3. ANALGESICOS ANTIPIRÉTICOS
Los analgésicos son medicamentos que sirven para reducir, controlar y/o prevenir
el dolor.
Vamos a referirnos al tratamiento del dolor de distinto origen con medicinas.
Son los medicamentos para el dolor más utilizados.
Son analgésicos no opiáceos. Tienen “efecto techo”, es decir, a dosis más
altas no tienen más efecto pero si aumentan los efectos adversos.
4. A)PARACETAMOL O ACETAMINOFÉN
Es un medicamento muy estudiado. Es para el dolor leve y moderado. No es antiinflamatorio, pero
sí antitérmico (reduce la fiebre).
- Se puede dar por vía oral, rectal o intravenosa. Por vía oral actúa más rápido si se toma con el
estómago vacío.
- No produce daño gastrointestinal (vómitos, dolor abdominal).
- A dosis muy elevadas daña el hígado (es hepatotóxico).
Dosis vía oral y rectal:
- Recién nacido a 1 mes: 5-10 mg/kg de peso y toma (puede repetirse cada 6-8 horas)
- Niños 1 a 3 meses: 10 mg/kg de peso y toma (cada 4-6 horas)
- Niños de 3 meses a 12 años: 10-15 mg/kg de peso y toma (cada 4-6 horas). Dosis máxima 80
mg/kg de peso y día, sin superar 3 gramos al día. Las dosis máximas solo se usarán con
consejo médico.
- En adolescentes: 500 mg-1 gramo cada 6-8 horas. Dosis máxima 4 gramos al día
5. B) METAMIZOL O DIPIRONA MAGNÉSICA
Es un analgésico más potente que paracetamol. Se usa en dolor moderado y grave. También baja bien la fiebre. No
tiene efecto antiinflamatorio. Relaja la fibras musculares lisas (espasmolítico) por lo que es útil en dolores de tipo cólico
(cólico renal o abdominal).
- Se puede usar por vía oral, rectal y parenteral (intramuscular e intravenosa).
- No produce daño gastrointestinal. Puede producir hipotensión. Entre sus efectos adversos hay que decir que, raras
veces puede disminuir los leucocitos de la sangre (agranulocitosis).
- No debe usarse cuando hay alergia a AINES (antiinflamatorios no esteroideos). No dar a menores de 4 meses.
Dosis vía oral:
- Niños mayores de 4 meses hasta 11 años: 10-15 mg/kg de peso y toma. Puede repetirse cada 6-8 horas.
(Metalgial®: 1 ml= 20 gotas = 500 mg. 1gota= 25 mg).
- En mayores de 12 años: 500-575 (cápsula) mg/cada 6-8 horas. Dosis máxima 6 gramos al día (uso solo con consejo
médico).
Dosis vía rectal:
- De 12 años en adelante: 1 gramo (supositorio adulto cada 8-12 horas)
6. C. IBUPROFENO
Es el AINE (antiinflamatorio no esteroideo) más usado en niños. Y el que mejor se
tolera a nivel gastrointestinal. Se usa para el dolor leve y moderado. Es antiinflamatorio,
por lo que es útil en enfermedades que cursan con dolor e inflamación (enfermedades
reumáticas, otitis, traumatismos de extremidades…). También es antitérmico.
- No se debe dar a menores de 3 meses.
- Se usa por vía oral.
- Mejor tomarlo con comida para reducir el daño gastrointestinal que producen todos los
AINE. Puede producir daño renal, sobre todo en pacientes con riesgo de deshidratación
(vómitos, diarrea…). Puede alterar la coagulación.
- Está contraindicado cuando hay alergia a AINES, insuficiencia cardiaca grave y en
problemas de la coagulación de la sangre.
Dosis:
- Niños mayores de 3 meses: 5-10mg/ kg de peso y toma. Puede repetirse cada 6-8
horas. Dosis máxima de 40 mg/kg de peso y día, sin superar 2,4 gramos/día.
- En adolescentes: 400-600 gramos cada 6-8 horas. Dosis máxima 2,4 gramos/día
7. D. NAPROXENO
: Es otro AINE. Indicado en dolor leve-moderado.
- Puede usarse por vía oral o rectal.
- Aprobado en mayores de 2 años en Estados Unidos. En España, sólo en mayores de 16
años.
- Útil en enfermedades reumáticas y dismenorrea (dolor de la regla).
E. Diclofenaco: Es otro AINE. Uso en dolor intenso o muy intenso. Tiene también efecto
antitérmico y es un espasmolítico (por eso es útil en el cólico renal o abdominal). Puede
darse por vía oral, rectal, intravenosa e intramuscular. No autorizado en España en menores
de 14 años.
F. Ácido acetilsalicílico (AAS, Aspirina®). Es analgésico, antitérmico, antiinflamatorio y
es antiagregante plaquetario.
- No autorizado en menores de 16 años.
- Se ha relacionado con el Síndrome de Reye (alteración neurológica y hepática) cuando se
usa en varicela, gripe y otras infecciones víricas.
8. ANALGESICOS
Si bien en el ámbito pediátrico la capacidad prescriptora del farmacéutico es
ciertamente limitada, es importante que este profesional conozca las estrategias y
medios de los que se sirve la terapéutica para abordar los problemas de salud más
comunes en la infancia, para así potenciar su competencia como informador y
educador sanitario.
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11. ANTIINFLAMATORIOS
Antiinflamatorios no esteroideos: características generales
Su acción se debe, como sucede con los fármacos del grupo I, a la
inhibición de la COX, pero en este caso es tanto central como periférica,
lo que les confiere una actividad antiinflamatoria, así como también una
serie de efectos secundarios a la supresión periférica de la síntesis de
prostaglandinas y tromboexanos, y su intensidad es proporcional al
grado de ésta, tal como se describe a continuación:
-Afectación gastrointestinal. -Sangrado sistémico. -Efectos renales. -
Sistema nerviosos central.
-Reacciones de hipersensibilidad. -Toxicidad hepática. -Reacciones
hematológicas.
12. Antiinflamatorios no esteroideos
Hay muchos preparados, pero incidiremos en los de uso exclusivo pediátrico,
que son: AAS, ibuprofeno, naproxeno, diclofenaco, ketorolaco e indometacina
(en prematuros).
AAS. Se puede decir que el ácido acetilsalicílico es el AINE más antiguo, mejor conocido y
más paradigmático. Su uso como analgésico en la infancia ha ido restringiéndose, en parte
porque han aparecido nuevos fármacos con igual o superior capacidad analgésica pero sin
los efectos indeseables y en parte porque sus indicaciones han ido derivando en otros
usos, como la prevención cardiovascular.
Hay que tener en cuenta que en niños y adolescentes con infección viral su uso puede
estar relacionado con la aparición de la enfermedad de Reye. De hecho, desde que ha
disminuido su uso, la incidencia de esta enfermedad ha caído en picado. Su tolerancia
gástrica no es buena y su efecto antiagregante plaquetario puede crear problemas de
sangrado, sobre todo en el tratamiento del dolor postoperatorio. También puede inducir
broncoespasmo en pacientes asmáticos.
13. IBUPROFENO
Es el AINE más utilizado en la infancia. Se trata de un derivado del ácido propiónico con
una potencia analgésica superior a la del paracetamol y analgésico inflamatoria mayor
que la del AAS, con menores efectos secundarios. Su efecto comienza a los 30 min y
alcanza el pico máximo a las 1-2 h, manteniendo su efecto aproximadamente hasta las 6
h.
DICLOFENACO
Es un derivado del ácido fenilacético con una potencia analgésica y antiinflamatoria de 5-
15 veces superior al AAS. Sus características en su efecto-tiempo de administración son
muy parecidas a las del ibuprofeno y aunque su efectividad sea mayor, son más
frecuentes sus efectos secundarios, sobre todo la intolerancia gástrica y la toxicidad
hepática (en tratamientos prolongados). También posee un efecto espasmolítico.
NAPROXENO
Se absorbe rápidamente por vía oral y rectal. No está comprobada su seguridad clínica
en niños menores de 1 año. Está contraindicada su administración a la madre lactante.
14. Dolor leve (cefalea, otalgia, odinofagía, dolor de origen traumático
leve, etc.): paracetamol (cuando no presente componente
inflamatorio) o ibuprofeno.
Dolor moderado de características no inflamatorias (dolor cólico,
cefalea, neuropático, oncológico, etc.): metamizol
o paracetamol + codeína.
Dolor moderado con componente inflamatorio (otalgia intensa, dolor
osteoarticular, postraumático, celulitis, etc.): ibuprofeno o
diclofenaco.
Dolor grave (traumatológico, posquirúrgico, oncológico, abdomen
agudo, quemaduras, etc.): opioide.
Mayor componente
inflamatorio:
ketorolaco + opioide.
Menor componente
inflamatorio:
metamizol + opioide.
16. Las sustancias antimicrobianas son
aquellas producidas por microorganismos
(por ejemplo, antibióticos producidos por
bacterias, hongos o actinomicetos) o
sintetizadas químicamente (sulfamidas,
quinolonas), que tienen la capacidad de
destruir, impedir o retrasar la multiplicación
de otros microorganismos. En la práctica
médica ambos se denominan antibióticos.
17. MECANISMOS DE ACCIÓN
El conocimiento del mecanismo de acción del fármaco, relacionado estrechamente
con su estructura química, permite conocer importantes datos sobre su eficacia, su
perfil de efectos adversos y las posibles interacciones a las que puede dar lugar. Pero,
además, sirve al investigador para el diseño de nuevos medicamentos, teniendo en
cuenta la relación existente entre la estructura química y la actividad farmacológica.
18. En función de su mecanismo de acción los fármacos se
clasifican en:
● Fármacos de acción inespecífica.
- Carecen de una relación estructura-actividad definida y, por
tanto, no interactúan con dianas determinadas.
● Fármacos de acción específica.
- Interaccionan con determinados componentes
macromoleculares del organismo, denominados sitios de fijación
específica o dianas farmacológicas.
20. La eficacia (actividad intrínseca) de un fármaco es la capacidad de éste para, a partir
de la interacción con el receptor, modificar diversos procesos de transducción de
respuesta celular y generar una respuesta biológica.
Acción de los fármacos sobre los receptores:
● Agonista. Elevada eficacia, respuesta máxima.
● Antagonista. Eficacia nula, ausencia de respuesta. El fármaco se une al
receptor, pero no lo activa.
● Agonista parcial. La respuesta en el tejido diana es inferior a la máxima,
incluso cuando todos los receptores están ocupados.
● Agonista inverso. El fármaco disminuye la activación constitutiva del receptor.
21. LA CLASIFICACIÓN DE LOS RECEPTORES SUELE HACERSE EN FUNCIÓN DE
SU ESTRUCTURA Y DEL MECANISMO DE TRANSDUCCIÓN IMPLICADO
○ Receptores ionotrópicos o canales iónicos regulados por ligandos. Son
receptores de membrana acoplados directamente a un canal iónico. Son
responsables de la actividad de los neurotransmisores rápidos.
○ Receptores acoplados a proteínas G (RAPG)o receptores metabotrópicos.
Están constituidos por una única cadena polipeptídica, con un extremo amino
terminal extracelular, un carboxilo terminal intracelular y siete segmentos
transmembrana. En el extremo carboxilo se encuentra la parte del receptor que
reconoce y se asocia a la proteína G. Entre sus sistemas efectores se
encuentran la adenililciclasa, las fosfolipasas y canales iónicos.
○ Receptores ligados a cinasas o con actividad enzimática. Están constituidos
por un dominio de unión a ligando extracelular, una sola hélice transmembrana y
un dominio efector. Dentro de este grupo se incluyen receptores con actividad
guanilil ciclasa y tirosina cinasa, así como proteína fosfatasa o serina/treonina
cinasa.
○ Receptores nucleares. Actúan como factores de transcripción celulares.
Poseen una estructura proteica monomérica con un dominio N-terminal variable
para los diferentes factores, un dominio de unión al ADN y un dominio C-terminal
al que se fija el ligando.
23. Para entender cómo el desarrollo afecta la farmacocinética de los medicamentos es necesario
conocer la influencia de la edad pediátrica en los procesos de absorción, distribución, metabolismo y
excreción (ADME).
24. Absorción: La absorción de un fármaco
hacia el organismo depende en gran
medida de la vía de administración. En
pediatría la mayoría de los fármacos son
administrados por vía oral, por lo que es
necesario considerar cómo cambian
distintos elementos de la absorción oral
de acuerdo a la edad pediátrica.Algunos
medicamentos interaccionan con los
componentes de los alimentos, por ello es
necesario tener presente la influencia de
la nutrición enteral sobre la absorción de
medicamentos.
25. Distribución: Luego de que el fármaco ingresa a la sangre, una parte se une a proteínas y el resto circula en
forma libre, esta última fracción es la que llega al sitio de acción donde producirá el efecto farmacológico.
En el proceso de distribución, cambios edad-dependientes en la composición corporal alteran los espacios
fisiológicos en los que un fármaco puede ser distribuido. Para muchos fármacos el valor del volumen aparente de
distribución (Vd) difiere significativamente entre la población pediátrica y la adulta. Estas diferencias se deben a
las modificaciones que se producen con la edad en:
A) Contenido corporal de agua: La fracción de agua corporal total es muy alta en el feto y se
va reduciendo a partir del nacimiento, en paralelo al aumento del porcentaje de grasa
corporal.
B) Concentración de proteínas plasmáticas: La unión a proteínas se encuentra reducida en
neonatos porque la concentración total de proteínas es menor y adicionalmente se observa
una menor capacidad de unión a fármacos. Esto se podría traducir en un aumento de los
volúmenes de distribución de los medicamentos con alta unión a proteínas y
subsecuentemente una reducción de las concentraciones plasmáticas.
C )Permeabilidad de las membranas: La barrera hematoencefálica, que determina la
distribución del fármaco en el cerebro, se considera más permeable en recién nacidos que
en niños mayores, lo que genera un espacio adicional para distribuirse.
26. Metabolismo: Los fármacos para ser eliminados del
organismo deben ser transformados en compuestos
más polares e hidrosolubles, los que llamamos
metabolitos. Aunque este proceso puede ocurrir en
una diversidad de tejidos, la mayor parte de las
biotransformaciones se producen en el hígado. Las
reacciones de transformación metabólica pueden
dividirse en dos grupos: reacciones de fase I, en las
cuales se introducen grupos polares en las moléculas
mediante reacciones de oxidación, reducción e
hidrólisis; y reacciones de fase II o de conjugación por
medio de las cuales el fármaco se une de manera
covalente con una sustancia de origen endógeno
(ácido glucurónico, glicina, glutatión, sulfato, entre
otros).
27. Excreción: Los fármacos deben ser eliminados del organismo,
siendo el principal órgano excretor el riñón. En los procesos de
eliminación de medicamentos juega un rol clave la filtración del
medicamento a través del glomérulo, y los procesos que ocurren
en el túbulo: reabsorcion y secreción. La maduración de la función
renal es un proceso dinámico que comienza durante la
organogénesis fetal y se completa en la infancia. La taza de
filtración glomerular y el flujo sanguíneo renal son más bajos en el
recién nacido en comparación a niños más grandes, y alcanzan los
valores del adulto entre los 6 meses y el año de vida. Por esta
razón, la capacidad de eliminación renal de medicamentos, que
está relacionada con la capacidad de filtración glomerular, va estar
afectada en neonatos, sobre todo en los prematuros.
28. DOSIS EN PEDIATRIA
La farmacoterapia logra sus resultados a través de una selección
idónea de la dosis para el paciente. Un método habitual para
seleccionar la dosis pediátrica de un nuevo medicamento es la
normalización de la dosis de adulto a peso corporal (mg/kg peso),
asumiendo una relación lineal entre peso y dosis.
Otra forma de dosificar es por edad, dividiendo a la población pediátrica
en subcategorías (por ejemplo prescolares, escolares, adolescentes,
etc.) y usando una dosis determinada de acuerdo al rango de edad.
Además de la imprecisión
entregada por los cambios
farmacocinéticos observados en
la población pediátrica, la
influencia de la patología de
base produce un mayor riesgo
de no seleccionar la dosis
adecuada.
29. Debemos tener en cuenta otras covariables relacionadas a las
características fisiopatológicas de los pacientes.
Sepsis/schock séptico: El uso de fluidos para la resucitación predispone al
aumento del volumen de distribución para medicamentos hidrosolubles. Otro
fenómeno observado es un aumento en el aclaramiento de medicamentos durante
la fase hiperdinámica de la sepsis, en un fenómeno que se conoce como
Augmented Renal Clearance.
Cáncer: Para algunos medicamentos se observan aclaramientos más rápidos y
volúmenes de distribución más grandes.
Fibrosis quística:En esta patología se observan altos volúmenes de distribución y
aclaramientos aumentados en varios medicamentos.
Insuficiencia renal: Para medicamentos con aclaramiento renal importante
debemos esperar acumulación y necesidad de ajustar dosis.
30. QUIMIOPROFILAXIS
La quimioprofilaxis se define como el empleo de antimicrobianos
(antibióticos, antivirales, antifúngicos, antiparasitarios; puede
discutirse la inclusión en este grupo de medidas de las
inmunoglobulinas), para disminuir la incidencia de infecciones que
ocurrirían de forma natural. Los agentes profilácticos deben tener
espectro antimicrobiano reducido, deben estar dirigidos a patógenos
específicos, para sitios corporales propensos a la infección y a
pacientes cuya situación predisponga a una infección, así como
utilizarse únicamente el tiempo indispensable.
31. PARA ISTAURAR UNA QUIMIOPROFILAXIS, DEBE CUMPLIR 3 CRITERIOS
1. El antimicrobiano empleado debe presentar
actividad contra las infecciones más probables y
alcanzar buenas concentraciones en el lugar de la
infección.
2. La persona debe presentar un aumento bien
definido del riesgo de la enfermedad infecciosa. Ese
aumento del riesgo debe acompañarse de una
morbilidad y/o mortalidad significativa.
3. Debe existir una adecuada relación entre el riesgo y
el beneficio, de tal forma que los potenciales efectos
adversos del fármaco no superen los posibles
beneficios.
32. La quimioprofilaxis puede dividirse en dos áreas: aquellas situaciones en las que
se produce una exposición concreta a un microorganismo bien definido (p. ej.:
exposición de un niño sano a un caso índice de enfermedad meningocócica), o
bien se trata de un paciente que por sus características especiales, presenta
algún factor predisponente para enfermar en caso de que se enfrente a ciertos
microorganismos.
34. TOXICOLOGÍA
La actuación frente a un paciente pediátrico intoxicado debe ser rápida y ordenada, priorizando
la correcta valoración y la estabilización del paciente. La evaluación del Triángulo de Evaluación
Pediátrica y del ABCDE nos permite identificar a los pacientes inestables y proceder a su
estabilización. Mediante la anamnesis y examen físico detallados identificaremos a los pacientes
estables con riesgo de sufrir toxicidad. En los niños es especialmente importante tener en cuenta
la existencia de sustancias altamente tóxicas, incluso en pequeñas dosis.
37. Sustancia implicada.
Forma de presentación.
Dosis (la máxima posible)
Vía de exposición
Causa de la intoxicación.
Si es una ingesta no intencionada, preguntar por localización del tóxico (¿accesible al niño?, ¿fuera del envase original?, etc.)
Tiempo transcurrido desde el contacto con el tóxico
Medidas realizadas previamente (inducción vómito, administración de líquidos, etc.)
Sintomatología presentada
Antecedentes personales: enfermedades de base y alergias.
Episodios previos similares
Constantes vitales (temperatura, FC, FR y PA; en casos seleccionados: Sat Hb, glucemia)
Examen físico completo. Especial interés en la valoración neurológica y detección de signos guí
DATOS NECESARIOS EN ANAMNESIS Y EXAMEN FISICO
41. El lavado gástrico debe ser usado de manera excepcional y sólo debe considerarse cuando
la cantidad del tóxico ingerido en la hora previa sea potencialmente peligrosa para la vida y
la sustancia no sea absorbible por el carbón activado, o no se disponga de este.
Las recomendaciones internacionales son cada vez más restrictivas en este sentido y en la
última revisión de las declaraciones de posición de la European Association of Poisons
Centres and Clinical Toxicologists y la American Academy of Clinical Toxicology puede
leerse: “En la rara situación en que la realización de un lavado gástrico pueda parecer
adecuada, el clínico debería administrar carbón activado o aplicar medidas de soporte y
monitorización en lugar de realizarlo”.
. El lavado intestinal tiene indicaciones muy concretas:
• Intoxicación grave por sustancias no absorbibles por carbón activado (hierro, litio o
potasio).
• Intoxicación por sustancias de liberación retardada o con cubierta entérica si han
transcurrido más de 2 horas.
INGESTA
42. DESCONTAMINACIÓN CUTÁNEA U OCULAR
Si existe un contacto con un tóxico a través de la piel o los ojos, debe
realizarse cuanto antes una descontaminación externa. Esta se basa en la
aplicación de agua abundante durante 15 minutos. Cuando el tóxico
implicado es un cáustico o agente corrosivo, la descontaminación es una
emergencia y debe iniciarse en la primera fase de atención al paciente,
dentro del ABCDE. La descontaminación, tanto cutánea como ocular,
puede hacerse con agua o con Diphoterine® (solución polivalente que
actúa como neutralizante universal). Si el tóxico implicado es un producto
químico con toxicidad sistémica, debe realizarse lavado de la piel con agua
y jabón abundantes, siguiendo las normas adecuadas de protección del
personal sanitario