Los fármacos se eliminan principalmente por la vía renal a través de la filtración glomerular, la secreción tubular y la reabsorción tubular. También se eliminan por las heces, principalmente fármacos no absorbidos o metabolitos secretados en la bilis. La excreción renal involucra la filtración de fármacos en el glomérulo y su posterior secreción, reabsorción o colección en la orina.
plan de gestion DE LA UNIDAD DE CUIDADOS INTENSIVOS
Excreción de fármacos.pptx
1. FUNDAMENTOS DE TERAPEUTICA MEDICA INTEGRAL.
DRA. ITANDEHUI CERVANTES.
ESPINOSA QUIROZ ALINE/ SUGEY TRINIDAD SANTIAGO
GRUPO 3.
30/09/2022.
UNIVERSIDAD PARAELBIENESTAR
‘’BENITOJUAREZGARCIA’’
2.
Los procesos de eliminación de un fármaco incluyen
dos situaciones fisiológicas:
La biotransformación y la excreción.
Eliminación
3.
La excreción estudia las vías de expulsión de un
fármaco y de sus metabolitos activos e inactivos
desde el organismo al exterior, así como los
mecanismos presentes en cada órgano por el que el
fármaco es expulsado.
Vías de excreción: son todas las que contribuyen
fisiológicamente a expulsar los líquidos y las
sustancias orgánicas.
Excreción
4.
Los fármacos se excretan por las siguientes vías:
principalmente por la renal, después por la biliar-
entérica. Hay otras de menor importancia como la
sudoral, leche, salivar, por descamación de epitelios.
5.
La vida media biológica de un medicamento es una
característica del propio medicamento. No depende
de la concentración.
Se define como el tiempo que tarda un medicamento
"M" en reducir a la mitad su concentración en el
organismo. Es decir, si "M" tiene una vida media de
8horas, quiere decir que:
Vida media biológica
absoluta
6.
Si la concentración inicial es de 2mg/l, al cabo de
8horas la concentración será 1mg/l
Si la concentración inicial fuera de 20mg/l, al cabo
de 8horas la concentración será 10mg/l
En ambos casos la vida media es constante y es de
8horas.
7.
La vida media plasmática o vida media de
eliminación es el tiempo necesario para eliminar el
50% del fármaco del organismo. O bien el tiempo
que tarda la concentración plasmática del fármaco en
reducirse a la mitad de sus niveles máximos.
Hemicresis
8.
Indica el momento que en un gráfico combinado de
absorción y de eliminación, la curva de absorción
corta a la de la disminución progresiva de
concentración del fármaco. Esta curva implica una
velocidad inicial de eliminación (la protorrea). La
vida media de eliminación varía de un individuo a
otro.
9.
La vida media del paracetamol fluctúa entre 4 a 6
horas, por lo que para mantener la concentración
plasmática se debe dosificar en intervalos adecuados
y administrarlo por lo menos cada vida media y no
sólo cuando existe dolor.
10.
Cuando no hay buena respuesta terapéutica a los
analgésicos, puede ser porque se está administrando
a intervalos inadecuados.
Entonces, conocer la vida media de un fármaco es
útil para diseñar, planificar y racionalizar los
regímenes terapéuticos.
11.
Después de cada dosis aumenta la cantidad de
fármaco en el organismo, aumenta la cantidad de
fármaco eliminado y disminuye la velocidad de
acumulación. Si el volumen de distribución es
grande, se requiere mayor tiempo para alcanzar el
estado estacionario y la excreción es lenta. Si el
intervalo de administración del fármaco es menor
que la vida media, la acumulación es tóxica.
Conclusiones respecto a la
vida media de un fármaco:
12.
Los fármacos se excretan por las siguientes vías:
principalmente por la renal, después por la biliar-
entérica. Hay otras de menor importancia como la
sudoral, leche, salivar, por descamación de epitelios.
Características de las vías
de excreción
13.
Es la vía más importante de excreción de fármacos.
Su importancia en farmacología disminuye cuando un
fármaco es metabolizado en su totalidad, y sólo se eliminan
por el riñón los metabolitos inactivos.
La unidad fisiológica es la nefrona que tiene dos partes:
- tubular: cápsula de Bowman, túbulo contorneado proximal,
asa de Henle, túbulo contorneado distal, tubo colector y
uréter.
-vascular: arteriola aferente, arteriola eferente y glomérulo.
Vía renal
15.
El fármaco al llegar por la sangre se filtra hacia la
nefrona. Parte de este fármaco que ha sido filtrado,
se eliminará. No todo el fármaco filtrado se elimina,
sino que hay un proceso de reabsorción tubular. Al
mismo tiempo que se produce la reabsorción se
produce una nueva filtración, sustancias que no se
habían filtrado pasan a los túbulos (es lo que se
denomina secreción, sentido vasotúbulo).
16.
La eliminación por la orina se realiza a favor de los
mecanismos fisiológicos de formación de la orina:
a) filtración glomerular: los fármacos van por la sangre y
al llegar al glomérulo se filtran junto con el plasma.
b) reabsorción tubular: reabsorción de algunas
moléculas de fármacos junto con el resto del plasma.
c) secreción tubular: paso de sustancias desde la
circulación directamente al sistema tubular. La filtración
y secreción contribuyen, como es lógico, a un aumento
en la cantidad de fármaco en la orina; y la reabsorción a
todo lo contrario.
17.
Tanto la secreción como la reabsorción se producen por
transporte activo o por difusión pasiva.
Cuantífica de la excreción renal: el resultado neto de
todos estos procesos es la excreción de una cantidad de
fármaco (y sus metabolitos) que es cuantificada bajo el
concepto de aclaramiento renal, el cual mide el flujo
hipotético de plasma que debe circular por el riñón para
que , a una determinada concentración plasmática de
fármaco, pueda desprenderse de la cantidad de fármaco
que se recoge en la orina.
18.
Cuando aumente el aclaramiento renal, el riñón funciona bien.
Y cuando disminuye el aclaramiento renal, el riñón funciona
mal.
Factores que alteran el aclaramiento, la excreción renal:
a) fisiológicos: por ejemplo la edad (ancianos con insuficiencia
renal). Hay que tener cuidado con las dosis.
b) patológicos: la insuficiencia renal da lugar a una
acumulación de fármacos y por tanto a una toxicidad.
c) yatrógenos: unos fármacos pueden alterar la excreción renal
de otros fármacos porque se produzca una variación del pH o
porque compita por los sistemas de transporte activo para la
reabsorción y secreción.
19.
El fármaco se metaboliza en el hígado, pasa al
sistema biliar, luego al intestino y sale por las heces.
En algunas ocasiones parte del fármaco que va por el
intestino vuelve a reabsorberse y pasa como
consecuencia de nuevo a la circulación dando lugar a
la circulación enterohepática (fármaco sale por la
bilis, se reabsorbe en el intestino, pasa por el sistema
porta y de nuevo al hígado, produciéndose un
círculo vicioso)
Excreción biliar
20.
Excreción pulmonar: algunos fármacos se eliminan por la
respiración, como por ejemplo el alcohol y los anestésicos
generales.
Excreción por leche materna: esta excreción es importante
porque ese fármaco puede pasar al lactante y producir
toxicidad. Suelen ser fármacos muy liposolubles.
Excreción salival: poco importante cuantitativamente
Utilidad: concentración salival similar a concentración libre
en plasma, para calcular velocidad de eliminación
22.
Los fármacos se eliminan del cuerpo sin cambios o
como metabolitos.
El riñón es el órgano más importante para excretar
los fármacos y sus metabolitos.
Las sustancias que se excretan en las heces son
principalmente fármacos ingeridos por vía oral no
absorbidos o metabolitos de fármacos que se
excretan en la bilis o se secretan directamente en el
tracto intestinal y no se reabsorben.
EXCRECION DE
FARMACOS.
23.
La excreción de los fármacos y los metabolitos en la
orina involucra tres procesos distintos:
Filtración glomerular, secreción tubular activa y
reabsorción tubular pasiva.
Excreción renal.
24.
Los fármacos de la sangre se pueden filtrar en el
glomérulo renal, secretarse en el túbulo proximal,
reabsorberse del líquido tubular distal y regresar a la
circulación sistémica y colectarse en la orina.
Excreción renal.
25.
Los transportadores presentes en la membrana
canalicular del hepatocito secretan activamente
fármacos y metabolitos en la bilis.
Posteriormente fármacos y metabolitos presentes en
la bilis se liberan en el tracto GI durante el proceso
digestivo.
Posteriormente, ambos tipos de sustancias pueden
reabsorberse desde el intestino.
Excreción biliar y
fecal.