los ainess

1. LOS AINES

2. Introducción
 Introducción Las drogas analgésicas antipiréticas antiinflamatorias no esteroides
(AINEs) son grupo de agentes de estructura química diferente que tienen como efecto
primario inhibir la síntesis de prostaglandinas, a través de la inhibición de la enzima
cicloxigenasa, las cuales son las mediadoras de la producción de fiebre, dolor, e
inflamación, la respuesta suele estar acompañada por los signos clínicos familiares de
eritema, edema, hipersensibilidad (hiperalgesia) y dolor. En farmacología existen dos
grupos importantes de agentes antiinflamatorios: a) Los antiinflamatorios esteroides o
glucocorticoides, los cuales son los más potentes b) Los analgésicos, antipiréticos,
antiinflamatorios no esteroides (AINEs). También existen dos grupos importantes y
bien diferenciados de analgésicos: Los opioides como la morfina, meperidina,
fentanilo.

3. ¿QUE SON
LOS AINES?
Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos
(AINEs) son un grupo de
medicamentos ampliamente usados para tratar el
dolor, la inflamación y la fiebre.
Si se los usa en dosis completas de manera
regular, los AINEs ayudan a bloquear las
acciones de las sustancias químicas del cuerpo
que se encargan de mediar la inflamación
asociada a muchas formas de artritis.

7. Dexketoprofeno
Es un analgésico perteneciente al grupo de
medicamentos denominados antiinflamatorios
no esteroideos (AINE). Se utiliza para tratar el
dolor de intensidad leve o moderada, tal como
dolor de tipo muscular o de las articulaciones,
dolor menstrual (dismenorrea), dolor dental.

8. Los AINE se usan para el dolor y
la inflamación asociada con todos
los tipos de artritis. Los AINE se
pueden usar en combinación con
otros medicamentos.
En la artritis reumatoide, los AINE
rara vez se usan solos porque no
limitan la evolución de la
enfermedad.
Los AINE están relacionados con
la aspirina. Muchos remedios
comunes para el dolor y el
resfriado contienen aspirina.
Verifique con su médico antes de
tomar aspirina o estos
medicamentos además de los
AINE.
¿Cuándo se usan los AINE?

9. Nombre Presentación y dosis Mecanismo de acción Uso clínicos
Nombre genérico:
Dexketoprofeno
Nombre comercial:
dolquir Enantyum Ketesse
Pyrsal Quiralam
Ampollas de 2 ml conteniendo
50 mg.
Sobres de granulado para
solución oral conteniendo 25
mg.
Adultos
IM profunda, IV (diluida, en
bolus lento o en perfusión de
10-30 min). 50 mg/ 8-12 h,
pudiendo repetirse a las 6 h
(máx. 150 mg/ día).
VO: 12,5 mg/ 4-6 h ó 25 mg/ 8
h (máx. 75 mg/ d).
Ancianos, insuficiencia
IM profunda, IV (diluída).
Dosis máx. 50 mg/ día. VO:
iniciar con 50 mg/ día.
Al igual que los demás AINEs,
el Dexketoprofeno ejerce su
acción antiinflamatoria y
analgésica a través de la
inhibición de la síntesis de las
prostaglandinas,1 esto lo logra
al inhibir las enzimas ciclo-
oxigenasa-1 (COX-1) y ciclo-
oxigenasa-2 (COX-2).
Se utiliza para tratar el dolor
de intensidad leve o moderada,
tal como dolor de tipo
muscular o de las
articulaciones, dolor menstrual
(dismenorrea), dolor dental

10. Inicio de acción VO: 30 min, IM < 10 min.
Efecto Máximo VO: 60 min, IM/IV: 20 min (< 45 min).
Duración 6-8 horas Metabolismo
Principalmente por glucurono conjugación hepática.
Eliminación Principalmente renal.
Farmacocinética:
Hipersensibilidad al Dexketoprofeno,
a cualquier otro AINE
Úlcera gastrointestinal activa o
historia de úlcera GI.
Embarazo y lactancia.
Contraindicaciones
Interacciones
 Otros AINEs, incluyendo elevadas dosis de salicilatos
( 3 g/día): la administración conjunta de varios
AINEs puede potenciar el riesgo de úlceras y
hemorragias gastrointestinales,
• Anticoagulantes orales, heparina parenteral por
encima de las dosis profilácticas y ticlopidina:
incrementan el riesgo de hemorragias, debido a una
inhibición de la función plaquetaria

12. Cuidados de enfermería
 En caso de dolor postoperatorio moderado a intenso,
ENANTYUM solución inyectable o concentrado para solución
para perfusión puede utilizarse en combinación con
analgésicos opiáceos, si está indicado, a las mismas dosis
recomendadas en adultos
 encianos, se recomienda una dosis menor en caso de un
deterioro leve de la función renal: dosis total diaria de 50 mg
 mantener las ampollas dentro de su caja.
 No administrar dosis mayor recientes de AINE, en pacientes con
antecedentes de úlcera y ancianos, ya que puede ocasionar
iesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación

13. Rofecoxib

14. El Rofecoxib es un aine que inhibe
selectivamente la isoforma-2 de la
enzima cicloxigenasa, todos los AINES
inhiben la COX reduciendo así la síntesis
de prostaglandinas que actúan como
mediadores en ciertos procesos de la
inflamación fundamentalmente como
Nombre genérico: Rofecoxib
Nombre comercial: Vioxx
El Rofecoxib
rofecoxib pertenece al grupo de fármacos antiinflamatorios
inhibidores específicos de la enzima COX-2 formado en el
momento actual por el
propio rofecoxib y celecoxib,

15. Mecanismo de acción
Rofecoxib es el primer fármaco inhibidor
específico de la ciclooxigenasa 2 (COX-
2)
aprobado en España para su uso en el
tratamiento de la artrosis.
Rofecoxib ha demostrado en diversos
ensayos “in vitro” un efecto inhibidor de
la
enzima COX-2 superior al efecto
inhibidor de la ciclooxigenasa
Farmacocinética
Absorción:
La biodisponibilidad oral media de
rofecoxib para las dosis de 12,5, 25 y 50
mg es de aproximadamente el 93% (Scott
y Lamb, 1999). Tras una dosis
oral de 25 mg de rofecoxib administrada
Distribución:
Rofecoxib se une a proteínas plasmáticas
un 87%. Su volumen de
distribución en humanos es de 91L tras una
dosis de 12,5 mg y de 86L tras
una dosis de 25 mg
Metabolismo y excreción:
Rofecoxib es fundamentalmente
metabolizado por reducción por enzimas
citosólicas resultando dos metabolitos: un
derivado cys-dihidro y otro transdihidro
que juntos representan el 56% de la dosis
del fármaco

16. El Rofecoxib esta indicado en el alivio
sintomático del tratamiento de la artrosis. La
dosis inicial recomendada es de 12,5 mg una
vez al día. Algunos pacientes pueden obtener
un beneficio adicional aumentando la dosis a
25mg una vez al día
Farmacocinética:
Administrado por vía oral se absorbe bien a las
dosis recomendadas siendo su biodisponibilidad
del 93% aproximadamente. Se une a las proteínas
plasmáticas en un 85% y su semi vida de
eliminación es de 1 horas 17 horas
La ingestión concomitante de alimentos no afecta a
las farmacocinéticas de este principio
Interacciones:
Las principales interacciones
descritas afectan a los fármacos
siguientes warfanina, ciclosporina,
tacroliemo, metotrexato y rifamicina.

17. Eficacia
 Tratamiento de la artrosis
 La eficacia de rofecoxib en el tratamiento de la artrosis de rodilla o
cadera se ha
 evaluado en 13 estudios: 2 estudios Fase II, 7 Fase III y 4
extensiones de estudios
 para seguimiento de los pacientes

18.  Se debe administrar con precaución en
ancianos y en pacientes con insuficiencia
hepática leve
 No se debe utilizar en mujeres que intenten
concebir y ni en pacientes pediátricos