Este documento trata sobre los antibióticos betalactámicos. Resume que Alexander Fleming descubrió la penicilina natural en 1928 al inhibir la síntesis de pared celular bacteriana. Explica que los betalactámicos incluyen penicilinas, cefalosporinas y carbapenemes, los cuales inhiben la síntesis de pared celular bacteriana a través de la unión a proteínas de unión a penicilina. Finalmente, detalla los mecanismos de resistencia bacteriana a estos antibióticos.

1. INFECTOLOGIA
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS
SEMESTRE:7
DR.DENISVARGAS
ALUMNOS:
JUCÉLIADAROCHAVIANA
ALDOBRANDAODASILVA
GUILHERMEDEALMEIDAPORTO
VICTORLIMAFERNANDES

2. GENERALIDADES DE LOS ANTIBIÓTICOS
• ¿QUIEN DESCOBRIO?
– Alexander Fleming
• ¿CUANDO?
– En 1928
• ¿CUAL FUE EL PRIMER?
– Penicilinas Natural
• ¿COMO ERA SU ACCION?
– Inhibiendo la sinteses de pared
• ¿ERAN EFICAZES?
– Fue eficaz por un tiempo pero logo despues empezo el problema con la resistencia
bacteriana y se complico el uso clínico de los inhibidores de la sinteses de pared celular
bacteriana.
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS

3. LOS ANTIBIÓTICOS
• Antibiótico es una palabra derivada de las
palabras griegas anti "contra"
y Bios "vida". Efectivamente un antibiótico
es cualquier sustancia que sirva para
matar o inhibir (que dejen de actuar)
organismos infecciosos, que son aquellos
que causan enfermedades infecciosas (que
se transmiten de unos seres vivos a otros).
Los antibióticos tienen una toxicidad
selectiva, es decir es tóxico para los
organismos invasores, pero no para los
animales y las personas.
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS
LOS ANTIMICROBIANOS
• Un concepto esencial en el uso de
antimicrobianos es el de toxicidad
selectiva, es decir, la posibilidad de inhibir
el crecimiento o destruir los gérmenes a
concentraciones tolerables para el
huésped.
• Los antimicrobianos más valiosos son
aquellos cuya acción se ejerce sobre
estructuras o funciones biosintéticas únicas
a los microorganismos.

4. COMO SE DA LA RESISTENCIA
BACTERIANA
• El alto poder de mutación espontanea
y recombinación de los genes
bacterianos que pueden ser
transmitidos de uns bacteria mutable
a otra no mutable;
• Uso indiscriminado de los antibióticos
sea por automedicación o por mala
prescrición médica;
• Por irresponsabilidad en el horário de
toma de la medicación;
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS

5. RESISTENCIA ANTIBIÓTICA
• Hay que hacerse algunas preguntas antes de administrar cuaisquer antibiótico:
– ¿Esta indicado un antimicrobiano de acuerdo con las manifestaciones clínicas? O es prudente esperar
hasta que estas se presenten?
– ¿se han obtenido muestras clínicas apropriadas para estabelecer un diagnóstico microbiológico?
– ¿Cuáles son los probables agentes etiológicos de la enfermedad del paciente?
– Que medidas han de tomarse para proteger a los indivídios expuestos al caso índice para prevenir los
casos secundários y que medidas deven implementarse para prevenir una exposicion adicional?
– Hay pruebas clínicas (p.ej. Derivadas de estudios clínicos) de que el tratamiento antimicrobiano otorgará
un beneficio clínico a el paciente?
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS

6. • Dr. Alexander Fleming
– Descubridor de las penicilinas naturales
– Ano: 1928
– ¿Como el descubrió las penicilinas?
• Historia de Flaming
ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS

7. ESTRUCTURA QUIMICA DE LOS BETALACTAMICOS
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS

8. SITIOS DE ACCION DE LOS ANTIBIÓTICOS
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS

9. BETA LACTAMICOS: Mecanismos de Acción
• Inhiben la síntesis de la pared celular.
• Las bacterias son microorganismos hiperosmolares con respecto a los tejidos y al líquido
intersticial de los mamíferos, para mantener su integridad, necesitan una pared celular
rígida.
• La pared celular es un polímero denominado peptidoglicano
• Su síntesis se divide en 3 etapas principales( inhibida por un grupo de antibióticos diferentes).
• En la primera etapa se forma el UDP-N-acetil-muramil- pentapéptido en el citoplasma
bacteriano.
• En la segunda etapa, se polimerizan el UDP-N-acetil-muramil- pentapéptido y la N-
acetilglucosamina ( transportados a través de la membrana citoplasmática y se unen al
punto de crecimiento de la pared bacteriana). (Inhibida por antibióticos como la vancomicina
y la bacitracina).
• Por último, las cadenas de peptidoglicano, una vez fuera de la célula, quedan entrelazadas
transversalmente y dan lugar a la formación de un polímero tridimensional, esta etapa,
también conocida como reacción de transpeptidación ( Inhibida por las penicilinas y las
cefalosporinas).
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS

10. MECANISMOS DE RESISTENCIA BACTERIANA
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS

11. MECANISMO DE RESITENCIA
• 1 - RESISTENCIA POR BETALACTAMASA
• 2 - MODIFICACION DEL SITIO DE UNIÓN DE LA PBP
• 3 - DIFICIL ACESO DEL ANTIBIÓTICO AL SÍTIO DE ACCIÓN DE LA PBP
• 4 - BOMBA DE EGRESO
1 - BETALACTAMAS:
Son enzimas que hidrolizan los antibióticos betalactamicos y
destruyen su acción
RESISTENCIA:
(Plasmido o factor R)
El plasmido puede ser trasferido de una bacteria resistente a una no
resistente transformando su ADN.
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS

12. ANTIBIÓTICOSBETALACTAMICOS
2 – MODIFICACION DEL SÍTIO DE UNIÓN DE LA PBP (PROTEÍNAS DE UNIÓN A LA PENICILINA)

13. BOMBA DE EGRESO
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS

14. PENICILINAS
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS

15. PENICILINAS MAS UTILIZADAS
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS
Infecciones por meningococos. (S.
pneumoniae): neumonía.
Infecciones estreptocócicas: faringitis
o escarlatina. (S. pyogenes)
Infecciones por anaerobios.
Sífilis
Actinomicosis, infecciones por listeria.
Difteria: para eliminar el estado de
portador.
Infección por clostridium: gangrena
gaseosa.
Infecciones por fusoespiroquetas.
Fiebre por mordedura de rata.
Erisipeloide. y Pasteurella multocida
en mordeduras de perros y gatos.
APLICACIONES TERAPEUTICAS

16. PENICILINAS SEMISINTÁTICAS
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS
• PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCICAS
– OXACILINA
• AMINOPENICILINAS
– AMPICILINA(EV - VO)
– AMOXICILINA(EV - VO )
– AMPICILINA +SULBACTAM(EV - VO)
– AMOXICILINA +AC. CLAVULANICO(EV - VO)
– AMOXICILINA+SULBACTAM(EV - VO)
• CARBOXIMETILPENICILINA
– CARBENICILINA (EV)
– INDANIL CARBENICILINA (VO)
– TICARCILINA (EV - IM)
– TICARCILINA+ACIDO CLAVULANICO (EV)
• UREIDOPENICILINAS
– ASLOCILINA (EV - IM)
– MEZLOCILINA (EV - IM)
– PIPERACILINA (EV - IM)
– PIPERACILINA+TOZOBACTAM (EV)

17. PENICILINAS RESISTENTES A PENICILAMASAS
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS
IZOXAZOLILPENICILINAS
• Inhibidores potentes de la proliferación de
Estafilococos productores de penicilinasas .
• Espectro de acción: indicados para cepas que no son
resistentes a la meticilina de Staphylococcus aureus
y Staphylococcus epidermidis. Carecen de actividad
contra Listeria monocytogenes y especies de
Enterococcus.
• Absorción: 30-80% por vía gastrointestinal. Son
relativamente estables en medio ácido
• Concentración máxima en plasma: 5 a 10 g/ml
• Unión a proteínas plasmáticas: 90-95%
• Excreción: renal y biliar
OXACILINA
CLOXACILINA
DICLOXACILINA

18. PENICILINAS RESISTENTES A PENICILANASAS
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS
• Más activa que la Oxacilina
• Absorción: es irregular. Inactivada en
medios ácidos
• Concentración máxima en plasma: 8
g/ml posterior a IM
• Unión a proteínas: 90%
• Alcanza concentraciones adecuadas en
el líquido cefalorraquídeo para tratar
Meningitis por Estafilococos.
NAFICILINA

19. AMINOPENICILINAS
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS
• Infecciones respiratorias superiores:
• S pyogenes, S pneumoniae y H influenzae. Es eficaz en sinusitis, otitis media,
Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica, epiglotitis. Y si sospechamos de “S
pneumoniae” usamos la amoxicilina.
• Infecciones de la vías urinarias: Enterobacterias como “E coli”. Y ampicilina si
sospechamos de un Enterococos
• Meningitis: Alcanza las concentraciones porque atraviesa la barrera
hematoencefálica  dosis máximas 12 gr/día.
• Infecciones por Salmonella
Indicaciones terapeuticas

20. PENICILINAS CONTRA CARBOXIPENICILINA
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS
 Exhiben actividad antibacteriana en contra de las bacterias Gram negativas
incluyendo la Pseudomonas aeruginosa y las especies Proteus
 Tienen muy poca actividad en contra de los patógenos Gram positivos como el
Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis y L. monocytogenes.
 Son sensibles a la enzima bacteriana betalactamasa
Derivados de la 6-aminopenicilánico, sensible
a penicilinasa
Administración por vía parenteral
Excreción renal
CARBENICILINA TICARCILINA

21. ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS
•Es más activa contra
Klebsiella , Enterococos
faecalis
•No se administra por vía
oral
•Excreción biliar
MEZLOCILINA PIPERACILINA
•Tiene el mismo espectro
que la ampicilina.
•No se administra por vía
oral
•Excreción biliar
•Se utiliza con un inhibidor
de betalactamasa para un
amplio espectro.

22. ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS
Reacciones de hipersensibilidad:
son las más comunes y se presentan en orden de
frecuencia:
Erupciones maculopapulares.
Erupción urticariana.
Fiebre.
Broncoespasmo.
Vasculitis.
Enfermedad del suero
Dermatitis exfoliativa
Anafilaxia.
Angioedema: el cual afecta gran parte de la cara,
boca, lengua con presencia de sibilancia y pápulas.
Efectos tóxicos: depresión de medula ósea,
hepatitis

23. ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS

24. ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS
• Brotzu aislo Cephalosporium
acremonium en1984
PROPIEDADES QUÍMICAS:
Céfalosporina C
• Cadena lateral derivada del Ac D-
aminoadipidico α.
• Sistema de anillo lactamico β de
hidrotiazina (ac 7-
aminocefalosporinico)
• Estable en medio acido
• Fuertemente resistente a las
penicilinas

25. CEFALOSPORINAS
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS
II. Céfalosporina (*)
I. Grupo I: ( parenterales de moderada actividad antimicrobiana y resistencia al estafilococosmeticillín
resistente,
hidrolizado por una amplia variedad de betalactamasas )
Cefazaflur (1ra G.); Cefazolina (1ra G.); Ceforadine (1ra G.)
Ceftezole (1ra G.); Cefasetrile (1ra G.); Cefaloridine (1ra G.)
Cefalotina (1ra G.);Cefaprín (1ra G.)
II. Grupo: ( orales de moderada actividad antibacteriana de resistencia al estafilococo y
moderada resistencia a algunas enterobacterias de betalactamasas).
Cefaclor (1ra G.);Cefadroxil (1ra G.);Cefatrizine (1ra G.)
Cefroxadine (1ra G.);Cefalexín (1ra G.);Cefaloglicín (1ra G.)
Cefaridine (1ra G.)
III. Grupo:(parenterales de moderada actividad antimicrobiana resistentes a un amplio rango de
betalactamasas).
Cefamandole (2da G.); Cefbuperazone (2da G.); Cefmetazole (2da G.)
Cefodizime (2da G.); Cefonicid (2da G.); Cefotetán (3ra G.)
Cefotiam (2da G.); Cefoxitín (2da G.); Cefuroxime (2da G.)

26. CARACTERISTICAS GENERALES
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS
VO, IM y IV con buena absorción
Excreción renal (ajustar dosis en IR)
Probenecid retarda la excreción
Cefoperazona tiene excreción biliar
Penetran LCR (meningitis)
Cruzan barrera placentaria
Liquido sinovial y pericardico
Liquido sinovial y pericardio

27. ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS

28. ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOSCEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACION
• CEFUROXIME;
1.5-2 Gr/Día (adultos),
Niños 30-60 Mg/Kg/Día
• CEFAMANDOLE
• CEFOTETAN
• CEFOTIAM
• Espectro de accion:
• Streptococos a-b-c g-s, E.Coli, Citrobacter,
Klebsiela, Providencia, Mirabilis, Gonorrea, H.
Influenzae, Fusobacterias, clostridium,
Peptococos.
• Utilizado en:
• Infecciones moderadas a severas. ORL,
Broncopulmonares, Urinarias, tejidos blandos,
osteoarticulares.
• En profilaxis operatoria:
• cirugia de colon, cesareas, cirugia biliar, de
prostota y urinaria, tambien en cirugia
ortognatica.

29. ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS
CEFALOSPORINA DE TERCERA GENERACION
• Ceftriaxona.1 gr. c/12 hrs/EV.
• Cefpodoxima. Formula oral 500mgr c/8
hrs. (Cefirax)
• Cefotaxima. 1-2 gr. c/12Hrs.( Claforam)
• Cefoperazona.
• Cefepime.

30. ESPECTRO DE ACCION
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS
• Cepas sensibles: streptococos, Hemofilus influenza, echerichia Coli, Brucella,
Borrelia, peptococos, salmonella, shigela, yersinia.
• Cepas resistentes: Enterococos, Acinetobacter, Stafilococos meti-R.
• Utilizado en infecciones severas: septicemias, endocarditis, meningitis,
tambien en asociacion a otros antibioticos.
CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACION

31. CEFALOSPORINAS MECANISMO DE
RESISTENCIA
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS
LO MISMO QUE DAS PENICILINA

32. CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS

33. MONOBACTAMICOS
ESTRUCTURA • ASTREONAM
– ES EL UNICO MONOBACTAMICO DISPONIBLE
• ACTIVO CONTRA.
– CONTRA LA MAIORIA DE LAS BACTERIAS GRAM-
NEGATIVAS, INCLUYENDO PSEUDOMONA
AEROGINOSA
– PORÉN NO ES EFECTIVO CONTRA
MICROORGANISMOS GRAM-POSITIVOS
– LAS BACTERIAS GRAM- CON BETALACMASAS DE
ESPECTRO AMPLIADO SON RESISTENTES
• USO CLÍNICO:
– PACIENTES CON GRAVE ALERGIA A LA PENICILINA
– PUEDE CAUSAR FLEBITE EN EL SITIO DE
APLICACIÓN (EV) Y A SU VIDA MEDIA EXIGE DOSES
DE INTERVALO FRECUENTES

34. CARBAPENEMOS
ESTRUCTURA
• TENEMOS TRES:
– IMIPENEM
– MEROPENEM
– ERTAPENEM
• ACTIVO CONTRA.
– LOS TRES TIENEM AMPLIO ESPECTRO DE ACCIÓN DONE SON EFICACES PARA
MICROORGANISMOS:
• GRAM+
• GRAM-
• ANAEROBIOS
– PERO NINGUM DE ELLOS ES EFICAZ CONTRA:
• SARM
• VER
• LEGIONELLA
• CUIDADO:
– EL IMIPENEM ES INACTIVADO POR LA ENZIMA RENAL HUMANA
DESIDROPEPTIDASA I, ESTE FARMACO ESA SIEMPRE ADMINISTRADO COMO
EL INHIBIDOR DE LA DESIDROPEPTIDASA I, A CILASTATINA.
– NI EL MEROPENEM O EL ERTAPENEM SON INACTIVADOS POR ESTA ENZIMA
RENAL.
– TODOS LOS CARBAPENEMOS, PUEDEN CAUSAR FLEBITE EN EL SITIO DE
ADMINISTRACCION (EV).
– EL IMIPENEM E EL MEROPENEM EN NIVELES PLASMÁTICOS ELEVADOS
PUEDEN CAUSAR CONVULSIONES.
– LOS TRES AGENTES PUEDEN DISMINUIR LOS NIVELES DE VALPROATO
( também conhecido como ácido valpróico, é um dos antiepilépticos de
eleição tanto nas crises generalizadas como nas crises focais ou nas crises
secundariamente generalizadas. )

35. • FARMACOLOGIA BÁSICA Y CLÍNICA KATIZING
• WIKIPEDIA IMAGENES
• RESUMO DE FARMACOLOGIA DE LA UFRJ
• http://pt-
br.infomedica.wikia.com/wiki/Resist%C3%AAncia_Bacteriana_a_Antibi%C
3%B3ticos
• https://www.google.com.bo/s
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

36. GRACIAS