tetraciclina medicina farmacologia

1. TETRACICLINAS

2. Son antibióticos naturales o semisintéticos derivados de diferentes especies de
stroptomyces, se introdujerón a la clínica en 1948 y ya estan consideradas por
la OMS con medicamentos esenciales
Las tetraciclinas pueden formar complejos quelantes con distintos cationes
como calcio, magnesio o hierro, que los hacen insolubles en agua, lo que
difilculta su absorción y es responsable de uno de sus principales efectos
secundarios
Tetraciclinas

3. De acuerdo al momento de su desarrollo y a
su farmacocinética se pueden clasificar en:
• Primera generación. Son las menos
liposolubles por lo que presentan
problemas de absorción Tetraciclina,
oxitetraciclina, clortetraciclina,
rolitetraciclina, metaciclina todas se
pueden administrar via oral excepto
rolitetraciclina, fueron desarrolladas entre
1948 y 1963.
• Segunda generación. Con mejor absorción
por via oral, pertenecen a este grupo
doxiciclina y la minociclina ambas se
pueden administrar intravenoso,
desarrolladas entre 1965 y 1972.
• Tercera generación desarrollada a partir
de 1993, llamadas glicilciclinas incluyen a
la tigeciclina
Clasificación

4. Las tetraciclinas
tienen un amplio
espectro de
actividad frente a
gram positivos
negativos
aerobios e incluso
anaerobios, así
como algunos
protozoos

5. • Tetraciclína: Fármaco DOXICICLINA prototipo
• Habitualmente se administran en 4 dosis, pero
Clortetraciclina y minociclina se pueden administrar en dos
dosis al día y doxiciclina en una dosis
• Bacteriostáticos
• Fármacos de primera elección en infecciones por:
• Rickettsias
• Vibrio
• Mycoplasma
• Chlamydia
• Yersinia pestis
• Brucella
• Acné

6. Mecanismo de acción
• Las tetraciclinas son capaces de usar las porinas para
atravesar la pared externa de las bacterias gram
negativas
• Unión a subunidad ribosómica 30 S y posiblemente a
50 S,
• La unión a la subunidad 30S es reversible lo que explica
se carácter bacteriostático en lugar de bactericida.
• La unión de la tetraciclina impide que Aminocil-ARNt se
una al ARN mensajero y como consecuencia se paraliza
la incorporación de aminoácidos y la síntesis de
proteínas se detiene.

7. Farmacocinética
• Se absorben casi por completo en el tubo digestivo, CON EL
ESTÓMAGO VACÍO, los alientos disminuyen su absorción
• Se distribuyen ampliamente, cruzan placenta y se excretan en la
leche materna. No penetra SNC
• Se excretan por bilis y riñón
• La doxiciclina se excreta mayoritariamente por el tubo digestivo

9. RAF • Nausea
• Vómito
• Anorexia
• Sabor desagradable
• Formación de complejos con Ca2+, Fe2+, Al3+ y Mg2+ , osteoporosis
• Se deposita en dientes (manchas) y huesos (daño a la estructura)
Irritación gástrica
• Colitis psudomembranosa por clostrudium difficile como consecuencia al
tratamiento con tetraciclinas.
• Reacciones de hipersensibilidad, urticaria, exantema, dermatitis exfoliativa,
edema periorbitario, excepcional anafilaxia
• Ulceras esofagicas

10. • Contraindicaciones:
• Niños (sobre todo menores de 8 años)
• Mujeres embarazadas
Pueden causar:
• Fotosensibilidad
• Las tetraciclinas caducas generan productos tóxicos
que producen daño renal y hepático
• No administrar con penicilinas, pues se puede
disminuir su efecto al administrar además tetraciclinas

11. Tigeciclina
Es parte de las glicilciclinas,
bacteriostatico que se una a la
subunidad 30s, impide la union del
ARN t al ribosoma

12. Tigeciclina
Indicado en infecciones de bacterias multiresistentes, infecciones
complicadas de piel y tejido blando (excepto pie diabetico) o para
diarrea por C. difficile
Se puede administrar cada 12 horas por i.v. su semivida es de entre 37
y 67 horas, su eliminación es por excreción renal sin modificar la
molécula
Es resistente a los mecanismos de resistencia bacteriana (bombas de
expulción, protección de los ribosomas) debido a su gran tamaño

13. CLORANFENICOL

14. El Cloranfenicol se comenzó a utilizarse a finales de 1940, y rápidamente se
comenzaron a describir casos de anemia aplástica y el fármaco cayo en desuso.
Fue purificado por Burkholder a partir del actinomiceto Streptomyces venezuelae
El cloranfenicol tiene un muy amplio espectro e actividad que incluye grampositivos,
gramnegativos, anaerobios, espiroquetas, rickrttsias, clamidias y micoplasmas
Cloranfenicol
El tianfenicol es un análogo
del cloranfenicol en el cual se
sustituye el grupo nitro del
anillo bencenico por un
grupo metilsulfonil, no se han
reportado casos de anemia
aplástica con este análogo

15. • Fenicoles: Fármaco CLORANFENICOL
• De amplio espectro, es esencialmente bacteriostático
• Es bactericida para:
• H. influenzae
• N. meningitidis
• N. gonorrhoeae
• Brucella
• Bordetella pertusis
• Clostridium
• B. fragilis
• Debe reservarse para pacientes con infecciones graves como
meningitis y fiebre tifoidea en pacientes con resistencia o alergia.

16. Mecanismo de acción
Entra a la bacteria por mecanismos activos, y se
fija de manera reversible a la subunidad 50S y
altera la fijación del aminoacido en su sitio
correspondiente y se detiene la síntesis del
peptido
El clorafenicol se puede unir a la unidad 70S de
las mitocondrias en células eucariotas lo que se
relaciona con su actividad mielosupresora, pero
no con la anemia aplastica idiosincrásica

17. Indicaciones terapeúticas
• Este no es un antibiotico de elección para ninguna infección específica,
posiblemente la unica excepción seria la fiebre tifoidea.
• Se utiliza solo en infecciones graves y debido a que actua sobre Y. pestis, B.
anthracis y F. tularensis esta indicado en ataques bioterroristas
• Es una alternativa en casos de:
• Meningitis bacteriana en pacientes alergicos a las penicilinas
• Infecciones por anaerobios sustituyendo al metronidazol y a la clindamicina
• Salmonelosis si no se cuenta con ampicilina, amoxicilina o cotrimaxol o si se es
alegico a estos fármacos
• A las tetraciclinas en infecciones por rickettsia y/o clamidia

18. Farmacocinética
• Se administra por vía oral o parenteral y se absorbe
rápidamente, teniendo una biodisponibilidad muy buena
• Se distribuye en todos los tejidos, atraviesa barrera
hematoencefálica y se secreta en la leche
• Tiene una semivida de 4.1 horas, se une a proteínas plasmáticas
entre 25-50%
• Su excreción depende de la conversión hepática a glucorónido,
que es secretado en túbulo renal, lo que causa problemas en
bebes que tienen disminuida la reacción de glucoconjugación

19. RAF
• Efectos en médula ósea:
• 1) Reducción de eritrocitos, trombocitopenia, reticulopenia y
leucopenia reversibles
• 2) Reacción idiosincrática que se manifiesta en anemia
aplásica que es irreversible y letal (Es una reacción rara,
incluso se puede presentar a dosis bajas)
• POR VÍA TÓPICA ES SEGURO PARA TRATAR
CONJUNTIVITIS Y OTITIS EXTERNA

20. • Contraindicado:
• Prohibido su uso en recién nacidos pues puede producir
“síndrome del niño gris” (vómito diarrea, flacidez, hipotermia
y un color gris ceniza)
• Interacciones:
• Interacciona con sistema de oxidasas mixtas y puede
bloquear el metabolismo de:
• Warfarina
• Fenitoína
• Tolbutamida
• Aumentando sus concentraciones y efectos
• Compite con clindamicina y eritromicina e interfiere en
sus acciones si se administra de manera simultanea.