Las tetraciclinas son un grupo de antibióticos de amplio espectro que actúan inhibiendo la síntesis de proteínas bacterianas al unirse a la subunidad ribosomal 30S. Se absorben de forma incompleta por vía oral y se distribuyen ampliamente en el cuerpo, eliminándose principalmente por orina. Son efectivas contra bacterias grampositivas y gramnegativas y se usan en infecciones como acné, gonorrea, disentería y neumonías atípicas. Pueden causar efectos adversos como diarrea, v

1. TETRACICLINAS
FELIX CESAR MELENDEZ ACEVEDO

2. TETRACICLINAS
 Son un grupo de antibióticos de amplio espectro
de actividad primariamente bacteriostáticas. Que
actúan sobre los microorganismos e inhiben las
síntesis de las proteínas bacterianas por la fijación
en el ribosoma bacteriano.

3.  Las tetraciclinas están formadas por la fusión de cuatro
anillos bencénicos con diversos sustituyentes. Al igual
que otros agentes que afectan la función ribosomal, las
tetraciclinas se consideran “antimicrobianos de amplio
espectro”, pues actúan contra bacterias gram-positivas y
gram-negativas, anaerobios, Rickettsias, Chlamydias,
etc.

4. HISTORIA
 La primera tetraciclina fue la clortetraciclina,
aislada en 1948 a partir de un cultivo de
Streptomyces aureofaciens; otras tetraciclinas se
derivan también de especies de Streptomyces
(demeclociclina, oxitetraciclina), y otras son
derivados semisintéticos (tetraciclina, metaciclina,
doxiciclina, minociclina). De todos estos agentes,
el más utilizado es la doxiciclina.

5.  En los últimos años, ha aparecido un nuevo tipo de
representantes, las glicilciclinas, más potentes y
menos susceptibles a resistencia que las
tetraciclinas “clásicas”; la tigilciclina es el prototipo
de este nuevo grupo. Aunque antes se clasificaba
a las tetraciclinas sobre todo con respecto a su
duración de acción (corta, intermedia o larga), la
aparición de las glicilciclinas ha hecho que sea
clínicamente más conveniente la separación en
“generaciones”, como se mostrara mas adelante.

6.  Como resultado de una intensa búsqueda de
antibióticos en muestras de suelos, Duggar descubrió,
en 1948, a partir de un cultivo de Streptomyces
aureofaciens, la primera tetraciclina, la clorotetraciclina
(aureomicina). Posteriormente, a partir de un mutante de
este se obtuvo la demeclociclina.

7.  Dos años después (1950), Finlay y otros aislaron de un
cultivo de Streptomyces rimosus, la oxitetraciclina
(terramicina) y más adelante (1953) Minieri y otros
obtuvieron la tetraciclina base a partir de cepas
de Strepmyces alboniger o texasi.

8. CLASIFICACION POR
GENERACION
 Tetraciclinas de primera generación
Oral Parenteral
Clortetraciclina Oxitetraciclina
Oxitetraciclina
Tetraciclina Tetraciclina

9.  Tetraciclinas de segunda generación
Oral Parenteral
Limeciclina Rolitetraciclina
Guameciclina Limeciclina
Mepiciclina Guameciclina
Terramicina Doxiciclina
Minociclina
Etamociclina
Clomociclina
Demeclociclina
Metaciclina
Penimociclina
Tiaciclina
Doxiciclina
Minociclina

10. Clasificación según su perfil
farmacéutico
 De vida media corta (6-8 horas)
Clortetraciclina
Oxitetraciclina
tetraciclina

11.  De vida media intermedia (12-14 horas)
Demeclociclina
Metaciclina

12.  De vida media larga (16- 18 horas)
Dixiciclina
Iinociclina
limeciclina

13. MECANISMO DE ACCION
 Las tetraciclinas atraviesan la membrana externa de
las bacterias por medio de porinas (difusión pasiva) y
llegan al citoplasma por un mecanismo dependiente
de energía. Dentro del citoplasma, inhiben la síntesis
bacteriana de proteínas por medio de la unión a la
subunidad ribosomal 30S, previniendo el acceso del
aminoacil-RNAt al sitio aceptor del complejo
ribosomal. Las tetraciclinas entran a las bacterias
gram-negativas por difusión pasiva y a las gram-
positivas por mecanismos activos que no se
comprenden muy bien aún.

14.  Su capacidad de formar quelatos con distintos
iones metálicos puede coadyuvar a su acción, al
interferir con la acción de enzimas necesarias para
la síntesis proteica (esta capacidad implica
posibles problemas de absorción oral).
 Las tetraciclinas pueden inhibir también la síntesis
proteica en el huésped, pero la magnitud de este
efecto es muchísimo menor porque las células
eucarióticas carecen del mecanismo activo para
captar estos antimicrobianos.
 Existen algunas tetraciclinas (anhidrotetraciclina,
6-tiatetraciclina) capaces de causar disrupción de
las membranas bacterianas; estas moléculas se
conocen a veces como tetracícilinas atípicas.

16. ABSORCION
 La absorción oral de la mayoría de las tetraciclinas es
incompleta, aunque varía mucho con el agente; la
fracción absorbida es tanto menor cuanto mayor sea la
dosis. Dado que la absorción se da sobre todo en el
estómago y porción proximal del intestino delgado, la
misma puede ser susceptible a la presencia de
alimentos.
 Además, gracias a mecanismos de quelación, la
absorción de las tetraciclinas puede verse interferida por
múltiples productos: Sales y/o geles metálicos (sobre
todo cationes divalentes y trivalentes: Aluminio, calcio,
magnesio, hierro, zinc), productos lácteos,
colestiramina, colestipol. Las tetraciclinas deben ser
administradas al menos dos horas antes o después de
las comidas.

17.  Aunque la administración oral es la más común,
puede haber preparaciones parenterales
alternativas (oxitetraciclina, limeciclina, doxiciclina
y minociclina) o exclusivas (rolitetraciclina y
tigelciclina). También hay preparados para
administración tópica (ocular).

18. DISTRIBUCION
 La distribución de las tetraciclinas es sumamente
amplia, alcanzando casi todos los tejidos y fluidos
corporales.
 Sin embargo, las tetraciclinas tienen una afinidad
particular por ciertos tejidos, lográndose altas
concentraciones en las células reticuloendoteliales
del hígado, bazo y médula ósea, así como también
en el tejido óseo, dentario y fluidos corporales
incluyendo: líquido pleural, secreciones
bronquiales, saliva, líquido ascítico, humor vítreo y
acuoso y fluidos prostáticos y seminales.
 Las tetraciclinas cruzan la barrera placentaria y
pueden alcanzar concentraciones relativamente
altas en la leche materna

19. ELIMINACION
 La eliminación de las tetraciclinas es
fundamentalmente por vía urinaria, aunque puede
haber concentraciones importantes en la bilis
(reabsorción parcial por recirculación
enterohepática).
 En contraste la Doxiciclina y la Minociclina son
eliminadas a través de los tractos hepatobiliar y
gastrointestinal. La Doxiciclina puede ser
administrada sin modificación en pacientes con
falla renal. Dada la poca experiencia
farmacocinética que se tiene con la Minociclina,
esta debe ser evitada en presencia de falla renal.

20. Patologías
 Brucellosis
 Colera
 L.eptospirosis
 Infecciones por Ricketsias
 Enfermedad de Lyme
 Infecciones por chlamydia
 Granuloma inguinal, Neumonía atípica por
mycoplasma, clamidia o legionella
 Acné
 Plasmodium falciparum-resistente
 E- nfermedad ulceropéptica
 Bronquitis crónica
 Diarrea del viajero
 Nocardiosis

22. Reacciones adversas
Órgano afectado. Criterio CIOMS. Tipo de reacción adversa.
Pruebas de Laboratorio. Infrecuentes. aumentos en los niveles de urea en sangre
Trastornos de la sangre. Infrecuentes.
anemia
hemolítica, trombocitopenia, neutropenia y eosi
nofilia.
Trastornos del sistema nervioso. Infrecuentes. Dolor de cabeza
Trastornos gastrointestinales. Infrecuentes.
Glosodinia , náuseas y vómitos , faringitis agud
a ; gastroenteritis y colitis no
infecciosa, estomatitis.
Trastornos de la piel. Infrecuentes.
Rash maculopapular y
eritematoso. Fotosensibilidad.
Otros. Muy frecuentes. hipersensibilidad dental (al calor).

23. Dosificación y vía de
administración
 Nombre Dosis (mg) Intérvalo Vía Dosis
diaria
 – Tetraciclina HCl 250-500 6-8 h VO 1-2
g
 – Clortetraciclina 250-500 6-8 h VO 1-2 g
 – Oxitetraciclina 250-500 6-8 h VO/IV 1-
2 g
 – Rolitetraciclina 500 6 h IM/IV 1-2 g
 – Guameciclina 250-500 6 h VO/IM 1-2 g
 – Metaciclina 300 12 h VO 600 mg
 – Doxiciclina 50-100 12 h VO 100-200
mg
 – Minociclina 50-100 12 h VO 100-200

24. M.O SOBRE LOS QUE ACTUAN
 Bacterias gram positivas:
 Streptococcus, Diplococcus,Clostridium.
 Bacterias gram negativas:
 Neisseria, Brucellas, Haemophilus,Shigella,
Escherichia coli, Bordetella, Klebsiella, Vibrio
yPasteteurella.
 Espiroquetas
 Algunos protozoos:
 Entamoeba

25. Este espectro explica su utilización
en las siguientes patologías, entre
otras
 Infecciones de la piel: Acné, rosácea,

26. INFECCIONES UROGENITALES:
 Gonococia, sífilis

27. INFECCIONES
GASTROINTESTINALES
 Disentería, cólera, amebiasis, úlcera gástrica,
infecciones periodontales.

28. INFECCIONES RESPIRATORIAS
 Faringoamigdalitis, bronquitis y algunas formas de
neumonía atípica

29. OTRAS INFECCIONES
 Fiebre recurrente, actinomicosis, brucelosis