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Acciones farmacológicas mediadas por
              receptores.
               Docente:
       J. Enrique Verdugo Soto
                Alumna:
      Preciado Ogawa Claribeth
               Grupo 2-4
 Los Mochis, Sinaloa, Marzo del 2012
 La                acción
  farmacológica         es
  aquella   modificación,
  cambio o proceso que       Efecto farmacológico
  se pone en marcha en
  presencia      de     un        El efecto farmacológico
  fármaco. Puede ser:                es la manifestación
 Un               proceso        observable que parece
  bioquímico.                     después de una acción
                                       farmacológica.
 Una             reacción
  enzimática.
 Un    movimiento      de
  cargas eléctricas.
 1) Estimulación: Es el aumento de las funciones del
  organismo o sistema. Ejemplo el fármaco GABA, su acción es
  aumentar la función cerebral y su efecto es mayor capacidad
  de concentración.




 2) Depresión: Es la disminución de las funciones del
  organismo o sistema. Ejemplo El fármaco OMEPRAZOL, su
  acción es efectuar una depresión de la producción de ácido
  clorhídrico y su efecto es disminuir la acidez.
 3) Irritación: Es una estimulación violenta que produce una
  reacción inflamatoria y la exfoliación (caída) del tejido del
  organismo o sistema. Ejemplo Los Queratoliticos su acción es
  irritante lo que produce una reacción inflamatoria y caída de la
  capa cornea y efecto es la disminución de la hiperqueratosis.




 4) Reemplazo: Se denomina reemplazo a la sustitución de
  una hormona o un compuesto que falta en el organismo o
  sistema Ejemplo La acción de la insulina remplaza o cubre la
  insulina faltante en el organismo y su efecto es producir
  glicemias normales.
 5) Antiinfecciosas: Estos fármacos introducidos al
  organismo o sistema son capaces de eliminar o
  atenuar los microorganismos parásitos que
  producen enfermedades, sin provocar efectos
  importantes en el hospedero. Ejemplo la acción
  del antibiótico es eliminar microorganismos y su
  efecto extender a la recuperación del organismo o
  sistema ( bajar Fiebre, recuperar apetito, etc.)
 Para que un fármaco realice la acción farmacológica es necesario
  que alcance los receptores adecuados y no solo esto sino que los
  alcance en concentración adecuada.
 Los fármacos terapéuticos deben ser selectivos es decir, deben
  actuar únicamente sobre aquellos receptores celulares específicos
  para el fármaco y por otro lado deben ser de acción reversible, es
  decir la función sobre la cual actuaron, activándola o inhibiéndola,
  debe volver a la normalidad en el momento que comienza a
  producirse una disminución de la concentración del fármaco en el
  receptor.
 Peso molecular, configuración química y carga
  eléctrica.
 Tipos de acciones se producen al ocuparse los
  receptores.
 Los fármacos al ocupar los receptores producen
  dos tipos de acciones: la estimulación de su
  acción (agonista), o la inhibición de su acción
  (antagonista). La ocupación de un receptor por
  un antagonista farmacológico puede ser:
  competitiva, no competitiva, reversible o
  irreversible.
La acción reversible implica que la acción
 del fármaco que se produce en tiempo
 determinado no durara permanente. Una
 vez que el fármaco a formado el complejo,
 este se desenlaza del receptor y sigue un
 proceso de metabolismo para al final ser
 excretado.
 Estructuras funcionales especificas
      -Estructuras funcionales específicas son
  sitios que se encuentran en los organismos
  de los seres vivos en donde el fármaco
  necesariamente se une para poder ejercer la
  acción farmacológica. El fármaco sin la
  presencia de los receptores farmacológicos y
  las enzimas, no podría desarrollar su acción
  farmacológica. El complejo fármaco-receptor
  es el que activa la acción farmacológica.
 Los receptores son macromoléculas que pueden estar
  localizadas en la membrana celular o en el espacio
  intracelular, y se combinan con el fármaco para
  producir una reacción química cuya consecuencia es
  que modifica la función celular.
 Por lo tanto, para que el efecto biológico aparezca,
  debe ocurrir primero la unión del fármaco con su
  receptor.
 Los receptores tienen estructuras que permiten que el
  fármaco se acople a él, formando un complejo
  fármaco-receptor que es quien hace la acción
  farmacológica. Se habla de esta relación como una
  llave (fármaco) y una cerradera (receptor).
 El receptor farmacológico es una molécula que se encuentran
  sobretodo en los receptores de membrana.
 Estos receptores poseen estructuras que ayudan a que el
  fármaco se acople a él, dando como resultado un complejo
  fármaco-receptor quien se encarga de la acción
  farmacológica.
 El receptor específico se acopla a un tipo de molécula. Esta
  molécula formada de proteína tiene cierta especificidad y
  reversibilidad.
El enlace fármaco-receptor es un enlace
 débil (fuerzas de Van der Waals, puentes
 de hidrógeno) y se pueden hacer
 reversibles.
 Pueden haber varios lugares de unión al fármaco
  dentro del receptor.
 Cuando el fármaco está acoplado al receptor
  puede pasar:
      -Que se abra un canal iónico que provoque
  cambios de cargas, cambios de potenciales.
      -Que el complejo fármaco-receptor se
  encuentre de forma inactivada y una molécula lo
  active. Ej: adenilciclasa es la responsable de
  formar AMPc.
      -Que el fármaco penetre y se acople al DNA
  formando un complejo y estimule la lectura del
  código genético y forme mRNA y después síntesis
  de proteínas.
Cuando el fármaco se une al receptor, se
 abre la vía y el canal. No todos los
 complejos fármaco-receptor son igual de
 eficaces. Se volvió a reformular:
         Efectos farmacológicos = [F R]
Seguramente los receptores no fueron
 creados por la naturaleza para que los
 fármacos se les pudieran adherir. Sin
 embargo, los fármacos se aprovechan de la
 función natural (fisiológica) que tienen los
 receptores.
    Fármacos agonistas son aquellos que son capaces
  de llegar a la misma respuesta que el sistema es
  capaz por sí solo. Ej: si una fibra muscular se estira al
  máximo. Ej: sustancias endógenas.
       Fármacos agonistas parciales por mucho que
  ocupen todos los receptores, no son eficaces para
  conseguir la máxima respuesta del sistema. No se
  consigue llegar nunca al efecto máximo del sistema.
     Fármacos antagonistas son moléculas que se
  unen al receptor pero no pueden desarrollar ningún
  efecto o acción farmacológica. Molesta para que no
  entren otros fármacos.
Por ejemplo, hay sustancias que se adhieren a
 los mismos receptores en el cerebro; es el
 caso de la morfina y los analgésicos derivados,
 y de las endorfinas (sustancias químicas
 naturales que alteran la percepción y las
 reacciones sensoriales).
 Los fármacos llamados agonistas activan o estimulan los
  receptores, provocando una respuesta que incrementa o
  disminuye la función celular.
 Por ejemplo, el fármaco agonista carbacol se adhiere a
  los receptores del tracto respiratorio denominados
  colinérgicos, causando la contracción de las células del
  músculo liso, lo cual origina broncoconstricción
  (estrechamiento de las vías respiratorias).
 Otro fármaco agonista, el albuterol, se adhiere a otros receptores en
  el tracto respiratorio denominados receptores adrenérgicos,
  causando la relajación de las células del músculo liso y produciendo
  broncodilatación (ensanchamiento de las vías respiratorias).




 Es el caso del ipratropio, antagonista del receptor colinérgico, que
  bloquea el efecto broncoconstrictor de la acetilcolina, el transmisor
  natural de los impulsos a través de los nervios colinérgicos.
 http://html.rincondelvago.com/accion-de-los-
  farmacos.html
 http://www.slideshare.net/rocartoom7/adrener
  gicos-introduccin
 http://translate.google.com.mx/translate?hl=es&
  langpair=en%7Ces&u=http://www.elmhurst.edu/
  ~chm/vchembook/650drugs.html
 http://articulosdemedicina.com/conceptos-de-
  farmacodinamica-1/
 http://www.msd.es/publicaciones/mmerck_hoga
  r/seccion_02/seccion_02_007.html
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Presentac.. 1[1]

  • 1. Acciones farmacológicas mediadas por receptores. Docente: J. Enrique Verdugo Soto Alumna: Preciado Ogawa Claribeth Grupo 2-4 Los Mochis, Sinaloa, Marzo del 2012
  • 2.  La acción farmacológica es aquella modificación, cambio o proceso que Efecto farmacológico se pone en marcha en presencia de un El efecto farmacológico fármaco. Puede ser: es la manifestación  Un proceso observable que parece bioquímico. después de una acción farmacológica.  Una reacción enzimática.  Un movimiento de cargas eléctricas.
  • 3.  1) Estimulación: Es el aumento de las funciones del organismo o sistema. Ejemplo el fármaco GABA, su acción es aumentar la función cerebral y su efecto es mayor capacidad de concentración.  2) Depresión: Es la disminución de las funciones del organismo o sistema. Ejemplo El fármaco OMEPRAZOL, su acción es efectuar una depresión de la producción de ácido clorhídrico y su efecto es disminuir la acidez.
  • 4.  3) Irritación: Es una estimulación violenta que produce una reacción inflamatoria y la exfoliación (caída) del tejido del organismo o sistema. Ejemplo Los Queratoliticos su acción es irritante lo que produce una reacción inflamatoria y caída de la capa cornea y efecto es la disminución de la hiperqueratosis.  4) Reemplazo: Se denomina reemplazo a la sustitución de una hormona o un compuesto que falta en el organismo o sistema Ejemplo La acción de la insulina remplaza o cubre la insulina faltante en el organismo y su efecto es producir glicemias normales.
  • 5.  5) Antiinfecciosas: Estos fármacos introducidos al organismo o sistema son capaces de eliminar o atenuar los microorganismos parásitos que producen enfermedades, sin provocar efectos importantes en el hospedero. Ejemplo la acción del antibiótico es eliminar microorganismos y su efecto extender a la recuperación del organismo o sistema ( bajar Fiebre, recuperar apetito, etc.)
  • 6.  Para que un fármaco realice la acción farmacológica es necesario que alcance los receptores adecuados y no solo esto sino que los alcance en concentración adecuada.  Los fármacos terapéuticos deben ser selectivos es decir, deben actuar únicamente sobre aquellos receptores celulares específicos para el fármaco y por otro lado deben ser de acción reversible, es decir la función sobre la cual actuaron, activándola o inhibiéndola, debe volver a la normalidad en el momento que comienza a producirse una disminución de la concentración del fármaco en el receptor.
  • 7.  Peso molecular, configuración química y carga eléctrica.  Tipos de acciones se producen al ocuparse los receptores.  Los fármacos al ocupar los receptores producen dos tipos de acciones: la estimulación de su acción (agonista), o la inhibición de su acción (antagonista). La ocupación de un receptor por un antagonista farmacológico puede ser: competitiva, no competitiva, reversible o irreversible.
  • 8. La acción reversible implica que la acción del fármaco que se produce en tiempo determinado no durara permanente. Una vez que el fármaco a formado el complejo, este se desenlaza del receptor y sigue un proceso de metabolismo para al final ser excretado.
  • 9.  Estructuras funcionales especificas -Estructuras funcionales específicas son sitios que se encuentran en los organismos de los seres vivos en donde el fármaco necesariamente se une para poder ejercer la acción farmacológica. El fármaco sin la presencia de los receptores farmacológicos y las enzimas, no podría desarrollar su acción farmacológica. El complejo fármaco-receptor es el que activa la acción farmacológica.
  • 10.  Los receptores son macromoléculas que pueden estar localizadas en la membrana celular o en el espacio intracelular, y se combinan con el fármaco para producir una reacción química cuya consecuencia es que modifica la función celular.  Por lo tanto, para que el efecto biológico aparezca, debe ocurrir primero la unión del fármaco con su receptor.  Los receptores tienen estructuras que permiten que el fármaco se acople a él, formando un complejo fármaco-receptor que es quien hace la acción farmacológica. Se habla de esta relación como una llave (fármaco) y una cerradera (receptor).
  • 11.  El receptor farmacológico es una molécula que se encuentran sobretodo en los receptores de membrana.  Estos receptores poseen estructuras que ayudan a que el fármaco se acople a él, dando como resultado un complejo fármaco-receptor quien se encarga de la acción farmacológica.  El receptor específico se acopla a un tipo de molécula. Esta molécula formada de proteína tiene cierta especificidad y reversibilidad.
  • 12. El enlace fármaco-receptor es un enlace débil (fuerzas de Van der Waals, puentes de hidrógeno) y se pueden hacer reversibles.
  • 13.  Pueden haber varios lugares de unión al fármaco dentro del receptor.  Cuando el fármaco está acoplado al receptor puede pasar: -Que se abra un canal iónico que provoque cambios de cargas, cambios de potenciales. -Que el complejo fármaco-receptor se encuentre de forma inactivada y una molécula lo active. Ej: adenilciclasa es la responsable de formar AMPc. -Que el fármaco penetre y se acople al DNA formando un complejo y estimule la lectura del código genético y forme mRNA y después síntesis de proteínas.
  • 14. Cuando el fármaco se une al receptor, se abre la vía y el canal. No todos los complejos fármaco-receptor son igual de eficaces. Se volvió a reformular: Efectos farmacológicos = [F R]
  • 15. Seguramente los receptores no fueron creados por la naturaleza para que los fármacos se les pudieran adherir. Sin embargo, los fármacos se aprovechan de la función natural (fisiológica) que tienen los receptores.
  • 16. Fármacos agonistas son aquellos que son capaces de llegar a la misma respuesta que el sistema es capaz por sí solo. Ej: si una fibra muscular se estira al máximo. Ej: sustancias endógenas.  Fármacos agonistas parciales por mucho que ocupen todos los receptores, no son eficaces para conseguir la máxima respuesta del sistema. No se consigue llegar nunca al efecto máximo del sistema.  Fármacos antagonistas son moléculas que se unen al receptor pero no pueden desarrollar ningún efecto o acción farmacológica. Molesta para que no entren otros fármacos.
  • 17. Por ejemplo, hay sustancias que se adhieren a los mismos receptores en el cerebro; es el caso de la morfina y los analgésicos derivados, y de las endorfinas (sustancias químicas naturales que alteran la percepción y las reacciones sensoriales).
  • 18.  Los fármacos llamados agonistas activan o estimulan los receptores, provocando una respuesta que incrementa o disminuye la función celular.  Por ejemplo, el fármaco agonista carbacol se adhiere a los receptores del tracto respiratorio denominados colinérgicos, causando la contracción de las células del músculo liso, lo cual origina broncoconstricción (estrechamiento de las vías respiratorias).
  • 19.  Otro fármaco agonista, el albuterol, se adhiere a otros receptores en el tracto respiratorio denominados receptores adrenérgicos, causando la relajación de las células del músculo liso y produciendo broncodilatación (ensanchamiento de las vías respiratorias).  Es el caso del ipratropio, antagonista del receptor colinérgico, que bloquea el efecto broncoconstrictor de la acetilcolina, el transmisor natural de los impulsos a través de los nervios colinérgicos.
  • 20.  http://html.rincondelvago.com/accion-de-los- farmacos.html  http://www.slideshare.net/rocartoom7/adrener gicos-introduccin  http://translate.google.com.mx/translate?hl=es& langpair=en%7Ces&u=http://www.elmhurst.edu/ ~chm/vchembook/650drugs.html  http://articulosdemedicina.com/conceptos-de- farmacodinamica-1/  http://www.msd.es/publicaciones/mmerck_hoga r/seccion_02/seccion_02_007.html