ODONTOLOGIA

1. Docente: ROXANA PILAR VELASQUEZ VELASQUEZ
ODONTOLOGIA
Sesión N° 7 – Semana 7
FARMACOLOGIA

2. TEMA:
ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES
UNIDAD DIDÁCTICA N° II: FARMACOLOGIA

3. ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES
• 7.1 Marco teórico
• Los anestésicos locales son drogas que bloquean la conducción nerviosa en una forma reversible y pasajera,
cuando se aplican en concentraciones adecuadas.
• El primer anestésico local que se descubrió fue la cocaína, un alcaloide contenido en grandes cantidades (0.6
a 1.8%) en las hojas de Erithroxylon coca, un arbusto que crece en los Andes a 1000 a 3000 metros, sobre el
nivel del mar, estas hojas son consumidas (masticadas), anualmente por unos dos millones de habitantes de
las tierras altas de Perú. Durante muchos siglos ha tenido un papel importante en la vida social y política de
esta gente, debido a la sensación de bienestar que produce.
• La introducción de esta droga como medicamento de uso clínico se atribuye a dos jóvenes médicos
Vieneses, Sigmund Freud y Karl Koller, que la introdujeron en oftalmología para la operación de cataratas. La
aceptación de la cocaína como anestésico local fue inmediata, otras investigadoras ampliaron rápidamente
la investigación iniciada por Koller. En no mucho tiempo después Hall en 1884 introdujo esta en odontología.
La búsqueda química de substitutos sintéticos de la cocaína comenzó en 1892 con los trabajos de Einhorn y
sus colaboradores en 1905 culminaron con la síntesis de la procaína, primer anestésico local seguro. De esta
manera es como da comienzo la verdadera utilización de los anestésicos locales, luego aparecen la
Bupacaína , la percaína, tetracaína hasta que hace su aparición la Lidocaína en 1943, y poco a poco desplaza
a la procaína con un uso muy importante en odontología , de manera más reciente aparecen la navocaína ,
carbocaína y prilocaína también de uso en odontología.

4. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE FÁRMACOS. FORMAS FARMACÉUTICAS
ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES
• Los anestésicos locales pueden dividirse según su estructura
química en amidas, y esteres el prototipo es la Lidocaína y
Procaína, respectivamente. Las agentes amidas han hecho
obsoletos prácticamente a todos agentes estéricos, la eficacia y
seguridad de las amidas han contribuido en gran parte a la
aceptación mucho mayor del tratamiento dental hoy en día, por
los odontólogos.
• Las reducciones en el ritmo de absorción también disminuyen los
efectos tóxicos que el anestésico pudiera producir al absorberse
gracias al vasoconstrictor y pasar a la circulación general, sin
embargo, la inyección accidental a un vaso sanguíneo del
anestésico con el vasoconstrictor.
• produce efectos más graves que el anestésico local solo.
• Los anestésicos locales (AL) son fármacos que bloquean de forma
transitoria, la conducción nerviosa, originando una pérdida de las
funciones autónoma, sensitiva y/o motora de una región del
cuerpo.

5. ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES
• MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES (AL)
• Los AL disminuyen la permeabilidad de los canales de sodio.
Esta acción se verá influenciada por: el tamaño de la fibra, la
cantidad de AL y las características farmacológicas del
mismo. Esto explica el bloqueo diferencial.
• La "concentración mínima inhibitoria" es la concentración
mínima de AL que bloquea la conducción del impulso en el
50% de los pacientes.
• ESTRUCTURA QUÍMICA DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES
• Todos responden a una estructura química superponible:
núcleo aromático, unión éster o amida, cadena
hidrocarbonada y un grupo amina
Tipo éster Tipo amida
cocaína lidocaína
benzocaína mepivacaína
procaína prilocaína
tetracaína bupivacaína
2-
cloroprocaína etidocaína

6. ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES
• CARACTERÍSTICAS DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES
• Potencia anestésica :se correlaciona con su liposolubilidad. Los más
liposolubles son la Bupivacaína, Ropivacaína, Etidocaína y Tetracaína
• Duración de acción : se relaciona con la unión a proteinas y su capacidad
vasodilatadora. (la lidocaína es más vasodilatadora que la mepivacaína )
• Latencia : se condiciona por el pKa. Menor pKa, má s rápido inicio de acción
• BLOQUEO DIFERENCIAL SENSITIVO-MOTOR :Hay algunos AL con capacidad
de producir un bloqueo preferentemente sensitivo, con menor afectación
motora como son la bupivacaina y la ropivacaina a bajas concentraciones
(< 0,25%)

7. ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES
FARMACOCINÉTICA DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES
Absorción depende de:
Lugar: según su vascularización y fijación del anestésico. Mayores niveles plasmáticos tras una única
dosis: interpleural > intercostal > caudal > paracervical > epidural >braquial > subcutánea >
subaracnoidea.
Concentración y dosis: a mayor dosis, mayor concentración plasmática. Conforme aumenta la dosis,
más rápido inicio y mayor duración.
Presencia de vasoconstrictor: habitualmente adrenalina 1:200.000, disminuye la velocidad de
absorción de ciertos anestésicos locales

8. ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES
• Distribución depende de: La forma unida a las proteínas, la forma no
ionizada: única forma que atraviesa las membranas. Alcalinización:
disminuye el tiempo de latencia. Aumenta la
• proporción de fármaco en forma no iónica, mejorando la tasa de difusión a
través de la membrana. Calentamiento: disminuye el pKa del anestésico
local, aumenta la cantidad de fármaco no ionizado, con lo que disminuimos
la latencia y mejora la calidad del bloqueo.
• Metabolismo : Tipo éster: por las pseudocolinesterasas plasmáticas. Un
metabolito principal es el ácido paraaminobenzóico (PABA), potente
alergizante. Tipo amida: su metabolismo es a nivel microsomal hepático.
• Excreción renal: la mayoría en forma de metabolitos inactivos más
hidrosolubles. Depende de la capacidad del anestésico local de unirse a
proteínas y del pH urinario

9. ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES
• TOXICIDAD ANESTÉSICOS LOCALES
• La toxicidad se produce por el bloqueo de los canales de sodio de todo el cuerpo.
Es directamente proporcional a la potencia y se debe a altas concentraciones
plasmáticas de anestésico local, las cuales se puede producir por inyección
intravascular accidental, absorción sistémica masiva o sobredosificación.
• -Toxicidad local: puede producir irritación, edema, inflamación, abscesos
gangrena, hematoma, lesión muscular o del tejido nervioso.
• -Toxicidad cerebral:
• -Pródromos o síntomas iniciales: Son los signos premonitorios de
sobredosificación; adormecimiento peribucal, sabor metálico, parestesias de
lengua, tinnitus, visión borrosa.
• -Signos de excitación: nerviosismo, contracturas, convulsiones tónico-clónicas
debidas al bloqueo de las vías inhibitorias.

10. -Depresión SNC: Disminución del nivel de conciencia y paro respiratorio. Tratamiento: Midazolam, tiopental 1-2
mg/kg e hiperventilación.
-Toxicidad cardiovascular: Se produce disminución del automatismo, de la duración del periodo refractario, de la
contractilidad y de la velocidad de conducción miocárdica.
-Inicialmente se produce estimulación simpática con taquicardia y HTA.
-Posteriormente disminución del gasto cardiaco, de la tensión arterial, bradicardia con bloqueo aurículo-
ventricular moderado y otras alteraciones de la conducción.
-Finalmente hipotensión importante por vasodilatación, trastornos graves de la conducción paro sinusal y shock.
Tratamiento: adrenalina + desfribilación. El bretillo está indicado en las arritmias ventriculares.
-Toxicidad respiratoria: Disminución del estímulo hipóxico. Apnea por depresión del centro respiratorio.
ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES

11. ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES
Alergias:
-Grupo de los ésteres: El alérgeno es el metabolito PABA. Puede dar reacciones cruzadas en pacientes con
sensibilidad a sulfonamidas, diuréticos tiacídicos y tintes del pelo.
-Grupo de las amidas: algunas soluciones contienen metilparaben como conservante que puede dar reacciones
alérgicas en individuos sensibles al PABA.
En caso de existir alergia no existe sensibilización cruzada entre ambos grupos.
-Reacciones locales: Eritema local.
-Reacciones sistémicas: Eritema generalizado, edema, broncoconstricción, vasoconstricción, taquicardia y shock.
Se debe tener en cuenta que las concentraciones plasmáticas máximas de anestésico local se
alcanzan a la 1-1.5 horas tras inyección normal por lo que es adecuado tener al paciente vigilado al menos 2 horas
tras infusión de anestésico local.

12. ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES
Medidas preventivas:
-Evitar dosis excesivas; los ancianos en general requieren la mitad de la dosis. No exceder nunca la
dosis máxima recomendada en mg/kg de masa magra corporal. Evitar absorción intravenosa: Debe
aspirarse antes de inyectar. En caso de inyección intrahematoma se debe inyectar al aspirar sangre
digerida del hematoma.
NOTA PRÁCTICA: En los envases de anestésico local, las dosis suelen venir expresadas en tanto por
ciento, lo que significa; solución al 1%=1000 mg/100 cc=10 mg/cc. Solución al 2% = 20 mg/cc.
Siempre que utilicemos un anestésico local debemos disponer de las medidas para combatir
convulsiones, hipotensión, bradicardia, arritmias y parada cardiorrespiratoria.

13. 7.2 Competencias
Comparar los efectos anestésicos en un animal de experimentación al aplicar anestesia de superficie y anestesia
general.
Comparar los efectos del anestésico local con vasoconstrictor y sin el.
Conocer las ventajas y desventajas del uso de anestésicos locales con vasoconstrictor.
7.3 Materiales y equipos
Material
• Benzocaina 20% o gel
• Mepivacaina 3% cartucho dental sin epinefrina
• Lidocaina 2% cartucho dental con epinefrina
• Algodón (torundas y rollos)
• Guantes quirúrgicos descartables.
• Agujas dentales (cortas)
• Jeringas dental (carpule)
• Equipos de exploración Espejo dental.
Pinzas de algodón Explorador.

14. Procedimiento
Conexión a través de la plataforma
Descarga del material didáctico a través de la plataforma
1. Procede a aplicar a cada voluntario la anestesia dental, con la guía de su docente.
2. Anote y proceda a aplicar la dosis del fármaco por cada vía
a. Tópica oral (mucosa y carrillos)
b. Tópica spray (encía y mucosa)
c. Punto local (diente anterior superior)
d. Bloqueo (alveolar y medio)
3. Al terminar la administración del fármaco tomaremos el tiempo de latencia
4. Anota los siguientes parámetros. (NE) No hubo efecto.
(PE) Poco efecto
(A) Anestesia.
(ER) Efecto reversible

15. 7.1 Resultados
Llenar tabla de resultados
PCTE
BASAL
PESO
(g)
ANESTESIA ESTER
BENZOCAINA 20%
ZONA PERIAPICAL IZQUIERDA
ANESTESIA
AMIDICO
* LIDOCAINA C/ EPINEFRINA
(A)
* MEPIVACAINA S/AVC (B)
ZONA PERIAPICAL
DERECHA
* OBSERVACION DEL
EFECTO POST
ANESTESICOS LOCALES.
* OBJETIVOS / SUBJETIVOS
VIA
ADM
VOL
ADM PL IE DE
VIA
ADM.
VOL
ADM. PL IE DE
A MUCOSA
ORAL
SUPERIOR
TOPICA INFIL.
SUB
MUCO
0.2
ml
* VIA TOPICA
* VIA INFILTRATIVA

16. SOLUCION ANESTESICA DENTAL vol. 1.8 ml
ANESTESICO BUFFER AGENTE PRESERVANTE PRESERVANTE MEDIO SUSTANCIA
LOCAL: ESTABILIDAD VASOCONSTRICTOR DEL AVC DEL AL NaCl ANTISEPTICA
ESTER/AMIDA PH EPINEFRINA BISULFITO DE /ANTIMICOTICA
HIDROXIDO LEVONORDEFRINA SODIO METIL
DE SODIO PARABENO
Valoración: Nulo (-), Leve (+), Moderado (++), Severo (+++). Actividad Farmacológica:
P.L. (periodo de latencia), I.E. (intensidad del efecto), D.E. (duración del efecto)