El documento describe la historia y clasificación de los agentes quimioterapéuticos, incluyendo los primeros antibióticos descubiertos como la penicilina y sulfamidas, así como los mecanismos de acción y tipos de antibióticos más comúnmente utilizados en la actualidad como amoxicilina, claritromicina, ceftriaxona y ciprofloxacino. También discute los mecanismos de resistencia a antibióticos y la necesidad de un uso adecuado para prevenir su diseminación.

1. Antimicrobianos usados in vivo Agentes quimioterapéuticos Antibióticos y agentes sintéticos.

3. Paul Ehrlich.

5. Salvarsan (arsénico), Ehrlich, 1900. Prontosil (sulfonamida), Gerard Domag, 1930. Se establece el primer mecanismo de acción, Woods, 1935. Penicilina, Alexander Fleming, 1939. Florey, 1941. Optimización del cultivo y producción

7. antimicrobianos Son elementos químicos naturales o sintéticos que pueden reducir o eliminar (matar) el desarrollo de los microorganismos. Tiempo número de células Viables Totales Tiempo número de células Viables Totales Tiempo número de células Viables Totales

8. antimicrobianos Bacteriostático Tiempo número de células Tiempo número de células Tiempo número de células Viables Totales Viables Totales Viables Totales

9. antimicrobianos Bacteriostático Bactericida Tiempo número de células Tiempo número de células Tiempo número de células Viables Totales Viables Totales Viables Totales

10. antimicrobianos Bacteriostático Bacteriolítico Bactericida Tiempo número de células Tiempo número de células Tiempo número de células Viables Totales Viables Totales Viables Totales

14. La lisis celular puede ser observada por un cambio en la turbidez del medio de cultivo. Tiempo (hrs) 0 1 2 3 4 No expuesto a ampicilina Expuesto a ampicilina

15. CUANTIFICACIÓN DE LA ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Concentración Mínima Inhibitoria (CIM) Método de difusión en agar con discos de celulosa Concentración del químico Incubación 0 50 75 100 0 50 75 100

19. Agentes Quimioterapéuticos Agentes químicos sintéticos o naturales destinados a usarse internamente en el cuerpo humano para el control de microorganismos causantes de infecciones.

20. antimicrobianos Son elementos químicos naturales o sintéticos que pueden reducir o eliminar (matar) el desarrollo de los microorganismos. Independiente de donde se utilicen. Tiempo número de células Viables Totales Tiempo número de células Viables Totales Tiempo número de células Viables Totales

21. Agentes Quimioterapéuticos Agentes químicos sintéticos o naturales destinados a usarse internamente en el cuerpo humano para el control de microorganismos causantes de infecciones.

23. Agentes Quimioterapéuticos Se clasifican según ESTRUCTURA MECANISMO DE ACCIÓN Sintéticos Naturales (Antibióticos) ORÍGEN Carbohidratos Lactosas macrocíclicas Quinonas Aminoácidos Heterocíclicos N, O Aliciclos Aromáticos Alifáticos Quinolonas Oxazolidinona Síntesis de pared celular Análogos de factores de crecimiento Estructura de la MB plasmática Síntesis de DNA Transcripción Traducción

24. ETRUCTURAS REPRESENTATIVAS Estreptomicina Glicósido Rifampicina lactosa macrocícica

25. ETRUCTURAS REPRESENTATIVAS Mitomicina (Benzo Quinona) Polimixina B (nucleósido)

26. ETRUCTURAS REPRESENTATIVAS Ácido nalidixico (quinolona) Lactona cíclica Cicloheximida Griseufulvina aromático condensado Monesina, heterociclo condensado

27. Síntesis de pared celular Cicloserina Vancomicina Bacitarcina Penicilina Cefalosporina Monobactamas Carbapenemas Metabolismo del ácido fólico Trimetropina Sulfonamidas PABA MEMBRANA Estructuras de la membrana Polimixina PARED Elongación de mRNA Actinomicina DNA girasa Trasncripción Rifampicina Estreptovaricinas Síntesis protéica 50S Eritromicina Cloranfenicol Clindamicina Lincomicina Síntesis protéica 30S Tetraciclina Espectinomicina Gentamicina Kanamicina Nitrofuranos Síntesis protéica tRNA Mupirocina Puromicina Ac. Nalidixico Ciprofloxaxin Novobiocin Quinolonas

28. Macrólidos e interferencia con la síntesis protéica. Bloqueo de la peptidil transferasa Eritromicina Azitromicina Inhibición del traspaso del peptidil tRNA al sitio P

29. Penicilina cefalosporina e interferencia con la síntesis de pared.

31. Orígen Sintéticos Naturales Análogos de factores de crecimiento Sulfamidas, Isoniazina, Mycobacterium tuberculosis Quinolonas Interacción con DNA girasa. Ácido nalidixico. Norfloxacino, ciprofloxacino. Antibióticos  -lactámicos Penicilinas y Cefalosporina De origen procariota Aminoglicósidos Macrólidos Tetraciclinas

32. SINTÉTICOS

33. SINTÉTICOS

34. ciprofloxacin, una quinolona SINTÉTICOS

35. NATURALES O SEMI SINTÉTICOS

36. Resistencia a los antibióticos Capacidad presente en una población bacteriana que es seleccionada por la presencia del antibiótico Está presente habitualmente en genes que son transmitidos horizontalmente a otros microorganismos.

41. Diseminación de la resistencia Uso inadecuado excesivo en la práctica clínica Uso inadecuado de dosis y duración de tratamientos Falta de seguimiento terapéutico

61. Antibióticos más utilizados en clínica

68. Amoxicilina Claritromicina Ceftriaxona Clasificación Penicilinas (β- lactam) Macrólido Cefalosporina (β- lactam) Mecanismo de acción Inh. Síntesis pared celular: Unión a transpeptidasas (PBPs). Inh. Síntesis proteíca: Unión a subunidad 50S Inh. Síntesis pared celular: Unión a PBPs. Dosis adulto 500 mg/12h 1g/24 h 250-500 mg/12h 1-2 g/24h Presentación Comprimidos Jarabe Comprimidos Sol. EV Solución EV Vías de adm. Oral Oral y EV EV Nombre comercial Abiolex, Amobiotic, Amoval Clarimax, Infex, Euromicina Acantex

69. Trimetoprim+Sulfametoxazol Ciprofloxacino Clasificación Dihidropirimidina/Sulfonamida Quinolona Mecanismo de acción Inh. De la síntesis de ácido fólico. Inh dihidro folato reductasa/ Análogo de PABA Inh. DNA girasa Dosis adulto 800/160 mg cada 12 h 125-250 mg/12h Presentación Comprimidos, PSO Comprimidos, Solución Oftálmica Vías de administración Oral Oral, Ocular Nombre Comercial Cotrimoxazol,Bacterol, Septrin Baycip, Ciproval, Ciprodex (ocular)

70. Claritromicina Nitrofurantoína Clasificación Macrólido Nitrofuranos Mecanismo de acción Ihn síntesis proteínas: Unión subunidad 50S del ribosoma. Antiséptico Dosis adulto 250 mg/12 h 500 mg/12 h 50-100 mg/6-8 h Presentación Comprimidos Comprimidos, solución oral Vías de administración Oral Oral Nombre Comercial Infex, Euromicina, Clarimax Macrodantina, Macrosan

71. Vancomicina Lincomicina Clasificación Glicopeptido Lincosamidas Mecanismo de acción Inhibición de transglicosilasa (pared celular) Ihnibicribosomaión de la subunidad 50S del Dosis adulto 500 mg/ 6 h 1 g/ 12h 500 mg/ 8 h Presentación IV Comprimido, Ampollas Vías de administración IV Oral, IV Nombre Comercial Kovan Lincocin

72. Isoniazida Rifampicina Clasificación Hidrazida Mecanismo de acción Desconocido Inhibición de la RNA polimerasa DNA dependiente. Dosis adulto 300 mg/día 600 mg/día Presentación Comprimido Comprimido Vías de administración Oral Oral Nombre Comercial Rifadin

73. Imipenem Cilastatina Clasificación Carbapenem Mecanismo de acción Inhibición síntesis de pared celular Inhibidor de la dihidropeptidasa I Dosis adulto 500 mg-500 mg/ 8 h Presentación Ampolla Vías de administración IV Nombre Comercial INEM, TIENAM