blancos farmacologicos

1. BLANCOS FARMACOLÓGICOS
Las células blancas responden por medio de
receptores. Estos son proteínas que se unen
específicamente y con gran afinidad a la señal
molecular (ligando) e inicia la respuesta celular.
En la mayoría de los casos los receptores son
proteínas transmembrana que al unirse al ligando
activan una cascada de eventos que alteran el
comportamiento celular, la respuesta se presenta
en milésimas de segundo a minutos.

2. Receptores
Un receptor de fármacos es una macromolécula
blanco especializada; se encuentra en la
superficie o dentro de la célula misma, se une a
un agente y media sus acciones farmacológicas.
AGONISTA .-
FORMACIÓN DEL COMPLEJO FARMACO
RECEPTOR.
AQUELLOS LIGANDOS CAPACES DE
PRODUCIR UNA RESPUESTA
FARMACOLOGICA SE DENOMINA AGONISTA.
AQUELOS QUE IMPIDEN LA ACCION DEL
AGONISTA, YA SEA ESTE ENDOGENO O
EXOGENO, SE DENOMINA ANTAGONISTAS.

3. Los receptores localizados en la membrana
celular (proteínas transmembrana) se agrupan
en :
I. Receptores con canal iónico: se estimula la
apertura del canal. Muy rápidos (milisegundos).
II. Receptores ligados a proteínas G: la mayoría
de los receptores. Agonista, receptor, proteínas
G (transductores)...

4. LOCALIZACIÓN DE LOS RECEPTORES
a. El espacio extracelular (colinesterasa como
receptor de fármacos anticolinesterásicos).
b. En el espacio celular en la membrana
(adrenérgico).
c. Dentro de la célula (corticoides).
Estos receptores pueden relacionarse:
a. En algunas ocasiones, a nivel de subunidades
de pro-teína G.
b. A nivel de unidades catalíticas (arenalito o
guanilatociclasa).
c. A nivel de segundos mensajeros.
d. A nivel de proteínas fosforadas por segundos
mensajeros.
e. A nivel de poros iónicos.

5. La especificidad de la afinidad de un
fármaco (agonista o antagonista) por su
receptor permite marcar el receptor y de
este modo se consigue:
a. Detectar su localización en un tejido.
b. Cuantificar su densidad en dicho
tejido.
c. Precisar la afinidad y actividad de
diversos agonistas y antagonistas.
d. Intentar su aislamiento, purificación y
cristalización.
e. Analizar su estructura

6. Los receptores son componentes
moleculares específicos de un
sistema biológico con los cuales
interactúan los fármacos para
producir cambios en la función del
organismo. Este suceso fundamental
de interacción medicamento-receptor
inicia la comunicación, a través de
moléculas de señal (primer
mensajero) de gran diversidad
estructural y funcional, con
receptores acoplados a canales
iónicos, a proteína G.

7. Señalización celular: la base de los blancos farmacológico
Aparato de Golgi
síntesis de proteínas a
partir de ribosomas
Citoplasma
Contiene a todos los
organelos de la
célula en un fluido
llamado citosol
Célula
Membrana Celular
Separa el liquido
extracelular del
intracelular

8. Procesos celulares
Proteínas
La sintetiza las
células en base a
su función y
necesidad
Una misma célula
Da a sus células hijas
características
iguales a ella
Las células humanas están especializada Fagocitos

9. Células responden a mensajes químicos
Hay mensajes específicos
para cada célula no todas
responden al mismo
mensaje
Selectividad de los mecanismos
un ligando en este caso el
fármaco entra a la célula, con la
característica de ser liposoluble
se une a su receptor nuclear y
crea un producto

10. MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS
FÁRMACOS
El fármaco no crea nada nuevo, sólo activa o inhibe lo que
encuentra.
La acción farmacológica es aquella modificación o
cambio o proceso que se pone en marcha en presencia de
un fármaco. Puede ser un proceso bioquímico, una
reacción enzimática, un movimiento de cargas eléctricas,
Da lugar a una modificación observable, que es el efecto
farmacológico.

11. El efecto farmacológico es la manifestación observable que
parece después de una acción farmacológica. No hay efecto sin
acción y cada acción comporta un efecto, pero nunca es 1 a 1.
Ej: Salbutamol broncodilatador para los problemas asmáticos.
Se une a los receptores 2 adrenérgicos y es agonista. Estos
receptores son estimulados por la adrenalina y el Salbutamol.
El salbutamol es un mimético de la adrenalina. El
acoplamiento fármaco-receptor, pone en marcha un sistema de
transporte iónico que causa una dilatación de los bronquios. El
resultado observable es el efecto broncodilatador.

12. • Los fármacos tienen
normalmente diferentes
acciones farmacológicas que
son interesantes desde el
punto de vista farmacológico
• La reversibilidad implica que la
acción que un fármaco da en un
momento determinado no es
siempre permanente
• El fármaco que forma el
complejo se desengancha
después de dar la acción, se
metaboliza y se excreta.
• El hecho de ser reversible hace
que acabe la acción
farmacológica.
Hay receptores en diferentes lugares del organismo,
pero la acción del fármaco da diferentes acciones
farmacológicas.
RECEPTORES

13. ACTUACIÓN DE LOS FÁRMACOS SOBRE
ESTRUCTURAS FUNCIONALES NO ESPECÍFICAS
Para que el fármaco actúe sin acoplarse, la molécula debe
tener unas características físico-químicas que hagan que una
molécula pueda tener actividad por sí misma.

14. LA ACTIVIDAD TENSOACTIVA:
Son sustancias que influyen por medio de
la tensión superficial en la superficie de
contacto entre dos fases (p.ej., dos líquidos
insolubles uno en otro) De los jabones sobre
las grasas consiste en unirse a algunos
componentes de la membrana y cambiar la
tensión superficial.
Llegan a la membrana o pared del hongo o
bacteria, se unen a estas estructuras y se
unen a los esteroles de las membranas de
las células de los microorganismos. Cambia
la tensión superficial y rompe la membrana.

15. Los fármacos que actúan sobre
superficies lipídicas
La membrana tiene una bicapa
lipídica que el fármaco debe
atravesar. El fármaco llega a estas
Membranas, la atraviesa y esta
alta liposolubilidad hace que
tengan afinidad por las zonas
lipídicas. cuando entra una
molécula, se desestabiliza la
configuración de la membrana
plasmática. Puede haber un canal
que permita el paso de cationes o
aniones a través de él. Permite la
llegada salida de estímulos
permite una respuesta nerviosa.

16. Fármacos que actúan por la carga
eléctrica
Hay funciones regidas por células cargadas
eléctricamente ej. Heparina para funcionar como
anticoagulante lleva grupos so4 sulfatos q le dan la
capacidad anticoagulante. Esta capacidad puede ser
inhibida por moléculas que disminuyan este punto
eléctrico
E&' protemina puede formar puentes iónicos con esta
carga eléctrica. Hay una unión y bloqueo de la
capacidad de la heparina. Actúa Como anticoagulante.
E&' después de una operación quirúrgica se suministra
heparina para no formar trombos

17. MECANISMOS DE TRANSDUCCIÓN DE LAS SEÑALES
FARMACOLÓGICAS
Los señales se translucen:
Cuando el fármaco se une al receptor y este complejo controla
directamente el canal iónico. El complejo fármaco receptor abre
un canal que permite que circulen iones (sobretodo Ca2+ y Na+).
La membrana se despolariza o hiperpolariza y da el efecto celular

18. SEÑALES FARMACOLÓGICAS
Muchas de estas reacciones están unidas a un fármaco y este
complejo actúa activando la fosforilación. El fármaco actúa como
sustrato y facilita la fosforilación de proteínas.
El fármaco circula por la sangre, llega a las células y penetra.
Muchas veces circulan por la sangre unidos a proteínas
transportadoras, pero cuando están unidos no pueden atravesar
las membranas. Se tienen que separar para poder atravesar
membranas y llegar a citoplasma.

19. RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNAS G
 Receptores muscarínicos Acetilcolina.
 Adrenoreceptores a1, a2, b1, b2 adrenérgicos.
 Receptores de dopamina SNC
 Receptores de serotonina relacionados con el dolor.
 Receptores opiáceos relacionados con la morfina.
 Receptores de muchos péptidos relacionados con el
dolor.
 Receptores de purinas unidos al sistema inmunológico.

20. En el mismo sistema
se pueden ver
diferentes respuestas
según el mensajero
secundario
Como más complicada
es una cadena desde
que empieza la
respuesta
farmacológica hasta
que se da el efecto
biológico, más
posibilidades tiene de
intervenir con otras
sustancias
Es importante sobre
todo porque cuando
se administra
terapéuticamente
puede haber más de
una patología.