1. Antimicrobianos usados in vivo
Agentes quimioterapéuticos
Antibióticos y agentes sintéticos.

2. Paul Ehrlich.

4. Salvarsan (arsénico), Ehrlich, 1900.
Prontosil (sulfonamida), Gerard Domag, 1930.
Se establece el primer mecanismo de acción, Woods, 1935.
Penicilina, Alexander Fleming, 1939.
Florey, 1941. Optimización del cultivo y producción

5. Mientras trabajaba con variantes de Staphylococcus sp.
abandoné sobre la mesa una serie de placas de cultivo y
las fui examinando de vez en cuando. Para poder
examinarlas, estas placas se exponían necesariamente
al aire y se contaminaron con una serie de
microorganismos. Observé que alrededor de una
colonia grande de un hongo contaminante, las colonias
de Staphylococcus se hacían transparentes y sufrían
una lísis obvia. Se hicieron siembras de este hongo y se
realizaron experimentos encaminados a comprobar las
propiedades de la sustancia que, era evidente, se había
formado en el cultivo del hongo y había difundido al
medio circundante.
Alexander Fleming, Premio Novel de Medicina.

6. Antimicrobianos
Son elementos químicos naturales o sintéticos que
pueden reducir o eliminar (matar) el desarrollo de
los microorganismos.
Tiempo
númerodecélulas
Viables
Totales
Tiemponúmerodecélulas
Viables
Totales
Tiempo
númerodecélulas
Viables
Totales

7. Antimicrobianos
Tiempo
númerodecélulas
Tiemponúmerodecélulas Tiempo
númerodecélulas
Viables
Totales
Viables
Totales
Viables
Totales
Bacteriostático

8. Antimicrobianos
Tiempo
númerodecélulas
Tiemponúmerodecélulas Tiempo
númerodecélulas
Viables
Totales
Viables
Totales
Viables
Totales
Bacteriostático Bactericida

9. Antimicrobianos
Tiempo
númerodecélulas
Tiemponúmerodecélulas Tiempo
númerodecélulas
Viables
Totales
Viables
Totales
Viables
Totales
Bacteriostático BacteriolíticoBactericida

10. Bacteriostático
• Se inhibe el crecimiento microbiano pero la
célula no muere.
• En general son inhibidores de la síntesis
proteica.
• Se unen de manera reversible a ribosomas
Tiempo
númerodecélulas
Viables
Totales

11. Bactericida
• Se mata a la célula bacteriana
• No hay ruptura de la pared por tanto no
hay lisis celular.
• Se unen de manera covalente a sus dianas
moleculares (enzimas de replicación de ADN
o ARN).
Tiempo
númerodecélulas Viables
Totales

12. Bacteriolítico
• Se destruye a la célula bacteriana
• Hay ruptura de la pared por tanto hay lisis
celular.
• Se afecta la estructura de la pared celular
de células que estan creciendo.
Tiempo
númerodecélulas Viables
Totales

13. La lisis celular
puede ser
observada por
un cambio en la
turbidez del
medio de
cultivo.
Tiempo (hrs) 0 1 2 3 4
No expuesto a
ampicilina
Expuesto a
ampicilina

14. CUANTIFICACIÓN DE LAACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
Concentración Mínima
Inhibitoria
(CIM)
Método de difusión
en agar con discos
de celulosa
Concentración del químico
0
50
75
100
0
50
75
100
Incubación

18. Agentes Quimioterapéuticos
Agentes químicos sintéticos o naturales destinados a
usarse internamente en el cuerpo humano para el
control de microorganismos causantes de infecciones.

19. Antimicrobianos
Son elementos químicos naturales o sintéticos que
pueden reducir o eliminar (matar) el desarrollo de
los microorganismos.
Independiente de donde se utilicen.
Tiempo
númerodecélulas
Viables
Totales
Tiemponúmerodecélulas
Viables
Totales
Tiempo
númerodecélulas
Viables
Totales

21. Agentes Quimioterapéuticos
Se clasifican según
ESTRUCTURA MECANISMO DE ACCIÓN
Sintéticos
Naturales
(Antibióticos)
ORÍGEN
Carbohidratos
Lactosas macrocíclicas
Quinonas
Aminoácidos
Heterocíclicos N, O
Aliciclos
Aromáticos
Alifáticos
Quinolonas
Oxazolidinona
Síntesis de pared celular
Análogos de factores de crecimiento
Estructura de la MB plasmática
Síntesis de DNA
Transcripción
Traducción

22. ESTRUCTURAS REPRESENTATIVAS
Estreptomicina Glicósido
Rifampicina lactosa
macrocíclica

23. ESTRUCTURAS REPRESENTATIVAS
Mitomicina (Benzo Quinona)
Polimixina B (nucleósido)

24. Síntesis de pared celular
Cicloserina
Vancomicina
Bacitarcina
Penicilina
Cefalosporina
Monobactamas
Carbapenemas
Metabolismo del ácido
fólico
Trimetropina
Sulfonamidas
PABA
MEMBRANA
Estructuras de la membrana
Polimixina
PARED
Elongación de mRNA
Actinomicina
DNA girasa
Ac. Nalidixico
Ciprofloxaxin
Novobiocin
Quinolonas
Trasncripción
Rifampicina
Estreptovaricinas
Síntesis protéica 50S
Eritromicina
Cloranfenicol
Clindamicina
Lincomicina
Síntesis protéica
30S
Tetraciclina
Espectinomicina
Gentamicina
Kanamicina
Nitrofuranos
Síntesis protéica
tRNA
Mupirocina
Puromicina

25. Macrólidos e interferencia con la síntesis protéica.
Bloqueo de la peptidil transferasa
Eritromicina
Azitromicina
Inhibición del traspaso del
peptidil tRNA al sitio P

26. Betalactámicos e interferencia con la síntesis
de pared.

28. Orígen
Sintéticos
Naturales
Análogos de factores de crecimiento
Sulfamidas,
Isoniazina, Mycobacterium tuberculosis
Quinolonas
Interacción con DNA girasa.
Ácido nalidixico.
Norfloxacino, ciprofloxacino.
Antibióticos β-lactámicos
Penicilinas y Cefalosporina
De origen procariota
Aminoglicósidos
Macrólidos
Tetraciclinas

29. SINTÉTICOS

30. SINTÉTICOS

31. Ciprofloxacino, una quinolona!
SINTÉTICOS

32. NATURALES
O
SEMI
SINTÉTICOS

33. Resistencia a los
antibióticos
Capacidad presente en una población
bacteriana que es seleccionada por la
presencia del antibiótico
Está presente habitualmente en genes que
son transmitidos horizontalmente a otros
microorganismos.

36. MECANISMOS DE RESISTENCIA
1. Carencia de la diana en el microorganismos,
ejemplo: Pared celular.
2. Impermeabilidad al antibiótico.
3. Biotransformación del compuesto químico
antimicrobiano, ejemplo: Beta-lactamasas.
4. Modificación metabólica. Sulfonamidas.
5. Modificación de la diana. Quinolonas
6. Bombas de eflujo de antibióticos.

37. Diseminación de la resistencia
Uso inadecuado excesivo en la práctica clínica
Uso inadecuado de dosis y duración de tratamientos
Falta de seguimiento terapéutico

46. INHIBEN LA FORMACIÓN DE
PEPTIDOGLICANOS PRESENTES EN LA
ESTRUCTURA DE LA PARED CELULAR
BACTERIANA
TRANSPEPTIDASAS
(PBP)

51. Antibióticos más utilizados en
clínica
Regulación Farmacéutica

52. • Elección de un Antibiótico:
• Sensibilidad del M.O.
• Localización de la infección
• Farmacocinética del Fármaco è Vd.
• Toxicidad del compuesto

53. Penicilina G Penicilina V
Penicilinas

54. Flucloxacilina Cloxacilina

55. AMPICILINA AMOXICILINA

56. Amoxicilina
• Abiolex, Amobiotic, Amoval
• Beta-lactámico
• Comprimidos y jarabe
• 0.5 mg/12h
• Condición de venta: Presentación de receta
médica

57. Acido Clavulánico
Inhibidores de Betalactamasas
* No son antibióticos
* Inhiben la acción de las betalactamasas

58. CEFALOTINA
CEFUROXIMA
Cefalosporinas
Espectro: Gram (+)
* Haemophilus influenzae
* Neisseria gonorrhoeae

59. CEFPODOXIMA
* Cefalosporina 3ª Generación
* Amplio espectro: Gram (+) y Gram (-)
* Sin actividad sobre P. aeruginosa
* Condición de venta: Receta retenida

60. AZTREONAM
* Actividad sobre Bacterias Gram (-)
* P. Aeruginosa, Enterobacterias: Escherichia, Citrobacter
* Acción casi nula sobre anaerobios y Gram (+)
* Uso intrahospitalario

61. IMIPENEM
* Muy efectivo contra P. Aeruginosa, Acinetobacter, Enterococcus
* Sin actividad sobre MRSA y Clostridium difficile
* Uso intrahospitalario

62. Claritromicina
• Clarimax, Infex, Euromicina
• Macrólido, activo frente a Haemophilus
influenzae, Streptococcus pneumoniae, H.
pylori
• Condición de venta: Presentación de receta
• Comprimidos, IV, jarabe
• 250-300 mg/12 h

63. Trimetoprim + sulfametoxazol
• Clotrimoxazol, Bacterol, Septrin
• Inhiben síntesis de THF (precursor ácido
fólico)
• Comprimidos, suspensión oral.
• 800/160 mg cada 12 h.

64. Ciprofloxacino
• Baycip, Ciproval, Cifloxin
• Inh. DNA girasa
• Activo sobre Enterococcus. Amplio
espectro sobre Gram (-)
• Comprimidos, IV
• 2x 500mg/día
• Condición de venta: Receta retenida

65. Vía de Administración de AB
• Tópica Neomicina
• Oral Claritromicina
• EV, IM Penicilina
• Ocular Ciprofloxacino

66. Amoxicilina Claritromicina Ceftriaxona
Clasificación Penicilinas (β- lactam) Macrólido Cefalosporina
(β- lactam)
Mecanismo de
acción
Inh. Síntesis
pared celular: Unión a
transpeptidasas
(PBPs).
Inh. Síntesis
proteíca: Unión a
subunidad 50S
Inh. Síntesis
pared celular:
Unión a PBPs.
Dosis adulto 500 mg/12h
1g/24 h
250-500 mg/12h 1-2 g/24h
Presentación Comprimidos
Jarabe
Comprimidos
Sol. EV
Solución EV
Vías de adm. Oral Oral y EV EV
Nombre
comercial
Abiolex, Amobiotic,
Amoval
Clarimax, Infex,
Euromicina
Acantex

67. Trimetoprim
+Sulfametoxazol
Ciprofloxacino
Clasificación Dihidropirimidina/
Sulfonamida
Quinolona
Mecanismo de acción Inh. De la síntesis de
ácido fólico. Inh dihidro
folato reductasa/ Análogo
de PABA
Inh. DNA girasa
Dosis adulto 800/160 mg cada 12 h 125-250 mg/12h
Presentación Comprimidos, PSO Comprimidos, Solución
Oftálmica
Vías de administración Oral Oral, Ocular
Nombre Comercial Cotrimoxazol,Bacterol,
Septrin
Baycip, Ciproval,
Ciprodex (ocular)

68. Claritromicina Nitrofurantoína
Clasificación Macrólido Nitrofuranos
Mecanismo de acción Inhiben síntesis proteínas:
Unión subunidad 50S del
ribosoma.
Antiséptico
Dosis adulto 250 mg/12 h
500 mg/12 h
50-100 mg/6-8 h
Presentación Comprimidos Comprimidos, solución
oral
Vías de administración Oral Oral
Nombre Comercial Infex, Euromicina,
Clarimax
Macrodantina, Macrosan

69. Vancomicina Lincomicina
Clasificación Glicopeptido Lincosamidas
Mecanismo de acción Inhibición de
transglicosilasa (pared
celular)
Ihnibicribosomaión de la
subunidad 50S del
Dosis adulto 500 mg/ 6 h
1 g/ 12h
500 mg/ 8 h
Presentación IV Comprimido, Ampollas
Vías de administración IV Oral, IV
Nombre Comercial Kovan Lincocin

70. Isoniazida Rifampicina
Clasificación Hidrazida
Mecanismo de acción Desconocido Inhibición de la RNA
polimerasa DNA
dependiente.
Dosis adulto 300 mg/día 600 mg/día
Presentación Comprimido Comprimido
Vías de administración Oral Oral
Nombre Comercial Rifadin

71. Imipenem Cilastatina
Clasificación Carbapenem
Mecanismo de acción Inhibición síntesis de
pared celular
Inhibidor de la
dihidropeptidasa I
Dosis adulto 500 mg-500 mg/ 8 h
Presentación Ampolla
Vías de administración IV
Nombre Comercial INEM, TIENAM

72. • Claritromicina
• Isoniacida + rifampicina
• Mertopenem + cilastino
• Nitrofurantoina
• Lincosamina: Lincomicina, clindamicina
• Vancomicina