Revisión Bibliográfica

1. 1
IBUPROFENO: Revisión Bibliográfica
IBUPROFEN: Bibliographic Review
García González Carlos Alberto (1), Leslie Maleni Carraco Maxi (2)
1
Dr. Catedrático de la asignatura de análisis de Medicamentos en la UACQS de la Universidad Técnica de Machala.
2
Estudiante de la Carrera de Bioquímica y Farmacia de la Universidad Técnica de Machala.
RESUMEN
El ibuprofeno (IBU) es un fármaco que
pertenece a la familia de los AINEs,
derivado del ácido propanoico,
ampliamente empleado en farmacología
clínica y hospitalaria dado su reconocido
efecto farmacológico (analgésico,
antipirético y antiinflamatorio) generado
por la inhibición de las ciclooxigenasas
responsables de la síntesis de mediadores
de inflamación que inducen dolor y
procesos inflamatorios que pueden
diferir en intensidad dependiendo el
cuadro clínico del paciente.
Sus acciones farmacológicas y eficacia
en clínica, hacen de este fármaco uno de
los más utilizados a nivel mundial, por
ello debe considerarse de gran relevancia
el estudio de todos los aspectos
relacionados con la seguridad de este
medicamento: su posología,
farmacocinética, farmacodinamia,
indicaciones terapéuticas, interacciones
con otros fármacos y efectos secundarios
y adversos; ya que, en la actualidad el
IBU se lo asocia con complicaciones
gastrointestinales, cardiovasculares y
renales que pueden resultar letales, sobre
todo en la población geriátrica.
Palabras claves: Ibuprofeno. AINE.
Inhibidores de las ciclooxigenasas.
Tromboxanos. Prostaglandinas.
Farmacología.
ABSTRACT
Ibuprofen (IBU) is a drug belonging to
the large family of NSAIDs, derived
from propanoic acid, widely used in
clinical and hospital pharmacology
given its recognized pharmacological
effect (analgesic, antipyretic and
antiinflammatory) generated by the
inhibition of the cyclooxygenases
responsible of the synthesis of mediators
of inflammation that induce pain and
inflammatory processes that can differ in
intensity depending on the clinical
picture of the patient. Its
pharmacological actions and clinical
efficacy make this drug one of the most

2. 2
widely used worldwide, therefore it
should be considered of great relevance
the study of all aspects related to the
safety of this medicine: its posology,
pharmacokinetics, pharmacodynamics,
indications
therapeutic, interactions with other drugs
and adverse and side effects; since, at
present, the UBI is associated with
gastrointestinal, cardiovascular and renal
complications that can be lethal,
especially in the geriatric population.
Keywords: Ibuprofen. NSAID. Inhibitors
of cyclooxygenases. Thromboxanes.
Prostaglandins. Pharmacology.
INTRODUCCIÓN
Los AINES (antiinflamatorios no
esteroideos) son las drogas de primera
elección para el tratamiento del dolor
agudo y estados febriles por la eficacia
derivada de sus propiedades
antiinflamatorias y analgésicas. Su
mecanismo de acción es especifico y
consiste en inhibir la actividad de las
ciclooxigenasas. Como bien se conoce,
las ciclooxigenasas (COX 1 y COX 2)
son las responsables de la síntesis de
mediadores de inflamación
(prostaglandinas y tromboxanos). De
todos los fármacos que pertenecen a este
grupo, es mayoritariamente el
ibuprofeno de elección en la aplicación
clínica.
La molécula de ibuprofeno forma parte
de la familia de ácidos carboxílicos, los
ácidos propanoicos. Fue sintetizada por
primera vez en Inglaterra en la década de
los 60´s. Más tarde, en 1974 se introduce
en Estados Unidos como el fármaco ideal
para el tratamiento de la artritis
reumatoidea. En años posteriores (los
80´s), su aplicación terapéutica se amplió
a casos inflamación, alivio de fiebre, e
incluso molestias de menstruación.
Actualmente, se lo reconoce por su
eficaz actividad antipirética,
antiinflamatorio y analgésico. 1
POSOLOGÍA
La posología debe determinarse de
acuerdo a la intensidad del dolor,
utilizando siempre la dosis mínima
eficaz y el periodo más corto posible.
Oral
- Adultos: Antinflamatorio →
1200-1800mg/día en diferentes
dosis. Dosis de mantenimiento:
800-1200mg/día. Dosis máxima:
2400mg/día. Analgésico y
antipirético → 400-600mg/4-6h
(dependiendo la intensidad del
dolor y de la eficacia del
tratamiento). Antidismenorreico

3. 3
→ 400-600mg/4-6h
(dependiendo de la intensidad del
dolor):
- Niños y ancianos: no
recomendado para niños <12
años. En el caso de los ancianos,
no requiere ajuste posológico.
Tópica
- Aplicar sobre el lugar de lesión 3
o 4vcs/día.
Intravenosa
Se recomienda la hidratación previa a la
administración con la finalidad de
reducir la toxicidad renal. Diluir
previamente el ibuprofeno (conc. máx.
4mg/ml) para prevenir la inflamación de
las venas, obteniéndose una solución
final de 100ml contenido 400mg de IBU
o 200ml contenido 800mg de IBU.
- Adultos: dosis máxima:
3200mg/día en una dosificación
de 400-800mg/6h. cuando se lo
administra como antipirético, se
aplica una dosis inicial de
400mg, posteriormente la dosis
de mantenimiento es de
400mg/4-6h o 100-200mg/4h.
La literatura indica que, en el caso de
infusión, el tiempo mínimo de
administración es de 30 minutos. Evaluar
la tolerabilidad y posibles efectos
adversos en los pacientes luego de la
administración. 2
FARMACODINAMIA
El ibuprofeno logra ejercer sus acciones
terapéuticas (antiinflamatorias,
analgésicas y antipireticas) por que
inhiben a las ciclooxigenasas (COX)
encargadas de catalizar la
transformación de ácido araquidónico en
PGs (prostaglandinas). Este compuesto
favorece directamente la síntesis de
eicosanoides, los cuales se liberan de
manera proporcional a la intensidad de
los procesos inflamatorios.
Prácticamente, son quienes acuden al
lugar de lesión induciendo sensibilidad
neuronal y dolor entre leve, grave y
agudo.
Esta característica es propia de todos los
AINES; sin embargo, el ibuprofeno es el
fármaco mayormente eficaz por su alto
perfil de inhibición. Pues bien, la familia
de COX consta de tres isoenzimas (COX
1- 2 y 3) y esta droga tiene la capacidad
de inhibir eficazmente las tres
isoenzimas COX antes mencionadas.3
FARMACOCINÉTICA
El IBU, como todos los AINES
presentan absorción rápida por vía oral,
más específicamente en el tracto

4. 4
gastrointestinal. Con dosis oral de
400mg, al cabo de 1-2h alcanza
concentraciones plasmáticas de 20-
40μg/ml. Presenta óptima unión a
proteínas plasmáticas. Su semivida es de
2h aproximadamente, sufre metabolismo
hepático. Junto con sus metabolitos
intermedios, producto de su
metabolismo, son excretados completa y
rápidamente por vía renal.
Cuando se administra por vía tópica, las
concentraciones plasmáticas alcanzan
hasta 4-7 veces más que las otras vías en
los cartílagos y vainas tendinosas. En el
caso de la administración de ibuprofeno
por vía intravenosa, esta presenta un Vd
(volumen de distribución) de 200ml/kg,
con una unión a proteínas plasmáticas
del 95% (RN) y 99% (adultos). Su
semivida es de aproximadamente 2h.4
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
El ibuprofeno es uno de los fármacos
más utilizados a nivel mundial dada su
eficacia para aliviar el dolor
característico de un sinnúmero de
patologías o trastornos.
Este fármaco es ampliamente utilizado
para el tratamiento de artritis
reumatoidea, artrosis, cualquier
inflamación, dolor óseo, dolores de
cabeza, migraña, enfermedades febriles,
molestias de menstruación
(dismenorreas primarias y secundarias);
también está indicado como antipirético.
Útil en casos de gota y trastornos
musculo esqueléticos (dolor muscular,
de cuello, de espalda, de rodilla, de
cadera, etc), aliviando
significativamente el dolor.
recomendable su administración para el
alivio del dolor de origen dental y
posquirúrgico.5
INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS
En presencia del dolor agudo, los
fármacos opiáceos son los fármacos de
elección; sin embargo, su administración
se ve altamente limitada por la presencia
de numerables efectos adversos que
éstos acarrean. He aquí donde los AINES
juegan un importante rol dentro de la
clínica puesto que, en combinación con
los opiáceos sirven como coadyuvantes
esenciales. Su combinación reduce los
requerimientos de fármacos opioides y a
su vez contribuyen favorablemente al
tratamiento dada sus conocidas
propiedades antipiréticas,
antiinflamatorias y analgésicas.
No se ha evidenciado interacciones
farmacológicas del ibuprofeno con los
fármacos comúnmente utilizados en
clínica (hipnóticos, antibióticos,

5. 5
vasopresores o sedantes). Pero si se debe
tener principal cuidado a no administrar
ibuprofeno con otro AINE como el ácido
acetil salicílico, ya que puede producirse
una inhibición aditivita de la COX,
incrementando el riesgo de efectos
adversos; en efecto, un paciente al cual
se le administra dos AINES a la vez
presenta mayor riesgo de manifestar
sangrado gastrointestinal.
Un efecto similar se presenta al
administrar concomitantemente
Ibuprofeno o cualquier otro AINE con
anticoagulantes como la heparina.
Combinar Ibuprofeno con un inhibidor
de la enzima de angiotensina (IECA)
también se desaconseja puesto que, el
AINE va a inhibir el efecto
antihipertensivo del IECA; provocando
insuficiencia renal aguda. La
combinación de AINE con diuréticos
induce a la depleción de sodio
provocando fallo renal. Cabe recalcar
que estos efectos y reacciones adversas
en pacientes geriátricos pueden ser
fatales. 6
EFECTOS SECUNDARIOS Y
ADVERSOS
Toda sustancia que excedan la dosis
máxima, el intervalo de dosificación o la
duración del tratamiendo puede producir
efectos adversos que pueden aquejar
nuestra salud. Los efectos secundarios
menores más frecuentes del ibuprofeno
son: flatulencia, vómito, diarrea, vertido,
fatiga, cefalea, entre otros. Varios
estudios han demostrado que el IBU no
resulta teratogénico, mutagénico ni
cancerígeno, por lo que se considera un
fármaco con un amplio margen de
seguridad.7
La administración de IBU en periodos
cortos no produce efectos adversos
mayores en dosis <1600mg/día. Cuando
se procede con una administración
crónica, la posibilidad de presentarse
efectos adversos es más alta,
dependiendo de la selectividad del AINE
sobre las tres isoenzimas de las
ciclooxigenasas (farmacodinamia del
medicamento) y la posible acumulación
del fármaco en el organismo por la
prolongación de la vida media
(farmacocinética del paciente).
El efecto adverso más acusado de los
AINEs son las complicaciones
gastrointestinales en el tracto digestivo
inferir específicamente, daño que
representa mayor riesgo en la población
geriátrica y en pacientes con
enfermedades ulcerosas provocando
hemorragias de tipo grave, perforación
del órgano e incluso la muerte. Sin
embargo, en el caso del IBU se ha
demostrado una menor incidencia de

6. 6
estos efectos adversos en comparación
con otras drogas del mismo grupo
farmacológico.8
Otros efectos adversos destacados son
las complicaciones renales y
cardiovasculares. Todo se debe a que el
AINE (IBU) administrado de forma
prolongada es capaz de producir un fallo
renal agudo, sobre todo en la población
geriátrica y en pacientes con enfermedad
renal o cardiaca preexistente.
Con respecto a los efectos adversos sobre
el sistema cardiovascular, el IBU en
administración concomitante con un
diurético, es capaz de inhibir el efecto de
este último provocando un aumento
acelerado de la tensión arterial. Incluso
se ha demostrado que ibuprofeno
aumenta el riesgo de padecer IAM, SCA
(Síndrome Coronario Agudo) e ictus en
pacientes con cardiopatía isquémica
diagnosticada y agravan la insuficiencia
cardiaca asociándose directamente con el
aumento en la morbi-mortalidad
cardiovascular. 9
Otro efecto adverso no menos
importante es que en pacientes
asmáticos, el ibuprofeno tiene la
capacidad de producir broncoespasmo
(5-10% de los casos), principalmente en
pacientes cuya historia clínica refleje
episodios de pólipos nasales y rinitis
crónica por lo que se debe evitar su
administración y de cualquier otro AINE
en estos pacientes.10
CONCLUSIONES
De todos los fármacos que pertenecen al
grupo de AINEs, el ibuprofeno es el
fármaco mayormente utilizado a nivel
mundial, incluso se encuentra dentro del
Cuadro Nacional de Medicamentos
Básicos del Ecuador y es reconocido por
sus capacidades potenciales de
analgesia, antipirética e antiinflamatoria,
alta tolerabilidad y rapidez de acción
farmacológica, además de su seguridad
por su favorable relación beneficio-
riesgo.
Sin embargo, aun cuando el IBU sea el
fármaco de elección para el tratamiento
del dolor en general y de los procesos
inflamatorios, se debe tener en cuenta
que conocer la farmacocinética y
farmacodinamia del ibuprofeno,
posología, además de la historia clínica
del paciente es la clave para prevenir los
efectos adversos de este principio activo,
que en poblaciones vulnerables
(geriátrica) tienen relevancia clínica por
su gravedad, e incluso, letalidad; con el
fin de brindar un tratamiento
farmacológico racional, eficaz y seguro.

7. 7
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