benzodiacepina opiodes,opiaces exposición farmacia

2. Farmacológicamente corresponden al grupo
de los Tranquilizantes Menores con efecto
ansiolítico y poca potencia depresora del SNC

3. Propiedades:
Ansiolítico
Hipnótico
Sedante
Relajante muscular
Anticonvulsivante
Anestésico

4. PRINCIPALES
BENZODIACEPINAS
ACCION ANSIOLÍTICA
Clordiazepóxido
Clorazepato
Oxazepan
Temazepan.
Lorazepan
Diazepan
Prazepan
Medazepan
ACCION
HIPNÓTICA
Flurazepan
Flunitrazepan
Nitrazepan
Bromazepan
ACCION
ANTICONVULSIVANTE
Diazepan
Clonazepan

5.  Administración: Oral, parenteral
◦ Todas se absorben por completo en el TGI a
excepción del clorazepato que se descarboxila en los
jugos gástricos a nordazepan
◦ El prazepam y flurazepam llegan a la circulación
general en forma de metabolitos
 Distribución:
◦ Se fijan a las proteínas plasmáticas en una alta
proporción (ejemplo: diazepam 99%)
◦ Tienen elevado coeficiente de distribución lípido/agua

6. Biotransformación:
La primera fase es una fase oxidativa que origina
metabolitos farmacológicamente activos
En la segunda fase ocurre la conjugación
constituyéndose metabolitos inactivos que son
excretados por la orina
Algunas benzodiacepinas no requieren pasar por
fase I
A La fase I le puede ocurrir lo siguiente:
◦ estar disminuida por la edad, enfermedades hepáticas,
administración simultánea de estrógenos, isoniacida,
disulfirán, fenitoina, alcohol y cimetidina.
◦ Activarse por: humo del tabaco y fármacos que inducen
el sistema microsomal (fenobarbital)

7. Existen fármacos que disminuyen el metabolismo
del GABA ( ácido valproico, vigabatrina) y otros
actúan sobre el receptor GABAa (barbitúricos,
benzodiacepinas, felbamato, topiramato).
Aumento de la inhibición sináptica
mediada por el GABA: En presencia del
GABA, el receptor GABAa, se abre y se produce
un flujo de iones cloro que aumentan la
polarización de la membrana.

8. Aumento de la inhibición sináptica
mediada por las benzodiacepinas: En
presencia de las benzodiacepinas se
induce un incremento de los receptores
GABA por el neurotransmisor, esto origina
un aumento de la frecuencia de
apertura de los canales del Cl-
y por
tanto un aumento de la polarización de la
membrana.

9.  Dosis terapéutica: oscila entre 1-50 mg/dia
 Niveles tóxicos para el diazepam: 0,5-2 mg%
 Ingestión de una dosis 15-20 veces la dosis
terapéutica produce una intoxicación leve o
moderada sin llegar al coma.

10.  Opio crudo, de donde derivan la mayoría de los
opiáceos.
 Un opioide es cualquier agente endógeno que se
une a receptores opioides situados principalmente
en el sistema nervioso central y en el tracto
gastrointestinal.

11.  Aunque el término opiáceo es frecuentemente utilizado
para referirse a todas las drogas similares al opio, es
más apropiado limitar su alcance a los alcaloides
naturales del opio y a sus derivados semi-sintéticos.

12. Hay opiáceas: alcaloides del opio, tales
como morfina (el opiáceo prototípico)
ycodeína; opiáceos semi-sintéticos, tales
como heroína y oxicodona; y opioides
completamente sintéticos, tales como

13. Petidina y metadona, que tienen una
estructura no relacionada con los
alcaloides del opio. El término opioide
se refiere únicamente a las sustancias
endógenas con capacidad para unirse
a estos receptores, como las
endorfinas, las encefalinas o
las dinorfinas.