1. ANESTÉSICOS LOCALES
Dra. Eulalia Fernández Vallín Cárdenas
Especialista de 1er y 2do Grado en
Farmacología. Universidad de
La Habana.Cuba

2. ANESTÉSICOS LOCALES
SON FÁRMACOS QUE APLICADOS EN
CONCENTRACIÓN SUFICIENTE
INHIBEN LA CONDUCCIÓN DE
IMPULSOS ELÉCTRICOS POR LAS
MEMBRANAS DEL NERVIO Y DEL
MÚSCULO EN FORMA TRANSITORIA
ORIGINANDO LA PÉRDIDA DE LA
SENSIBILIDAD

3. ANESTÉSICOS LOCALES
CLASIFICACIÓN: TIPO TIPO
ÉSTER AMIDA
•Cocaína •Lidocaína
•Benzocaína •Mepivacaína
•Procaína •Prilocaína
•Tetracaína •Bupivacaína
•2-Cloroprocaína •Etidocaína
•Ropivacaína

4. ANESTÉSICOS LOCALES
ESTRUCTURA QUÍMICA:
Región aromática--- éster o amida--- cadena
Lateral de amina básica
Región aromática: responsable de la liposolubilidad.
Unión éster o amida: determinará el tipo de metabolismo que sufrirá la
molécula. Los compuestos éster se metabolizan en plasma y tejidos
8hígado), los compuestos amidas tienen una semivida plasmática más
prolongada
Grupo amina: determina la hidrosolubilidad de la molécula
• Son bases débiles
• Valores de pKa entre 8 y 9
• Su actividad es mayor a pH alcalino
• Bloquean más selectivamente las fibras de diámetro pequeño

5. ANESTÉSICOS LOCALES
(Características)
Potencia anestésica:
• Determinada por la lipofilia de la molécula. La
capacidad vasodilatadora del anestésico, el
tamaño de la fibra sobre la que actúa, la
cantidad de anestésico local disponible.
Duración de la acción
• La acción de los anestésicos se prolonga al
asociarla con un vasoconstrictor y la capacidad
vasodilatadora del anestésico

6. ANESTÉSICOS LOCALES
(cronología del bloqueo)
1. Aumento de la temperatura cutánea,
vasodilatación.
2. Alivio del dolor y pérdida de la sensación de
temperatura.
3. Pérdida de propiocepción
4. Pérdida de la sensación de tacto y presión
5. Pérdida de la motricidad
Dolor—frío—calor---tacto---presión profunda y
motricidad
La reversión del bloqueo se produce en orden
inverso.

9. ANESTÉSICOS LOCALES
(Mecanismo de acción)
• Bloquean el inicio y la propagación de los
potenciales de acción, impidiendo la
conductancia al sodio dependiente de voltaje.
• Muchos anestésico locales se unen con mayor
fuerza cuando el canal está cerrado (acceden a
él a través de la compuerta externa que está
abierta), por lo que para un potencial de
membrana determinado, el equilibrio entre los
canales en reposo y inactivados se desviará en
presencia de un anestésico local, hacia el
estado inactivo

10. ANESTÉSICOS LOCALES
(Farmacocinética)
1. La absorción depende de:
• Lugar de administración
• Velocidad de inyección
• Presencia de vasocontrictor
2. La distribución depende de:
• Forma unida a pp
• Forma libre ionizada
• La forma no ionizada
• La semivida plasmática es de 1-2 horas

11. ANESTÉSICOS LOCALES
(Farmacocinética)
3. Metabolismo:
• Anestésicos tipo éster: Metabolizados por las
colinesterasas plasmáticas
• Anestésicos tipo amida: Metabolismo
microsomal hepático, la prilocaína produce
como metabolito a la ortotoluidina capaz de
producir metahemoglobinemia
4. Excreción:
• Renal en forma de metabolitos inactivos en su
mayoría.

12. ANESTÉSICOS LOCALES
(Efectos adversos)
• Efectos sobre el SNC: Agitación, confusión,
temblores que pueden progresar a convulsiones
y depresión respiratoria
• Efectos cardiovasculares: Depresión miocárdica
y vasodilatación con disminución de la tensión
arterial.
• Reacciones de hipersensibilidad (anestésicos
tipo éster)
• Taquifilaxia

13. ANESTÉSICOS LOCALES
(Interacciones y precauciones)
• La adrenalina aumenta sus efectos.
• Los anestésicos tipo amida están
contraindicados cuando se describen
alergias a las sulfas, sulfonilureas,
sulfonas, tiacidas y furosemida.

14. PREGUNTAS
PACIENTE DE 24 AÑOS ALÉRGICO A LAS
SULFAS, PARA UN PROCEDER
ODONTOLÓGICO SE UTILIZA COMO
ANESTÉSICO LOCAL LIDOCAÍNA. DESPUÉS
DE INICIADO EL PROCEDER COMIENZA A
PRESENTAR PRURITO NASAL, LAGRIMEO,
SE SUSPENDE EL PROCEDER Y MINUTOS
DESPUÉS EL PACIENTE TENÍA
ENRROJECIDA LA PIEL.
¿Cómo explicar lo sucedido?

15. PREGUNTAS
¿Qué sucede con la eficacia de los
anestésicos locales en la inflamación?
a. Aumenta
b. Disminuye
c. No varía
Justifique su respuesta

16. UN PACIENTE CON SINUSITIS RECURRENTE,
SERÁ INTERVENIDO QUIRÚRGICAMENTE
PARA DEBRIDAR EL TEJIDO SINUSAL
CICATRIZADO.¿Cuál de los siguientes
anestésicos sería el indicado?.
a. Cocaína
b. Procaína
c. Tetracaína
d. Lidocaína
e. Mepivacaína