Este documento describe los procesos de biotransformación y eliminación de fármacos en el organismo. Explica que la biotransformación ocurre principalmente en el hígado a través de reacciones de fase I y fase II que transforman los fármacos en metabolitos más solubles para su eliminación. Los principales órganos de eliminación son el hígado a través de la bilis, los riñones a través de la orina, los pulmones y la piel a través de la respiración y el sudor.

1. UNIVERSIDADTECNICADE AMBATO
FACULTADCIENCIAS DE LA SALUD
CARRERADE ENFERMERIA
TEMA: EXCRECIÓNY ELIMINACIÓNDE FÁRMACOS
DEL METABOLISMO
INTEGRANTES:
• LISSETH RUIZ
• SANDRA MENA
• LISSETH RODRÍGUEZ
• JESSICA AGUIAR
• CAROLINA GÓMEZ
• MAYRA CHILIQUINGA

2. EXCRECIÓNY ELIMINACIÓNDE LOS FÁRMACOS DEL
METABOLISMO
BIOTRANSFORMACIÓN
Es el proceso biológico de la droga introducida que es afectada
por enzimas para modificar el comportamiento farmacológico y su
estructura química original, es un bioproceso que se da en el
hígado ya que tiene una enzima llamada hepatocito.

3. CUANDOEL FÁRMACOTIENE
CONTACTOCON LOS TEJIDOSESTOS
REACCIONANDE DISTINTOS MODOS:
Emuntorios. - Tejidos que
expulsan las drogas activas a
sus metabolitos fuera del
organismo.
Susceptibles. - Los tejidos
cambian el
funcionamiento ante la
presencia del fármaco.
Activos. - Cambian el
comportamiento y estructura
química de la droga por acción
de las enzimas.
Indiferentes. - No modifican al
fármaco, ni son modificados por
él.

4. La bioinactivacion de
fármacos ocurre por dos
tipos de reacciones:
Reacciones de fase I o de
funcionalización son tres
• Oxidación
• hidrolisis
• reducción.
Reacciones de fase II o de
biosíntesis
• Consiste en el
acoplamiento del fármaco
a un sustrato endógeno:
glucoronato acetato,
sulfato o un aminoácido.

5. REACCIONES DE FASE I
Las enzimas de los
microsomas hepáticos
carecen de especialidad
de sustrato, por lo que
participan enzimas no
microsomales.
El metabolismo de
ciertas moléculas
conduce a la carencia de
especificidad.
Hay inactivación de
fármacos para que se de
la eliminación renobiliar.
Conversión de un
producto
farmacológicamente
inerte a un producto
activo.
Conversión de un
producto activo en otro
inactivo o toxico.

6. OXIDACION.-
Fenómeno químico en el
cual se transforma un
compuesto por la acción
de un oxidante. Se da a
nivel del hígado, plasma,
tejidos o riñón.
REDUCCION.-
Es la perdida del oxígeno
que sirve para transformar
aldehídos y cetonas en
compuestos que puedan
ser catalizados por las
proteínas.
HIDROLISIS.-
Modificación químicas
producida por enzimas
hidrolasas localizadas en
los microsomas hepáticos,
hematíes, plasma y flora
gastrointestinal.

7. REACCIONES DE FASE II
Son unas reacciones de síntesis que
sirven para inactivar los fármacos
convirtiéndolos en más solubles
para que se eliminen fácilmente por
el riñón.
Se realiza en el hígado y en menor
extensión a nivel renal y a nivel de
otros tejidos por acción de las
enzimas llamadas transferasas.

8. Existen seis reacciones de conjugación:
 Ácido glucuronico
 Aminoácidos
 Acetilación
 Metilación
 Sulfatación
 Metiltiolacion

9. ÁCIDO GLUCORONICO
Se forman los glucoronidos
que sirven para inactivar
alcoholes, fenoles y ácidos
aromáticos.
AMINOACIDOS.-
En este proceso se utiliza
glutatión transferasas que
generalmente participan en
procesos de detoxificacion.
ACERTILACION.-
Incorpora grupos acilo a
radicales amino y carboxilio
de los fármacos se produce
en el organismo a partir del
metabolismo anaeróbico de
los azucares.
SULFATACION.-
Es una vía que el organismo
utiliza para metabolizar
sustancias que tienen grupos
alcohólicos o fenólicos.
METILTIOLACION.-
Incorporación de un grupo
metiltio en la molécula y
constituye una vía
importante para detoxificar
fármacos.

10. LUGARES DE BIOTRANSFORMACIÓN
Existen sistemas enzimáticos a nivel del plasma
sanguíneo, riñón, intestino pulmones y tejidos que
participan en la degradación metabólica de algunos
fármacos
La mayoría de las drogas son metabolizadas
por el gran aparato enzimático fabricado y
almacenado en el tejido hepático y actúa con
los radicales químicos y no en forma
específica sobre determinada droga.

11. BIOTRANSFORMACION MICROSOMAL
El retículo endoplasmatico del hígado es un sistema de conductos que
conectan las membranas nucleares y plasmáticas
visto al microscopio electrónico este retículo presenta

12. MONOOXIGENASA DEL CITOCROMO
La etapa clave consiste en la inserción de un átomo de oxigeno molecular en el
sustrato, para ello es fundamental la participación una sustancia denominada
citocromo P-450.
Es un sistema ubicuo de animales y
plantas cataliza la trasformación del
mayor número de fármacos.
Citocromo P-450
Es el principal catalizador dela
reacciones de biotransformacion de
medicamentos

13. BIOTRANSFORMACION NO MICROSOMAL
Se produce en el hígado pero también ocurre en los plasmas y oteros
tejidos y dentro de las células a nivel mitocondrial es responsable de la
actividad catalítica.

14. HEPATOPLASTIAS: Como el
hígado es el principal órgano de
bioinactivacion sus alteraciones
disminuyen la velocidad de
metabolización y aumenta la
biodisponibilidad.
SEXO EMBARAZO: La
presencia de hormonas
estrogenicas en la mujer
puede bloquear
determinados sistemas
enzimáticos
FACTORES QUIE
MODIFICAN LA
BIOTRANSFORMACIO
N DE FARMACOS
EDAD: El recién nacido tiene
por lo común un sistema
enzimático microsomal no bien
desarrollado a ello obedece que
los fármacos que se inactivan
usando esa vía.

15. LA INHIBICION ENZIMATICA: Interfiere con el
funcionamiento enzimático y retarda el metabolismo y en
ocasiones la inhibición enzimática puede hacer
desaparecer el efecto farmacológico
FACTORES QUE MODIFICAN LA
BIOTRANSFORMACION DE
FARMACOS
Inducción enzimática
Existen fármacos con capacidad de
activar los sistemas enzimáticos sobre
todo el sistema microsomal hepático
acelerado el metabolismo de otras
sustancias
HABITOS Y DIETA: El metabolismo de
teofilina pentazocino o
dextropropoxifeno se encuentran
aumentados en los grandes fumadores
pudiendo requerir dosis más altas

16. existen otros,
como el hígado
piel,los pulmones
estructuras glandu
lares, como las
glándulas salivales
y lagrimales
El riñón es
el principal
órgano
excretor
ELIMINACION
DE LOS
FARMACOS
En farmacología se
entiende
por eliminación o excreció
n de un fármaco a los
procesos por los cuales los
fármacos son eliminados
del organismo
Vías de
eliminación
Orina, lagrimas
,sudor, saliva,
respiración,
leche materna,
heces, bilis.

17. Las drogas
administradas al
organismo abandonan
el cuerpo ya sean
inalteradas
Se lo realiza por
cuatro vías
Hepática
Pulmonar
Intestinal
Renal
EXCRECIÓN RENAL
La función principal del riñón es la regulación del medio
interno mediante la excreción, de agua y metabolitos, así
como la retención de anabólicos que el organismo
necesita

18. FILTRACION GLOMERULAR
Es el volumen de fluido filtrado por unidad de tiempo desde los
capilares glomerulares renales hacia el interior de la cápsula de
Bowman

19. SECRECIÓN TUBULAR
La sangre se filtra por los riñones a través de tres procesos: filtración glomerular,
reabsorción tubular y secreción tubular. La secreción tubular es el tercer proceso por
el cual los riñones limpian la sangre

20. EXCRECIÓN BILIAR E INTESTINAL
Se produce principalmente
por secreción activa con
sistemas de transporte
diferentes para sustancias
acidas, básicas y neutras
Se elimina principalmente
por la bilis la conjugación
hepática, al añadir radicales
eleva el peso molecular
facilitando la excreción biliar
Excreción intestinal
Los fármacos pueden pasar
directamente de la sangre a
la luz intestinal por difusión
pasiva en partes distales en
el que el gradiente de
concentración y la diferencia
pH lo favorezcan

21. Los fármacos que suelen excretarse por vía biliar son aquellos con un peso molecular > 300 g.
El fármaco se metaboliza en el hígado, pasa al sistema biliar, luego al intestino y sale por las
heces
En algunas ocasiones parte del fármaco que va por el intestino vuelve a reabsorberse y pasa
como consecuencia de nuevo a la circulación
EXCRECIÓN BILIAR

22. La excreción estudia las vías de expulsión de un fármaco y de sus metabolitos activos e
inactivos desde el organismo al exterior, así como los mecanismos presentes en cada
órgano por el que el fármaco es expulsado. Vías de excreción: son todas las que
contribuyen fisiológicamente a expulsar los líquidos y las sustancias orgánicas.
OTRAS VIAS DE EXCRECION

23. Vía renal
Es la vía más importante de excreción de
fármacos.
La unidad fisiológica es la nefrona que
tiene dos partes:
* tubular: cápsula de Bowman, túbulo
contorneado proximal, asa de Henle,
túbulo contorneado distal, tuvo colector
y uréter.
* vascular: arteriola aferente, arteriola
eferente y glomérulo.
La eliminación de los fármacos se realiza
por difusión de la forma liposoluble no
ionizada a través de las células
epiteliales de las glándulas (lagrimales)
Excreción lagrimal

24. Eliminación sudor
La excreción su doral que
sigue también un
mecanismo de difusión
pasiva de la porción no
ionizada esta vía se elimina
sustancias tales como el
alcohol la antipirina, la urea
y ácidos y bases débiles.
Excreción pulmonar
Algunos fármacos se
eliminan por la respiración,
como por ejemplo el
alcohol y los anestésicos
generales.
Excreción por leche
materna
Esta excreción es
importante porque ese
fármaco puede pasar al
lactante y producir
toxicidad. Suelen ser
fármacos muy liposolubles.

25. CINETICA DE ELIMINACIÓN
Se elimina una fracción constante por unidad de tiempo. La eliminación de
fármacos usualmente sigue una cinética de primer orden con una constante
de eliminación (Kel) y una vida media de eliminación característica.