2. Historia
• David Gottlieb, 1949
• El cloranfenicol se derivó originalmente de la bacteria Streptomyces
venezuelae.
• Fue el primer antibiótico a ser fabricado sintéticamente a gran escala.
3. Mecanismo de acción
• Es un inhibidor de la síntesis proteica microbiana
• Se una de forma reversible con la subunidad 50S del ribosoma bacteriano
• El cloranfenicol es un antibiótico bacteriostático de amplio espectro con
actividad contra grampositivos y gramnegativos, aerobias y anaerobias.
• H. Influenzae, Neisseria Meningitidis y algunas cepas de Bacteroides ( muy
sensibles )
4. Metabolismo
• Gran parte del fármaco se inactiva por conjugación del acido glucoronico o
por reducción a arilaminas inactivas.
• El cloranfenicol activo y sus productos de degradación se eliminan por la
orina
• Una pequeña cantidad se excreta por bilis y las heces.
5. Efectos adversos
• Nauseas, vomito y diarrea ( raro en niños )
• Clamidiosis oral o vaginal
• Anemia aplastica ( 1 entre 40,000)
• Sindrome del niño gris
• Se han reportado alteraciones en el sistema nervioso central: depresión,
confusión y delirio; y a nivel periférico, diversos tipos de neuritis que incluyen
a la neuritis óptica, pudiendo llegar a atrofia óptica
6. Interacciones medicamentosas
• El efecto del CLORANFENICOL se potencia cuando se administra en conjunto
con el paracetamol; con la ampicilina se disminuye el efecto bactericida.
• disminuye la efectividad de la ceftazidima cuando se utiliza en forma conjunta, así
como la actividad de la clorpropamida.
• disminuye la respuesta clínica a la cianocobalamina. Aumenta el riesgo por toxicidad
en relación con la ciclosporina; inhibe la biotransformación de la fenitoína.
• Se inhibe la respuesta inmunológica frente al toxoide tetánico; inhibe el metabolismo
del tacrolimus y, por tanto, aumenta su toxicidad.
8. Formas químicas
• Es un aminociclitol, relación estructural con los aminoglucocidos.
• Carece de azucares aminados y enlaces glucosidicos
9. Farmacocinética
• la semivida de eliminación de 1.5-3 h (hasta 29 h en pacientes con insuficiencia renal
grave). La fracción de la dosis eliminable mediante hemodiálisis es del 50%.
10. Usos terapéuticos
• GONORREA
• tratamiento de la URETRITIS GONOCOCICA y PROCTITIS gonocócicas
agudas en el varón y uretritis, proctitis y CERVICITIS en la mujer
• cuando son producidas por cepas susceptibles de Neisseria gonorreae.
También deben tratarse las personas que mantengan contactos sexuales con
individuos que padezcan la enfermedad.