nissan gtr nismo asm 1200 hp

2. *

3. BENZODIACEPINAS
Las benzodiacepinas son medicamentos
de amplio uso con propiedades
ansiolíticas, hipnóticas y sedantes.
Las muertes debido a benzodiacepinas
por vía oral son extremadamente raras, a
no ser que se ingieran al tiempo con otros
fármacos como barbitúricos, etanol y
antidepresivos.

4. BENZODIACEPINAS
EPIDEMIOLOGÍA
Ocupan, desde hace más de 20 años, el primer lugar
entre los agentes medicamentosos responsables de
intoxicaciones agudas.
La mayoría de las intoxicaciones se producen en
forma de gestos suicidas de escasa gravedad.
Participan en intoxicaciones mixtas tanto con otros
medicamentos, especialmente de acción
antidepresiva, como con drogas de abuso.

5. BENZODIACEPINAS
Mecanismo de Acción
 Potencian la actividad del GABA, el mayor neurotransmisor
inhibidor del SNC.
 El mensaje que el GABA transmite es un mensaje de inhibición:
le comunica a las neuronas con las que se pone en contacto
que disminuyan la velocidad o que dejen de transmitir.
 Las benzodiacepinas aumentan esta acción natural del GABA,
ejerciendo de esta forma una acción adicional (frecuentemente
excesiva) de inhibición en las neuronas.

6. BENZODIACEPINAS
 Absorción: Se absorben en el intestino delgado.
 Liposolubilidad: Altamente liposolubles: diazepam, midazolan y
Menos lipofílicos: oxazepan.
 Absorción: Aumentan con alcohol. Disminuye con alimentos, y
antiácidos.
 Las únicas benzodiacepinas que se absorben por vía
intramuscular son: Lorazepan y Midazolan.
 Unión a proteínas 70%, pero hay variaciones: Diazepan 99% y
Alprazolam 70%.
 La hipoalbúminemia aumenta la concentración de las
benzodiacepinas, en su forma activa.
FARMACOCINETICA

7. BENZODIACEPINAS
MECANISMO DE TOXICIDAD:
Las benzodiacepinas potencian la acción
inhibitoria del neurotransmisor ácido gaba
amino butírico (GABA), favoreciendo el
ingreso de iones de cloro a la célula, lo
cual genera hiperpolarización celular y
disminuye la excitabilidad neuronal.

8. BENZODIACEPINAS
- El nivel de toxicidad para las benzodiacepinas es muy alto.
- Los efectos de la sobredosis por vía oral son leves o moderados.
- Se han descrito ingestiones de diazepam de 15 20 veces
la dosis terapéutica sin presentarse deterioro importante de la
conciencia; sin embargo, la administración intravenosa rápida, aun
en dosis terapéuticas, puede inducir paro respiratorio,
posiblemente debido en parte al vehículo de la ampolla
(propilenglicol).
- La asociación de benzodiacepinas con otras sustancias sedantes,
hipnóticas, etanol antipsicóticos, potencializa el efecto depresor
sobre la respiración y la conciencia.

9. BENZODIACEPINAS
 Alprazolam
 Brotizolam
 Chlordiazepoxide
 Clobazam
 Clonazepam
 Clorazepate
 Diazepam
 Estazolam
 Flunitrazepam
 Flurazepam
 Halazepam
 Lorazepam
 Lormetazepam
 Medazepam
 Midazolam
 Nitrazepam
 Oxazepam
 Prazepam
 Temazepam
 Triazolam
 Zolazepam

10. BENZODIACEPINAS
Dosis Tóxica
Son muy variables entre los distintos productos
 Triazolam : 5 mg
 Flunitracepam: 20 mg
 Nitracepam: 50 mg
 Loracepam: 100 mg
 Diazepam: 500 mg
 Cloracepato: 500 mg

11. BENZODIACEPINAS
 Los síntomas de depresión del sistema nervioso
central (SNC) suelen iniciarse rápidamente por vía
venosa, o a los 30–120 minutos por vía oral,
dependiendo del compuesto.
 Efectos comunes: ataxia, letargia, lenguaje
incomprensible.
 Se puede presentar Coma después de 12-36 horas
postingesta. Las Muertes son raras.
CLÍNICA:

12. BENZODIACEPINAS
Los síntomas más comunes son:
 SNC: Sedación, Ataxia, Somnolencia, Disartria,
Nistagmus, Pupilas mióticas o intermedias,
Hiporreflexia.
 CARDIOVASCULAR: Hipotensión con taquicardia
compensatoria, Bradicardia etc
 GASTROINTESTINALES: Náusea, Vómito
 TEMPERATURA: Hipotermia ocurre en el 15%
CLÍNICA:

13. BENZODIACEPINAS
 Ocasionalmente pueden observarse algunos
efectos paradójicos como:
- Agresión, Excitación, Psicosis o deterioro
neurológico importante, siendo ancianos y niños
más susceptibles a este tipo de manifestaciones.
 La inmovilidad prolongada por inconsciencia
puede generar rabdomiólisis o escaras.
 Muy ocasionalmente el compromiso respiratorio
desencadena hipoxia y acidemia secundaria.
CLÍNICA:

14. BENZODIACEPINAS
Complicaciones
 Fiebre persistente
 Insuficiencia renal
 Trombocitopenia
 Atelectasia completa de pulmón derecho
 Barotrauma
 SDRA

15. BENZODIACEPINAS
 Debe solicitarse la prueba rápida cualitativa para
benzodiacepinas en orina o el examen cuantitativo, teniendo en
cuenta que los niveles urinarios se correlacionan pobremente
con la clínica.
 BUN y creatinina para descartar causas diferentes a las tóxicas
que comprometan el estado de conciencia.
 Si se sospecha hipoxemia se debe ordenar oximetría de pulso
o gases arteriales.
 La glicemia es mandatoria para descartar hipoglicemia como
parte del diagnóstico diferencial en un paciente con deterioro
neurológico.
 El citoquímico de orina y la CPK son de utilidad para evaluar
rabdomiólisis cuando el paciente está en estado de coma.
DIAGNÓSTICO

17. Drogas hipnosedantes de origen sintético
derivadas del ácido barbitúrico o malonil
urea, de amplio uso que han sido
reemplazadas por las benzodiazepinas
excepto algunos usos
especializados(anticonvulsivante )
BARBITURICOS

18.  Mecanismo de acción.
Interactuan con los receptores GABA
inhibidores
Prolongan apertura de los canales de CL.
Intensifican la fijación del GABA al receptor
GABA- A.
Promueven la fijación de BZD al receptor
GABA- A
BARBITURICOS

19. BARBITURICOS
1. B. Acción Prolongada  Fenobarbital.
2. B. Acción Intermedia  Amobarbital sódico.
3. B. Acción Corta  Pentobarbital sódico y
Seco Barbital.
4. B. Accion Ultracorta  Tiopental sódico

20. Su toxicidad es relativamente baja y sigue siendo uno de los
agentes más usados y efectivos para este fin.
Para ejercer una acción anticonvulsivante máxima con dosis
inferiores a las requeridas para hipnosis determina su utilidad
clínica como antiepilépticos.
Reducir los efectos excitantes del glutamato y aumentar los
efectos inhibidóres del GABA
Efecto indeseable es la sedación.
Cuando la dosificación es excesiva se produce nistagmo y
ataxia.
El fenobarbital es un agente efectivo contra las crisis
tonicoclónicas generalizadas y parciales
BARBITURICOS

21. BARBITURICOS

22. ACCION FARMACOLOGICA
Deprimen los centros vasomotores. Producen
hipotensión arterial y en dosis altas depresión del Centro
Resp. Bulbar, parálisis de los ganglios del S.N.A. y
shock. Deprimen el metabolismo y estimulan sist.
microsomales hepáticos.
BARBITURICOS

23. Características Farmacológica
 Se combinan con proteínas plásmaticas
 Distribución: líquido intra y extracelular
 Atraviesa Barrera placentaria
 Llega a leche materna
 Comienzo de acción 10 a 60 minutos
 Rápida absorción por todas las vías
Se distribuyen por todos los tejidos.La vel. de pasaje al
S.N.C. es proporcional a su liposolubilidad. Los mas
liposolubles son los de acción ultracorta y corta. La
unión a proteínas plasmáticas es menor para los de
acción prolongada e intermedia
BARBITURICOS

24. BARBITURICOS
ABSORCION
Metabolización
•Pequeñas cantidades en riñon y cerebro
•Los de acción ultracorta se biotransforman en un 100%
•El fenobarbital es excretado sin metabolizar en un 25% ( puede aumentarse con
diuresis osmótica y alcalinizando orina
•Fundamentalmente Hepática
Eliminación
• Es más lenta en lactantes y ancianos
•Crónicamente ( por autoinducción ) se acorta la vida media.
•Se puede producir acumulación por dosis repetidas
•Niveles terapeúticos:15 a 30Mcg/ml y tóxico 50 a 100 mcg/ml

25. BARBITURICOS
Se elimina por biotransformación hepática y excreción renal. Los de acción
Ultracorta y corta se metabolizan intensamente en el higado donde se
inactivan. Esta es menor o nula para los de acción prolongada.
Los barbitúricos de acción prolongada se eliminan por riñon por filtrado
glomerular y reabsorción tubular ph dependiente.
El FENOBARBITAL cuyo pk es de 7.3 la alcalinización de la orina aumenta
la fracción ionizada de la droga, disminuyendo la reabsorción tubular.
Principio utilizado en el manejo terapéutico.

26. BARBITURICOS
INDICACIONES
Se utilizan como sedantes, hipnóticos, en la anestesia pre-operatoria y
como anticonvulsivantes y antiepilépticos.
EFECTOS ADVERSOS
•Produce dependencia psíquica , física y Sdm. de abstinencia.
•Somnolencia, letargia, excitación paradojal en niños y ancianos,
náuseas, vómitos, trastornos dermatológicos (exantema, urticaria, Sme.
de Stevens-Johnson), angioedema.La administracion prolongada
provoca tolerancia ( cruzada con el alcohol, meprobamato y diazepam).