macromolécula celular con el cual el fármaco interactúa para
obtener una respuesta celular o sistémica.
2. Clasificación de las dianas farmacológicas
Es una reacción secundaria no deseada y se debe a la conversión
enzimática de la molécula del fármaco en un metabolito reactivo. Por
ejemplo, el paracetamol.
3. A qué se refiere la toxicidad de fármacos
- Receptores
- Canales iónicos
- Enzimas
- Moléculas transportadoras

3. Relación entre la farmacodinamia y
los autacoides
La Farmacodinamia - los receptores
farmacológicos y los autacoides
radica en el hecho de que muchos
fármacos actúan interfiriéndose con
la acción de los autacoides al unirse
a sus receptores específicos.

4. Objetivos
• Analizar cómo cada tipo de autacoide interactúa a nivel celular y molecular. Esto implica el estudio
detallado de los receptores específicos con los que se relacionan, las vías de señalización que
activan y los efectos particulares que desencadenan en diversos tejidos y órganos.
• Estudiar en detalle cómo ciertos autacoides pueden modular la actividad de células inmunitarias,
neuronas o glándulas endocrinas, y cómo estas interacciones influyen en la homeostasis corporal y
en respuestas patológicas.
• Descubrir los mecanismos y sistemas de regulación que el cuerpo emplea para controlar la
producción, liberación y degradación de autacoides. Es decir, comprender cómo se mantienen
equilibrados los niveles de autacoides para prevenir desequilibrios perjudiciales.

5. Referencia bibliográfica
Lima CP. Introducción a la Farmacología Autacoidea. Farmacología
Histaminérgica [Internet]. Med-informatica.com. [citado el 7 de noviembre
de 2023]. Disponible en: https://www.med-informatica.com/TERAPEUTICA-
STAR/FarmacologiaAutacoidea.pdf
Quiala DMT, Fuentes Prats DR, Ortega DMF, Portilla DOC, Pérez DAG, Begué
DDC. Las prostaglandinas. Revista Información Científica [Internet]. 2002
[citado el 7 de noviembre de 2023];33(1). Disponible en:
http://www.revinfcientifica.sld.cu/index.php/ric/article/view/1623
Toledo Yupanqui CL. Revista de Actualización Clínica Investiga. Revista de
Actualización Clínica Investiga [Internet]. [citado el 7 de noviembre de
2023];2266. Disponible en:
http://revistasbolivianas.umsa.bo/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S2304-
37682014000400005&lng=en&nrm=iso&tlng=es

6. Referencia bibliográfica
Aragonès E. Determinación de serotonina plasmática y otros neurotransmisores
en el diagnóstico de la depresión: Evidencia y falsedades. FMC - Form
Médica Contin Aten Primaria [Internet]. 2020;27(3):131–3.
Pérez Ruiz Andrés A., López Mantecón Ana Marta, Grau León Ileana.
Antiinflamatorios no esteroideos (AINES).: Consideraciones para su uso
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Dominguez Zury. Los prostanoides, una revolución autacoide. An Venez Nutr
[Internet]. 2006 [citado 2023 Nov 08] ; 19( 2 ): 74-82. Disponible en:
http://ve.scielo.org/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0798-
07522006000200004&lng=es.

7. Referencia bibliográfica
Contreras F, Terán L, Barreto N, de la Parte M, Simonovis N, Velasco M.
Aspectos Funcionales del Sistema Renina Angiotensina Aldosterona y
Bloqueantes de los Receptores ATI de Angiotensina II en Hipertensión
Arterial. AVFT [Internet]. 2000 Jul [citado 2023 Nov 08] ; 19( 2 ): 121-
128. Disponible en:
http://ve.scielo.org/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0798-
02642000000200009&lng=es.

8. Autacoides o mediadores
químicos

9. Autacoides o
mediadores químicos
Son un grupo de sustancias químicas
endógenas que se producen en el cuerpo y
tienen la capacidad de regular diferentes
funciones fisiológicas. Son señales químicas
que actúan localmente en el organismo y
tienen efectos sobre tejidos cercanos a su
lugar de producción.
Los autacoides incluyen una amplia gama de
compuestos:
• Prostaglandinas
• Histaminas
• Serotoninas

10. CARACTERÍSTICAS DE LOS MEDIADORES
QUÍMICOS: PAPEL FISIOPATOLÓGICO.
Los mediadores químicos son sustancias biológicas que desempeñan un
papel importante en la fisiopatología del cuerpo humano, como:
 Diversidad de mediadores
 Regulación de la respuesta inmunológica
 Inflamación
 Vasodilatación y permeabilidad vascular
 Regulación del crecimiento y diferenciación
celular
 Reacciones alérgicas
 Respuestas proinflamatorias y antiinflamatorias

11. Angiotensina
• La angiotensina se origina en
los riñones cuando la enzima
renina corta una proteína
llamada angiotensinógeno en
angiotensina I. Luego, en los
pulmones, la angiotensina I se
convierte en su forma activa,
angiotensina II, que afecta la
presión arterial y la regulación
del equilibrio de agua y sal en
el cuerpo.

12. ORIGEN FUNCIONES
MECANISMO DE
ACCIÓN
Se produce a partir de una
proteína llamada
angiotensinógeno, secretada
por el hígado en respuesta a
la disminución de la presión
arterial o la estimulación del
sistema renina-angiotensina-
aldosterona (SRAA).
Su principal función es servir
como precursor de la
angiotensina II, que es una
hormona con potentes efectos
vasoconstrictores y
estimulantes de la retención
de sodio y agua.
Es inactiva, para que tenga
efectos biológicos, debe
convertirse en angiotensina II
a través de una enzima
llamada enzima convertidora
de angiotensina
Angiotensina I

13. ORIGEN FUNCIONES
MECANISMO DE
ACCIÓN
La angiotensina II se forma a
partir de la angiotensina I bajo
la acción de la ECA en los
pulmones.
Control de la presión arterial y
la homeostasis del cuerpo.
Regulación de la presión
arterial, la regulación del
equilibrio de electrolitos y la
estimulación del sistema
nervioso simpático.
Unión a receptores
específicos en las células,
receptores de angiotensina
tipo 1 (AT1). Desencadena la
constricción de los vasos
sanguíneos, lo que aumenta
la presión arterial.
Angiotensina I

14. Histamina
Es una amina biogénica que
desempeña un papel importante
en diversas funciones fisiológicas
como en la respuesta
inmunológica y en la regulación de
diversas funciones corporales. En
situaciones normales, su
liberación y acción son parte de
procesos fisiológicos esenciales.

15. Receptores H1: Están presentes en células endoteliales,
células musculares lisas y neuronas. Su activación causa
síntomas de alergia como picazón, enrojecimiento de la piel
y contracción de los músculos bronquiales.
Receptores H2: Se encuentran en células gástricas y su
activación estimula la producción de ácido gástrico.
Receptores H3: Se ubican en el sistema nervioso central y
actúan como autoinhibidores de la liberación de histamina y
otros neurotransmisores.
Receptores H4: Están involucrados en la respuesta
inmunológica y la quimiotaxis de células inmunológicas.
Receptores de Histamina

16. ORIGEN FUNCIONES
MECANISMO DE
ACCIÓN
Mastocitos y basófilos. Estas
células almacenan histamina
en gránulos citoplasmáticos y
la liberan en respuesta a
estímulos como alérgenos,
traumatismos, infecciones,
inflamación y factores
inmunológicos.
Regulación de la respuesta
inflamatoria
Contracción de la musculatura
lisa
Estimulación de la secreción
ácida gástrica
Regulación del ciclo sueño-
vigilia
Receptores de histamina en
diferentes tejidos y células.
Los principales receptores de
histamina son H1, H2, H3 y
H4. Cada uno de estos
receptores desencadena
respuestas específicas en el
organismo..
Angiotensina I

17. RESUMEN PARCIAL
Angiotensina:
La angiotensina I es un péptido producido a partir de angiotensinógeno y actúa como
precursor de la angiotensina II, que regula la presión arterial y el equilibrio de electrolitos.
La angiotensina II se forma a través de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) en
los pulmones y desencadena la constricción de vasos sanguíneos y la retención de sodio y
agua en los riñones al unirse a receptores de angiotensina tipo 1 (AT1). Los medicamentos
que afectan la angiotensina deben ser recetados por profesionales de la salud y
supervisados debido a posibles efectos secundarios, como la hipotensión y desequilibrios
de electrolitos.
Histaminas:
La histamina es una amina biogénica esencial para diversas funciones fisiológicas y la
respuesta inflamatoria. Se origina en células como mastocitos y basófilos, actuando a
través de receptores H1, H2, H3 y H4 para desencadenar respuestas específicas en el
cuerpo. Sus funciones incluyen regular la inflamación, la contracción muscular, la
secreción ácida gástrica y el ciclo sueño-vigilia. Aunque no tiene contraindicaciones
absolutas, las personas con alergias a la histamina pueden experimentar reacciones
adversas, tratadas con antihistamínicos para aliviar los síntomas alérgicos.

18. PAPEL FISOPATOLÓGICO DE LA
SEROTONINA
Es fundamental para la modulación de la conducta social, las
emociones y una gran cantidad de funciones fisiológicas.
Niveles bajos relacionados con la depresión y ansiedad
La alteración causa problemas en concentración, el procesamiento
de la información y la toma de decisiones.
Regulación del Estado de Ánimo
Función Cognitiva
z
Regulación del Sueño
Influye en el ciclo sueño-vigilia por lo que los bajos niveles
de serotonina afectan la calidad del sueño

19. Ayuda en la motilidad intestinal y la función gastrointestinal, así también
regula el apetito y la ansiedad
Contribuye a la vasoconstricción, formación de coágulos y disfunción
endotelial, lo que puede aumentar el riesgo de trastornos
cardiovasculares.
Sistema Gastrointestinal
Regulación de la Función Cardiovascular
z
Regulación del Dolor
Modulación de la percepción del dolor al actuar sobre los receptores
del dolor en el sistema nervioso central y periférico.

20. La serotonina desempeña un papel vital en múltiples funciones corporales,
incluyendo la regulación del estado de ánimo, sueño, sistema gastrointestinal,
cognición y función cardiovascular. En este último caso, puede actuar como
vasoconstrictor y participar en la coagulación sanguínea.
Si bien en circunstancias normales contribuye a la respuesta del organismo a
lesiones vasculares, niveles desequilibrados de serotonina pueden conducir a
vasoconstricción excesiva, coagulación exagerada y disfunción endotelial,
aumentando el riesgo de trastornos cardiovasculares.
La serotonina no opera de manera aislada, y su disfunción puede contribuir a una
amplia gama de trastornos, lo que destaca la importancia de comprender su
compleja interacción con otros sistemas biológicos. El equilibrio de los niveles de
serotonina es fundamental, y la investigación continua es crucial para desarrollar
mejores enfoques terapéuticos para las condiciones asociadas con su
desregulación.
Resumen Parcial

21. EICOSANOIDES
• Son una clase de mediadores químicos lipídicos que se
derivan de los ácidos grasos poliinsaturados de cadena larga
de 20 carbonos, especialmente el ácido araquidónico.
• Son moléculas bioactivas que juegan un papel fundamental
en la regulación de diversas funciones fisiológicas y
patológicas en el cuerpo humano.

22. ORIGEN FUNCIONES CLASIFICACIÓN
Los eicosanoides se producen
a partir del ácido
araquidónico, un ácido graso
esencial que se encuentra en
las membranas celulares.
Los eicosanoides
desempeñan un papel clave
en la regulación de la
inflamación, la respuesta
inmunológica, la agregación
plaquetaria, la vasodilatación
y la contracción muscular.
Los eicosanoides se pueden
clasificar en tres grupos
principales: prostaglandinas,
leucotrienos y tromboxanos.

23. PROSTAGLANDINAS Y SUS
ANÁLOGOS Origen: Las prostaglandinas son un tipo de
eicosanoide que se produce a partir del ácido
araquidónico a través de la acción de la enzima
ciclooxigenasa (COX).
Mecanismo de acción: Las prostaglandinas
deben ejercer su efecto sobre las células de
origen y las adyacentes, actuando como
hormonas autocrinas y paracrinas, siendo
destruidas en los pulmones.
Funciones:
o Intervienen en la respuesta inflamatoria
o Provocan la contracción de la musculatura
lisa
o Intervienen en la regulación de la
temperatura corporal.
o Controlan el descenso de la presión arterial
al favorecer la eliminación de sustancias en
el riñón
Las prostaglandinas son un conjunto de
sustancias que pertenecen a los ácidos
grasos de 20 carbonos (eicosanoides), que
contienen un anillo ciclopentano y
constituyen una familia de mediadores
celulares

24. Tipos de prostaglandinas

25. Misoprostol: Se utiliza para prevenir úlceras gástricas en personas que toman medicamentos
antiinflamatorios no esteroides (AINEs) de manera crónica, ya que ayuda a reducir la producción de
ácido gástrico y proteger la mucosa gástrica.
Alprostadil: Se utiliza en medicina para tratar la disfunción eréctil, la hipertensión pulmonar en recién
nacidos y como agente vasodilatador en procedimientos médicos, como la prueba de estrés
farmacológico en cardiología.
Dinoprostona : Se utiliza en obstetricia para inducir el parto o para realizar abortos médicos. También
se puede usar para tratar ciertas condiciones ginecológicas.
Latanoprost: Se utiliza en oftalmología para reducir la presión intraocular en pacientes con glaucoma de
ángulo abierto o hipertensión ocular. Ayuda a aumentar el drenaje del humor acuoso del ojo.
Carboprost trometamina: Se utiliza en obstetricia para el control de hemorragias postparto y para
inducir el parto en ciertos casos.
Epoprostenol: Se utiliza en el tratamiento de la hipertensión pulmonar primaria y secundaria. Ayuda a
dilatar los vasos sanguíneos y mejorar el flujo sanguíneo pulmonar.
Análogos de las prostaglandinas
Son compuestos químicos diseñados para imitar o modular los efectos de las
prostaglandinas en el cuerpo.

26. RESUMEN PARCIAL
Los mediadores químicos son moléculas esenciales en la fisiopatología del cuerpo
humano, desempeñando un papel fundamental en la respuesta inmunológica, la
inflamación, la reparación de tejidos y otras funciones fisiológicas. La comprensión de
estos mediadores es crucial para el diagnóstico y tratamiento de diversas enfermedades y
trastornos.
Los eicosanoides son una clase de mediadores químicos lipídicos que se derivan de los
ácidos grasos poliinsaturados, especialmente el ácido araquidónico. Son moléculas
bioactivas que juegan un papel fundamental en la regulación de diversas funciones
fisiológicas y patológicas en el cuerpo humano. Se clasifican en 3 principales grupos:
prostaglandinas, leucotrienos y tromboxanos.
Las prostaglandinas son un tipo de eicosanoide que se produce a partir del ácido
araquidónico a través de la acción de la enzima ciclooxigenasa, tienen una amplia gama
de funciones en el cuerpo, incluyendo la regulación de la inflamación, la fiebre, el dolor, la
agregación plaquetaria, la contracción muscular y la regulación de la presión arterial. Los
tipos son PGD2, PGE2, PGF2α.
Los análogos de las prostaglandinas son compuestos químicos diseñados para imitar o
modular los efectos de las prostaglandinas en el cuerpo y entre estos se puede mencionar

27. CLÍNICAS DE LA ANGIOTENSINA
IECA
Angiotensina I
TA
Angiotensinógeno
ARA II
Angiotensina II
 Alfa metil dopa
 Clonidina
 Beta bloqueadores
Enzima convertidora
IECA
 Captopril
 Enalapril
ARA
 Losartan
 Cardesartan

28. Angiotensinógeno
Liberación de aldosterona
IECA
Vasoconstricción
Vasodilatación
Bradiquinica
Vasoconstricción
Metabolitos inactivos
Quinasa II
Angiotensina I
Angiotensina II
v
v v
PDP

29. Clínica de la Histamina
Diagnóstico: Pruebas funcionales
respiratorias
Difenhidramina
dimenhidrinato
clorciclicina
meclizina
Antagonistas de las acciones de
la Histamina.
 Cimetidina
 Ranitidina
 Famotidina
ANTIHISTAMÍNICOS H 1 ANTIHISTAMÍNICOS H 2
v

30. Las prostaglandinas participan
en el control de muchos
procesos Fisiológicos
Clínica de los Eicosanoides
- Dismenorrea
- Facilitan el trabajo de
parto (contracción
uterina)
- Permeabilidad del
conducto arterioso fetal
- Mantenimiento del
flujo sanguíneo renal
- Diuresis
- Protección de la mucosa
gástrica. ( Citoprotectoras)
Sistema reproductor y
Neonatología
Sistema
cardiovascular y
renal
Sistema
gastrointestinal
v

31. Estimulan agregación plaquetaria
(tromboxanos - TxA2)
Tiene efecto antiagregante plaquetario
(Prostaciclinas - PgI 2 ).
Provocan aumento de la temperatura
corporal (PgE 2, PgF 2 α)
Provocan aumento del tono bronquial
(Leucotrienos).
Son uno de los mediadores más
importantes de la inflamación.

32. La migraña.
 La depresión, la ansiedad.
 El síndrome serotoninérgico (consumo de
fármacos que aumentan los niveles de serotonina)
El síndrome carcinoide (Tumor de células
enterocromafines provocando cólicos y diarreas,
enrojecimiento y estenosis de las válvulas
cardiacas )
Las condiciones clínicas que se asocian
con trastornos de la Serotonina
incluyen:
Clínica de la Serotonina

33. - Inhibidores de la
recaptación de serotonina
- Metisergida (migraña y sínd. Carcinoide)
- Ciproheptadina (profilaxis de migraña)
Antagonistas Antidepresivos
Fluoxetina
Sertralina
Amitriptilina
Imipramina
Aumentan las concentraciones de
serotonina

34. Resumen Parcial
Los fármacos que actúan sobre los autacoides, como los antiinflamatorios no
esteroides (AINEs), los inhibidores de la ciclooxigenasa, los antagonistas de
receptores de histamina, entre otros, son fundamentales en aplicaciones
clínicas para tratar una amplia gama de condiciones médicas. Estos
medicamentos afectan a la producción o acción de sustancias autacoides
como la histamina, prostaglandinas o leucotrienos, lo que les permite ser
utilizados en el manejo del dolor, la inflamación, alergias, enfermedades
cardiovasculares, entre otras patologías, demostrando su eficacia en el alivio
de síntomas y el tratamiento de diversas enfermedades en la práctica clínica.

35. CONCLUSIONES
Los autacoides, también conocidos como mediadores químicos, son sustancias
químicas producidas por el organismo que desempeñan un papel importante en la
regulación de diversas funciones fisiológicas y procesos biológicos. Estas
sustancias actúan como mensajeros químicos en el cuerpo y pueden influir en
procesos como la inflamación, la coagulación sanguínea, la respuesta inmunitaria
y la contracción de músculos, entre otros.

36. Prostaglandinas: Son compuestos
lipídicos que regulan la inflamación,
la temperatura corporal y la
sensación de dolor. Se producen en
respuesta a lesiones o infecciones y
desempeñan un papel importante en
la respuesta inflamatoria.
Leucotrienos: Son también
compuestos lipídicos que
participan en la inflamación
y la respuesta inmunitaria,
especialmente en
afecciones como el asma y
las alergias.
Histamina: Es liberada por
células del sistema
inmunitario en respuesta a
una lesión o una reacción
alérgica. La histamina puede
causar inflamación,
dilatación de los vasos
sanguíneos y picazón.
Angiotensina: mediador
químico que desempeña un
papel crucial en la
regulación de la presión
arterial y la homeostasis del
sistema cardiovascular.
Serotonina: Es un
neurotransmisor
que influye en el
estado de ánimo, el
sueño y la
regulación de la
presión arterial,
entre otras
funciones.

37. PREGUNTAS PARA LA CLASE:
1. Menciones tres tipos de autacoides
2. ¿Cuál es la función de la Angiotensina I?
3. Mencione los receptores de la Histamina
4. Defina la palabra eicosanoides.

38. ORIENTACIÓN
Serotonina. Fármacos que actúan en la transmisión serotoninérgica: La
serotonina funciona como neurotransmisor (sustancia que usan los nervios
para enviarse mensajes entre sí) y vasoconstrictor (sustancia que hace que
los vasos sanguíneos se estrechen). Los inhibidores selectivos de la
recaptación de serotonina (ISRS) son medicamentos aprobados para tratar
la depresión como: Citalopram, Fluoxetin, Paroxetina, Sertralina, entre otros.
Eicosanoides: Los eicosanoides son moléculas de constitución lipídica,
fisiológicamente activas que actúan como potentísimos reguladores
intracelulares y que participan de distintos procesos biológicos. Se obtienen
de la oxigenación de los ácidos grasos esenciales, como los omega 3, acido
alfa linolénico y omega 6 acido linoleico. El primer eicosanoide estudiado fue
la prostaglandina, a los que se agruparon otros como tromboxanos
leucotrienos etc.

39. ¡GRACIAS POR SU
ATENCIÓN!