antibacterianos

1. Fármacos Antibacterianos
Docente Alejandro Letelier Sanzana
Químico Farmacéutico
Abril 2013

2. Puntos a tratar
• Definición
• Conceptos generales
• Clasificación de Antibióticos
• Tipos de antibióticos• Tipos de antibióticos
• Ejemplos en el uso practico

3. Definición
• Antibiótico: sustancia química producida en
forma natural por microorganismo que
pueden destruir o inhibir la proliferación de
un patógeno
1928 Alexander Fleming – hongo penicillium– 1928 Alexander Fleming – hongo penicillium
– 1940 Florey aisló la penicilina
• Quimioterápicos: sustancia química producida
en forma artificial por síntesis química
• En la practica clínica se habla de agente
antibacteriano

7. Conceptos Generales
• Anti-infecciosos sistémicos ; Utilizados por vía
sistémica para infecciones localizadas o
sistémicas
– Amigdalitis-– Amigdalitis-
– Sepsis
• Anti-infecciosos Locales
– Infección cutánea
• Antisépticos (Povidona-Clorhexidina próxima
clase)

8. Concentración
Mínima Inhibitoria
• CMI: Concentración Inhibitoria Mínima es aquella
concentración mínima necesaria para lograr efecto
bactericida.

9. Resistencia Bacteriana
• Cada antibiótico se caracteriza por un espectro
natural de actividad antibacteriana.
• Determinadas cepas adquieren resistencia a los
antibióticos (uso irracional o incorrecto de ATB)antibióticos (uso irracional o incorrecto de ATB)
• Cepas Multiresistente: a Varios ATB Infecciones
graves y difíciles de tratar

10. Actividad antibacteriana según
farmacocinética
1.- ATB dependientes de la concentración alcanzada en
el sitio de la infección
– Cmax (en sangre)/ CMI superior a 10 indica una eficacia
adecuada.
– Ej:– Ej:
• Aminoglucósidos
• Quinolonas
• Azitromicina
• Claritromicina

11. Actividad antibacteriana según
farmacocinética
2.- ATB dependientes del tiempo de exposición o
tiempo dependientes
– La concentración del ATB en el sitio de infección debe estar
por sobre la CMI durante al menos la mitad del intervalo
de administración (ojo con respetar las horas dede administración (ojo con respetar las horas de
administración)
– Ej:
• Betalactámicos
• Carbapenemos
• Monobactamos
• Vancomicina
• Eritromicina.

12. Clasificación de antibióticos
• Por su acción bactericida o bacteriostatica
• Por su lugar de acción
• Por su estructura química• Por su estructura química

13. bacteriostática
• Aquellos que inhiben el
crecimiento y multiplicación
bacteriana
• Cloranfenicol, sulfas,
bactericida
• Aquellos que provocan la
muerte y lisis bacteriana
• Betalactamicos,
aminoglicosidos,• Cloranfenicol, sulfas,
lincosaminas,
oxazolidinonas,
tetraciclinas, macrolidos y
azálidos
aminoglicosidos,
nitrofuranos, rifampicina,
glicopéptidos, quinolonas y
metronizadol

14. Estructura Química

15. LUGAR DE ACCIÓN:
Antibacterianos que inhiben la
síntesis de pared celular

17. Penicilinas
• bactericidas
• β lactamicos (más anillo
tiazolidinico)
• Inhiben la formación de
Ej:
• Bencilpenicilina o
Penicilina G
• Fenoximetilpenicilina• Inhiben la formación de
enlaces transversales
peptidicos dentro de la
pared y activación de
enzimas autoliticas
• Espectro de actividad
variado
• Fenoximetilpenicilina
• Flucloxacilina
• Amoxicilina
• ampicilina

19. Contraindicaciones
• Personas con
hipersensibilidad
conocida a penicilinas o
Efectos adversos
• En general muy seguros,
amplio rango
terapéutico
• Principalmente
reacciones deconocida a penicilinas o
cefalosporinas
reacciones de
hipersensibilidad:
erupciones cutáneas,
anafilaxia, neurotóxico
LCR. Diarrea muy
frecuente

21. Cefalosporinas
• Bactericidas
• Inhiben síntesis pared
celular similar a
penicilinaspenicilinas
• Anillo dihidrotiazídico
más resistente que
penicilinas a
betalactamasas
• Amplio espectro (de
actividad), de segunda
elección

23. Otros β lactamicos
Carbapenémicos
• Imipenen, meropenen y ertapenen
• Actuan igual que los otros betalactamicos
• Amplio espectro• Amplio espectro
• Inicialmente resistente a betalactamasas
• No activos oralmente
Monobactamicos
• Aztreonam: IV, aerobios gram negativos, Neisseria
Meningitis: No siempre quien es sensible a
penicilinas es sensible a este

25. Glucopépticos
• Vancomicina
• Inhibe la síntesis de la pared celular
• Efcicas en gram positivas principalmente
• Mala absorción instestinal, de elección en• Mala absorción instestinal, de elección en
tratamiento de eliminación de Clostridium
difficile (colitis seudomembranosa)
• Profilaxis de Cx
• Efectos Adversos: exantemas, flebitis,
ototoxicidad, nefropatia

27. Llevamos
• Definición
• Tipos de Bacterias
• Clasificación de Antibióticos
– Penicilinas– Penicilinas
– Cefalosporinas
– Otros betalactamicos
– Glucopepticos

28. ANTIBACTERIANOS QUE INHIBEN
LOS ÁCIDOS NUCLEICOS DE LAS
BACTERIAS

29. Antifolatos
• Afectan al metabolismo del
ADN
• Sulfamidas (sulfadiacina),
Trimetropina (cotrimoxazol:
trimetropina/sulfametoxazotrimetropina/sulfametoxazo
l 80/400 mg)
• Folatos son cofactores para
síntesis de purinas (acidos
nucleicos: adenina,
guanina) del ADN
• Bacterias lo sintetizan ellos
desde el ac
paraaminobenzoico

30. Antifolatos
• Actividad: infecciones Tracto urinario y
infecciones vías respiratorias
• Oral, IV
• No usar en embarazadas, neonatos• No usar en embarazadas, neonatos
• Efectos adversos: hipersensibilidad, vómitos,
fiebre y síndrome stevens-johnson (eritema
multiforme)

31. Quinolonas
• Inhiben ADN girasa
procariotica (enzima que
enrolla sobre si mismo el
ADN bacteriano) por tanto
afecta replicación y
reparación del ADNreparación del ADN
• Amplio espectro, pero
principalmente sensible a
gram negativos, ITU
• Vía oral, IV
• No usar con teofilina,
aumenta toxicidad de esta
• EA: alteraciones SNC
(irritación, etc)

32. ANTIBACTERIANOS QUE INHIBEN
SÍNTESIS PROTEICA

34. Aminoglucosidos
• Gentamicina, Estreptomicina, Amikacina
• Uso parenteral solamente
• Amplio espectro, baja actividad anaerobios,
estreptococos y neumococosestreptococos y neumococos
• No usar con bloqueantes neuromusculares
(pacuronio, vecuronio y succinilcolina) y
anestesicos (mepivicaina, bupicaina)
• Efecto adverso ototoxicos y nefrotoxicos

35. Tetraciclinas
• Tetraciclina, minociclina y doxiciclina
• Amplio espectro frente a grampositivas y gran
negativas
• Vía oral o intravenosa
• No ocupar con leche o antiácidos (complejo
con Calcio y sales magnesio o aluminio
• No usar en niños ni embarazadas
• Efecto adverso: molestias gastrointestinales y
niños deprimen crecimiento óseo

36. Cloranfenicol
• Amplio espectro a especies de cocos gram positivos y
gram negativos
• Toxico, se usa con precaución en fiebre tifoidea y
meningitis (oral, tópica, IV)meningitis (oral, tópica, IV)
• Uso muy habitual y seguro en infecciones oftálmicas
• No usar en embarazadas ni neonatos (no
metabolizan: síndrome bebe gris: distensión
abdominal, vómitos, palidez, colapso circulatorio
• Efectos adversos: mielodepresión, anemia reversible,
neutropenia, trombocitopenia

37. Macrólidos
• Eritromicina, Claritromicina y Azitromicina
• Segunda línea habitual en pacientes hipersensibles a
penicilinas-cefalosporinas
• Eritromicina: Eficaz contra la mayoría grampositivas
• Claritromicina: Mycobacterium, Helicobacter pylori,• Claritromicina: Mycobacterium, Helicobacter pylori,
Haemophilus influenzae (meningitis, neumonía,
sepsis)
• Efecto adverso: afectación Hepática
• Azitromicina: dosis única diaria, ITU por clamidias
(infecciones genitales, infecciones oculares)

38. ANTIBACTERIANOS MISCELANEOS

39. • Metronidazol y tinidazol (inh la sintesis de
ADN Bacteriano, antiprotozoario (parasitos:
paludismo, Tricomoniasis vaginal: uso ovulos y
cremas), No embarazo.
• Nitrofurantoina (interfiere metabolismo ADN
bacteriano, efectivo Escherichia Coli (ITU),bacteriano, efectivo Escherichia Coli (ITU),
Macrodantina)
• Bacitracina (inh pared celular, espectro similar
penicilina, sólo uso topico)
• Polimixinas (lisis membrana celular, sólo gram
negativas, oral, IV, pero principalmente topico)

40. Farmacos Antimicobacterianos
• Micobacterias son bacilos que producen
tuberculosis y lepra
• Difieren de las bacterias gram positivas y gram
negativas en estructura y actividad, por tantonegativas en estructura y actividad, por tanto
son diferentes los fcos para tratar estas
infecciones

41. Antituberculosos
• Isoniacida: inhibe producción de acido
micolico, componente de la pared celular, que
existe solo en micobacterias
• Rifampicina: inhibe a la ARN polimerasa• Rifampicina: inhibe a la ARN polimerasa
dependiente de ADN, potente y activo por vía
oral
• Etambutol: bacteriostatico, uso oral
• Piracinamida: profarmaco, genera un
compuesto toxico, el acido pirazinico, uso oral

42. Arsenal TBC Medicamentos
Programa Ministerial

46. Sintesis

47. Gracias por su atención
LES DESEO UN EXCELENTE FIN DE
SEMANA