AGONISTAS ADRENÉRGICOS.pptx

1. AGONISTAS
ADRENÉRGICOS
Miguel Angel Mariscal D.,MD, MSc

2. CATECOLAMINAS ENDÓGENAS
- La adrenalina (epinefrina) es un estimulante potente de los receptores
adrenérgicos a y B por igual.
- Es importante destacar sus acciones que tienen sobre el corazón y en músculos
de fibra lisa de vasos y de otros órganos.
A.- PRESIÓN ARTERIAL:
1.- Produce un incremento de la presión arterial que es proporcional a la dosis.
2.- El incremento de la presión sistólica es mayor que la diastólica, de tal forma
que se ensancha la presión diferencial o de pulso.
• Estimulación directa del miocardio ventricular (inotropismo positivo)
• Aceleración de la frecuencia cardíaca (cronotropismo positivo).
• Vaso.constricción en muchos lechos vasculares
(vasos de resistencia pre.capilares de la piel, mucosas y riñones).

7. B.- EFECTOS VASCULARES:
1.- El efecto vascular principal se produce en las arteriolas más pequeñas y
en los esfínteres precapilares.
2.- Se produce una disminución del flujo sanguíneo cutáneo.
3.- Aumenta el flujo sanguíneo a los músculos esqueléticos,
esto debido a la acción vasodilatadora por receptores B.
C.- EFECTOS EN EL CORAZÓN:
1.- Actúa a nivel de los receptores B1 que están en el miocardio,
en las células del marcapaso y de los tejidos de conducción.
2.- La sístole se acorta y es más potente.
3.- El gasto cardíaco aumenta y se incrementa el trabajo del corazón y su
consumo de oxígeno.

8. D.- EFECTOS EN EL MÚSCULO LISO:
1.- Disminuyen el tono intestinal y la frecuencia/amplitud de las contracciones
espontáneas.
2.- El estómago suele relajarse.
3.- Se contraen los esfínteres pilórico e ileocecal.
E.- EFECTOS EN LA RESPIRACIÓN:
1.- Produce relajación de los músculos bronquiales.
2.- Produce bronco.dilatación potente.
3.- La epinefrina en el asma produce inhibición de la liberación de mediadores
inflamatorios de las células cebadas.

9. F.- EFECTOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL:
1.- La epinefrina no atraviesa el SNC.
2.- La epinefrina no es un estimulante del SNC.
G.- EFECTOS METABÓLICOS:
1.- Incrementa las concentraciones de glucosa en sangre.
2.- La secreción de insulina es intensificada por la activación de los receptores B2.
3.- La epinefrina aumenta la concentración de ácidos grasos libres en la sangre
al estimular los receptores B de los adipocitos.
4.- La epinefrina intensifica el metabolismo y producen un incremento del
20 al 30% del consumo de oxígeno.

12. AGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS a1
- Los efectos clínicos son producto de la activación de receptores adrenérgicos a
en músculo liso de los vasos sanguíneos.
- Se incrementa la resistencia vascular periférica y se incrementa la presión
arterial.
1.- FENILEFRINA:
- Agonista selectivo de a1.
- Se usa como descongestionante nasal.
- Se usa como midriático.

13. • POSOLOGÍA:
(A) Inducción de la midriasis:
- Niños > 1 año y adultos: Una gota al 2,5% o solución al 10%. Se puede repetir
en 10-60 minutos.
(B) Tratamiento de la congestión nasal:
- Niños de > de 6 meses de edad: 1 o 2 gotas de solución al 0.125% cada 3 horas.
- Niños de 6 a 12 años: utilizar solución al 0.125%, aplicando 2 o 3 gotas cada 4 horas.
- Adultos y niños de > 12 años: aplicar 2 o 3 gotas en cada fosa nasal de solución
al 0.25% o 1 o 2 pulverizaciones del spray. Aplicar cada 4 horas.
(C) Tratamiento de la congestión de la conjuntiva
- Adultos: 1 o 2 gotas de solución al 0.125% o 0.25% aplicadas sobre la
conjuntiva cada 3 o 4 horas.

14. AGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS a2
1.- CLONIDINA:
- Se usa como descongestivo tópico de las vías nasales.
2.- APRACLONIDINA:
- Es un agonista selectivo del receptor a2.
- Se usa en forma tópica para disminuir la presión intraocular.

15. AGONISTAS NO SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS B
- Los fármacos de esta categoría se usan sólo en el tratamiento de la
bronco.constricción en asmáticos (obstrucción reversible de vías respiratorias)
o en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
1.- EPINEFRINA (Adrenalina)
- Estimula el sistema nervioso simpático (receptores alfa y ß)
- Aumenta la frecuencia cardiaca, gasto cardíaco y circulación coronaria.
- Tiene acción sobre los receptores ß de la musculatura lisa bronquial
- Provoca una relajación de esta musculatura, lo que alivia sibilancias y disnea.

16. INDICACIONES TERAPÉUTICAS
- Ataques agudos de asma
- Shock anafiláctico
- Paro cardiaco y reanimación cardiopulmonar

17. POSOLOGÍA
1) Solución inyectable 1 mg/ml. IM, SC, IV
- Ataques agudos de asma, reacciones alérgicas y shock anafiláctico:
adultos: 0,3-0,5 mg (0,3-0,5 ml) por vía IM o SC, siendo la vía IM más
rápida y efectiva.
- Shock anafiláctico utilizar la vía IM o, en casos muy graves y a nivel
hospitalario, la vía IV. Si es necesario, repetir la administración a los 15-20
min y, posteriormente, a intervalos de 4 h.
- En situaciones graves se puede aumentar la dosis hasta 1 mg (1 ml).
Niños: 0,01 mg (0,01 ml)/kg por vía IM o SC hasta una dosis máx. de 0,5
mg (0,5 ml). Si es necesario, repetir la administración a los 15-20 min y,
posteriormente, a intervalos de 4 h.
- Paro cardiaco y reanimación cardiopulmonar: 1 mg por vía IV, previa
dilución en agua para inyección, solución de ClNa 0,9%, glucosa al 5% o
glucosa 5% en solución de ClNa 0,9% a 1:10.000 y puede repetirse cada 3 -
5 min tantas veces como sea necesario.
- En niños la dosis estándar es de 0,01 mg/kg por vía IV, que puede
repetirse cada 5 min si es preciso.

18. - El uso endotraqueal (en cualquier rango de peso) debe usarse, únicamente
como último recurso si ninguna otra vía de administración es accesible
- A una dosis de 100 mcg/kg hasta una dosis única máxima de 25 ml de
solución 1:10.000 (2,5 mg).

19. INTERACCIONES
EPINEFRINA
- Antagonismo con: bloqueantes adrenérgicos.
- Potenciación de efectos cardiovasculares con: antidepresivos
tricíclicos, IMAO, hormonas tiroideas, teofilina, oxitocina,
parasimpaticolíticos, difenhidramina, clorfenamina, levodopa y
alcohol.
- Efecto aditivo con: glucósidos digitálicos. Aumenta la posibilidad de
aparición de arritmias ventriculares por suma de acciones.
- La adrenalina tiene un efecto hipocalémico que puede aumentar la
susceptibilidad a las arritmias cardiacas causadas por digoxina y
otros glucósidos cardiotónicos.
- Potenciación del efecto hipocalémico con: corticosteroides,
diuréticos, aminofilina o teofilina.
- Toxicidad potenciada por: anestésicos generales, como cloroformo,
tricloroetileno, ciclopropano, halotano.
- Evitar la administración con cloroformo, tricloroetileno o
ciclopropano y extrema precaución con halotano, la combinación
puede provocar arritmias graves.
- Severa reacción hipertensiva con: guanitidina.

20. CONTRAINDICACIONES
EPINEFRINA
* NO EXISTEN CONTRAINDICACIONES ABSOLUTAS
* CONTRA INDICACIONES RELATIVAS:
- Hipersensibilidad a adrenalina o simpaticomiméticos
- Dilatación cardiaca
- Insuficiencia coronaria
- Arritmias cardiacas
- Hipertiroidismo
- HTA grave
- Feocromocitoma
- Arteriosclerosis cerebral
- Glaucoma de ángulo cerrado
- Trabajo de parto; durante el último mes de gestación y en el momento
del parto.
- Evitar concomitancia con anestesia de hidrocarburos halogenados
(cloroformo, tricloroetileno) o ciclopropano.

21. 2.- ISOPROTERENOL:
- Es un agonista NO selectivo de los receptores B.
- Aumenta el gasto cardíaco.
- Tiene un efecto cronotropo positivo a nivel del corazón.
- Produce relajación de todas las variedades de músculo liso.
- Produce relajación del músculo liso de los bronquios.

22. INDICACIONES TERAPÉUTICAS
1.- Tratamiento del broncoespasmo agudo leve en pacientes con asma
2.- Tratamiento del broncoespasmo agudo en pacientes con EPOC)
3.- Tratamiento del broncoespasmo agudo en el asma que no responde a la terapia de
inhalación , o para controlar el broncoespasmo agudo durante la anestesia
4.- Tratamiento de la status asmaticus
5.- Control temporal de la bradicardia hemodinámicamente significativa, resistente a la
atropina en los receptores de trasplante cardiaco
6.- Para el control temporal de torsade de pointes durante la resucitación
cardiopulmonar
7.- Para el tratamiento de un ataque de Stokes-Adams :
8.- Coadyuvante en el tratamiento de estados de shock cuando persiste un gasto
cardiaco bajo después de la reposición adecuada de líquidos, particularmente
cuando la bradicardia está presente
9.- Para el uso en condiciones asociadas a un bloqueo AV

23. POSOLOGIA
1.- TRATAMIENTO DEL BRONCOESPASMO AGUDO LEVE EN PACIENTES CON
ASMA:
Administración por inhalación
Adultos y niños : 1 – 2 inhalaciones (120 - 262 µg) vía aerosol 4- 6 veces al día
a intervalos de 3- 4 horas. La dosis máxima es de 12 inhalaciones/24 horas.
Nota : No se recomienda el uso de isoproterenol debido su potencial para la
estimulación cardiaca excesiva , especialmente en dosis altas
2.- TRATAMIENTO DEL BRONCOESPASMO AGUDO EN PACIENTES CON EPOC
Administración por nebulización: (vía nebulizador)
Adultos y niños mediante nebulizador: 5 - 15 inhalaciones profundas de
solución al 0.5% cuando sea necesario hasta cada 3-4 horas.

24. 3.- TRATAMIENTO DEL BRONCOESPASMO AGUDO EN EL ASMA QUE NO RESPONDE A LA TERAPIA DE INHALACIÓN , O
PARA CONTROLAR EL BRONCOESPASMO AGUDO DURANTE LA ANESTESIA :
Administración intravenosa:
Adultos : 0.01-0.02 mg (0.5, 1 ml de la dilución de 1: 50.000 ) IV
La función cardiaca debe ser estrechamente monitorizada durante la infusión de isoproterenol IV.
4.- PARA EL TRATAMIENTO DE LA STATUS ASMATICUS
Administracion intravenosa:
Niños : infusión IV de 0.08 — 0,17 µg/kg/min se ha utilizado
5.- PARA CONTROL TEMPORAL DE LA BRADICARDIA HEMODINÁMICAMENTE SIGNIFICATIVA, RESISTENTE A LA
ATROPINA EN LOS RECEPTORES DE TRASPLANTE CARDIACO, PARA EL CONTROL TEMPORAL DE TORSADE DE POINTES
DURANTE LA RESUCITACIÓN CARDIOPULMONAR O PARA EL TRATAMIENTO DE UN ATAQUE DE STOKES-ADAMS :
El isoproterenol no utilizarse en el tratamiento del fallo cardiaco
Administración intravenosa
Adultos : 2-10 µg/min por infusión IV . Ajustar velocidad de infusión según respuesta del paciente .
Niños : 0,1 µg/kg/min por infusión IV . Puede ajustar velocidad de infusión según respuesta del paciente hasta 1
µg/kg/min

25. 6.- PARA SU USO COMO COADYUVANTE EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DE SHOCK CUANDO
PERSISTE UN GASTO CARDIACO BAJO DESPUÉS DE LA REPOSICIÓN ADECUADA DE LÍQUIDOS,
PARTICULARMENTE CUANDO LA BRADICARDIA ESTÁ PRESENTE:
Administración intravenosa:
Adultos y niños : 0.5-5 µg/min por infusión IV. Valorar la dosis basada en la respuesta
7.- TRATAMIENTO DE LAS ARRITMIAS VENTRICULARES SECUNDARIAS A BLOQUEO AV
Administracion intravenosa:
Adultos : se recomienda inicialmente un bolo IV de 0,02 - 0,06 mg , seguido a de inyecciones
intermitentes de IV de 0,01-0,2 mg . Alternativamente puede ser iniciada una infusión IV de 5
µg/min y graduando la dosis en función de la respuesta del paciente (generalmente 2 — 20
µg/min).
Niños : Se han recomendado dosis de infusión de 0.1 µg/kg/min o 2,5 µg/min .

26. 3.- DOBUTAMINA:
- Agonista de los receptores a y B.
- Produce un aumento del inotropismo y del cronotropismo a nivel del corazón.
- La dobutamina incrementa el gasto cardíaco y el volumen sistólico.
- Usado para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva.

27. INDICACIONES TERAPÉUTICAS
- Apoyo inotrópico positivo en el tratamiento de la
descompensación cardíaca producida como resultado de una
depresión de la contractilidad a consecuencia de una
enfermedad orgánica del corazón
- En caso de shock cardiogénico caracterizado por fallo
cardíaco e hipotensión grave
- En caso de shock séptico, la dopamina es el fármaco de
elección tras la corrección de la posible hipovolemia.
- Para la detección de isquemia de miocardio y de miocardio
viable en una exploración ecocardiográfica (ecocardiografía
de estrés con dobutamina

28. POSOLOGÍA
- Diluir el concentrado para solución para perfusión de dobutamina justo
antes de la administración en una solución de glucosa al 5%, una solución
de cloruro sódico al 0,9%, una solución de Ringer lactato o una solución de
lactato sódico.
- La concentración a administrar depende de la dosis y de la necesidad de
líquidos del paciente.
- La dilución no debe superar una concentración de 5 mg/ml (5000 mcg/ml).
- La mayoría de los pacientes responden bien a dosis de 2,5 a 10,0
mcg/kg/min.
- Raramente han sido requeridas dosis tan altas como 40 mcg/kg/min.
- NO INTERRUMPIR BRUSCAMENTE LA ADMINISTRACIÓN, DISMINUIR
GRADUALMENTE LA DOSIS.

32. AGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS B2
A.- B2 AGONISTAS DE ACCIÓN BREVE:
1.- ALBUTEROL.
- Es un agonista selectivo de los receptores B2.
- Se administra por vía oral o inhalatoria.
- Se usa para el alivio del broncoespasmo.
- Actúa a los 15 minutos de su inhalación y el efecto persiste por 3-4 horas.
2.- TERBUTALINA.
- Es un agonista selectivo de los receptores B2.
- Es usado como broncodilatador.
- Su administración por vía oral produce que el efecto aparezca en 1-2 horas.
- Usado en el tratamiento a largo plazo de las enfermedades obstructivas de
las vías respiratorias y en el broncoespasmo agudo.
3.- FENOTEROL.
- Agonista selectivo de los receptores B2.
- Actualmente está retirado del mercado…¡¡

38. B.- B2 AGONISTAS DE ACCIÓN PROLONGADA (SALMETEROL y FORMOTEROL)
1.- SALMETEROL.
- Es un agonista selectivo de los receptores B2 con acción más prolongada.
- Produce alivio sintomático/mejora la función pulmonar en pacientes con
EPOC.
- Genera efectos aditivos cuando se combina con el ipratropio inhalado.
- El comienzo de acción del salmeterol inhalado es lento,
por lo que NO hay que administrarlo solo en las crisis de broncoespasmo.
- Solo usarlo dos veces al dia (mañana y noche).
- NO USAR PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA AGUDO…¡¡

39. 2.- FORMOTEROL.
- Es un agonista con selectividad B2 y de acción prolongada.
- El comienzo de acción del formoterol es rápido.
- Produce una broncodilatación importante de hasta 12 horas de duración…¡¡
- Es muy usado para el tratamiento para el asma nocturno
(acción ventajosa por su efecto prolongado).
- Usado para el tratamiento de:
--- Asma.
--- Broncoespasmo.
--- Profilaxis del broncoespasmo inducido por el ejercicio.
--- EPOC.

42. 3.- RITODRINA.
- Agonista con selectividad por B2.
- Usado como relajante uterino.
- Tratamiento para detener el parto prematuro…¡¡
• Presentación:
- Solución inyectable 50 mg
- Inicial 0,05 mg/min e incrementar a razón de 0,05 mg/min cada 10 min.
- Comprimidos de 10 mg
-

43. • POSOLOGÍA:
(A) Amenaza de parto prematuro. Prevención de parto prematuro tras
intervenciones:
- Infusión IV, inicial: 0,05 mg/min e incrementar a razón de 0,05 mg/min cada 10
min, hasta una respuesta deseada. Continuar 12-48 h después de cesar las
contracciones.
- Inyección IM, inicial si no se dispone de medios para la infusión IV:
Se administra 10 mg, seguido de 10-20 mg/2-6 h, después cada 12-48 h;
aumentar o disminuir según respuesta.
(B) Sufrimiento fetal:
- Infusión IV, inicial: 0,05 mg/min, aumentar cada 10-15 min hasta la supresión
de actividad; dosis eficaz usual: 0,15-0,35 mg/min.

44. • CONTRAINDICACIONES…¡¡
1.- Hipersensibilidad.
2. Infección intrauterina.
3. Eclampsia y preeclampsia graves.
4. Muerte fetal intrautero.
5. Diabetes mellitus no controlada.
6. Hipertiroidismo.
7. Arritmias cardiacas asociadas con taquicardia o intoxicación con digitálicos.
8. HTA incontrolada.
9. Feocromocitoma.

45. AGONISTAS SIMPATICOMIMÉTICOS DIVERSOS
1.- ANFETAMINAS.
- Posee acciones a y B periféricas.
- Posee acciones potentes sobre el SNC.
- Es una de las aminas simpaticomimèticas màs potentes para estimular el SNC.
• Fatiga y sueño:
- Prolonga el lapso de rendimiento adecuado.
- El sujeto puede retrasar la necesidad de dormir pero no puede evitarla
de manera indefinida.
• Depresión del apetito:
- Se han usado para tratar la obesidad.
- La pérdida de peso se debe a la disminución del consumo de alimentos.

47. Max Jacobson

48. Robert
Freymann

49. 2.- EFEDRINA.
- Es un agonista de los receptores a y B.
- Además intensifica la liberación de noradrenalina de las neuronas simpáticas.
- Es un fármaco simpaticomimético de acción mixta.
• Acciones terapéuticas:
- Aumenta el gasto cardíaco y estimula la frecuencia cardíaca.
- Estimula la broncodilatación por activación de los receptores B en pulmones.
- Es un estimulante potente del SNC.

50. USO TERAPÉUTICO DE LOS FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS
A.- APLICACIONES CARDIOVASCULARES:
1.- HIPOTENSIÓN AGUDA
- Hemorragia intensa, disminución de volumen sanguíneo.
- Choque.
- Choque cardiogénico y la insuficiencia cardíaca aguda.
2.- HIPOTENSIÓN ORTOSTÁTICA CRÓNICA
- Fármacos que interfieren con la función autonómica (antidepresivos tricíclicos,
alfa bloqueantes, diuréticos).
- Diabetes mellitus.
- Neuropatías autonómicas periféricas.
- Trastornos degenerativos primarios del sistema nervioso autónomo.

51. B.- APLICACIONES CARDÍACAS:
- Adrenalina e isoproterenol.
- Usado en el tratamiento temporal del bloqueo completo y paro cardíaco.
C.- VASOCONSTRICCIÓN LOCAL:
- Disminución del riego sanguíneo local o regional.
- Lograr hemostasia en la cirugía y disminuir la congestión de mucosas.
D.- APLICACIONES PULMONARES:
- Tratamiento del asma bronquial.
- Se prefieren fármacos selectivos B2.
E.- ANAFILAXIA:
F.- APLICACIONES OFTÁLMICAS

53. 1.- Ptosis 2.- Enoftalmos 3.- Miosis 4.- Anhidrosis