2. NOMBRE GENÉRICO: PROPANOLOL
NOMBRE COMERCIAL: INDERALICI:® GRUPO TERAPÉUTICO: BETABLOQUEADORES O BRONCODILATADORES
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
Control de la hipertensión.
• Manejo de la angina de pecho.
• Profilaxis a largo plazo después de la recuperación de infarto agudo del miocardio.
• Control de arritmias cardiacas.
• Profilaxis de la migraña.
• Manejo del tremor esencial.
• Control de la ansiedad y de la taquicardia por ansiedad.
• Profilaxis de la hemorragia gastrointestinal alta en pacientes con hipertensión portal y várices esofágicas.
• Manejo auxiliar de la tirotoxicosis y crisis tirotóxica.
• Manejo de la cardiomiopatía hipertrófica obstructiva y de la tetralogía de Fallot.
• Manejo del feocromocitoma (INDERALICI®
debe ser iniciado solamente en la presencia de un alfa-bloqueador
efectivo alfa).
• Manejo del glaucoma.
El broncoespasmo puede ser fácilmente revertido mediante broncodilatadores agonistas beta-2, tales como salbutamol. Se pueden requerir altas dosis de
broncodilatadores beta2 para lograr disminuir el bloqueo beta producido por propranolol y la dosis deberá ser titulada de acuerdo a la respuesta clínica; ambas
vías de administración, intravenosa e inhalatoria, deben ser consideradas. El uso de aminofilina intravenosa y/o el uso de ipratropio (administrado por nebulizador),
puede también ser considerado. Se ha reportado también la administración de glucagón (1 a 2 mg administrado por vía intravenosa) como productor de un efecto
broncodilatador en los pacientes asmáticos. Puede ser requerida la ventilación artificial o la administración de oxígeno en casos severos.
FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA
Después de la administración intravenosa la vida media plasmática de propranolol es de aproximadamente dos horas y la
cantidad de los metabolitos en relación con el medicamento original en sangre es más baja que después de la
administración oral. En particular, 4-hidroxipropranolol no está presente después de la administración intravenosa.
Antagonista competitivo de los receptores adrenérgicos beta-1 y beta-2. No tiene actividad agonista en el receptor beta, pero posee actividad estabilizadora de
membrana a concentraciones superiores a 1-3 mg/L, aunque tales concentraciones no se suelen alcanzar durante tratamientos orales. El bloqueo beta-
adrenérgico ha sido demostrado en el hombre mediante un desplazamiento paralelo hacia la derecha, en la curva de respuesta dosis-frecuencia cardiaca, con
los agonistas beta como isoprenalina.
REACCIONES ADVERSAS
Es usualmente bien tolerado. En estudios clínicos las posibles reacciones adversas reportadas son usualmente atribuibles a las acciones farmacológicas de
propranolol.
Generales: Fatiga y/o lasitud (frecuentemente transitoria).
Cardiovascular: Bradicardia, extremidades frías, fenómeno de Raynaud.
SNC: Alteraciones del sueño, pesadillas.
PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
1 Caja,20 Tabletas,80 mg
1 Caja,30 Tabletas,40 mg
1 Caja, 50 Tabletas, 10 Miligramos
Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato de propranolol 10 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
Clorhidrato de propranolol 40 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
Clorhidrato de propranolol 80 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
Hipertensión: Una dosis inicial de 80 mg dos veces al día, que se puede incrementar a intervalos semanales de acuerdo con la respuesta. La dosis usual oscila
entre 160 y 320 mg al día y la dosis máxima diaria no debe exceder de 640 mg al día (véase tabla 1). Con la administración simultánea de un diurético o de otros
medicamentos antihipertensivos se puede conseguir una reducción adicional de la presión arterial.
Angina, ansiedad, migraña, tremor esencial y glaucoma: Una dosis inicial de 40 mg dos o tres veces al día puede incrementarse por la misma cantidad a intervalos
semanales, de acuerdo con la respuesta del paciente. Se observa una respuesta adecuada a la ansiedad, la migraña y el tremor esencial, generalmente a dosis
de 80 a 160 mg/día, en glaucoma en el rango de 80 a 240 mg/día y en angina de pecho por el orden de 120 a 240 mg/día. La dosis máxima diaria para la migraña
no debe exceder de 240 mg, para glaucoma 320 mg y para angina 480 mg
3. NOMBRE GENÉRICO: ESMOLOL
NOMBRE COMERCIAL: CREVIMOL® GRUPO TERAPÉUTICO: BETABLOQUEADORES OADRENÉRGICO CARDIOSELECTIVO
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
El esmolol está indicado para el control de la frecuencia ventricular rápida en pacientes con fibrilación auricular en el periodo
perioperatorio, trans y postoperatorio. En circunstancias de emergencias en las que resulta necesario el control a corto
plazo de la frecuencia ventricular con un agente de acción corta. El bloqueo beta-adrenérgico breve puede resultar útil en
la taquicardia sinusal no compensada, en el tratamiento de la taquicardia e hipertensión que aparece durante la inducción
e intubación traqueal, durante la cirugía y en emergencias de anestesia.
Hipersensibilidad al esmolol, choque cardiogénico, insuficiencia cardiaca grave, bradicardia sinusal severa y bloqueo cardiaco de 2°-3° grado.
FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA
El esmolol administrado por la vía intravenosa, con dosis de carga, se alcanzan niveles séricos estables a los 5 minutos
con dosis de 50 a 300 mcg/kg/minuto. Sin dosis de carga se obtienen niveles séricos estables en 15 a 30 minutos. Presenta
una vida media de distribución de 2.03 minutos y su volumen de distribución corresponde a 3.43 L/kg. El 83% de la dosis
es biotransformada rápidamente, principalmente por los eritrocitos, formando dos subproductos: su metabolito ácido y el
metanol.
El metabolito ácido es prácticamente inactivo y no contribuye a los efectos bloqueadores beta. El metanol es también inactivo, y los niveles alcanzados
corresponden aproximadamente al 2% de aquellos reportados como productores de toxicidad. Menos del 1 al 2% de una dosis intravenosa es eliminada por la
vía renal sin cambios. Entre el 71% y el 88% de una dosis intravenosa se recupera como metabolito ácido. En pacientes de 2.5 a 16 años se elimina con una
vida media. El esmolol es un antagonista adrenérgico beta-1 selectivo de acción muy corta. Disminuye la frecuencia cardiaca y la contracción miocárdica. Inhibe
las respuestas cronotrópicas e inotrópicas propias de la estimulación beta-adrenérgica, sin afectar la respuesta vasodilatadora. Disminuye la frecuencia cardiaca
durante el ejercicio y en reposo. Una dosis continua de 200 µg/kg/min origina reducciones en la frecuencia cardiaca, la presión sistólica, la fracción de expulsión
ventricular izquierda y derecha, el índice cardiaco y de contractilidad.
REACCIONES ADVERSAS
Estudios realizados en ratas y conejos a dosis de 3,000 µg/kg/min por 30 minutos y 1,000 µg/kg/min por 30 minutos respectivamente, no mostraron evidencia de
toxicidad materna, embriotoxicidad o teratogenicidad. A dosis de 10,000 µg/kg/min por 30 minutos en ratas y 2,500 µg/kg/min en conejos, produjo toxicidad
materna.
PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
1 Caja , 2 Ampolleta(s) , 2.5/10 g/ml
Adultos: Dosis de carga 500 µg/kg en 1 minuto seguida de infusión de mantenimiento de 50 a 100 µg/kg/min. Se recomienda, cada 5 minutos, verificar si se ha
obtenido el efecto deseado, si no es así se administran nuevas dosis de carga de 500 µg/kg en 1 minuto, y se aumenta el ritmo de la infusión en intervalos de 50
µg/kg/min (100, 150, 200). A partir de la obtención del efecto deseado se reduce progresivamente el ritmo de la infusión cada 5-10 minutos. No superar 300
µg/kg/min.
4. NOMBRE GENÉRICO: ATENOLOL
NOMBRE COMERCIAL: ATENOLOL® GRUPO TERAPÉUTICO: BETABLOQUEADORES
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
Tratamiento:
• Hipertensión arterial: atenolol solo o asociado con otros antihipertensivos apropiados.
• Angina de pecho crónica.
• Cardiomiopatía hipertrófica crónica: puede indicarse en el manejo terapéutico de la angina, palpitaciones y síncope
asociado con estenosis subaórtica hipertrófica.
• Síndrome de prolapso de la válvula mitral.
Profilaxis y tratamiento:
• Disritmias cardíacas:
- Arritmias supraventriculares.
- Taquicardia ventricular.
• Infarto de miocardio: cuando los pacientes están estables en recuperación de un infarto miocárdico inicial definitivo
o sospechoso, se administra atenolol con el propósito de reducir la mortalidad y el riesgo de reinfarto.
• Gestación y lactancia.
• Insuficiencia cardíaca congestiva.
• Edema pulmonar.
• Bloqueo auriculoventricular de 2do. ó 3er. grado, bradicardia sinusal (FC menor de 45 lpm).
• Disfunción del nodulo sinusal.
• Choque cardiogénico.
• Hipotensión arterial.
• Vasculopatías periféricas (v.gr.: síndrome de Raynaud).
• Asma bronquial, enfisema o bronquitis.
• Insuficiencia hepática.
• Miastenia gravis.
• Depresión mental.
• Hipersensibilidad al atenolol.
• No asociar atenolol con calcioantagonistas depresores de la función miocárdica; v.gr.: verapamilo, diltiazem, mibefradilo.
FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA
REACCIONES ADVERSAS
Incidencia más frecuente: Astenia, disfunción sexual, somnolencia o insomnio.
Incidencia poco frecuente: Bradicardia sintomática y mareo, broncoespasmo, depresión, disminución de la irrigación sanguínea periférica, insuficiencia cardíaca
congestiva. Ansiedad y nerviosismo, congestión nasal, constipación, diarrea, dispepsia, emesis.
Incidencia rara: Confusión, disritmias cardíacas, dolor de espalda o articular, hepatotoxicidad, hipotensión ortostática, leucopenia, precordialgia, psoriasis,
reacciones alérgicas, trombocitopenia. Disgeusia, sequedad ocular.
PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
Tabletas recubiertas: Atenolol 100 mg, caja x 30.
Composición cualitativa y cuantitativa
Cada TABLETA RECUBIERTA de 100 mg contiene:
Atenolol 100 mg
Excipientes: Ácido cítrico, celulosa microcristalina (Avicel pH 102), almidón glicolato de sodio, estearato de magnesio,
opadry II White 85G18490, agua purificada.
Forma farmacéutica: Tabletas recubiertas.
Adultos:
Hipertensión arterial:
Inicio: 25 a 50 mg una vez al día.
Luego: De puede aumentar hasta 50 a 100 mg al día, una semana después, según la necesidad y tolerancia. Angina de pecho:
Inicio: 50 mg una vez al día.
Luego: Se puede aumentar gradualmente hasta 100 mg al día después de una semana, según la necesidad y tolerancia.
Algunos pacientes pueden requerir hasta 200 mg diarios.
Infarto de miocardio: En los pacientes que toleraron la administración previa inicial de atenolol intravenoso (estrictamente monitorizado en la unidad de
cuidados coronarios):
Inicio: 50 mg 10 minutos después de la última dosis intravenosa de atenolol, seguidos de 50 mg 12 horas después.
Luego: Se puede administrar 100 mg una vez al día o 50 mg 2 veces al día, durante 6 a 9 días o hasta dar el alta hospitalaria.
En insuficiencia renal severa, se recomienda las siguientes dosis máximas:
Aclaramiento de creatinina de 15 a 35 ml / min / 1,73 m2
: 50 mg cada 24 horas.
Aclaramiento de creatinina menor de 15 ml / min / 1,73 m2
: 50 mg cada 48 horas Vía de administración: Oral.
5. NOMBRE GENÉRICO: METOPROLOL
NOMBRE COMERCIAL: METOPROLOL® GRUPO TERAPÉUTICO: BETABLOQUEADORES
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
a) Hipertensión: APOPROLEMR
está indicado en el tratamiento de pacientes con hipotensión media a moderada, es
usualmente empleado en combinación con otros fármacos, particularmente con el diurético tiacida.
b) La angina de pecho: APOPROLEMR
es útil para la profilaxis de la angina de pecho debida a la isquemia cardiaca.
c) Infarto al miocardio:
APOPROLEMR
es usado para reducir los riesgos de mortalidad cardiovascular en pacientes en los que se ha sospechado
o ya está confirmado el infarto del miocardio en su fase aguda y después de esto, APOPROLEMR
disminuye la frecuencia
de fibrilación ventricular.
Está contraindicado en:
1. Hipersensibilidad al metoprolol y a derivados emparentados.
2. Bradicardia sinusal.
3. Bloqueo A-V de segundo y tercer grado.
4. Falla ventricular derecha secundaria a hipertensión pulmonar.
5. Falla cardiaca congestiva.
6. Choque cardiogénico.
7. Anestesia con agentes que producen depresión miocárdica, por ejemplo éter.
FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA
Absorción: APOPROLEMR
es rápida y casi completamente absorbido en el tracto gastrointestinal. Las concentraciones
plasmáticas máximas se alcanzan al cabo de hora y media a dos horas, aproximadamente.
Distribución: Debido a su primer paso por el hígado, alrededor del 50% de una dosis simple oral de APOPROLEMR
alcanza
la circulación general. La disponibilidad sistémica de una dosis simple oral puede aumentar en un 20-40%
aproximadamente si se administra junto con alimentos. APOPROLEMR
es ampliamente distribuido en tejidos
extravasculares. La unión a proteínas séricas es aproximadamente del 10%. La vida media plasmática es de 3 horas
aproximadamente.
Metabolismo: APOPROLEMR
es metabolizado en tres principales metabolitos urinarios, dos de estos tienen actividad
farmacológica lo cual no contribuye significativamente con el efecto beta-bloqueador del compuesto original.
Eliminación: Más del 90% de la dosis oral terapéutica es recuperada en la orina dentro de 72 horas. APOPROLEMR
es
excretado principalmente por filtración glomerular.
Los pacientes con deficiencia de hidroxilación pueden excretar hasta un 30% en forma inalterada.
El promedio de la vida media de eliminación es de unas tres horas y media.
es un agente bloqueador beta-adrenérgico, sin embargo, el mecanismo del efecto antihipertensivo no ha sido establecido con certeza; pueden estar involucrados
los siguientes factores:
a) Capacidad competitiva para antagonizar la taquicardia inducida por la catecolamina, en los sitios beta-receptores del corazón, de este modo disminuye el
rendimiento cardiaco.
b) Inhibición de la liberación de la renina por el riñón.
c) Inhibición de los centros vasomotores.
El mecanismo del efecto antianginal es también incierto; un factor importante puede ser la reducción de los requerimientos de oxígeno del miocardio, que inducido
por catecolaminas incrementa la frecuencia cardiaca, la presión sistólica, la velocidad de extensión y contracción del miocardio.
REACCIONES ADVERSAS
No hay evidencia del potencial mutagénico en las pruebas hechas con metoprolol.
Los experimentos con animales no han puesto de manifiesto potencial teratógeno ni otras acciones adversas en el embrión y/o el feto que sean relevantes para
enjuiciar la seguridad del medicamento.
PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
Frasco con 20 tabletas de 100 mg.
Caja con 20 tabletas de 100 mg. La dosis usual diaria es de 100 mg administrados en una sola dosis, principalmente en la hipertensión, para mantener un control satisfactorio de la presión arterial.
La dosis puede incrementarse si es necesario a intervalos de una semana, cuidando que ésta no exceda de 450 mg al día.
En angina de pecho la dosis recomendada es de 1 tableta cada 12 horas.
Cuando se va a suspender la administración de APOPROLEMR
no debe descontinuarse abruptamente, sino que debe reducirse la dosis lentamente en un periodo
de 1 a 2 semanas.
6. NOMBRE GENÉRICO: ENOXAPARINA
NOMBRE COMERCIAL:CLEXANE ® GRUPO TERAPÉUTICO: HEPARINAS DE BAJO PESO MOLECULAR
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
Profilaxis de la enfermedad tromboembólica venosa, en pacientes que exprerimentan cirugía ortopédica o
procedimientos generales de cirugía, incluyendo cirugía por cáncer, con un riesgo moderado o alto de tromoembolismo.
• Profilaxis de la enfermedad tromboembólica venosa en pacientes no quirúrgicos, debida a enfermedad aguda
incluyendo insuficiencia cardiaca, falla respiratoria, infecciones graves y enfermedades reumáticas.
• Tratamiento de trombosis venosa profunda, con o sin embolia pulmonar.
• Prevención de la formación de trombos en la circulación extracorpórea durante la hemodiálisis.
• Tratamiento de angina inestable e infarto del miocardio sin elevación del segmento ST, administrada de manera
concomitante con ácido acetilsalicílico.
• Tratamiento del infarto agudo del miocardio con elevación del segmento ST (IMEST), incluyendo pacientes que
sean manejados médicamente y pacientes manejados con Intervención Coronaria Percutánea (ICP) subsecuente.
• Hipersensibilidad a la enoxaparina sódica, la heparina o sus derivados, incluyendo otras heparinas de bajo peso molecular o bien, a los componentes
de la fórmula.
• Historial de trombocitopenia inducida por heparina (TIH) mediada por el sistema inmunitario en los últimos 100 días o en presencia de anticuerpos
circulantes.
• Sangrado mayor activo y condiciones con alto riesgo de hemorragia incontrolada, incluyendo enfermedad vascular cerebral (EVC) hemorrágica
reciente.
FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA
Los parámetros farmacocinéticos de la enoxaparina sódica se han estudiado principalmente en términos del curso temporal
de la actividad anti-Xa plasmática, y también de la actividad anti-lla, en el rango de dosis recomendadas, después de una
o repetidas administraciones subcutáneas y después de una administración intravenosa. La determinación cuantitativa de
las actividades farmacocinéticas anti-Xa y anti-lla se efectuó con métodos amidolíticos validados con sustratos específicos
y un estándar de enoxaparina calibrado contra el estándar internacional para heparinas de bajo peso molecular (NIBSC).
La enoxaparina sódica es una heparina de bajo peso molecular (promedio de aproximadamente 4,500 daltones). El medicamento es una sal sódica. La distribución
del peso molecular es la siguiente:
< 2000 daltons ≤ 20%
2000 a 8000 daltons ≥ 68%
> 8000 daltons ≤ 18%
La enoxaparina sódica es obtenida por depolimerización alcalina del éster benzil de la heparina derivada de la mucosa intestinal del cerdo.
REACCIONES ADVERSAS
Carcinogénesis: No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico de la enoxaparina.
Mutagénesis: La enoxaparina no fue mutagénica en las pruebas in vitro, incluyendo la prueba de Ames, la prueba de mutación de células de linfoma de ratón y
la prueba de aberración cromosomal de linfocitos humanos, y en la prueba in vivo de aberración cromosomal de médula ósea de ratas.
Teratogénesis: Estudios en animales no han revelado ninguna evidencia teratogénica. En la rata embarazada es mínima la transferencia de 35
S-enoxaparina
sódica al feto, a través de la placenta.
Fertilidad: Se encontró que la enoxaparina no tenía efectos sobre la fertilidad y el desempeño reproductivo de ratas machos o hembras a dosis subcutáneas
hasta de 20 mg/kg/día. No hubo evidencia de efectos teratogénicos o fetotoxicidad debida a la enoxaparina.
PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
Cada jeringa prellecontiene:
Enoxaparina sódica 20 mg, 40 mg, 60 mg, 80 mg, 100 mg, equivalente a 2,000 UI, 4,000 UI, 6,000 UI, 8,000 UI, 10,000
UI
Agua inyectable cbp 0.2 mL, 0.4 mL, 0.6 mL, 0.8 mL, 1.0 mL
Solución inyectable estéril, libre de pirógenos, contenida en jeringas pre-llenadas con o sin dispositivo de seguridad,
listas para usarse.
La duración y la dosis a administrar de CLEXANE®
se basa en el riesgo para el paciente. El riesgo tromboembólico para un paciente individual puede estimarse
utilizando modelos de estratificación de riesgo validados.
En pacientes con riesgo moderado de ETV la dosis recomendada de enoxaparina sódica es 20 mg ó 40 mg una vez al día, mediante inyección subcutánea. En
cirugía general, la primera inyección debe aplicarse dos horas antes del procedimiento quirúrgico.
7. NOMBRE GENÉRICO: NADROPARINA
NOMBRE COMERCIAL: FRAXIPARINE® GRUPO TERAPÉUTICO: HEPARINAS DE BAJO PESO MOLECULAR
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
Profilaxis de trastornos tromboembólicos; por ejemplo:
• Los asociados con intervención quirúrgica general u ortopédica.
• Aquellos en pacientes de alto riesgo (insuficiencia respiratoria y/o infección respiratoria y/o insuficiencia cardiaca),
hospitalizados en la unidad de cuidados intensivos.
Prevención de trastornos tromboembólicos.
Prevención de coagulación durante hemodiálisis.
Tratamiento de angina de pecho inestable e infarto del miocardio sin onda Q.
Tratamiento de trastornos tromboembólicos.
La nadroparina está contraindicada en casos de:
• Hipersensibilidad a nadroparina o cualquiera de los excipientes de las inyecciones de nadroparina.
• Historia de trombocitopenia con nadroparina (ver Contraindicaciones y Precauciones generales).
• Hemorragia activa o aumento del riesgo de hemorragia en relación con trastornos hemostásicos, excepto en caso de coagulación intravascular
diseminada no inducida por heparina.
• Lesión orgánica con probabilidades de hemorragia (como úlcera péptica activa).
• Enfermedad cerebrovascular hemorrágica.
• Endocarditis infecciosa aguda.
• Insuficiencia renal severa (depuración de creatinina inferior a 30 mL/min) en pacientes que reciban tratamiento de trastornos tromboembólicos, angina
de pecho inestable e infarto del miocardio sin ondas Q.
FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA
Las propiedades farmacocinéticas de nadroparina se han evaluado basándose en su actividad biológica, es decir, la
medición de actividad anti-factor Xa.
Absorción: Tras la administración subcutánea se alcanza la actividad anti-Xa máxima (Cmáx) después de
aproximadamente 3 a 5 horas (Tmáx). La biodisponibilidad es casi completa (alrededor de 88 %).
Tras inyección I.V. se alcanza el nivel máximo plasmático de anti-Xa en menos de 10 minutos, y la vida media es de
alrededor de 2 horas.
Eliminación: La vida media de eliminación después de la inyección subcutánea es de aproximadamente 3.5 horas. Sin
embargo, la actividad de anti-Xa es detectable por lo menos 18 horas después la inyección de 1900 UI de anti-Xa.
La nadroparina tiene una proporción alta de actividad anti-Xa respecto a anti-IIa. Ejerce acción antitrombótica tanto inmediata como prolongada.
En comparación con la heparina no fraccionada, la nadroparina ejerce menor efecto sobre el funcionamiento de trombocito y su agregación y sólo un leve efecto
sobre la hemostasia primaria.
REACCIONES ADVERSAS
No administrar vía IM; no se recomienda en niños y adolescentes < 18 años; evaluar función renal en ancianos antes de iniciar el tratamiento; precaución en: I.R.
(mayor riesgo de hemorragia, ajustar dosis en caso necesario), I.H., HTA severa, antecedentes de úlcera gastroduodenal u otras lesiones orgánicas susceptibles
de sangrar, enfermedad vascular de coroides y retina, periodo postoperatorio tras cirugía cerebral, medular u ocular, tratamiento con anticoagulantes orales,
corticosteroides sistémicos o dextranos; riesgo de: trombocitopenia inducida por heparina (monitorizar regularmente el recuento plaquetario), hipercaliemia (sobre
todo en diabetes mellitus, I.R. crónica, acidosis metabólica pre-existente o tratamiento concomitante con IECA o AINE); riesgo de hematomas epidurales o
espinales con parálisis prolongada o permanente en pacientes que reciban heparina como profilaxis y sometidos a anestesia espinal o epidural y/o punción
lumbar (mayor riesgo por uso de catéteres epidurales o espinales para anestesia, administración concomitante con AINE, antiagregantes plaquetarios o
anticoagulantes, y por las punciones espinales o lumbares traumáticas o repetidas); valorar riesgo/beneficio administrar anestesia espinal o epidural; en punción
espinal lumbar, anestesia espinal o epidural, deben transcurrir al menos 12 h entre la administración de heparina a dosis profilácticas o 24 h a dosis de tratamiento,
y la inserción o retirada de un catéter espinal o epidural o aguja, y deben tenerse en cuenta las características del producto y el perfil del pacientes (considerar
intervalos de tiempo más largos en I.R.); no recomendado con AAS, otros salicilatos, AINE y otros antiagregantes plaquetarios por riesgo aumentado de
hemorragias; interrumpir el tratamiento si aparece necrosis cutánea precedida por púrpura o erupción infiltrada, eritematosa, dolorosa , con o sin signos sistémicos.
PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
FRAXIPARINE®
2,850 UI AXa/0.3 mL: Cajas con 2 o 10 jeringas prellenadas con 0.3 mL.
FRAXIPARINE®
3,800 UI AXa/0.4 mL: Cajas con 2 o 10 jeringas prellenadas con 0.4 mL.
FRAXIPARINE®
5,700 UI AXa/0.6 mL: Cajas con 2 o 10 jeringas prellenadas con 0.6 mL.
Cirugía General: La dosis recomendada de FRAXIPARINE®
es 0.3 mL (2,850 UI de anti-Xa) administrados por vía subcutánea de 2 a 4 horas antes de la
intervención quirúrgica, y después, una vez al día en días subsecuentes. El tratamiento debe continuarse cuando menos por siete días y durante todo el periodo
de riesgo hasta que el paciente sea ambulatorio.
Cirugía Ortopédica: FRAXIPARINE®
se administra por vía subcutánea y se ajusta a la dosis según el peso del cuerpo tomando en cuenta la siguiente tabla. Ésta
se basa en una dosis meta de 38 UI de anti-Xa por kg de peso del cuerpo y se incrementa en 50 % en el cuarto día postoperatorio. La dosis inicial se administra
12 horas antes de la intervención quirúrgica, administrando una segunda dosis 12 horas después de finalizada la cirugía. Posteriormente, el tratamiento se
continúa una vez al día durante todo el periodo de riesgo y hasta que el paciente sea ambulatorio. El periodo mínimo del tratamiento es 10 días.
8. NOMBRE GENÉRICO: ACENOCUMAROL
NOMBRE COMERCIAL: COAROL® GRUPO TERAPÉUTICO: ANTICOAGULANTES ORALES
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
INDICACIONES: Tratamiento y profilaxis de afecciones tromboembólicas.
ACCIÓN TERAPÉUTICA: Anticoagulante oral cumarínico.
Hipersensibilidad conocida al acenocumarol y derivados o cualquiera de los componentes del producto. Falta de cooperación por parte del paciente o que no
sean supervisados (pacientes seniles y no vigilados, alcohólicos y sujetos con enfermedades mentales). Estados patológicos en los que el riesgo de una
hemorragia sea mayor que el beneficio clínico posible, por ejemplo: diátesis hemorrágica y/o discrasia sanguínea. intervenciones quirúrgicas recientes o previstas
en el sistema nervioso central, operaciones oftalmológicas e intervenciones traumatizantes que pongan al descubierto grandes superficies de tejidos. Úlcera
gastroduodenal o hemorragias manifiestas en los tractos gastrointestinal, urogenital o respiratorio, hemorragias cerebrovasculares, pericarditis y derrames
pericardíacos, endocarditis lenta. Hipertensión grave, lesiones graves de los parénquimas hepático y renal. actividad fibrinolítica aumentada (por ej.: después de
operaciones de pulmón, próstata, etc.).
Las inyecciones i.m. pueden causar hematomas durante el tratamiento con anticoagulante y, por tanto, están contraindicadas. Las inyecciones subcutáneas e
i.v., por el contrario, no provocan tales complicaciones.
FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA
Acenocumarol prolonga el tiempo de tromboplastina a las 36-72 hs. aproximadamente, según la dosificación inicial. El
tiempo de tromboplastina se normaliza a los pocos días de retirar el medicamento. el acenocumarol se absorbe vía oral,
con rapidez, con una biodisponibilidad sistémica de un 60% como mínimo. La Cmáx se alcanza al cabo de 1-3 hrs. y las
auc de concentraciones plasmáticas son proporcionales a las dosis administradas en un rango de 8-16 mg. Debido a las
variaciones interindividuales no puede establecerse ninguna correlación entre la concentración plasmática de
acenocumarol y el nivel de protrombina aparente. Los pacientes mayores de 70 años suelen tener concentraciones
plasmáticas mayores que los jóvenes con la misma dosis diaria. La mayor parte del acenocumarol se halla en el plasma,
unido en un 98.7% a proteínas plasmáticas, especialmente a albúmina. El acenocumarol pasa a la leche materna en
cantidades prácticamente no detectables y atraviesa la barrera placentaria. Se metaboliza intensamente dando lugar a
metabolitos, al parecer farmacológicamente inactivos en el ser humano. Su vida media de eliminación plasmática es de 8-
11 hs. sólo el 0.12-0.18% de la dosis se excreta inalterado en la orina. la excreción acumulativa de metabolitos y de
sustancia activa inalterada durante ocho días se eleva al 60% de la dosis en la orina y al 29% de la dosis en las heces.
Acenocumarol, derivado de la cumarina, es un anticoagulante que actúa inhibiendo la acción de la vitamina K sobre la a-carboxilación de ciertas moléculas de
ácido glutámico, localizadas en los factores de coagulación II (protrombina), VII, IX, X y en la proteína C, sin la cual no puede desencadenarse la coagulación
sanguínea.
REACCIONES ADVERSAS
Se han comunicado hemorragias en diversas partes del organismo (tracto gastrointestinal, cerebro, aparato urogenital, útero, hígado, vesícula biliar, ojos) en
función de la intensidad de la terapia, la edad del paciente y la naturaleza de la enfermedad de base, pero no en función de la duración de la medicación.
raramente se han descrito, con derivados similares de la cumarina, molestias gastrointestinales (inapetencia, náuseas, vómitos), reacciones alérgicas en forma
de urticaria, dermatitis y fiebre así como caída reversible del cabello. también se han dado a conocer casos aislados de necrosis cutáneas hemorrágicas
relacionadas generalmente con un déficit congénito de proteína C y de lesiones hepáticas.
PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
Envase conteniendo 20 comprimidos birranurados.
Cada COMPRIMIDO BIRRANURADO contiene: Acenocumarol 4 mg.
Si el resultado de las pruebas de coagulación (por ej.: el valor de quick, que es el tiempo de protrombina calculado como el porcentaje de la actividad de un lote
de plasmas obtenidos de individuos normales) antes de instituir el tratamiento se halla dentro del margen normal, se aconseja generalmente: 8 (-12) mg el primer
día; y 4 (-8) mg el segundo día. Si el resultado es anormal al principio, la medicación se iniciará con suma cautela.
La sensibilidad a los anticoagulantes varía según los individuos y puede variar también a lo largo del tratamiento. Por ello se hace imprescindible la realización
de pruebas de coagulación para adaptar constantemente la dosificación según los resultados obtenidos. en caso de no poderse efectuar estas pruebas, deberá
renunciarse a la utilización de acenocumarol. la dosis diaria se tomará siempre de una vez y a la misma hora del día. ver advertencias, precauciones e
interacciones en lo relativo a las adaptaciones de las dosis según las circunstancias clínicas.
9. NOMBRE GENÉRICO: RIVOVAC
NOMBRE COMERCIAL: RIVOBAC ® GRUPO TERAPÉUTICO: INHIBIDORES DEL FACTOR XA
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
Prevención de afecciones bacterianas del aparato respiratorio y esfera ORL pulmonar en niños y adultos: amigdalitis,
faringitis, laringitis, sinusitis, otitis, traqueítis, bronquitis, sobreinfecciones respiratorias recidivantes o recurrentes.
Disminuye las recurrencias de las infecciones del tracto respiratorio. Acorta el periodo de convalecencia y minimiza la
intensidad de las infecciones.
Enfermedades autoinmunes. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA
Inmunoterapia antiinfecciosa de estimulación, basada en las propiedades inmunogénicas de los ribosomas bacterianos y
las propiedades inmunoestimulantes de las fracciones membranarias.
Los ribosomas bacterianos son la sede principal del poder inmunógeno de la bacteria. La tecnología propia de
RIBOVAC®
permite la extracción de las fracciones ribosomales. A diferencia de los lisados tradicionales, RIBOVAC®
ha
demostrado su actividad productora de anticuerpos específicos vacunantes (secreción persistente hasta seis meses
después de la administración). Esta inmunidad no se limita a los biotipos de los gérmenes seleccionados en RIBOVAC®
,
sino que se extiende a todo el género bacteriano al que éstos pertenecen. RIBOVAC®
estimula también la inmunidad no
específica, aumentando el poder defensivo de los macrófagos y polimorfonucleares (células NK, interferón, interleucinas).
Inmunoterapia antiinfecciosa de estimulación, basada en las propiedades inmunogénicas de los ribosomas bacterianos y las propiedades inmunoestimulantes de
las fracciones membranarias.
Los ribosomas bacterianos son la sede principal del poder inmunógeno de la bacteria. La tecnología propia de RIBOVAC®
permite la extracción de las fracciones
ribosomales. A diferencia de los lisados tradicionales, RIBOVAC®
ha demostrado su actividad productora de anticuerpos específicos vacunantes (secreción
persistente hasta seis meses después de la administración). Esta inmunidad no se limita a los biotipos de los gérmenes seleccionados en RIBOVAC®
, sino que
se extiende a todo el género bacteriano al que éstos pertenecen. RIBOVAC®
estimula también la inmunidad no específica, aumentando el poder defensivo de los
macrófagos y polimorfonucleares (células NK, interferón, interleucinas).
REACCIONES ADVERSAS
Para la evaluación de efectos indeseables, los datos siguientes fueron emitidos a partir de la experiencia de post comercialización.
Las frecuencias no son conocidas (no pueden ser estimadas a partir de los datos disponibles).
Alteraciones infecciones: Rinofaringitis, sinusitis, laringitis y bronquitis.
Alteraciones del sistema inmunológico: Reacciones de hipersensibilidad, urticaria, angioedema (reacción alérgica seria que causa edema de cara y garganta).
Alteraciones respiratorias, torácicas y mediastinales: Tos aislada y crisis de asma.
Alteraciones gastrointestinales: Náuseas, vómito, diarrea y dolor abdominal. Salivación excesiva al inicio del tratamiento.
Alteraciones de la piel y tejido conjuntivo: Eritema, eczema, púrpura vascular y eritema nodoso.
Alteraciones generales: Fiebre alta (³ 39°C) aislada, inexplicable y de presentación repentina. (Véase Precauciones generales).
PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
Cajas con 4, 8, 12 y 24 sobres de 500 mg.
Cada sobre con GRANULADO contiene:
Fracciones ribosomales de:
Klebsiella pneumoniae, Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus pyogenes grupo A y Haemophilus influenzae 0.750 mg
Fracciones membranarias:
Klebsiella pneumoniae 1.125 mg
Excipiente, c.b.p. 500.000 mg.
1 Caja , 4 Sobre(s) , 500 mg
1 Caja , 8 Sobre(s) , 500 mg
1 Caja , 12 Sobre(s) , 500 mg
1 Caja , 24 Sobre(s) , 500 mg
Vía de administración: Oral.
Dosis:
Niños mayores de 2 años y adultos:
Diluir el contenido de un sobre en medio vaso con agua, jugo o leche; tomar por la mañana durante 8 días continuos. Repetir mismo esquema por dos meses
más.
Hecha la mezcla adminístrese de inmediato.
10. NOMBRE GENÉRICO: DABIGATRAN
NOMBRE COMERCIAL: PRADAXAR® GRUPO TERAPÉUTICO: INHIBIDORES DEL FACTOR XA
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
PRADAXAR®
está indicado para:
• Prevención de eventos tromboembólicos venosos (ETV) en pacientes que han sido sometidos a cirugía
ortopédica mayor.
• Prevención de evento vascular cerebral (EVC), embolismo sistémico y reducción de mortalidad vascular en
pacientes con fibrilación auricular.
• Tratamiento de trombosis venosa profunda (TVP) aguda y/o embolia pulmonar (EP) y prevención de muerte
relacionada.
• Prevención de trombosis venosa profunda (TVP) recurrente y/o embolia pulmonar (EP) y prevención de muerte
relacionada.
• Hipersensibilidad conocida al dabigatrán o al etexilato de dabigatrán o a alguno de los excipientes de la fórmula.
• Insuficiencia renal severa (depuración de la creatinina < 30 mL/min).
• Pacientes con manifestaciones hemorrágicas, con diátesis hemorrágica o con alteración espontánea o farmacológica de la hemostasia.
• Lesiones orgánicas con riesgo de sangrado clínicamente significativo, incluyendo EVC hemorrágico dentro de los últimos 6 meses.
• Tratamiento concomitante con ketoconazol sistémico (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).
• Pacientes con válvulas cardiacas protésicas.
FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA
Presenta un perfil farmacocinético favorable, con escasa unión a proteínas y eliminación fundamentalmente renal, por lo
que está contraindicado en la insuficiencia renal grave. La dosis recomendada en FA es de 150mg dos veces al día.
El dabigatrán es un potente inhibidor directo de la trombina, competitivo y reversible y constituye el principal principio activo en plasma. Dado que la trombina
(serina proteasa) permite la conversión de fibrinógeno a fibrina en la cascada de coagulación, su inhibición impide la formación de trombos.
REACCIONES ADVERSAS
En Indicaciones terapéuticas1: disminución de HB, función hepática/PHF anómalas. En Indicaciones terapéuticas2: anemia, epistaxis, hemorragia
gastrointestinal, genitourinaria (incluyendo hematuria) y de la piel, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, náuseas. En Indicaciones terapéuticas3: epistaxis,
hemorragia gastrointestinal, genitourinaria (incluyendo hematuria), rectal y de la piel, dispepsia. En Indicaciones terapéuticas4: anemia, trombocitopenia;
exantema, urticaria; hematoma; epistaxis; diarrea, dispepsia, náuseas, enfermedad por reflujo gastroesofágico, vómitos; incremento de enzimas hepáticas;
alopecia.
PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
Caja de cartón con 10, 20, 30 o 60 cápsulas de 75 mg, 110 mg o 150 mg en envase de burbuja e instructivo anexo. La presentación del dabigatrán es en cápsulas y en gránulos para tomar por vía oral. Cuando se usa dabigatrán para tratar o prevenir una TVP o EP, o para
prevenir derrames cerebrales o coágulos sanguíneos graves en personas que tienen fibrilación auricular, generalmente se toma dos veces al día.
11. NOMBRE GENÉRICO: LACTULOSA
NOMBRE COMERCIAL: LACTALUX® GRUPO TERAPÉUTICO: LAXANTES OSMOTICOS ORALES
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
LACTULAX está indicado en el tratamiento de la constipación intestinal crónica, ya que gracias a su mecanismo de acción
se logra un aumento en el peristaltismo colónico y reblandecimiento (rehidratación) de las heces. Encefalopatía hepática o
porto sistémica.
Ya que LACTULAX contiene galactosa (menos de 2.2 g por 15 ml) está contraindicado su uso en pacientes que requieren de una dieta baja en galactosa,
hipersensibilidad. Síndrome de abdomen agudo y oclusión intestinal.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
LACTULAX es pobremente absorbido del tracto gastrointestinal, ya que no existe una enzima hidrolizadora de este disacárido en el humano; como resultado de esto LACTULAX llega virtualmente sin cambios al colon en donde las bacterias de la flora colónica normal (lactobacilos
acidófilos y lactobacilos bifidus), lo desdoblan y lo transforman a ácidos orgánicos como el ácido láctico y pequeñas cantidades de ácido fórmico y ácido acético, incrementando la presión osmótica y acidificación del contenido colónico, dando como resultado un aumento en el contenido
de agua y reblandecimiento de las heces dentro de las 24 a 48 horas después de haberlo ingerido.
Posterior a la administración de LACTULAX Jarabe a humanos y animales de experimentación, se detectaron sólo pequeñas cantidades de lactulosa en sangre (menos del 3%) y éste es completamente eliminado por vía urinaria dentro de las 24 horas.
REACCIONES ADVERSAS
Se puede presentar flatulencia y cólicos intestinales al inicio del tratamiento con características transitorias.
Cuando la dosis es excesiva, puede producirse diarrea que potencialmente pudiera condicionar pérdida considerable de líquidos con la consecuente hipocaliemia e hiponatremia.
Otros efectos como náuseas y vómito, se han reportado aisladamente.
PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
LACTULAX®
jarabe: Frasco con 125, 250, 500 ml.
LACTULAX®
sobres: Caja con 20 sobres con 15 ml.
Cada 100 ml de JARABE contienen:
Lactulosa 66.66 g
Vehículo cbp 100 ml
Cada sobre contiene:
Lactulosa 10 g
Vehículo cbp 15 ml
La dosis en niños es:
Menores de 1 año: 5 ml.
De 1 a 5 años: 10 ml.
De 6 a 12 años: 20 ml al día.
La dosis usual en el adulto es: 15 ml a 30 ml de lactulosa diariamente.
La dosis puede ser aumentada a 60 ml al día si es necesario.
Se requieren de 24 a 48 horas para producir el efecto deseado.
Algunos pacientes han encontrado que la administración de LACTULAX junto con jugo, agua o leche es mejor aceptada.
Prevención y tratamiento de la Encefalopatía hepática o portosistémica:
Adultos: 90 a 180 ml (inicialmente puede administrarse de 30 a 45 ml cada 1 o 2 horas hasta producir el efecto deseado, posteriormente ajustar a dosis
recomendadas).
Niños y adolescentes: 40 a 90 ml.
Lactantes: 2.5 a 10 ml divididos en 3 o 4 veces al día.
13. NOMBRE GENÉRICO: FUROSEMIDA
NOMBRE COMERCIAL: FUROSEMIDA® GRUPO TERAPÉUTICO: DIURETICOS, ANTIHIPERTENSIVOS
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
FUROTERMR es un diurético más rápido y eficaz que los usuales, en todas las formas de los edemas cardiacos que no
desaparecen a pesar de un tratamiento suficiente con glucósidos.
Ascitis por cirrosis hepática, obstrucción mecánica o insuficiencia cardiaca. Edema de etiología renal. En el síndrome
nefrótico también asociado a ACTH o corticosteroides. Edemas gravídicos después del segundo trimestre. Edemas
pulmonares. Edemas cerebrales. Hipertensión de grado leve o mediano.
Insuficiencia renal aguda con anuria, coma hepático. En los comienzos de la gestación sólo se empleará FUROTERMR después de haber sido establecida
rigurosamente la indicación. Hipopotasemia producida por el uso de otros diuréticos, por una alimentación carencial, diarreas, cuadros que deberán corregirse
administrando potasio antes de iniciar la terapéutica con FUROTERMR.
No se administre durante el primer trimestre del embarazo ni en mujeres en periodo de lactancia.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
La furosemida se absorbe rápidamente, aunque de manera incompleta del tracto gastrointestinal; su biodisponibilidad en comprimidos se ha reportado entre un 60 a 70%, y es similar a la de solución acuosa aunque es reducida en caso de deterioro renal. Tiene una vida media bifásica en
el plasma con una fase terminal de eliminación que ha sido estimada en el rango superior a las 1 1/2 horas, aunque ésta es prolongada en la insuficiencia renal y hepática. Se une en un 90% a proteínas plasmáticas, casi exclusivamente a la fracción de albúmina y la unión es menor en
pacientes con síndrome nefrótico y en la insuficiencia renal aguda y crónica.
La vida media de eliminación en neonatos es prolongada y es reducida en pacientes con enfermedad renal terminal, enfermedad cardiaca, hipertensión y enfermedad hepática. La furosemida cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.
La furosemida es un diurético potente, de rápida acción. Sus efectos son evidentes entre los 30 minutos y una hora después de una dosis oral y permanecen hasta por 4 o 6 horas. La furosemida inhibe la reabsorción de electrólitos en la rama ascendente del asa de Henle y también en los
túbulos renales distales. Puede tener también efecto directo en los túbulos proximales. La excreción de iones de sodio, potasio y cloro aumenta y la excreción de agua se intensifica.
No tiene efecto significativo clínicamente sobre la anhidrasa carbónica. A diferencia de los diuréticos tiacídicos donde, debido a su curva dosis-respuesta plana, muy poco se gana al incrementar la dosis, la furosemida tiene una curva dosis-respuesta empinada, lo cual le da un amplio rango
terapéutico.
REACCIONES ADVERSAS
Alteraciones electrolíticas (incluyendo las sintomáticas), deshidratación e hipovolemia, nivel de creatinina en sangre elevada y nivel de triglicéridos en sangre elevado; aumento del volumen de orina; hipotensión incluyendo hipotensión ortostática (perfus. IV); encefalopatía hepática en
pacientes con insuficiencia hepatocelular; hemoconcentración.
PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
Cada TABLETA contiene:
Furosemida 40 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta
Frasco con 20 tabletas de 40 mg.
Salvo prescripción contraria, se recomienda administrar las siguientes dosis: por lo general, se inicia el tratamiento con 20 a 40 mg diarios en los adultos.
Los lactantes y niños tomarán la furosemida primordialmente por vía oral. Dosis recomendada: 2 mg de furosemida/kg de peso corporal hasta 40 mg/día como
máximo.
En las intoxicaciones con sustancias ácidas o básicas, la respectiva alcalinización o acidificación de la orina puede incrementar aún más los índices de diuresis.
Administración: Los comprimidos se toman sin masticar con el desayuno o la comida y con un poco de líquido.
La duración del tratamiento será fijada por el médico.
14. NOMBRE GENÉRICO: AMIKACINA
NOMBRE COMERCIAL: AMIKACINA® GRUPO TERAPÉUTICO: AMINOGLUCOSIDOS
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
Amikacina está indicada en infecciones del aparato respiratorio bajo, tejidos blandos, huesos y articulaciones, aparato
genitourinario, infecciones intraabdominales, bacteriemias, septicemias (incluyendo sepsis neonatal), quemaduras e
infecciones postoperatorias en las que el germen causal sea una bacteria gram negativa sensible o algunas gram
positivas.
Los gérmenes sensibles incluyen: Pseudomona spp., Escherichia coli, Proteus sp (indol positivo e indol
negativo), Providencia sp, Klebsiella, Enterobacter, Serratia spp., Acinetobacter, Staphylococcus aureus, Citrobacter
freundii, Streptococcus pneumoniae.
Muchas de las cepas resistentes a otros aminoglucósidos muestran susceptibilidad in vitro a amikacina.
Hipersensibilidad conocida a la amikacina y/o a otros aminoglucósidos.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
La amikacina es un aminoglucósido con acción bactericida que se une en forma irreversible a uno o más receptores específicos de la subunidad 30 S de los ribosomas bacterianos, además de interferir en el complejo de inicio del RNA mensajero en la subunidad 30 S.
La amikacina, después de ser aplicada por vía intramuscular, es absorbida rápida y completamente logrando una distribución importante en el líquido extracelular incluyendo suero, abscesos, los líquidos ascíticos, pleural, pericárdico, sinovial y linfático. También se logran
concentraciones elevadas en orina, pulmón, hígado y riñón. Alcanza niveles más elevados en el líquido cefalorraquídeo de los recién nacidos que en el de los adultos.
Las concentraciones más bajas son observadas en músculo, grasa y hueso.
Cuando es administrada una dosis de amikacina de 7.5 mg/kg de peso se logra una concentración sérica pico de 21 mcg por ml después de transcurrida una hora.
Con la administración por venoclisis durante 30 minutos se logra el pico sérico de 38 mcg/ml al final de la administración.
La eliminación de la amikacina se produce principalmente a través de la orina sin cambios, y una pequeña parte se realiza a través de la bilis.
La amikacina desarrolla un efecto sinérgico al ser administrada en forma concomitante con antibióticos betalactámicos ante bacterias gram negativas.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas se presentan con mayor frecuencia en pacientes que tienen una prolongada exposición, dosis mayores a las recomendadas o bien, que cursan con insuficiencia renal o cuando se emplean en forma concomitante medicamentos nefrotóxicos u ototóxicos.
Los síntomas más comúnmente observados son tinnitus, vértigo, sordera parcialmente reversible o irreversible, oliguria, azoemia, febrícula, cefalea y parestesias.
Se han reportado también bloqueo neuromuscular y parálisis de músculos respiratorios. Asimismo, se han reportado casos de erupción cutánea, cefalea, eosinofilia, anemia e hipotensión.
PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
Caja con un frasco ámpula con 2 ml (100 mg/2 ml y 500 mg/2 ml).
Caja con una o dos ampolletas de vidrio o plástico con 2 ml (100 mg/2 ml, 250 mg/2 ml y 500 mg/2 ml).
Caja con una ampolleta de vidrio o plástico con 1 g/4 ml.
Caja con una jeringa prellenada con 4 ml (1 g/4 ml).
Se administra por vía intramuscular e intravenosa (exclusivamente perfusión intravenosa lenta, 30-60 minutos). Se debe inspeccionar visualmente para detectar
la posible presencia de partículas y/o decoloración antes de su administración, siempre que la solución y el envase lo permitan.
15. NOMBRE GENÉRICO: CIPROFLOXACINO
NOMBRE COMERCIAL: CIPROFLOXACINO® GRUPO TERAPÉUTICO: ANTIMICROBIANOS, ANTIBIOTICOS
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
Está indicado para el tratamiento de infecciones osteoarticulares, gastrointestinales, infecciones del tracto genitourinario,
uretritis gonocócica, neumonías, prostatitis, fiebre tifoidea, infección de tejidos blandos y otras infecciones causadas por
microorganismos sensibles.
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, embarazo, lactancia y menores de 18 años.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
El ciprofloxacino es una fluoroquinolona con acción bactericida que actúa a nivel intracelular inhibiendo la enzima DNA girasa, una enzima bacteriana esencial involucrada en la transcripción, duplicación y reparación del DNA bacteriano.
Las fluoroquinolonas son antimicrobianos de amplio espectro, activas contra una gran variedad de gérmenes grampositivos y gramnegativos. Son activas in vitro contra muchas enterobacterias, incluyendo especies de Citrobacter, Enterobacter cloacae y aerogenes, Escherichia coli,
Klebsiella, Proteus, Morganella morganii, Salmonella, Shigella, especies de Vibrio y Yersinia enterocolitica. Las fluoroquinolonas tienen buena actividad in vitro contra múltiples bacilos gramnegativos, cepas de Neisseria gonorrhoeae resistentes a penicilinas, cepas de Haemophilus
influenzae productoras de betalactamasas y especies de Pseudomonas aeruginosa.
El ciprofloxacino ha mostrado tener mayor actividad contra muchas especies, incluyendo P. aeruginosa. También han demostrado buena actividad in vitro contra Staphylococcus aureus incluyendo cepas de S. aureus meticilina resistentes y otras cepas de Staphylococcus.
Algunos Streptococcus incluyendo S. pneumoniae y S. pyogenes son moderadamente sensibles a las quinolonas, pero se han reportado fallas terapéuticas en pacientes con neumonía neumocócica bajo tratamiento con ciprofloxacino.
REACCIONES ADVERSAS
Por lo general, ciprofloxacino se tolera adecuadamente. Sin embargo, se han reportado algunos trastornos gastrointestinales que incluyen náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal, dispepsia; y en muy raras ocasiones, colitis seudomembranosa.
Los efectos adversos sobre el SNC incluyen cefalea, mareos, inquietud, somnolencia, insomnio, trastornos visuales, y en muy raras ocasiones, delirio, alucinaciones depresión y convulsiones.
También se han reportado reacciones de hipersensibilidad que se caracterizan por prurito, erupción cutánea, reacciones de fotosensibilidad, síndrome de Stevens-Johnson, vasculitis y necrólisis tóxica epidérmica.
Otras reacciones adversas que se pueden presentar con el uso de ciprofloxacino son eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia; y rara vez, anemia hemolítica, mialgias y artralgias transitorias, lesión tendinosa, ginecomastia y superinfección por gérmenes oportunistas.
PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
Solucion inyectable:
- 8 mgde fosfato de dexametasona – 2 ml
Tabletas:
Dexametasona 4, 6 mg
Uso sistémico: 0.2 a 32 mg cada 6 a 24 horas. VI o IM
Uso local: 2 a 8 mg cada 3-21 días, vía intraarticular, intralesional, intradérmica.
27.76 a 166.65 mcg/kg cada 12 a 24 horas IM
16. NOMBRE GENÉRICO: FLUCONAZOL
NOMBRE COMERCIAL: FLUCONAZOL® GRUPO TERAPÉUTICO: ANTIMICOTICO
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
Fluconazol está indicado para el tratamiento de la criptococosis, incluyendo la meningitis criptocócica en pacientes con o
sin inmunosupresión. También está indicado para el tratamiento de la candidiasis orofaríngea, esofágica y otras formas
invasivas de Candida albicans, como infecciones en endocardio, pulmones, peritoneo, vías urinarias y candidemia.
Además Fluconazol está indicado en la vulvovaginitis y balanitis causada por especies de Candida.
No deberá administrarse a pacientes con hipersensibilidad al fluconazol o a otros azoles.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
El fluconazol es un bis-triazol fungistático que puede ser fungicida de acuerdo a la concentración que alcance. La acción antimicótica del fluconazol es debido a que interfiere con la actividad de la enzima citocromo P-450, la cual es necesaria para la síntesis del ergosterol de la
membrana celular de los hongos. También causa daño sobre los triglicéridos y fosfolípidos de la membrana micótica.
Los resultados de las pruebas de sensibilidad in vitro revelan que el fluconazol tiene actividad relativamente buena contra algunas levaduras. Los estudios in vivo han mostrado que el fluconazol mejora la supervivencia de animales inyectados con inóculos letales de Candida,
Cryptococcus, Aspergillus, Blastomyces, Coccidioides e Histoplasma. El fluconazol a dosis de 40 a 120 mg/kg/día, redujo la carga micótica de los animales con micosis sistémicas y dosis más bajas (25 a 10 mg/kg/día) curaron del 50 al 100% de los animales con candidiasis vaginal o
dermatófitos.
Después de la administración del fluconazol por vía oral, se absorbe adecuadamente y alcanza una biodisponibilidad de cerca del 90%. La presencia de alimentos o antiácidos no altera su absorción.
REACCIONES ADVERSAS
Los síntomas que aparecen con mayor frecuencia asociados al tratamiento con fluconazol son: náuseas, vómitos, flatulencia, diarrea, dolor abdominal, cefalea y erupción cutánea.
De incidencia rara, pueden presentarse alteraciones exfoliativas cutáneas incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, también hepatotoxicidad y trombocitopenia. En contados casos se ha informado de anafilaxia.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Las pruebas realizadas con fluconazol no han demostrado potencial carcinógeno, mutágeno, teratógeno ni efectos sobre la fertilidad.
PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
Caja con 10 cápsulas con 100 mg.
Caja con 1 cápsula con 150 mg.
Cada CÁPSULA contiene:
Fluconazol 100 mg, 150 mg
Excipiente c.b.p. 1 cápsula
Fluconazol se puede administrar oralmente o mediante perfusión intravenosa, dependiendo del estado clínico del paciente. No hay necesidad de cambiar la dosis
al transferir al paciente de la vía intravenosa a la oral o viceversa. La perfusión intravenosa se administrará a una velocidad no superior a 10 ml/min.
17. NOMBRE GENÉRICO: METAMIZOL
NOMBRE COMERCIAL: METAMIZOL SODICO® GRUPO TERAPÉUTICO: ANTINFLAMATORIONO ESTEROIDES (AINEs)
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
Metamizol sódico es un analgésico antipirético útil para tratar dolores de leves a moderadamente intensos, agudos o
crónicos.
Como antipirético puede ser usado cuando los medios físicos para reducir la fiebre no son suficientes.
Metamizol sódico está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a las pirazolonas, deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa, insuficiencia
hepática, porfiria hepática, agranulocitosis, nefritis, hepatitis y discracias sanguíneas. Durante el embarazo y la lactancia.
También se contraindica en pacientes con infarto agudo al miocardio, estado de choque, politraumatismo y en pacientes que cursen con hipotensión arterial
(menos de 100 mm Hg).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Administrado por vía oral el metamizol es rápida y casi completamente absorbido a nivel gastrointestinal. Alcanza su pico máximo entre los 30 y 120 minutos.
El metamizol, que corresponde al sulfonato sódico de aminopirina, se une parcialmente a las proteínas plasmáticas (15%) y se distribuye prácticamente a todos los tejidos en proporción directa a su contenido de agua. La aminopirina se desmetila en el hígado formando aminoantipirina,
posteriormente se acetila originando acetilaminoantipirina y luego adenilhidroxiantipirina, finalmente ésta es excretada a través de la orina después de una serie de transformaciones rápidas como ácido rubazónico. La vida media de eliminación fluctúa entre 7 y 9 horas.
Desarrolla su acción analgésica a nivel periférico por impregnación de los receptores del dolor a nivel de dermis, vasos sanguíneos, vísceras y periostio. Se une a estos receptores, haciéndolos refractarios a la recepción y transmisión del estímulo de dolor. A nivel central actúa sobre la
sinapsis neuronal en médula espinal y en el tálamo.
Su acción antitérmica la presenta sobre el centro termorregulador del hipotálamo produciendo posteriormente vasodilatación periférica y sudoración para aumentar la pérdida de calor por irradiación, convección y evaporación.
REACCIONES ADVERSAS
Los estudios realizados con metamizol no han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni efectos sobre la fertilidad.
PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
Caja con 10 ó 20 tabletas de 500 mg.
Cada TABLETA contiene:
Metamizol sódico monohidratado 500 mg
Excipiente cbp 1 tableta
La administración de Metamizol sódico tabletas es por vía oral.
La dosis recomendada para adultos es de 500 mg a 1 g por vía oral cada 6-8 horas sin exceder de 4 g al día.
18. NOMBRE GENÉRICO: DINOPROSTONA
NOMBRE COMERCIAL: PRETIDIL® GRUPO TERAPÉUTICO: UTEROTONICOS,PROSTAGLANDINAS
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
PREPIDIL®
GEL está indicado para la maduración del cérvix no favorable en mujeres embarazadas en estado de término
o cerca de éste, con alguna necesidad médica u obstétrica para la inducción del parto.
No se deberá usar dinoprostona en pacientes que tienen hipersensibilidad al compuesto activo o a cualquiera de los demás componentes del producto.
No se deberá usar dinoprostona en pacientes en quienes los fármacos ocitócicos están generalmente contraindicados, como:
• Embarazo múltiple.
• Grandes multíparas (6 o más embarazos a término previos).
• Ausencia de encajamiento de la cabeza fetal.
• Antecedente de cirugía uterina (por ejemplo, cesárea, histerotomía).
• Desproporción cefalopélvica.
• Patrón de frecuencia cardiaca sugestivo de sufrimiento fetal incipiente.
• Problemas obstétricos en los cuales el balance riesgo/beneficio materno o fetal se inclina a favor de la intervención quirúrgica.
• Flujo vaginal inexplicado o hemorragia uterina anormal durante el embarazo actual.
• Presentación diferente de la cefálica.
FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA
La dinoprostona se absorbe rápidamente cuando se administra por vía vaginal. Las concentraciones plasmáticas máximas
de la formulación en gel cervical se alcanzan a los 30-45 minutos. La dinoprostona se une en 73% a la albúmina plasmática
humana.
El aumento de los metabolitos de las prostaglandinas en plasma fue significativamente mayor con el gel vaginal que con
la tableta vaginal, lo cual sugiere que el gel puede tener una mayor biodisponibilidad.
Luego de la inserción de la tableta vaginal, la absorción de la PGE2 (medida por la presencia de metabolitos de la PGE2)
aumenta hasta alcanzar un pico alrededor de los 40 minutos.
Luego de la ingestión de la tableta oral, la absorción de la PGE2 (medida por la presencia de metabolitos de la PGE2) fue
detectable a los 15 minutos, observándose el nivel pico cerca de 45 minutos después de la primera dosis oral.
Para la estimulación uterina: La dinoprostona estimula al miometrio del útero grávido para que se contraiga de forma parecida a las contracciones que se ven
en el embarazo a término durante el trabajo de parto. No se ha determinado si esta acción es o no el resultado de un efecto directo de la dinoprostona sobre el
miometrio. No obstante, las contracciones miometriales inducidas por la administración vaginal de dinoprostona son suficientes para producir la evacuación de
los productos de concepción del útero en la mayoría de los casos.
REACCIONES ADVERSAS
Náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal; hipotensión, bradicardia, rubefacción; mareo, síncope, cefalea; tos, disnea, broncoespasmo, sensación de opresión;
sensación de calor en la vagina; hipertermia transitoria, escalofríos; dolor de espalda; PIO; hipersensibilidad; contractilidad uterina anormal, ruptura uterina,
ruptura prematura de membranas, amnionitis. Feto: alteración del ritmo cardiaco, sufrimiento fetal, acidosis fetal, sepsis fetal intrauterina, sufrimiento neonatal.
PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
Caja con una jeringa con gel con 0.5 mg de dinoprostona, una cánula e instructivo de uso.
Cada jeringa contiene:
Dinoprostona 0.5 mg
Excipiente, 3.0 g.
Para administrar apropiadamente el producto, la paciente debe estar en posición dorsal con el cérvix visualizado mediante un espejo vaginal. Utilizando una
técnica estéril, se introduce el gel por medio de la cánula proporcionada, dentro del canal cervical, justo por debajo del orificio interno.
Administrar el contenido de la jeringa, dosis de 0.5 mg de PREPIDIL®
GEL, con una expulsión suave y luego retirar la cánula. Utilizar el contenido de una jeringa
sólo para una paciente.
No se debe intentar la administración de la pequeña cantidad del gel que queda en la cánula. La jeringa, la cánula y cualquier contenido no usado del paquete
debe desecharse después de su utilización.
Después de administrar PREPIDIL®
GEL, la paciente debe permanecer en posición supina por lo menos 15 minutos para minimizar el escurrimiento del gel del
canal cervical. Si se obtiene la repuesta deseada después de la aplicación de PREPIDIL®
GEL, se recomienda esperar de 6-12 horas si se requiere la
administración I.V. de oxitocina. Si no hay respuesta cervical/uterina con la dosis inicial de PREPIDIL®
GEL se pueden administrar dosis repetidas.
19. NOMBRE GENÉRICO: PROGESTERONA
NOMBRE COMERCIAL: GESTULIN® GRUPO TERAPÉUTICO: HORMONAS FEMENINAS
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
Infertilidad secundaria a deficiencia lútea; inductor de la regulación del ciclo menstrual, mastopatías benignas, aborto
recurrente, parto prematuro, tratamiento de sustitución hormonal en el periodo pre y posmenopáusico; síndrome
premenstrual.
Se sugiere utilizar la vía de administración oral en las siguientes indicaciones:
• Sustitución de progesterona en mujeres con ooforectomía.
• Suplemento en la fase lútea durante fertilidad asistida.
• Suplemento en la fase lútea durante ciclos espontáneos o inducidos.
• Amenaza de aborto o en aborto recurrente por insuficiencia lútea.
• Hemorragia uterina disfuncional.
La administración de GESLUTIN®
por vía vaginal es una alternativa funcional cuando la vía oral no pueda ser administrada.
Hipersensibilidad conocida a progestágenos, hemorragia vaginal sin diagnóstico, enfermedad hepática severa, aborto en evolución o incompleto, feto muerto y
retenido, síndrome de Dubin-Johnson. GESLUTIN®
no es un contraceptivo.
FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA
Los parámetros farmacocinéticos de una dosis diaria por vía vaginal de 300 mg comparada con la misma dosis por vía
intramuscular respectivamente fueron: Tmáx (horas) 5.5 +/- 3.4 vs. 3 +/- 2; Cmáx (ng/ml) 10.3 +/- 5.7 vs. 76.4 +/- 28.8; ABC
(área bajo la curva) ng/ml/hora 176.8 +/- 88.6 vs. 1226.6 +/- 267.2.
La difusión local de la progesterona y su captación por los receptores del endometrio permite obtener altas concentraciones
en este tejido, siendo la relación endometrio/plasma mayor por vía vaginal que por vía oral.
Los niveles plasmáticos son estables durante 24 horas y en cantidades similares a las fisiológicas (9-12 ng/ml).
Posterior a la toma de una dosis de GESLUTIN®
progesterona natural micronizada, el 60% se absorbe en el intestino llegando al hígado donde es metabolizada
parcialmente.
Los niveles terapéuticos en sangre se mantienen a las 12 horas y, aún a las 24 horas de la dosis inicial pueden observarse niveles levemente mayores del valor
basal.
El incremento del ABC (área bajo la curva) resulta proporcional al incremento de la dosis. Cuando ésta es corregida por dosis administrada no hay diferencia
significativa, lo cual confirma una relación lineal.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas reportadas son: Alteración del ritmo menstrual, fatiga, náusea, cefalea, migraña, depresión y cambios de la libido.
Somnolencia o vértigo fugaces 1 a 3 horas después de la ingestión: En estos casos, disminuir la posología o modificar el ritmo de administración: 2 perlas
por la noche al acostarse durante 12 a 14 días por ciclo, o cambiar a la vía vaginal.
No se ha reportado reacción local (prurito, sensación de quemazón o flujo) en el curso de diferentes estudios clínicos cuando GESLUTIN®
se administra por vía
vaginal.
PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
Caja con 15, 30 y 50 perlas de 100 y 200 mg.
Cada PERLA contiene:
Progesterona (micronizada) 100, 200 mg
Vehículo cbp 1 perla
por vía oral: La dosis promedio por vía oral en la insuficiencia de progesterona, es de 200 a 300 mg de progesterona por día (2 a 3 perlas de 100 mg) repartidas
en dos tomas, una por la mañana y una o dos por la noche al acostarse, alejada de las comidas.
En la insuficiencia lútea (síndrome premenstrual, mastopatía benigna, irregularidades menstruales, premenopausia), el tratamiento será de 2 a 3 perlas de 100
mg por día, 10 días por ciclo, habitualmente desde el día 17 al día 26 inclusive.
por vía vaginal:
Restitución de progesterona en mujeres con deprivación ovárica, como complemento de un tratamiento estrogénico adecuado: 1 perla de 100 mg de
GESLUTIN®
por vía vaginal los días 13 y 14 del ciclo; después, 2 perlas de 100 mg de GESLUTIN®
por vía vaginal, una por la mañana y una por la noche del día
15 al 25 del ciclo. A partir del día 26 y en caso de embarazo inicial, la dosis se modifica a razón de 1 a 6 perlas de 100 mg de GESLUTIN®
vía vaginal/día, hasta
un máximo de 6 perlas de 100 mg o el equivalente en perlas de 200 mg repartidas en 3 aplicaciones. Esta posología será observada hasta el día 60.
20. NOMBRE GENÉRICO: OXITOCINA
NOMBRE COMERCIAL: OXITOCINA® GRUPO TERAPÉUTICO: HORMONAS OCITOCICAS
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
Inducción de parto. Atonía e hipotonía uterina. Retención placentaria. Control de la hemorragia post-parto. Toxemia severa. Desproporción cefálico-pélvica. Mala posición fetal. Hipertonía uterina. Cicatriz uterna. Cicatriz uterina anterior. Placenta previa.
FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA
Ejerce una acción selectiva sobre la musculatura lisa del útero, particularmente al final del embarazo, durante la labor e
inmediatamente después del parto.
Los estrógenos conjugados imitan las acciones de los estrógenos endógenos y se utilizan como tratamiento de sustitución. Una vez que los estrógenos entran a
las células de los tejidos de respuesta (por ejemplo, los órganos femeninos, pechos, hipotálamo, hipófisis), aumentan la tasa de la síntesis de ADN, ARN y
algunas proteínas. A nivel celular, los estrógenos aumentan las secreciones del cuello del útero, causando la proliferación del endometrio y aumentando el tono
uterino. Paradójicamente, la administración prolongada de estrógenos puede reducir el tamaño del endometrio. Durante las fases preovulatorio y no ovulatoria
del ciclo menstrual, el retiro de los estrógenos puede iniciar la menstruación; en la fase ovulatoria, la disminución de la secreción de progesterona es el factor
más importante que causa la menstruación. Los estrógenos parecen prevenir la osteoporosis asociada con la aparición de la menopausia, que generalmente no
permiten la pérdida de densidad ósea que ya se ha desarrollado. Los estrógenos (cuando se utiliza sin una progestina concurrente) suelen tener un efecto
favorable sobre los lípidos sanguíneos, reduciendo las concentraciones de LDL e incrementando las de HDL-colesterol en promedio, por un 15%. Los triglicéridos
en suero aumentan con la administración de estrógenos. Los estrógenos aumentan la tasa de síntesis de muchas proteínas, incluyendo tiroides enlazada a la
globulina y varios factores de coagulación. Los estrógenos reducen los niveles de antitrombina III, y aumentan la agregación plaquetaria. Los estrógenos también
mejoran la retención de sodio y de líquidos.
REACCIONES ADVERSAS
Por infusión I.V. se puede presentar arritmia cardíaca, bradicardia fetal y contracción ventricular prematura.
Incremento de la ictericia del recién nacido.
PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
Inyectable 5 U.I.:
Cada ampolla de 1 ml contiene: Oxitocina 5 U.I.
Inyectable 5 U.I.: envase conteniendo 100 ampollas.
La dosis óptima está determinada por la respuesta uterina.
Por vía I.M., para el control de la hemorragia post-parto, 3-10 unidades.
Para la inducción del parto, 1 U.I. diluida en 100 ml de suero glucosado al 5% por perfusión I.V.
21. NOMBRE GENÉRICO: TESTOSTERONA
NOMBRE COMERCIAL: NEBIDO® GRUPO TERAPÉUTICO: ESTEROIDES
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
Reemplazo de testosterona en el hipogonadismo masculino primario y secundario. Carcinoma de próstata y carcinoma de mama masculino dependientes de andrógenos; hipercalcemia que acompaña a los tumores malignos.
Antecedente o presencia de tumores hepáticos.
Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.
El uso de NEBIDO®
está contraindicado en las mujeres.
No se use en menores de 18 años.
FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA
Absorción: NEBIDO®
es una preparación de depósito de undecanoato de testosterona que se administra
intramuscularmente y, por lo tanto, evita el efecto del primer paso. Después de la inyección intramuscular de undecanoato
de testosterona en solución oleosa, el compuesto se libera de forma gradual a partir de su depósito y es casi totalmente
metabolizado por las estearasas séricas en testosterona y ácido undecanoico. El aumento de los niveles séricos de
testosterona por encima de los valores basales puede medirse un día después de la administración.
Distribución: En dos estudios separados, se determinaron concentraciones máximas medias de 24 y 45 nmol/L de
testosterona aproximadamente 14 y 7 días, respectivamente, después de la administración única i.m. de 1,000 mg de
undecanoato de testosterona a varones con hipogonadismo. Los niveles posmáximos de testosterona disminuyeron con
un tiempo de vida media de alrededor de 53 días.
El undecanoato de testosterona es un éster del andrógeno natural testosterona. La forma activa, testosterona, se forma por escisión de la cadena lateral.
La testosterona es el andrógeno más importante en el hombre, y es sintetizado principalmente en los testículos y, en menor grado, en la corteza suprarrenal.
La testosterona es responsable de la expresión de los caracteres masculinos durante el desarrollo fetal, la infancia temprana y la pubertad; posteriormente, del
mantenimiento del fenotipo masculino y de las funciones dependientes de los andrógenos (por ejemplo, espermatogénesis, glándulas sexuales accesorias).
La secreción insuficiente de testosterona produce hipogonadismo masculino, que se caracteriza por concentraciones séricas bajas de testosterona. Los síntomas
asociados al hipogonadismo masculino incluyen, disminución de la libido, fatiga y estado de ánimo depresivo, además de ausencia, desarrollo incompleto o
regresión de los caracteres sexuales secundarios, mayor riesgo de osteoporosis, incremento de la grasa visceral y pérdida de masa y fuerza muscular. Se
administran andrógenos exógenos para mejorar los niveles deficientes de testosterona endógena y los signos y síntomas relacionados a éstos.
REACCIONES ADVERSAS
Para eventos adversos asociados con el uso de andrógenos véase Precauciones generales.
Los eventos adversos más frecuentes presentados en personas bajo tratamiento con NEBIDO®
son: acné y dolor en el sitio de administración.
En la tabla 1 se muestran los eventos adversos clasificados por órganos y sistemas según la clasificación MEDRA reportados después del uso de NEBIDO®
. Las
frecuencias están basadas en los resultados de los estudios clínicos y se definen como frecuentes (≥ 1/100 y < 1/10) y poco frecuentes (≥ 1/1,000 y < 1/100).
PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
Caja con una ampolleta de 4 ml e instructivo anexo.
La ampolleta contiene:
Undecanoato de testosterona 1,000 mg
(250 mg de undecanoato de testosterona/ml)
Vehículo, c.b.p. 4 ml.
NEBIDO®
(una ampolleta corresponde a 1,000 mg de undecanoato de testosterona) se inyecta cada 10 a 14 semanas. Las inyecciones administradas con esta
frecuencia permiten mantener niveles suficientes de testosterona sin producir acumulación.
Las inyecciones deben administrarse muy lentamente. NEBIDO®
se administra estrictamente en inyección intramuscular. Debe prestarse una atención especial
para evitar la inyección intravasal.
Comienzo del tratamiento: Deben medirse los niveles séricos de testosterona antes de comenzar el tratamiento. El primer intervalo entre inyecciones puede
reducirse a un mínimo de 6 semanas. Con esta dosis de carga, los niveles en estado de equilibrio se alcanzan rápidamente.
22. NOMBRE GENÉRICO: VASOPRESINA
NOMBRE COMERCIAL: VASOPRESINA 20 UI/ ML® GRUPO TERAPÉUTICO: ANTIHIPERTENSIVO
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
Vasopresina está indicado para el tratamiento de la hipotensión refractaria a catecolaminas asociada a un shock séptico
en pacientes mayores de 18 años. Se considera que la hipotensión es refractaria a catecolaminas cuando la presión arterial
media no se restablece a pesar de la adecuada reposición de la volemia y de la administración de catecolaminas.
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA
A una velocidad de infusión de 0,01-0,1 unidades/min, el clearence de la vasopresina es de 9 a 25 ml/min/kg en pacientes
con shock vasodilatador. La vida media terminal aparente (t1/2) de la vasopresina a estos niveles es de ≤10 minutos.
A dosis terapéuticas, la vasopresina exógena tiene un efecto vasoconstrictor en la mayoría de los lechos vasculares, incluida la circulación esplácnica, renal y
cutánea.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas expuestas a continuación, que se consideran posible o probablemente relacionadas con la administración de argipresina, se notificaron
en 1588 pacientes que padecían hipotensión tras shock séptico, de los cuales 909 han sido incluidos en ensayos clínicos controlados.
Las reacciones adversas graves más frecuentes (incidencia inferior al 10 %) fueron: Arritmia potencialmente mortal, isquemia mesentérica, isquemia digital e
isquemia miocárdica aguda.
PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
Naturaleza y contenido del envase: Caja por 1 vial. El tratamiento con argipresina en pacientes con hipotensión resistente a las catecolaminas se inicia preferiblemente en las primeras seis horas tras la aparición
del choque séptico, o en las 3 horas siguientes a la aparición en pacientes que reciben dosis altas de catecolaminas. La argipresina se debe administrar mediante
perfusión intravenosa continua de 0,01 U.I. por minuto empleando un perfusor o una bomba de perfusión mecánica. En función de la respuesta clínica, se puede
aumentar la dosis cada 15-20 minutos hasta 0,03 U.I. por minuto. Para pacientes en cuidados intensivos, la presión arterial deseada normalmente es de 65-75
mmHg. La argipresina solamente se debe administrar junto con el tratamiento vasopresor convencional con catecolaminas. Las dosis superiores a 0,03 U.I. por
minuto solamente se deben administrar como tratamiento de urgencia, ya que pueden provocar necrosis cutánea e intestinal y un aumento del riesgo de parada
cardíaca. La duración del tratamiento se debe elegir de acuerdo con el cuadro clínico individual, pero preferiblemente debe durar al menos 48 horas. El tratamiento
con argipresina no se debe suspender bruscamente, sino que se debe reducir de forma progresiva de acuerdo con la evolución clínica del paciente. El médico
responsable determinará la duración global del tratamiento con argipresina en cada caso.
23. NOMBRE GENÉRICO: PROLACTINA
NOMBRE COMERCIAL: DOSTINEX® GRUPO TERAPÉUTICO: INHIBIDORES DE LA PROLACTINA
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
Inhibición/Supresión de la lactancia fisiológica: DOSTINEX está indicado para 1) la inhibición de la lactancia fisiológica
poco después del parto y 2) supresión de la lactancia establecida.
Tratamiento de trastornos hiperprolactinémicos: DOSTINEX está indicado para el tratamiento de los trastornos
hiperprolactinémicos, incluidas las disfunciones como amenorrea, oligomenorrea, anovulación y galactorrea.
DOSTINEX también está indicado en pacientes con adenomas hipofisiarios secretores de prolactina (micro y
macroprolactinomas), hiperprolactinemia idiopática, o síndrome de la silla turca vacía con hiperprolactinemia asociada, que
representan las patologías subyacentes básicas que contribuyen a las anteriores manifestaciones clínicas.
Hipersensibilidad a la cabergolina, cualquier otro componente del producto, o cualquiera de los alcaloides del ergot.
Antecedentes de trastornos fibróticos pulmonares, pericárdicos y retroperitoneales. (Véase la sección Precauciones generales: Fibrosis/Valvulopatía.)
Tratamiento a largo plazo: Evidencia anatómica de valvulopatía cardiaca de cualquiera de las válvulas (p. ej., ecocardiograma que muestra engrosamiento de las
hojuelas valvulares, restricción valvular, restricción valvular mixta con estenosis). (Véase la sección Precauciones generales: Fibrosis/Valvulopatía.)
FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA
Los perfiles farmacocinéticos y metabólicos del DOSTINEX han sido estudiados en voluntarios sanos de ambos sexos y
en pacientes de sexo femenino con hiperprolactinemia.
Después de la administración oral del compuesto marcado, la radiactividad se absorbió rápidamente del tracto
gastrointestinal mientras que el pico de la radiactividad en el plasma fue de entre 0,5 y 4 horas.
Diez días después de la administración, entre 18% y 72% de la dosis radiactiva se recuperó en la orina y las heces,
respectivamente. El fármaco intacto en orina dio cuenta de 2-3% de la dosis.
El principal metabolito identificado en la orina fue el 6-alil-8ß-carboxi-ergolina, el cual dio cuenta del 4-6% de la dosis. Se
identificaron otros tres metabolitos en la orina, los cuales respondieron en general por menos de 3% de la dosis. Se ha
encontrado que los metabolitos son mucho menos potentes que DOSTINEX en su efecto de inhibición de la secreción de
prolactina in vitro. La biotransformación del DOSTINEX también se estudió en el plasma de voluntarios sanos de sexo
masculino tratados con [14
C]-cabergolina: se demostró una rápida y extensa biotransformación de la cabergolina.
Los efectos farmacodinámicos del DOSTINEX han sido estudiados en voluntarios sanos, mujeres puérperas y pacientes con hiperprolactinemia. Después de una
sola administración oral de DOSTINEX (0.3-1.5 mg), se observó una disminución significativa de los niveles séricos de PRL en todas las poblaciones estudiadas.
El efecto es rápido (a las 3 horas de la administración) y persistente (hasta 7-28 días en voluntarios sanos y en pacientes con hiperprolactinemia, y hasta 14-21
días en mujeres puérperas). El efecto reductor de la prolactina está relacionado con las dosis en términos del grado del efecto y la duración de la acción.
REACCIONES ADVERSAS
Demasiada prolactina reduce la producción de las hormonas estrógeno y testosterona. Demasiada prolactina también puede impedir la ovulación durante el ciclo
menstrual (anovulación) de las mujeres. En los hombres, demasiada prolactina también puede disminuir la producción de esperma. Pérdida de masa ósea
(osteoporosis).
PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
2, 4 y 8 tabletas de 0.5 mg.
Cada TABLETA contiene:
Cabergolina 0.5 mg
Excipiente suficiente para 1 tableta.
La dosis inicial es de 0,5 mg/semana, administrada en 1-2 tomas. La dosis semanal se deberá incrementar de forma gradual, preferentemente mediante el
aumento de 0,5 mg/semana a intervalos mensuales hasta obtener una respuesta terapéutica óptima.
La dosis terapéutica habitual es de 1 mg por semana, pudiendo oscilar entre 0,25-2 mg/semana. En pacientes hiperprolactinémicos se han utilizado dosis máximas
de 4,5 mg/semana. Los pacientes deberán ser evaluados durante el ajuste de la dosis con el fin de determinar la dosis eficaz más baja capaz de producir una
respuesta terapéutica. Se recomienda monitorizar los niveles de prolactina en la sangre a intervalos mensuales, ya que una vez alcanzada la dosis terapéutica,
se observa habitualmente una normalización de los niveles de prolactina en sangre, entre la segunda y la cuarta semana.
24. NOMBRE GENÉRICO: CARBAMAZEPINA
NOMBRE COMERCIAL: TEGRETOL, CARBAMAZEPINE, CARBATROL, EPITAL, ATRETOL ® GRUPO TERAPÉUTICO: ANTIEPILÉPTICO
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
Indicada como anti¬epiléptico.
– Epilepsia parcial con sintomatología compleja (psico¬motora y del lóbulo temporal). Los pacientes con este tipo de
epilepsia parecen mostrar una mayor mejoría que los pacientes con otros tipos de epilepsia.
– Epilepsia tónico-clónica generalizadas– Patrones de epilepsia mixta que incluyen las anteriores, u otras epilepsias
parciales o generalizadas.
Las ausencias (pequeño mal) parece que no se pueden controlar con carbamazepina
Hipersensibilidad a los antidepresivos compuestos tricíclicos. Está contrain-dicada la administración simultánea de CARBAZEP con inhibidores de la
monoaminooxidasa; por ello, debe suspenderse la administración de IMAO por lo menos siete días antes de iniciar el tratamiento. También en glaucoma agudo,
miastenia grave y estado de shock
FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA
La carbamazepina estabiliza las membranas nerviosas hiperexcitadas, inhibe las descargas neuronales repetitivas y reduce
la propagación simpática de los impulsos excitatorios; posiblemente su efecto primario provoque lo arriba anotado, así
como su acción depresiva sobre el recambio de las catecolaminas y la liberación del glutamato, siendo posible que el
bloqueo de los canales de sodio sensibles al voltaje sea uno o quizá el principal punto primario de acción de carbamazepina
La concentración de la sustancia inalterada en el líquido cefalorraquídeo y la saliva refleja la porción no fijada a las proteínas en el plasma. La carbamazepina se
metaboliza en el hígado dando lugar a sus metabolitos principales: el 10, 11 transdiol y a su glucurónido, su vida media inalterada es en promedio de 36 horas,
después de una dosis oral única. Para administraciones repetidas está en un promedio de 16 a 24 horas
REACCIONES ADVERSAS
Somnolencia, dermatosis alérgicas, anorexia, astenia, hipotonía, lasitud, mareos, lipotimias, náuseas, vómito, vértigo y reacciones cutáneas alérgicas. Se ha
comprobado que es mayor la incidencia de anomalías congénitas en los hijos de pacientes que han sido tratados con antiepilépticos asociados como, por ejemplo,
ácido valproico más carbamazepina o más fenobarbital; que cuando el tratamiento ha sido únicamente con carbamazepina
PRESENTACIÓN
Tableta: Cada tableta contiene:
Carbamazepina 200 mg. Envase con 20 tabletas.
Suspensión oral:
- Cada 5 ml contienen: Carbamazepina 100 mg. Envase con 120 ml y dosificador de 5 ml.
VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
Niños: De 10-20 mg/kg de peso corporal al día, es decir, hasta 1 año de 100 mg a 200 mg, aumentando 200 mg por cada 5 años.
Oral. Epilepsia, niños menores de 6 años: 10-20 mg/kg/día divididos en 2 a 4 administraciones. Niños de 6 a 12 años: 10 a 30 mg/kg/día divididos en 2 a 4 tomas.
Se debe iniciar con la dosis más baja recomendada e incrementar gradualmente.
25. NOMBRE GENÉRICO: FENITOINA
NOMBRE COMERCIAL: EPAMIN ® GRUPO TERAPÉUTICO: ANTIEPILÉPTICO
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
Fenitoína está indicada para el control de crisis convulsivas tónico-clónicas generalizadas (gran mal) y de crisis parciales
complejas (psicomotoras, lóbulo temporal), así como para la prevención y tratamiento de ataques ocurridos durante o
posteriores a eventos neuroquirúrgicos.
Fenitonía también ha sido usada en el tratamiento de la migraña, neuralgia trigeminal y ciertas psicosis. También ha sido
usada en arritmias cardiacas, intoxicaciones con digitálicos y postratamiento en infarto al miocardio.
La fenitoína está contraindicada en pacientes hipersensibles a la fenitoína o a sus ingredientes inactivos o a otras hidantoínas, hipersensibilidad a componentes
de acción efedrínica, pacientes coronarios graves, no está indicado en pacientes con pequeño mal epiléptico. No está indicado su uso durante la lactancia.
FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA
La fenitoína es un ácido débil y tiene una hidrosolubilidad limitada, aún en el intestino. El compuesto es absorbido en forma
lenta y variable después de la administración oral. Una vez completada la absorción se distribuye rápidamente a todos los
tejidos.
La fenitoína es una droga anticonvulsivante útil en el tratamiento de la epilepsia. El sitio primario de acción parece ser la corteza motora donde se inhibe la
diseminación de la actividad convulsivante.
Posiblemente a través de la promoción del flujo de sodio de las neuronas, la fenitoína tiende a estabilizar el umbral contra la hiper-excitabilidad causada por la
estimulación excesiva o los cambios ambientales capaces de reducir el gradiente de sodio de la membrana. Esto incluye la reducción de la potenciación
postetánica a niveles sinápticos. La pérdida de la potenciación postetánica previene los focos de ataques corticales de las áreas corticales detonantes adyacentes.
La fenitoína reduce la actividad máxima de los centros del tallo cerebral responsables de la fase tónica de los ataques tónico-clónicos (gran mal).
REACCIONES ADVERSAS
Sistema nervioso central: Las manifestaciones más comunes encontradas durante la terapia con fenitoína son debidas a este sistema y usualmente se relaciona
con la dosis. Estas incluyen nistagmus, ataxia, lenguaje confuso, disminución de la coordinación y confusión mental (véase Advertencias especiales y
Precauciones especiales de uso-Efectos sobre el sistema nervioso central). También se ha reportado vértigo, insomnio, nerviosismo transitorio, espasmo motor,
cefalea, parestesia, y somnolencia. También existen reportes de discinesia inducida por la fenitoína, incluyendo corea, distonía, temblor y asterixis, similar a las
inducidas por la fenotiazina y otras drogas neurolépticas. Se ha observado raras veces una polineuropatía periférica predominantemente sensorial en pacientes
que han recibido terapia a largo plazo con fenitoína
PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
Forma Farmacéutica y Formulación
Cápsulas
Presentación
1 Caja, 50 Cápsulas, 100 mg, Caja con 50 cápsulas de 100 mg en envase de burbuja.
Las cápsulas y la solución para inyección de fenitoína, están formuladas con la sal sódica de fenitoína. La forma ácida libre de la fenitoína es utilizada en las
forma de suspensión (30 mg/5 ml (pediátrico) y 125 mg/5 ml) y en las tabletas de fenitoína. Debido a un aumento de aproximadamente 8% en el contenido de la
droga de la forma ácida libre, en comparación con la sal sódica, pueden ser necesarios ajustes de la dosis y el monitoreo del nivel sérico al cambiar desde un
producto formulado con la sal libre a un producto formulado con la sal sódica y viceversa.
26. NOMBRE GENÉRICO: SALBUTAMOL
NOMBRE COMERCIAL: SALBUTOL ® GRUPO TERAPÉUTICO: BRONCODILATADOR
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
Asma bronquial, bronquitis y enfisema. El salbutamol tiene su uso en el tratamiento de asma bronquial. No debe administrarse en casos de hipersensibilidad al fármaco, arritmias cardiacas o insuficiencia coronaria. Se debe tener precaución en casos de
hipertiroidismo, diabetes y/o ancianos
FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA
Inhalado produce broncodilatación en 15 minutos y sus efectos son evidentes hasta por 3 a 4 h. Tasas bajas de
metabolismo hepático e intestinal, y una biodisponibilidad mayor en comparación con otras catecolaminas por vía oral. Su
administración por esta vía conlleva un mayor riesgo de activar los receptores β1 cardíacos o los receptores β2 musculares
produciendo temblor y las concentraciones plasmáticas máx (18 ng/mL) son alcanzadas en 2 h. La inyección subcutánea
también puede producir broncodilatación pero con una mayor latencia
Usualmente llega a las vías respiratorias tan solo un 10% del fármaco. Su vida media es de 3,8 horas, y se elimina en orina
sin transformación en un 28%.
Activa la adenilciclasa del músculo bronquial y eleva la concentración del AMPc intracelular; a través de la proteincinasa A inhibe la fosforilación de miosina y
disminuye la concentración de calcio iónico. Estos niveles incrementados de AMPc están relacionados con relajación del músculo liso bronquial e inhibición de
la liberación de mediadores de hipersensibilidad inmediata por los mastocitos. Se ha demostrado la existencia predominante de receptores β2 en el músculo liso
bronquial y en el miometrio, en lo que se sustentan las principales aplicaciones terapéuticas del salbutamol
REACCIONES ADVERSAS
Náusea, taquicardia, temblores, nerviosismo, palpitaciones, insomnio, mal sabor de boca, resequedad orofaríngea, dificultad a la micción, aumento o disminución
de la presión arterial. Raramente anorexia, palidez, dolor torácico.
PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
Suspensión En Aerosol
- Cada inhalador contiene: Salbutamol 20 mg O Sulfato de salbutamol equivalente a 20 mg de salbutamol Envase con
inhalador con 200 dosis de 100 μg.
Jarabe
- Cada 5 ml contienen: Sulfato de salbutamol equivalente a 2 mg de salbutamol Envase con 60 ml.
Solución Para Nebulizador
- Cada 100 ml contienen: Sulfato De salbutamol 0.5 g Envase con 10 ml.
Suspensión En Aerosol
- Inhalación.: Adultos: Dos inhalaciones cada 8 horas. - Niños: Mayores de 10 años, una inhalación cada 8 horas
Jarabe
- Oral: Adultos: 10 ml cada 6-8 horas.
- Niños de 6 a 12 años: 5 ml cada 8 horas. De 2 a 6 años: 2.5 ml cada 8 horas
Solución Para Nebulizador
- Inhalación. Adultos: Se recomienda diluir 1 ml de la solución (500 μg) en 2-3 ml de solución salina fisiológica para administrar nebulización cada 4-6 horas. La
concentración puede aumentarse o disminuirse de acuerdo a los resultados y a la sensibilidad del paciente.
27. NOMBRE GENÉRICO: FENOTEROL
NOMBRE COMERCIAL: BERODUAL® GRUPO TERAPÉUTICO: BRONCODILATADOR
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
Broncodilatador útil para la prevención y tratamiento de los síntomas de enfermedades que cursen con obstrucción crónica
de la vía aérea con broncoespasmo reversible como el asma bronquial y especialmente, la bronquitis crónica con o sin
enfisema pulmonar. Debe considerarse un tratamiento concomitante anti-inflamatorio para pacientes con asma bronquial
y en aquellos pacientes con enfermedad obstructiva crónica que responde a la administración de esteroides.
BERODUAL®
está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fenoterol o a sustancias similares a la atropina o a cualquier otro componente
de la fórmula.
BERODUAL®
está contraindicado en pacientes con cardiomiopatía hipertrófica obstructiva y taquiarritmia.
FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA
Después de una administración oral, el fenoterol se absorbe rápidamente por el tracto digestivol, siendo la absorción del
orden del 60%. Sin embargo, los máximos niveles plasmáticos, que se alcanzan a las dos 2 horas, indican que tan sólo el
2.5% de la dosis ha pasado a la circulación sistémica. La semi-vida de eliminación después de una dosis oral es de 6 a 7
horas. Cuando se administra por inhalación a partir de un envase presurizado, la absorción tiene lugar en dos fases: la
primera fase, que tiene lugar entre la primera y cuarta subdivisión del árbol bronquial, es prácticamente independiente de
la dosis. La segunda fase es idéntica a la absorción después de una dosis oral. Después de una dosis inhalada, los niveles
plasmáticos se mantienen prácticamente constantes durante 7 horas (0.3 a 0.4 ng/ml).
Es un betaadrenérgico dotado de una manifiesta selectividad por la beta2 receptores, ejerciendo un efecto relajante sobre la musculatura uterina. Inhibe las
contracciones uterinas precoces o excesivamente
intensas.
REACCIONES ADVERSAS
Puede ocasionar nerviosismo, xerostomía, cefalea, mareo y temblor fino de músculo esquelético. Taquicardia y palpitaciones. Alteraciones en la motilidad
gastrointestinal (vómito, constipación y diarrea) y retención urinaria que se ha reportado como reversible.
Pueden ocurrir efectos secundarios a nivel ocular (incluyendo trastornos en la acomodación y glaucoma). Se han reportado reacciones en la piel o de tipo alérgico
del tipo exantema, angioedema lingual, labial y facial, urticaria, laringoespasmo y reacciones anafilácticas.
Durante la terapia con β2-agonistas puede presentarse hipokalemia potencialmente grave.
Así como con otros productos que contienen β-agonistas se pueden presentar náuseas, vómito, diaforesis, astenia, mialgias y calambres musculares.
PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
Forma Farmacéutica y Formulación
Suspensión
Presentación
1 Frasco(s), 10 mL, 200 Dosis
La dosis debe ser adaptada al requerimiento individual. A menos de que se prescriba de otra manera, las dosis recomendadas para adultos y niños mayores de
6 años son las siguientes:
Episodios agudos de asma:
• Dos disparos son suficientes para aliviar con los síntomas en la mayoría de los casos. En casos más severos, si la respiración no ha mejorado
notablemente después de 5 minutos, pueden administrarse dos disparos más.
• Si un episodio no ha sido aliviado después de 4 disparos, pueden requerirse disparos adicionales. En dichos casos, los pacientes deberán consultar con
su médico y/o trasladarlos al hospital más cercano.
Tratamiento a largo plazo o intermitente: En niños mayores a 6 años y adultos, se recomiendan de 1 a 2 inhalaciones del aerosol tres veces al día (Máximo 8
disparos al día).
En los niños BERODUAL®
solo debe adminisrarse por prescripción mediante dispositivo médico y siempre bajo la supervisión de un adulto.
Instrucciones de uso: Los pacientes deben ser instruidos en la correcta administración de los aerosoles como medio para garantizar el éxito del tratamiento.