El documento describe diferentes tipos de antibióticos y sus mecanismos de acción. Explica que los antibióticos inhiben la reproducción bacteriana al interrumpir la síntesis de la pared celular, la membrana citoplasmática, las proteínas o los ácidos nucleicos. Luego clasifica los antibióticos y describe cómo actúan los betalactámicos, aminoglucósidos, macrólidos y otros al inhibir estos procesos bacterianos.
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Antibióticos: clasificación, mecanismos de acción y efectos
1. ANTIBIÓTICO
Una sustancia derivada de un
organismo vivo, generalmente un
microorganismo, o una modificación
química de la misma, que inhibe la
reproducción, el crecimiento, o incluso,
destruye otros microorganismos y
células anormales de animales
superiores
2. AGENTE BACTERIOSTÁTICO
Aquel que tiene la propiedad de
inhibir la multiplicación bacteriana,
misma que se reanuda cuando se
retira el agente.
5. TOLERANCIA ANTIBIÓTICA
Con determinados antibióticos
(aunque sean bactericidas) no se
consigue obtener la CMB de ciertos
microorganismos, es decir, la
bacteria "tolera" el antibiótico
6. LA SELECCIÓN INICIAL DEL RÉGIMEN ANTIMICROBIANO OBLIGA A
TOMAR EN CONSIDERACIÓN VARIOS FACTORES IMPORTANTES:
1) Conocimiento que no todas las infecciones son de etiología
bacteriana y que la presencia de fiebre no es sinónimo de
infección.
2) Conocimiento de los microorganismos que muy probablemente
causen la infección.
3) Conocimientos de la evolución natural de la enfermedad infecciosa
que se va a tratar.
4) Conocimiento de la vía de administración, dosis, duración del
tratamiento, susceptibilidad bacteriana a los antibióticos que se
van a utilizar.
5) Que el fármaco llegue al sitio de la infección en las
concentraciones adecuadas.
6) Tener presente que la edad, anomalías metabólicas, función
hepática o renal e inclusive digestiva afectan la farmacocinética de
los antimicrobianos y que hay que considerarlos al calcular la
dosis.
7) Los datos de cultivos y sensibilidad (antibiograma) deben guiar al
clínico para continuar o modificar el régimen medicamentoso
empírico pero esto no substituye a la evolución clínica.
8) Evitar hasta donde sea posible el uso de combinaciones de
antimicrobianos
7. Los antibióticos se pueden clasificar
de acuerdo a:
Su estructura química.
Su mecanismo de acción.
Su espectro.
Su actividad (bactericida o bacteriostática)
9. MECANISMOS DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOS
1. Inhibición de
la Síntesis de la
Pared
Bacteriana
2. Alteración de
la Membrana
Citoplasmática
3. Inhibición de
la Síntesis
Proteica
4. Alteración de
la Síntesis de
Ácidos
Nucleicos
5.
Antimetabolitos
10. MECANISMO DE ACCION DE LOS
ANTIBIOTICOS
PARED CELULAR Penicilinas Cefalosporinas Vancomicina
SINTESIS PROTEICA Aminoglucósidos (30S) Tetraciclinas (30S)
Cloramfenicol (50S) Eritromicina (50S) Lincomicinas (50S)
SINTESIS DEL ADN Acido nalidíxico Acido oxolínico
Fluoroquinolonas Griseofulvina
SINTESIS DEL ARN Rifamicinas Etambutol
METABOLISMO DEL
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas Trimetoprim Pirimetamina
DETERGENTES DE
SUPERFICIE
Polimixina Anfotericina-B
ENZIMAS CELULARES
Nitrofurantoína Metronidazol Azoles
13. 1. INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE LA PARED
BACTERIANA
Detienen rápidamente la síntesis de la pared
celular, mientras continúa el ritmo de
producción en sus otros sistemas (proteínas,
productos metabólicos, material genéticos, etc.)
incrementando el volumen celular.
Las enzimas autolíticas continúan desgastando
la pared y por ello esta deja de ser una
protección adecuada ante la gran presión
osmótica en el interior de la célula, esta
combinación de factores hará estallar la célula
en sus puntos defectuosos.
14.
15. INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE LA PARED
Penicilinas
Cefalosporinas
Monobactamas
Carbapenemes
Peptídicos
Otros
16. La primera penicilina descubierta (penicilina G o
benzil-penicilina) tenía muchas limitaciones:
Espectro de
acción reducido.
Sólo era efectiva
contra
estreptococos
del grupo A y
cocos gram
positivos, pero
era ineficaz con
bacterias gram
negativas.
Demasiado
sensible a los
ácidos, y se
destruía en su
pasaje por el
estómago, por lo
que se hacía
imposible su
administración
por vía oral.
Era susceptible
de ser destruida
por las
penicilinasas
producidas por
ciertos grupos de
bacterias.
Se eliminaba
demasiado
rápido a través
de la orina.
Provocaba
hipersensibilidad.
18. BETALACTÁMICOS
Antibióticos naturales o semisintéticos de
estructura beta-lactámica, con actividad
bactericida, de corto, medio y amplio
espectro.
Inhiben la síntesis de pared celular de las
bacterias
21. BETALACTÁMICOS
Penicilinas semisintéticas:
Aminopenicilinas: Ampicilina, Amoxicilina
Penicilinas resistentes a penicilinasa: Meticilina,
Dicloxacilina
Inhibidores de beta-lactamasas: Asociaciones con Ácido
Clavulánico, Sulbactam o Tazobactam
Carboxipenicilina: Carbenicilina, Ticarcilina
22. Penicilinas Orales
Amoxicilina SUMOX
Ámplia gama de
infecciones, la
penicilina aún se
indica en
infecciones
estreptocócicas,
sífilis y
enfermedad de
Lyme
Malestar
gastrointestinal y
diarrea
Alergias con
serias reacciones
anafilácticas
Raramente daño
renal o cerebral
Igual que los
otros beta
lactamáticos:
disrumpen la
síntesis de
peptidoglicano,
una capa de la
pared celular.
Ampicilina
Azlocilina
Carbenicilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Flucloxacilina
Mezlocilina
Meticilina
Nafcilina
Oxacilina
24. CEFALOSPORINAS
Efectos colaterales:
Nefrotoxicidad (principalmente cefalotina) en
relación directa con el aumento de la dosis.
Encefalopatía (alucinaciones, nistagmus,
mioclonia) en relación directa con el aumento
de la dosis.
Alteraciones hematológicas ocasionales, tal
como anemia hemolítica.
Alteración de transaminasas (manifestada por
ictericia).
25. Cefalosporinas (de primera generación)
Cefadroxilo CEFADROX
Al igualque las
penicilinas,todaslas
cefalosporinas tienen
un anillobetalactámico,
porlo que sontambién
antibióticos
bactericidas.
Malestar
estomacaly
diarrea
Náusea(conla
ingestade licor)
Reacciones
alérgicas
Igualque losotrosbeta
lactamáticos:
disrompenla síntesis
de peptidoglicano,una
capade la pared
celular.
Cefazolina Ancef
Cefalotina Keflin
Cefalexina
Cefradina Veracef
26. Cefalosporinas (de segunda generación)
Cefaclor Suclor
Son máseficacesquela
penicilinafrentea los bacilos
Gramnegativos,e igualde
eficacesfrentea los cocos
Grampositivos.
Cefamandol Mandol
Cefoxitina Mefoxitin
Cefprozil Cefzil
Cefuroxima Ceftina, Zinnat
27. Cefalosporinas (de tercera generación)
Suprax
Las cefalosporinas se emplean
en el tratamientociertas
presentacionesde meningitis,y
como profilaxisen cirugía
ortopédica, del abdomen y
pelvis.
Malestar estomacal y
diarrea
Náusea (con la ingesta de
licor)
Reacciones alérgicas
Omnicef
Spectracef
Cefobid
Claforan
Vantin
Fortaz
Cedax
Cefizox
Rocephin
28. Cefalosporinas (de cuarta generación)
Cefixima FIXEM
Igualque otras cefalosporinas
Cefaclidina
Cefalosporinas (de quinta generación)
Ceftobiprol Igualque otras cefalosporinas
29. GLUCOPÉPTIDOS
Son antibióticos naturales, con actividad
primariamente bactericida, de corto espectro.
Actúan inhibiendo la síntesis de la pared
celular, en bacterias que se encuentran en fase
de crecimiento.
Interfieren, en menor grado, con la síntesis de
ARN.
Alteran la permeabilidad de la membrana
citoplasmática.
33. 2. ALTERACIÓN DE LA MEMBRANA CELULAR
Algunasmoléculas de antibióticosposeenun extremo
liposolubley otrohidrosoluble;cuandoestamolécula
llegaa la membranase insertaentrela capa lipídicay
la de proteínas,produciendounaaberturaentreestas
capasy conduciendoa la rupturade la membrana.
Otrassustanciasdesacoplanla fosforilación
oxidativaconun estímulotransitoriodel consumo
de oxígeno.
34. ALTERACIÓN DE LA PERMEABILIDAD DE LA
MEMBRANA CELULAR
Polimixinas
35.
36. POLIPÉPTIDOS
La clase de antibióticos llamado
polipéptidos es bastante tóxica
(venenosa) y se usa mayormente sobre el
superficie de la piel (tópica).
Bacitracina y Polimixina están en esta
categoría.
37. Polipéptidos ( CURADERM)
Bacitracina
Infecciones del ojo,
oído y vejiga,
usualmente se
aplica directamente
en el ojo o bien
inhalado a los
pulmones, rara vez
inyectado
Daño renal y de
ciertos nervios
(cuando se da
inyectado)
Inhibe la síntesisde
componentesdel
peptidoglicano en la
paredcelular bacteriana
Colistin
Interactúaconla
membranaplasmática
bacteriana,alterandosu
permeabilidad.
Polimixina B
38.
39. 3. INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS PROTEICA
Cuando los procesos de producción de las
sustancias indispensables para el
mantenimiento de las funciones vitales y
para garantizar su reproducción son
interferidos, el resultado es la muerte de la
célula o la detención de su crecimiento.
40. INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
Aminoglucósidos
Macrólidos
Fenicoles
Tetraciclinas
Nitrofuranos
41. A. AMINOGLUCÓSIDOS
Son antibióticos naturales o semisintéticos, de estructura
heterocíclica, bactericidas (con excepción de la
espectinomicina), de amplio espectro.
Inhiben la síntesis de proteínas a nivel de las
subunidades 30s de los ribosomas (encargados de la
lectura del código genético), formando proteínas
defectuosas no funcionales y por lo tanto, modificando la
traducción del ARNm.
Para ejercer su acción, es necesario que las bacterias se
encuentren en fase de crecimiento.
43. Nombre
genérico
Nombre
comercial
Usos frecuentes
Efectos
adversos
Mecanismo de
acción
Aminoglucósidos
Amikacina Amikin
Infeccionescausadas
porbacteriaGram
negativas,como
Escherichiacoliy
Klebsiella
especialmente
Pseudomonas
aeruginosaEfectivo
contrabacteria
anaeróbicas
Sordera
Vértigo
Daño renal
Se une al ribosoma,
unidad30S porlo que
inhibela síntesisde
proteínas.
Gentamicina Garamicina
Kanamicina Kantrex
Neomicina Neomicin
Netilmicina Netromicina
Estreptomicina Estreptomicin
Tobramicina Nebcin
Paromomicina Humatin
44. AMINOGLUCÓSIDOS
Efectos colaterales:
Ototoxicidad: Trastornos vestibulares con vértigo y sordera.
Nefrotoxicidad
Neurotoxicidad
Erupciones cutáneas
Bloqueo neuromuscular: No se use en instilaciones
peritoneales o cavidad pleural
Agranulocitosis y anemia aplásica
Dolor e irritación en el sitio de inyección
45. B. MACRÓLIDOS
Son antibióticos naturales y
semisintéticos, de medio espectro.
Son primariamente bacteriostáticos.
Actúan impidiendo la síntesis de
proteínas bacterianas a nivel de las sub-
unidades 50s de los ribosomas.
46. Macrólidos AZITROMICINA SUED
Azitromicina
Zitromax,
Sumamed, Zitrocin
Infeccionespor
estreptococo, sífilis,
infecciónrespiratoria,
infecciónpor
Mycoplasma,
enfermedadde Lyme
Náuseas, vomito, y
diarrea
(especialmentea
altasdosis)
Ictericia
Se une al ribosoma,
unidad50Spor lo que
inhibe la síntesisde
proteínas.
Claritromicina Klaricid CLATRIX
Diritromicina Dynabac
Eritromicina Eritocina, Eritroped
Roxitromicina Roxitrol
Troleandomicina (TAO)
Telitromicina Ketek Neumonía
Trastornosvisuales,
toxicidadhepática.
Espectinomicina Trobicin
Antimetabolito,
Anticáncery gonococos
48. C. FENICOLES
Antibióticos bacteriostáticos, de amplio
espectro y tienen acción bactericida para
Haemophilus influenzae, Neiseria meningitidis y
algunas cepas de Streptococcus pneumoniae.
Deben considerarse como fármacos de reserva,
dada su potencial toxicidad sobre la médula
ósea.
Actúan Inhibiendo la síntesis proteica de las
bacterias a nivel de las subunidades 50s de los
ribosomas.
49. CLORANFENICOL
Este antibiótico inhibe la síntesis proteica
bacteriana y , en menor grado, en células
eucarióticas;
Su mecanismo está dado por la unión
reversible a la subunidad 50s del ribosoma,
lo que conlleva el bloqueo del acceso del
complejo ARNt al complejo ARNm-ARNr;
En este caso hay inhibición de la enzima
péptido sintetasa.
50. FENICOLES
Efectos colaterales:
Síndrome del niño gris.
El cloranfenicol produce dos tipos de daño a la médula
ósea:
1. Una reacción inmediata que depende de la dosis, y
causa depresión reversible en la formación de eritrocitos,
plaquetas y granulocitos.
2. Una reacción de tipo hipersensibilidad tardía, la
cual es menos frecuente, sin embargo el daño de
pancitopenia (anemia aplásica) es irreversible y se asocia
con una elevada mortalidad.
51. D. TETRACICLINAS
Inhiben de manera reversible, la unión del
ARNt a los aminoácidos y por lo tanto no hay
agregación de estos últimos.
52. TETRACICLINAS
Bacteriostáticos de amplio espectro, útiles
contra Gram positivos y Gram negativos.
Bloquean la síntesis de proteína de la
bacteria al unirse al ribosoma, impidiendo
que el RNA de transferencia produzca
polipéptidos
53. Tetraciclinas
Demeclocycline
Sífilis,infecciones
por Chlamydia,
Mycoplasmay
Rickettsia,así como
acné
Malestargastrointestinal
Sensibilidada la luz solar
Manchade dientes
(especialmente en niños)
Potencialmentetóxicoparala
madrey el fetoduranteel
embarazo
Se une a la ribosoma,
unidad30Spor lo que
inhibe la síntesisde
proteínas.
Doxiciclina Vibramicina
Minociclina Minocin
Oxitetraciclina Terramicina
Tetraciclina Sumycin
55. Son quimioterápicos bacteriostáticos que
actúan en la fase de crecimiento
bacteriano.
Inhiben los sistemas enzimáticos
reguladores de los mecanismos
oxidativos y glucolíticos esenciales en el
crecimiento bacteriano
NITROFURANOS
56.
57. 4. ALTERACIÓN DE LA SÍNTESIS
DE ÁCIDOS NUCLEICOS
Se conocen compuestos con esta actividad
pero la mayoría de los inhibidores de la
replicación del DNA se unen con este de
forma irreversible y son muy tóxicos para su
utilización clínica.
58. INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE AC.
NUCLEICOS
Quinolonas
Imidazoles
Rifamicinas
Antivirales
59. A. QUINOLONAS
Quimioterápicos sintéticos, derivados de la quinoleína,
de actividad primariamente bacteriostática, de
espectro restringido a bacterias Gram-negativas.
Las quinolonas más modernas contienen átomos de
flúor, que les confiere un mayor espectro, incluyendo
así, a bacterias Gram- negativas y Gram-positivas
fallan ante Strep. Satph y Pseudmonas.
No son antibióticos de primera elección y deben
dejarse como alteranativas cuando ya se utilizaron los
antibióticos base o de primera elección.
Actúan sobre microorganismos sensibles inhibiendo la
síntesis de ADN-girasa, enzima encargada del
superenrrollamiento del nuevo ADN de la bacteria.
62. QUINOLONAS
Efectoscolaterales:
Náusea
Vómito
Diarrea
Cefalea
Reacciones psiquiátricas
Somnolencia
Depresión
Insomnio
Convulsiones
Erosión del cartílago de
crecimiento
Interacción con antiácidos
Alteración del metabolismo
de la teofilina
Erupciones cutáneas
Abombamiento de fontanela
Meningismo
Aparición de cepas Gram-
negativas resistentes
Anemia hemolítica.
63. B. IMIDAZOLES
Son productos de síntesis que se utilizan como
antiprotozoarios, con excepción de metronidazol y
ornidazol que se utilizan también para el tratamiento y la
profilaxis de infecciones causadas por bacterias
anaerobias.
El metronidazol es un quimioterápico sintético, con
actividad primariamente bactericida, de espectro
restringido a bacterias anaerobias (y ciertos protozoos).
Actúan sobre los microorganismos sensibles mediante
interacción de sus derivados activos con el ADN de éstos,
cuando están en fase de crecimiento.
65. METRONIDAZOL
Actúa reduciendo el grupo nitro que
compone a las bacterias anaerobias y así es
incorporado en el DNA de la bacteria,
tornándolo inestable o rompiéndolo.
Metronidazol VERTISAL
Giardiaamblia,
Amibay Anaerobios
Orinarojiza, malestar bucaly efecto
antabús
67. IMIDAZOLES
DOSIS POR VÍA ORAL
30 a 50 mgs
por kilogramo de peso,
por día,
por 10 días
En dosis de cada 8 horas
68. RIFAMICINAS
Antibióticos semisintéticos, con
actividad primariamente bactericida, de
amplio espectro.
Actúan inhibiendo la síntesis de ADN,
enlos microorganismos que se
encuentran en fase de crecimiento.
69. RIFAMICINAS
Efectos colaterales:
Hepatitis tóxica colestática.
Erupciones cutáneas.
Trombocitopenia.
Nefrotoxicidad.
Potencialidad teratogénica cuando se administra
a mujeres embarazadas.
Náusea, vómito y diarrea.
74. Sulfonamidas
Mafenide
Infeccionesurinarias(conla
excepciónde sulfacetamiday
mafenida);mafenidase usacomo
tópicoparaquemaduras
Náusea, vómitos, y
diarrea
Alergias
Cristalesen la orina
Insuficienciarenal
Disminucióndel
conteode glóbulos
blancos
Sensitividada la luz
solar
Inhibiciónde la síntesis
de ácidofólico, entre
otrasfunciones
inhibitoriasde la síntesis
de ADNy ARN.
Prontosil (archaic)
Sulfacetamida
Sulfametizol
Sulfanilimida
(arcáico)
Sulfasalazina
Sulfisoxazol
Trimetoprim
Trimetoprim-
Sulfametoxazol (Co-
trimoxazole) (TMP-
SMX)
Bactrim
75. SULFONAMIDAS
Efectos colaterales:
Kernicterus antes de los dos meses de edad.
Sensibilidad antes de los tres meses de edad.
Psicosis.
Ataxia.
Insomnio.
Anemia hemolítica.
Anemia aplásica, metahemoglobinemia, kernicterus en el
recién nacido (bilirrubina y sulfa compiten por la
albúmina sérica).
Fenómenos de hipersensibilidad en casi todos los órganos
de choque.