Diapositivas de Sedantes e Hipnoticos para la materia de Farmacoterapia. Abordándose medicamentos, padecimientos en los cuales se puede administrar y dosis recomendada según la literatura.

1. Farmacoterapia
Dr. Jorge Elias Torres López
Alumno: Erick Alberto Payan Gutierrez
Sedantes e Hipnóticos

2. Definición
Un fármaco sedante disminuye la actividad, modera la excitación, y calma al receptor,
mientras que un medicamento hipnótico produce somnolencia y facilita el inicio y el
mantenimiento de un estado de sueño que se asemeja al sueño natural en sus
características electroencefalográficas y del cual el receptor puede ser despertado
fácilmente

3. Benzodiacepinas
Todas las benzodiacepinas en uso clínico promueven la unión del
neurotransmisor principal inhibitorio GABA al receptor GABAA, un
pentámero canal conductor de aniones activado por ligando.

4. Hipnótico-sedante Muscular-relajante
Ansiolítico
Efectos:
Amnésico
Efectos anticonvulsivos

5. Receptor GABAA
El receptor GABAA es el principal receptor inhibitorio en el CNS.
El pentámero receptor GABAA contiene sólo un sitio de unión a las
benzodiacepinas, así como otros sitios alostéricos en los cuales una
variedad de agentes sedantes e hipnóticos y anestésicos ejercen efectos
moduladores en la función del receptor GABAA.

6. Las benzodiacepinas son moduladores alostéricos de la función del receptor GABAA.
Efectos de las benzodiacepinas en los eventos mediados por el
receptor GABAA
Los efectos de comportamiento y sedantes de las benzodiacepinas pueden ser atribuidos en parte a la
potenciación de vías del GABAérgico que sirven para regular la descarga de neuronas que contienen monoaminas
conocidas por promover la excitación de comportamiento y ser mediadores importantes de los efectos
inhibitorios del miedo y el castigo en el comportamiento

7. Propiedades farmacológicas de las benzodiacepinas
● Sedación
● Hipnosis
● Disminución de la ansiedad
● Relajación muscular
● Amnesia anterógrada
● Actividad anticonvulsiva
● Vasodilatación coronaria
● Bloqueo neuromuscular

8. Efectos en el CNS
Todas las benzodiacepinas tienen perfiles farmacológicos similares.
Sin embargo, los fármacos se diferencian en la selectividad, y la
utilidad clínica individual de las benzodiacepinas por tanto varía
considerablemente.

9. por lo general no se observa tolerancia al deterioro observado en algunas mediciones del
rendimiento psicomotor
Tolerancia:
A medida que aumenta la dosis de una benzodiacepina,
la sedación progresa a la hipnosis y luego al estupor
Muchos pacientes usan una dosis de mantenimiento bastante constante. Por el contrario, otros pacientes no
reducen sus dosis cuando se alivia el estrés o aumentan de forma constante la dosificación

10. El clonazepam, el nitrazepam y el nordazepam tienen
la mayor actividad anticonvulsiva selectiva que hacen
la mayor parte de otras benzodiacepinas
El clonazepam en dosis no sedantes causa relajación
muscular, pero el diazepam y la mayor parte de otras
benzodiacepinas no lo hacen

11. Efectos
sistémicos

12. Respiración
desórdenes del sueño relacionados con la respiración, con la afectación negativa del control de los músculos de
las vías aéreas superiores, o con la disminución de la respuesta ventilatoria al CO2
Estos fármacos pueden causar apnea durante la anestesia o cuando son dados con los
opiáceos.
En dosis más altas, como aquellas usadas para la medicación preanestésica o para la endoscopia, las
benzodiacepinas ligeramente reducen la ventilación alveolar y causan acidosis respiratoria como resultado de
una disminución en el impulso hipóxico en lugar del hipercápnico

13. Sistema cardiovascular
En dosis preanestésicas, todas las benzodiacepinas disminuyen la presión arterial e
incrementa la frecuencia cardiaca
En dosis grandes, el midazolam disminuye considerablemente el flujo sanguíneo
cerebral y la asimilación del O2.

14. Las benzodiacepinas son consideradas por algunos gastroenterólogos para mejorar
una variedad de desórdenes gastrointestinales “relacionados con la ansiedad”
Tracto GI
● hinchazón del estómago
● dolores abdominales y de estómago
● estreñimiento o diarrea
● náuseas y vómitos

15. ADME
Absorción
Son lipófilas, se absorben rápida y completamente después de su
administración
Distribución
Se unen a proteínas plasmáticas. Estos fármacos cruzan la barrera placentaria
y se secretan en la leche materna
Metabolismo
Son metabolizadas ampliamente por las enzimas del sistema hepático CYP
(citocromo), sobre todo por CYP3A4 y 2C19. Las benzodiazepinas se
metabolizan a través del microsómico hepático, con la formación de
compuestos que también son activos.
Eliminación
Se excretan por la orina como glucurónidos o metabolitos oxidados

16. Usos
terapéuticos

17. Efectos no deseados
En concentraciones máximas en plasma, las dosis hipnóticas de las benzodiacepinas causan variados grados de:
● Mareo
● Lasitud
● aumento del tiempo de reacción
● incoordinación motora
● daño de las funciones mentales y motoras
● Confusión
● Amnesia anterógrada
Otros efectos secundarios comunes de las benzodiacepinas son:
● Debilidad
● dolor de cabeza
● visión borrosa
● Vértigo
● náusea y vómito
● dolor epigástrico y diarrea
● los dolores en las articulaciones
● dolores torácicos
● Las incontinencias

18. Efectos no deseados
Una amplia variedad de reacciones alérgicas, hepatotóxicas, y hematológicas graves a las benzodiacepinas
pueden ocurrir, pero la incidencia es baja; estas reacciones han estado asociadas con el uso del flurazepam, el
triazolam y el temazepam.
Las dosis prolongadas tomadas justo antes o durante el trabajo de parto pueden causar hipotermia, hipotonía
y depresión respiratoria leve en el neonato.
El abuso por la madre embarazada puede provocar un síndrome de abstinencia en el recién nacido.

19. Efectos psicológicos adversos
Flurazepam
algunas veces aumenta la frecuencia de pesadillas y algunas veces causa locuacidad, ansiedad, irritabilidad, taquicardia y
sudoración
La amnesia, la euforia, la agitación, las alucinaciones, el sonambulismo, el hablar durante el sueño, otras
conductas complejas, y el comportamiento hipomaníaco se han reportado que ocurren durante el uso de varias
benzodiacepinas.

20. Efectos psicológicos adversos
La paranoia, la depresión y la idea suicida también ocasionalmente pueden acompañar el uso de estos
agentes
La FDA declaró que el triazolam era seguro y eficaz en dosis bajas de 0.125-0.25 mg.
Dependencia
La dependencia leve puede desarrollarse en muchos pacientes que han tomado dosis terapéuticas de
benzodiacepinas de forma regular durante periodos prolongados

21. Síntomas de abstinencia
● intensificación temporal de los problemas que al principio apuntaron su uso (p. ej., el insomnio o la ansiedad).
● disforia
● irritabilidad
● sudoración
● sueños desagradables
● temblores
● anorexia
● debilidad o el mareo
El etanol es un frecuente contribuidor en las muertes que involucran a las benzodiacepinas, pero el coma
verdadero es poco común en ausencia de otro depresor del CNS.
El abuso de una clase diferente de benzodiacepinas incluye el uso de flunitrazepam (Rohypnol) como “una droga
para cometer violación”.

22. Interacciones medicamentosas
El etanol aumenta la tasa de absorción de las benzodiacepinas y la depresión del CNS
asociada. El uso de valproato y benzodiacepinas en combinación pueden causar episodios
psicóticos

23. Manejo de los pacientes después del
tratamiento con benzodiacepina a largo plazo
Si una benzodiacepina ha sido usada con regularidad durante más de dos semanas, su uso debería
ser disminuido más bien lentamente, que de forma repentina.
El inicio de los síntomas de abstinencia de los medicamentos con t1/2 prolongada puede ser retrasado.
Por consiguiente, el paciente debería ser advertido sobre los síntomas asociados con los efectos de
abstinencia

24. Flumazenil
El flumazenil es una imidazobenzodiacepina que se une con alta afinidad al sitio de unión de las benzodiacepinas,
el receptor GABAA, donde antagoniza competitivamente la unión y los efectos alostéricos de las benzodiacepinas
y otros ligandos
Aunque se absorbe rápidamente después de la administración oral,
menos del 25% del medicamento alcanza la circulación sistémica debido
al extenso metabolismo del primer paso hepático.
El flumazenil se elimina casi completamente por el metabolismo
hepático como productos inactivos con una t1/2 de aproximadamente 1
h.

25. La primera indicación para el uso del flumazenil es en el manejo de la sobredosis
sospechada de benzodiacepina y la inversión de los efectos sedantes producidos por
las benzodiacepinas administradas durante la anestesia general y los
procedimientos diagnósticos o terapéuticos

26. Barbitúricos
Los barbitúricos fueron usados una vez ampliamente como medicamentos sedantes e hipnóticos
El ácido barbitúrico es 2,4,6-trioxohexahidropirimidina. Este compuesto carece de
actividad depresora central, pero la presencia de los grupos alquilo o arilo en la
posición 5 confiere la actividad hipnótica sedante y otras.

27. Los barbitúricos deprimen de modo reversible la
actividad de todos los tejidos excitables.
Propiedades
farmacológicas

28. Absorción
Las sales Na + son absorbidas más rápidamente que los correspondientes ácidos
libres, especialmente las formulaciones líquidas.
Distribución
Los barbitúricos se distribuyen extensamente en el cuerpo y cruzan con facilidad la
placenta. Los barbitúricos muy solubles en los lípidos experimentan una rápida
redistribución.
Metabolismo
El metabolismo casi completo o la conjugación de los barbitúricos en el hígado
precede a su excreción renal, excepto para los menos lípidos solubles
Eliminación
Su excreción renal puede aumentar enormemente por diuresis osmótica o
alcalinización de la orina.
La eliminación metabólica de los barbitúricos es más rápida en los jóvenes que en
los ancianos y niños
ADME

29. Efectos en el CNS
Los barbitúricos pueden producir todos los grados de depresión del CNS, en los límites de la sedación ligera a la
anestesia general.
Ciertos barbitúricos, en particular aquellos que contienen sustituyente 5-fenilo (p. ej., el fenobarbital y el
mefobarbital), tienen actividad anticonvulsiva selectiva.
La percepción del dolor y la reacción están relativamente intactas hasta el momento de la inconsciencia, y en
pequeñas dosis, los barbitúricos aumentan las reacciones a estímulos dolorosos.

30. Tolerancia, abuso y dependencia
Con la administración crónica de dosis gradualmente crecientes, la tolerancia farmacodinámica sigue
desarrollándose por el periodo de semanas a meses, según el programa de dosificación; mientras que la
tolerancia farmacocinética alcanza su pico en unos días a una semana

31. Efectos sistémicos

32. Respiración
Los barbitúricos reducen ligeramente los reflejos protectores hasta que el
grado de intoxicación sea suficiente para producir la depresión respiratoria
intensa. La tos, el estornudo, el hipo, y el laringoespasmo pueden ocurrir
cuando los barbitúricos son empleados como agentes anestésicos
intravenosos.

33. Sistema cardiovascular
Cuando se administra una dosis sedante o hipnótica por vía oral, los barbitúricos no producen efectos
cardiovasculares significativos
Los barbitúricos pueden enlentecer los reflejos cardiovasculares, en parte por la disminución de la
transmisión ganglionar más evidente en los pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva o choque
hipovolémico.

34. Las benzodiacepinas y otros compuestos han sustituido en gran medida a los barbitúricos como
sedantes.
Uso terapéutico
Efectos secundarios
La somnolencia puede durar sólo unas horas después de una dosis hipnótica del barbitúrico, pero la depresión
residual del CNS a veces es evidente al día siguiente, y la deformación sutil del humor y la afectación del juicio.
vértigo, náusea, vómitos o diarrea, o a veces pueden ser manifestados como excitación.

35. Hipersensibilidad
Las reacciones de hipersensibilidad incluyen edemas localizados,
particularmente en los párpados, mejillas, o labios, y la dermatitis
eritematosa
Excitación paradójica
En algunas personas, los barbitúricos producen excitación más que depresión, y el paciente
parece estar embriagado. Los barbitúricos pueden causar agitación, excitación, y hasta delirio
cuando es dado en presencia del dolor y pueden empeorar la percepción del paciente al dolor.

36. Los barbitúricos combinados con otros depresores del CNS causan depresión intensa. Los barbitúricos inhiben
competitivamente el metabolismo de otros fármacos
Interacciones medicamentosas
Envenenamiento por barbitúricos
La mayoría de los casos son el resultado de intentos de suicidio, pero algunos son envenenamientos accidentales
en niños o drogadictos.
La dosis letal del barbitúrico varía, pero es probable que ocurra un envenenamiento grave cuando se ingiere de
una vez más de 10 veces la dosis hipnótica completa. La dosis letal disminuye si están presentes el alcohol u otros
fármacos depresivos.

37. Fármacos hipnóticos sin prescripción
Los antihistamínicos difenhidramina y doxilamina están aprobados por la FDA como ingredientes
en medicamentos OTC de ayuda para dormir sin prescripción

38. Doxepina
La doxepina, un antidepresivo tricíclico, incrementa de forma subjetiva la calidad del sueño y está indicado para
el tratamiento de las dificultades para el mantenimiento del sueño. El pensamiento y el comportamiento
anormal han sido observados después de su uso, y esto puede empeorar la idea suicida y la depresión.
Suvorexant
Agentes nuevos y emergentes
El suvorexant disminuye el inicio de la latencia del sueño y es superior al placebo en el mantenimiento del
sueño. La reacción adversa más común es la somnolencia diurna, y hay una posibilidad del empeoramiento de la
depresión o la idea suicida

39. Pregabalina
La pregabalina disminuye ligeramente la latencia de inicio de sueño y aumentó la proporción del tiempo pasado
en el sueño de onda lenta.
Ritanserin
muestran una capacidad de promover el sueño de onda lenta en pacientes con insomnio primario crónico o
trastorno de ansiedad generalizado
Agomelatina
se prescribe para el tratamiento de la depresión y puede ayudar a aminorar las perturbaciones del sueño con
frecuencia asociadas con la depresión

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41. Bibliografía
● Laurence, B. (2018). G & G: Las bases farmacológicas de la Terapéutica (13.a ed.). McGraw-Hill SA de
Cv.
● Katzung, B. G. (2019). Farmacología básica y clínica (14.a ed.). McGraw-Hill.
● FARMACOLOGIA DE BENZODIAZEPINAS | Apuntes de Farmacología | Docsity. (s. f.).
https://www.docsity.com/es/farmacologia-de-benzodiazepinas/7586123/